Профлосин®

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Профлосин®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Тамсулозин

Дәрілік түрі

Босап шығуы өзгертілген капсулалар

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

Түйіршіктер ядросы

белсенді зат – 0,4мг тамсулозин гидрохлориді

қосымша заттар:

микрокристалды целлюлоза, метакрил қышқылы және этилакрилат сополимері (1:1) 30% дисперсия**, триэтилцитрат, тальк, тазартылған су***

Түйіршіктер қабығы

метакрил қышқылы және этилакрилат сополимері (1:1) 30% дисперсия**, триэтилцитрат, тальк, тазартылған су***

Капсула қабығының құрамы

темірдің қызыл тотығы (E 172), темірдің сары тотығы (E 172), титанның қостотығы (E 171), желатин

Капсула қақпағы

Индигокармин - FD& көк № 2 (Е 132), темірдің қара тотығы (E 172), темірдің сары тотығы (E 172), титанның қостотығы (Е 171), желатин

Сияның құрамы,пайызбен

Шеллакпен шәрбат 45 % (этанолда 20 %, этерификацияланған) 1, темірдің қара тотығы (E 172), н-бутилді спирт 1

Тазартылған су 1, пропиленгликоль, дегидрирленген этанол 1 , изопропилді спирт 1, Аммоний гидроксиді 28 % 2 ,

Сипаттамасы

Корпусы қызыл–сары түсті және қақпағы зәйтүн түстес қатты желатаинді капсулалар. Корпусы мен қақпағының төбесінде бір қара сызықтан жүргізілген. Қақпағында қара сиямен «TSL 0.4» коды таңбаланған.

Капсула ішінде – ақ немесе дерлік ақ түсті түйіршіктер бар.

Фармакотерапиялық тобы

Урологиялық ауруларды емдеуге арналған препараттар. Қуық асты безінің қатерсіз гипертрофиясын емдеуге арналған препараттар. Альфа-адреноблокаторлар. Тамсулозин.

ATХ коды G04CA02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Тамсулозин іс жүзінде толық биожетімділігінде асқазан – ішек жолдарында тез сіңеді. Аталған препаратты дәл тағайындар алдында ас қабылдау сіңу үдерісін баяулатады.

Тамсулосиннің сіңу тұрақтылығына тамсулозинді ұдайы таңғы астан кейін қабылдау арқылы жетуге болады. Тамсулозиннің фармакокинетикасына дозаға байланыстылық тән.

Препараттың плазмадағы ең жоғары концентрациясына толық асқазанға тамсулозиннің бір реттік дозасын қабылдағаннан кейін шамамен алты сағаттан соң жетеді. Плазмадағы тұрақты концентрациясы бір реттік дозаны қабылдағаннан кейіңгі ең жоғары концентрациясынан шамамен үштен екісінен асатын препараттың ең жоғары концентрациясына жеткеннен кейін үздіксіз қабылдаудың бесінші күні анықталады. Бұл деректердің егде емделушілерге қатысты алынғанына қарамастан, жасырақ емделушілерде де ұқсас нәтижелерді күтуге болады.

Препаратты бір рет қабылдағанда да, сондай -ақ қайталап қабылдағанда да

емделушілер арасында плазмадағы тамсулозин концентрациясында үлкен жекелеген айырмашылықтар анықталған.

Таралуы

Тамсулозиннің 99%-дан көбі плазма ақуыздарымен байланысады және препараттың таралу көлемі төмен (шамамен 0,2 л/кг).

Биотрансформациясы

Тамсулозин бауыр арқылы алғашқы өтуінде әлсіз метаболизденеді. Тамсулозиннің негізгі мөлшері плазмада өзгермеген түрінде болады. Тамсулозин бауырда метаболизмге ұшырайды.

Тамсулозин метаболиттері алғашқы өнімге қарағанда төмен емдік әсерге және төмен уыттылыққа ие.

Шығарылуы

Тамсулозин және оның метаболиттері негізінен несеппен шығарылады, шамамен дозаның 9% -ға жуығы өзгермеген күйінде шығарылады.

Тамсулозиннің емделушілердегі жартылай шығарылу кезеңі шамамен 10 сағатты (толық асқазанға бір рет қабылдағанда), ал ұдайы қабылдағанда – 13 сағатты құрайды.

Фармакодинамикасы

Тамсулозин қозуы тегіс бұлшықеттердің жиырылуын білдіретін постсинаптикалық α1A-адренорецепторларды іріктеп, бәсекелес байланыстырады. Осылайша, препарат қуық асты безінің және несеп шығаратын өзектің тегіс бұлшықеттерінің босаңсуына әсер етеді.

Фармакодинамикалық әсерлер

Тамсулозин қуық асты безінің және несеп шығаратын өзекшенің тегіс бұлшықеттерінің босаңсытуы есебінен несеп шығару жолдарының өткізгіштігінің бұзылу белгілерін жеңілдету арқылы несептің шығуын ең жоғары деңгейде арттырады.

Аталған препарат несеп шығару жолдарының тегіс бұлшықеттерінің түйілуімен шартталған өткізгіштіктің бұзылуы және тітіркену симптомдарын жеңілдетеді.

Альфа-адренорецепторлар бөгегіштері қан тамырларының шеткергі қарсыласуын азайту арқылы артериялық қысымның төмендеуіне әкеледі. Тамсулозинді клиникалық зерттеу барысында артериялық қысымы қалыпты емделушілерде, артериялық қысымның клиникалық маңызды төмендеуі байқалған жоқ.

Аталған препараттың несеп қабының толуы/босауы симптомдарына қатысты емдік әсері ұзақ емделген жағдайда да сақталуы нәтижесінде, хирургиялық араласудың қажеттігі айтарлықтай кейінге қалдырылуы мүмкін.

Қолданылуы

• қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясында (ҚБҚГ) болатын дизуриялық бұзылыстарды емдеуде.

Қолдану тәсілі және дозасы

Таңғы астан кейін немесе асты бірінші қабылдағаннан кейін күніне бір капсуладан. Капсуланы бүтіндей, шайнамай, тұрған немесе отырған қалыпта (жатуға болмайды) бір стакан сумен ішу керек. Капсуланы бөлшектеп бөлуге немесе сындыруға болмайды, бұл әсер етуі ұзартылған белсенді затының босап шығуына әкеледі.

Препаратты қолдану ұзақтығы аурудың табиғатына, оның ауырлық дәрежесіне және өту ерекшелігіне байланысты және емдеуші дәрігермен анықталады.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (>1/100, <1/10)

- бас айналуы

Кейде (>1/1 000, <1/100)

-бас ауыруы, тахикардия, ортостатикалық ­ гипотония, астения

- ринит, іш қатуы, іш өтуі, жүрек айнуы, құсу

- бөртпе, терінің қышуы, есекжем

- эякуляцияның бұзылуы

Сирек (>1/10 000, <1/1 000)

- естен тану

- ангионевро­тикалық ісіну

Өте сирек (<1/10 000)

- приапизм

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- тамсулозинді қабылдауға байланысты ангионевротикалық ісінудің дамуын қоса, тамсулозинге немесе қосымша заттарға жоғары сезімталдық

- бұрын болған ортостатикалық гипотония жағдайы (сыртартқысында ортостатикалық гипотония)

- бауыр қызметінің ауыр жеткіліксіздігі

- бүйрек қызметінің ауыр жеткіліксіздігі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Тамсулозинді атенололмен, эналаприлмен, нифедипинмен немесе теофиллинмен бір уақытта тағайындағанда өзара әрекеттесуі байқалмаған. Тамсулозиннің плазмадағы концентрациясын қатарластыра циметидинді тағайындау арттырады, фуросемидті тағайындау азайтады. Плазмадағы тамсулозин концентрациясы аталған препараттармен бір уақытта тағайындағанда қалыпты деңгейде қалуына байланысты тамсулозиннің дозасын түзетудің ешқандай қажеті жоқ.

Бауырдың микросомальді фракциясын (Р450 цитохроммен байланысты метаболизденуші энзимдер жүйесін көрсететін) пайдаланумен in vitro зерттеулерде тамсулозин және амитриптилин, сальбутамол, глибенкламид немесе финастерид арасында өзара әрекеттесулер анықталмаған. Диклофенак және варфариннің қосымша тағайындалуы тамсулозиннің шығарылуын арттыруы мүмкін.

Тамсулозинді басқа α1-адренорецепторлары антагонистерімен бір уақытта тағайындау артериялық қысымның төмендеуіне әкелуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Профлосинді® қабылдау артериялық қысымның төмендеуіне әкелуі мүмкін, ол сирек жағдайларда әлсіздік және естен тану ұстамаларына әкелуі мүмкін.

Ортостатикалық гипотонияның алғашқы белгілері пайда болғанда (бас айналуы, әлсіздік), емделушіге симптомдары қайтқанға дейін жату немесе отыру ұсынылады.

Тамсулозинмен, емдеу алдында емделушілерде ДГПЖ байқалатын белгілермен ұқсас жағдайлар мен аурулардың болуын жоққа шығару керек. Қуық асты безін ректальді тексеру керек, және қажет болса емді бастамас бұрын және емдеу барысында ұдайы аралықпен, простатспецификалық антиген (ПСА) деңгейін анықтау керек.

Препаратты аталған категориядағы емделушілерде қолданудың зерттелмеуіне байланысты, бүйрек қызметінің ауыр бұзылуымен (креатинин клиренсі < 10 мл/мин) емделушілерді емдегенде сақтық шараларын сақтау керек.

Профлосинді ® қабылдауда сирек жағдайда ангионевротикалық ісінудің дамуы байқалған. Ангионевротикалық ісіну дамыған жағдайда Профлосинмен ® емдеуді дереу тоқтату керек, ал емделушіні ісік қайтқанға дейін бақылауға алу керек. Аталған емделушілерге тамсулозинді қайталап тағайындауға болмайды.

Катарактаны алып тастау хирургиялық операциясы кезінде, операцияға дейін жақын аралықта Профлосинмен ® ем алған емделушілерде атониялық нұрлы қабық синдромының (IFIS, тар қарашық синдромы варианты) дамуы байқалған. Аталған синдром (IFIS) операция жүргізу барысында техникалық асқынулар жиілігінің жоғарылауына әкеледі. Катарактаны алып тастау операциясы жоспарланған емделушілерге Профлосинмен ® емделуді бастауға болмайды.

Катарактаны операциямен алудан 1-2 апта бұрын Профлосинмен ® емдеуді тоқтату кейбір жағдайда мақсатқа сай болса да, катарактаны алғанға дейін препаратты тоқтатудың қажетті мерзімі және пайдасы қазіргі кезде анықталмаған.

Операция жүргізу барысындағы атониялық нұрлы қабық синдромын қайтаруда қажетті шараларды жүргізу мүмкіндігімен қамтамасыз ету мақсатында, алдын ала бағалау барысында, операцияға дейінгі кезеңде көз хирургы және офтальмолог катарактаны хирургиялық жолмен алуды жоспарлаған емделушілердің Профлосинмен ® ем алғаны жөнінде сұрап анықтауы керек.

Жүктілік және лактация кезеңі

Профлосин ® тек ер адамдарда қолдануға арналған.

Дәрілік заттың көлік құралдарын және қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препаратың көлік құралдарын басқару және механизмдерді басқару қабілетіне әсері зерттелмеген. Әйтсе де емделушілер бас айналуының пайда болуы мүмкіндігін есте сақтауы керек.

Артық дозалануы

Симптомдары:

Тамсулозин гидрохлоридінің 5 мг дозасында жедел артық дозалануы туралы хабарланған. Жедел артериялық гипотензия (систолалық артериялық қысым 70 мм сн.б. құрағанда), құсу және диарея байқалған.

Емі:

асқазанды шаю, белсенділендірілген көмір мен осмостық іш жүргізетіндерді тағайындау. Емделушіні жатқызу керек, қажет болғанда инфузиялық ем жүргізу (айналымдағы сұйық көлемін толтыру үшін ) тамыр тарылтатын препараттарды енгізу керек. Бүйрек қызметін ұдайы бақылау көрсетілімде.

Тамсулозиннің плазма ақуыздарымен белсенді байланысуына байланысты, диализ қолданғаннан оң әсер мүмкіндігі төмен.

Шығарылу түрі және қаптамасы

ПВХ/ПЭ/ПВДХ үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 капсуладан.

1, 3 немесе 10 пішінді қаптамадан мемлекеттік және орыс тіліндегі қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Синтон Испанья С.Л.. Испания

Тіркеу куәлігінің иесі

Менарини Интернэшнл Оперейшнз Люксембург С.А., Люксембург