Протонекс

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Протонекс

Халықаралық патенттелмеген атауы

Пантопразол

Дәрілік түрі

Ішекте еритін қабықпен қапталған таблеткалар, 40 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 45,10 мг пантопразол натрий сесквигидраты, 40 мг пантопразолға баламалы

қосымша заттар: сусыз натрий карбонаты, маннитол, кросповидон (Коллидон CL), повидон K-90, повидон K-25, кальций стеараты, тальк

қабық: гипромеллоза Е-5, полиэтиленгликоль 400, тальк

ішектік жабынды: метакрил қышқылы – этилакрилат 1:1, эудрагит L30D, триэтил цитраты, титанның қостотығы Е 171, тальк, темірдің (III) сары тотығы E172

Сипаттамасы

Сопақша пішінді, екі беті дөңес, ішекте еритін сары түсті қабықпен жабылған таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Ойық жараға қарсы препараттар және гастроэзофагеальді рефлюксті емдеуге арналған препараттар. Протонды сорғының тежегіштері. Пантопразол.

АТХ коды А02ВС02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін тез және толық сіңеді. Абсолюттік биожетімділігі 70 - 80 (орташа 77). Қан плазмасында ең жоғары концентрациясына (Cmax) – 2-4 сағаттан соң жетеді (орташа алғанда 2,7 сағаттан соң). Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы - 98. Орташа жартылай шығарылу кезеңі (T1/2) – 0,9-1,9 сағат, таралу көлемі – 0,15 л/кг, клиренсі – 0,1 л/сағ/кг құрайды. Гемато-энцефалдық бөгет (ГЭБ) арқылы өте әлсіз өтеді, емшек сүтіне бөлінеді. Антацидтерді немесе ас қабылдау «концентрация-уақыт» қисығы астындағы ауданға (АUС), Cmax және биожетімділігіне ықпалын тигізбейді.

10-80 мг доза аралығында фармакокинетикасы дозаға байланысты (дозаны арттырғанда АUС және Cmax пропорционалды өседі). T1/2 және С1 мәні дозаға тәуелді емес.

Бауырда метаболизденеді (тотығу, деалкилдену, конъюгация). Р450 цитохром жүйесіне аффинділігі төмен, метаболизмінде көбіне СҮР3А4 және СҮР2С19 изоферменттері әсер етеді.

Негізгі метаболиттері – деметилпантопразол (T1/2 – 1,5 сағат) және 2 сульфатталған конъюгат. Көбінесе несеппен бірге (82) метаболиттер түрінде шығарылады, аздаған мөлшерде нәжістен табылады. Жинақталмайды. Бауыр циррозына шалдыққан науқастарда T1/2 7-9 сағатқа дейін артады, бүйрек қызметінің жеткіліксіздігінде – елеусіз артады, бірақ негізгі метаболиттің T1/2 2-3 сағатқа жетеді. АUС және Cmax үлкен жастағы топтарда біршама жоғары.

Фармакодинамикасы

Алмастырылған бензимидазол ретінде протонекс протонды сорғының іріктелген тежегіші болып табылады. Асқазанның париетальді жасушаларының өзекшелерінде жинақталады және белсенді түрде – циклды сульфенамидке трансформацияланады, ол Н+ - К+ - АТФазамен іріктеп өзара әрекеттеседі (ковалентті байланыс түзеді). Париетальді жасушалардың Н+ - К+ - АТФазасын тежейді, сутегі иондарының париетальді жасушалардан асқазан саңылауына өтуін бұзады және тұз қышқылының гидрофильді секрециясының соңғы сатысын бөгейді. Тұз қышқылының базальді және көтермеленген сөлінісін дозаға байланысты ұзақ уақыт бәсеңдетеді. Орташа тиімді дозаның мәні in vivo зерттеу кезінде 0,2-2,4 мг/кг шегінде тербеледі. Ең жоғары әсер тек күшті қышқыл (рН 3) ортада білінеді (өте жоғары рН мәндерінде тіпті белсенді емес күйінде қалады).

Helicobacter pylori қатысты антибактериялық белсенділігі бар және басқа препараттардың антихеликобактериялық әсерінің білінуіне ықпал етеді. Ең төмен бәсеңсітетін концентрация (ЕТБК) - 128 мг/л құрайды.

Бір рет қабылдағаннан кейінгі емдік әсері тез басталады және 24 сағат бойы сақталады. Симптоматикасының тез азаюын және он екі елі ішектегі ойық жараның жазылуын қамтамасыз етеді. 40 мг дозада қабылдаған кезде рН3 19 сағаттан астамға сақталады. 2 апта емдегеннен кейін (күн сайын 40 мг) дуоденальді ойық жараның толық жазылып бітуі науқастардың 89-да білінеді. 4 апта емделгеннен кейін (40 мг) пациенттердің 88-да асқазан ойық жарасының толық жазылғаны анықталды. Емдеуден кейін пептидтік ойық жараның қайталану жиілігі 55 құрайды.

Тәулігіне 40 мг дозада 4 апта бойы емделу ІІ-ІІІ сатыдағы (Savary – Miller бойынша) гастроэзофагеальді рефлюкс ауруы бар науқастардың 82-ның, 8 аптадан соң 92-ның толық ремиссиясын қамтамасыз етеді. І-ІІ сатыдағы гастроэзофагеальді рефлюксті ауруы (Vandeplas бойынша) бар 6-13 жастағы балалардың 57-да тәулігіне 20 мг дозада 4 апта емдегеннен кейін толық эндоскопиялық ремиссиясына қол жетеді. Емдеудің 4-8 апта бойына қан плазмасындағы гастриннің деңгейі 1,5 есе жоғарылайды. Демеуші ем (3 жылдан астам күн сайын 40-80 мг) ойық жара ауруы бар науқастарда энтерохромаффинге ұқсас (ЕСL) жасушалар санының аздап артуымен қоса жүрді.

Қолданылуы

• асқазанның және он екі елі ішектің ойық жара ауруында, оның ішінде Helicobacter pylori-мен астасқан

• Золлингер-Эллисон синдромында

• гастроэзофагеальды рефлюксті аурудың І-ІІ сатысында

• орны нақтыланбаған пептидтік ойық жараларда

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке қабылдауға арналған таблеткалар.

Асқазан және он екі елі ішектің ойық жара ауруында, гастроэзофагеальді рефлюксті ауруларда – әдетте тәулігіне 40 мг, рефлюкс-эзофагиттің эрозиялы және ойық жаралы түрінде доза тәулігіне 80 мг дейін ұлғаяды. Он екі елі ішектің ойық жара ауруында курстың ұзақтығы – 14 күн, асқазанның ойық жара ауруы және гастроэзофагеальді рефлюксті ауруларда – 4 апта.

Асқазанның немесе он екі елі ішектің ойық жара ауруы бар науқастарда біріктірілген эрадикациялық антихеликобактериялы ем – тәулігіне 2 рет 40 мг-дан (таңғы ас алдында және кешкі ас алдында немесе тамақпен бірге, таблеткаларды шайнамай және бұзбай, сұйықтықпен іше отырып) амоксициллинмен (1000 мг тәулігіне 2 рет) және кларитромицинмен (500 мг тәулігіне 2 рет); болмаса метронидазолмен (500 мг тәулігіне 2 рет) кларитромицинмен (500 мг тәулігіне 2 рет) үйлесімде. Эрадикациялық ем курсының ұзақтығы - 7 күн (ең жоғарысы 2 аптаға дейін).

Жағымсыз әсерлері

- диарея

- ауыз ішінің құрғауы, тәбеттің жоғарылауы, жүректің айнуы, кекіру, құсу, метеоризм, іштің ауыруы, іш қату, бауыр ферменттерінің белсенділігі жоғарылауы - бас ауыру, астения, бас айналу, ұйқышылдық, ұйқысыздық

- ашушаңдық, депрессия, тремор, парестезия, фотофобия, көрудің нашарлауы, құлақтың шуылдауы

- бөртпе, есекжем, ангионевротикалық ісіну, тері қышынуы, анафилаксия реакциялары, бірен-саран жағдайларда анафилактикалық шок, Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы, фотосенсеобилизация - гипергликемия, миалгия, қызба, эозинофилия, гиперлипопротеинемия, гиперхолестеринемия

- лейкопения, бірен-саран жағдайларда тромбоцитопения

- ісінулер, дене температурасының жоғарылауы.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• препарат компонеттеріне аса жоғары сезімталдық

• бауыр және бүйректің ауыр жеткіліксіздігі

• 18 жасқа дейінгі балалар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Кетоконазолдың және басқа дәрілік заттардың рН-тәуелді сіңуі азаюы мүмкін. Р450 цитохромның ферментті жүйесінің қатысуымен метаболизденетін препараттармен: феназепаммен, диазепаммен, дигоксинмен, теофиллинмен, карбамазепинмен, диклофенакпен, напроксенмен, пироксикаммен, фенитоинмен, варфаринмен, нифедипинмен, метопрололмен, этанолмен үйлеседі. Гормональді контрацептивтердің тиімділігіне ықпалын тигізбейді.

Айрықша нұсқаулар

Емді бастар алдында өңештің және асқазанның қатерлі аурулары бар-жоғы анықталуы керек (симптоматикалық жақсару дұрыс диагноз қоюды және емдеуді кейінге шегеруі мүмкін).

Рефлюкс ауруының диагнозы эндоскопиялық тұрғыдан нақтылануға тиіс.

Ойық жаралы емес диспепсияға шалдыққан пациенттерге тағайындау ұсынылмайды. Егде науқастарда және бүйрек қызметі бұзылған кезде дозаны тәулігіне 40 мг арттырмау керек. Бауыр қызметінің ауыр жеткіліксіздігінде дозалау тәртібі түзетілуі тиіс: 1 таблеткадан әрбір 2 күн сайын, бауыр ферменттерінің деңгейін бақылай отырып, бауыр трансаминазалары деңгейі ұлғаюында - препарат қолдануды тоқтату керек.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік кезінде пантопразолды пайдалану бойынша барабар деректер жоқ. Жануарларға жүргізілген зерттеулерде препараттың репродуктивті уыттылығы жөнінде бар екені расталды. Адамдар үшін әлеуетті қауіптілігі белгісіз. Жүктілік кезінде препаратты қолдануға айқын қажеттілік болмаса, онда ол қолданылмауы тиіс. Препаратпен емделу кезінде бала емізуді тоқтатату керек.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Жүргізу және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне қандай да бір әсері анықталмаған.

Артық дозалануы

Симптомдары: сипатталмаған.

Емі: кездейсоқ артық дозаланғанда демеуші және белгілеріне қарай ем ұсынылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 14 таблеткадан салынған.

1 және 2 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

"ABDI IBRAHIM", Түркия

Тіркеу куәлігінің иесі

"ABDI IBRAHIM", Түркия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Абди Ибрахим Глобал Фарм» ЖШС, Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Жандосов к-сі 184 «г», тел. +7 727 309 74 07, факс +7 727 309 74 14,

e-mail: info@aigp.kz