Просульпин (50 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Просульпин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Сульпирид

Дәрілік түрі

50 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 50 мг сульпирид бар

қосымша заттар: картоп крахмалы, лактоза моногидраты, коллоидты кремнийдің қостотығы, метилгидроксипропилцеллюлоза К4М, метилгидроксипропилцеллюлоза, магний стеараты, тальк

Сипаттамасы

Түсі ақ немесе ақ дерлік тегіс беткейлі, бір жағында сызығы бар, диаметрі 7 мм жуық, дөңгелек пішінді таблеткалар (50 мг доза үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Психотропты препараттар. Нейролептиктер (антипсихотиктер).

Бензамидтер. Сульпирид

АТХ коды N05AL01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сульпирид асқазан-ішек жолында сіңіріледі. Ішу арқылы қолданғаннан кейін сульпиридтің биологиялық жетімділігі 10-нан 75 %-ға дейінгі шашыраңқылықпен 35 %-ға жуықты құрайды, яғни айтарлықтай жеке айырмашылықтары бар. Плазмадағы ең жоғары концентрациясына 3-6 сағаттан кейін жетеді. Тепе-теңдік күйіндегі дистрибуция көлемі 1,0-1,1 л/кг. Сульпиридтің плазмалық ақуыздарымен байланысуы 40% аздау, сульпирид эритроциттерге пассивті диффузия арқылы өтеді, оның плазмадағы және эритроциттердегі концентрациясы өлшемдес. Бұған қарағанда сульпиридтің жұлын сұйықтығында концентрациясы төмен және орташа алғанда сарысу концентрациясының 13% (4-29%) жуығын құрайды. Сульпирид организмнен өзгермеген түрде несеп арқылы шығарылады. Сульпиридтің АІЖ төменгі сіңірілуі ішу арқылы қабылдағаннан кейін несеппен дозаның тек 25-50 %-ы бөлінуіне ықпал етеді, ал қалғандары нәжіспен шығарылады. Жартылай шығарылудың плазмалық кезеңі 7-9 сағатты құрайды. Сульпирид бүйрекпен тек қана гломерулярлық сүзілу арқылы шығарылады. Сульпиридтің жалпы плазмалық клиренсі бүйрек қызметі қалыпты адамдарда ішу арқылы қабылдағаннан кейін 90-210 мл/мин жетеді. Сульпиридтің бүйрек клиренсі жалпы плазмалық клиренске (Clren 80-130 мл/мин) қарағанда, біршама аз мөлшерге жетеді. Сульпирид клиренсі мен креатинин клиренсінің шамалары іс жүзінде бірдей. Креатинин клиренсі мөлшері немесе креатинемия негізінде бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі бар адамдарда сульпиридтің дозалау тәртібін өзгерту ұсынылады. Бүйрек қызметінің бұзылуы бар емделушілерде биологиялық жартылай шығарудың кезеңі анағұрлым ұзақтау. Сульпирид бөлінуінің баяулауы бүйрек қызметі бұзылуы кезінде несепте глюкурон қышқылы бар сульпирид коньюгаттарының қатысуымен қатар жүреді. Гемодиализбен емделушілерде гемодиализдің қаннан едәуір мөлшерде сульпиридті шығаратынын ескеру қажет. Ана сүтінде сульпирид концентрациясының деңгейі оның плазмадағы концентрациясынан 2 – 6 есе асып түседі. Сульпиридті ана сүтімен тәуліктік қабылдау нәрестелерге оның плазмалық пролактинін едәуір жоғарылатуына жеткілікті екен.

Фармакодинамикасы

Сульпирид бензамид тобы нейролептиктерінің анағұрлым белгілі өкілі болып табылады. Бензамидті қатар антипсихотикалық препараттарының әсер ету механизмі олардың D2 және D3 рецепторлары спецификалық орталықтық және шеткергі блокадасынан тұрады, олар мақсатты мезолимбиялық және тубероинфундибулярлық аймақтарға қатысты кеңістіктегі іріктеушілігімен сипатталады. Сульпирид тубероинфундибулярлы жүйеде дофаминді рецепторларды бөгейді, бұл пролактин деңгейінің елеулі жоғарылауына әкеледі. ПЭТ (позитронды эмиссионды томография) тексеруі кезінде дофаминді D2 рецепторларын бензамидтермен бөгеу дәрежесі 60 – 80 % шегінде ауытқып тұрады; сульпиридті 400 мг дозада қолданғаннан кейін - 75 % құрайды. Бензамидтердің дофаминді D3 рецепторларына жоғары ұқсастығын олардың кеңістіктікіріктеушілдігімен немесе бұл рецепторлардың лимбиялық жүйеде басым болуымен түсіндіруге болады. Бензамидтердің көпшілігіне дофаминді нейротрансмиторлық жүйеге қос сатылы әсер тән болып саналады – төменгі дозаларда олар пресинаптикалық D2/D3 авторецепторларының антагонистері болып табылады және дофамин синтезінің жоғарылауын және синаптикалық аймаққа босап шығуын туындатады, препараттың жоғары дозасында постсинаптикалық D2/D3 рецепторларының бөгелуі және дофамин нейротрансмиссиясының төмендеуі жүреді. Төменгі доза кезінде дофаминнің босап шығуының жоғарылауы жағымсыз психотикалық симптомдар мен депрессиялық белгілері кезінде оның тиімділігін анықтайды; постсинаптикалық D2/D3 рецепторларының блокадасы өнімді психотикалық симптомдардың бәсеңдеуіне әкеледі. Сульпиридтің әсер етуіндегі осы айырмашылықтар сульпиридтің нейролептик ретінде жоғары дозаларда және антидепрессант ретінде және бас айналуға қарсы дәрілер ретінде төменгі дозада емдік әсерлері өрісі мен емдеуге пайдаланудың айырмасын да анықтайды.

Қолданылуы

- әдеттегі емдеу әдістері тиімсіз болғанда, ересектерде үрейлену жай-күйін қысқа мерзімдік симптоматикалық емдеуде

- мінез-құлықтың ауыр бұзылуында (психомоторлық тежелу, дене мүшесіне зақым келтіру, стереотипия, ажитация, шамадан тыс қорқыныш), әсіресе аутизмге шалдыққан 12 жастан асқан балаларда (салмағы 40 кг жоғары).

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектерге арналған доза

Ең аз тиімді дозаны қолданған жөн. Емдеуді төменгі дозадан бастау керек, қажет болғанда біртіндеп көбейтуге болады, ересек емделушілер үшін Просульпин препаратының тәуліктік дозасы 50-ден 150 мг дейінді құрайды.

Препараттың егде емделушілерге арналған дозалары:

Жасы үлкен емделушілерге жоғарыда көрсетілген дозалармен салыстырғанда жартылай дозасы тағайындалады.

Бүйрек қызметінің бұзылуы кезіндегі доза:

Бүйрек қызметінің бұзылулары кезінде 50 мг Просульпин дозасын бүйрек қызметінің бұзылу дәрежесіне байланысты төмендету қажет:

12 жастан асқан балалар мен жасөспірімдерге арналған доза

Ұсынылатын бастапқы доза тәулігіне 1 – 2 мг/кг құрайды, қажет болған жағдайда дозаны тәулігіне 5 мг/кг дейін көбейтуге болады.

Тәуліктік доза 2 – 3 қабылдауға бөлінеді.

Балалар мен жасөспірімдерде Просульпиннің қабылданатын дозасы тәулігіне 10 мг/кг аспауы тиіс.

Қолдану тәсілі

Таблеткаларды тұтас жұтып, аздаған су мөлшерімен ішеді. Препарат тамақтануға байланыссыз қабылданады.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (≥ 1 %-дан < 10 % дейін)

- жүрек айну, құсу, іш қату, тәбеттің болмауы, ауыздың құрғауы, дене салмағының артуы

- ортостатикалық гипотензия

Жиі емес (≥ 0,1 %-дан < 1 % дейін)

- тахикардия, дистония,

- гиперпролактинемия (транзиторлық), галакторея, етеккір оралымының бұзылуы, гинекомастия, кеуденің өсуі және кеуденің ауыруы, фригидтілік, импотенция, гипергликемия

Сирек (≥ 0,01 %-дан < 0,1 % дейін)

- ерте дискинезия (спастикалық қисық мойын, көз қозғалысының бұзылулары, шайнау бұлшықеттерінің түйілуі), гиперсаливация, акатизия

- бас ауыруы, бас айналу

- гемолитикалық анемия, апластикалық анемия, лейкоцитоз, тромбоцитопениялық пурпура, гранулоцитоз

- бұлдырап көріну, мидриаз

Өте сирек (<1/10000)

- экстрапирамидалық синдром, кешеуілдеген дискинезиялар, жедел дискинезия және дистония, тардивтік дискинезия, мәңгіру, ұйқышылдық

- ЭКГ өзгеруі, QT аралығының өзгеруі, torsades de pointes типті аритмия, жүрек тоқтағанға дейінгі қарыншалық фибрилляция

- холестатикалық гепатит

- импотенция, фригидтілік

- гиперсенситивті реакциялар, қатерлі нейролептикалық синдром - гипертермия, бұлшықеттер сіресуі, автономды тұрақсыздық, сананың бұзылыстары

- эксфолиативті дерматит, мультиформалы эритема, макулопапулезді бөртпе

- креатинфосфокиназа деңгейінің жоғарылауы (КФК)

Жиілігі белгісіз

- көктамыр тромбоэмболия жағдайлары (антипсихотикалық препараттарды қабылдауға байланысты тіркелген)

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- сульпиридке немесе препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық

- пролактинге тәуелді ісіктер (гипофиз пролактиномасы, сүт бездері обыры), гиперпролактинемия

- алкогольмен, ұйықтататын дәрілермен, есірткілік анальгетиктермен жедел улану

- аффектілі бұзылыстар, озбырлы мінез-құлық, маниакальді психоз

- биполярлық аффектілі бұзылыстың маниакальді сатысы

- феохромоцитома

- эпилепсия

- галактоза, фруктозаны тұқым қуалайтын көтере алмаушылық, Lapp-лактаза ферменті тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы, галактоземия

- жүктілік және лактация кезеңі

- балалар және 12 жасқа дейінгі жасөспірімдер

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Қолдануға болмайтын біріктірілімдер.

Просульпинді қолданатын емделушілерге леводопаны қабылдауға болмайды. Леводопа мен нейролептиктердің әрекеттесулері қарама-қайшы. Нейролептиктер тағайындау қажет болғанда леводопа қабылдайтын Паркинсон ауруына шалдыққан емделушілерге ең төмен экстрапирамидалық әсер ететін препарат таңдалады.

Ұсынылмайтын біріктірілімдер.

Алкоголь – нейролептиктердің тыныштандыратын әсерін үдетеді. Препаратты қабылдаған кезде алкоголь ішімдіктері мен құрамында алкоголь бар заттарды қабылдауға тыйым салынады.

Төменде аталатын препараттармен біріктірілімі torsades de pointes типті аритмияның пайда болуын туындатуы мүмкін:

− бета-блокаторлар, кальций өзектерінің блокаторлары (дилтиазем және верапамил), клонидин секілді брадикардия туындататын дәрілер; жүрек гликозидтері немесе оймақгүл препараттары,

− гипокалиемия туындататын препараттар: гипокалиемиялық диуретиктер, көтермелеуші сипаттағы іш жүргізетін дәрілер, амфотерицин В (көктамыр ішіне), глюкокортикоидтар, тетракозактидтер,

− хинидин, дисопирамид сияқты Ia класының антиаритмиялық препараттары

− амиодарон, соталол сияқты III класты антиаритмиялық препараттары,

− пимозид, галоперидол, имипраминді антидепрессанттар сияқты басқа да препараттар; цисаприд, тиоридазин, эритромицин к/і, пентамидин.

Аса қажет жағдайда қолданылатын біріктірілімдер.

Антигипертензивті препараттармен бір мезгілде қабылдау: гипотензивті әсері және постуральді гипотензия туындау қаупінің жоғарылауы (адитивті әсері).

Орталық жүйке жүйесін бәсеңдететін басқа да дәрілер: есірткілік анальгетиктер, Н1-гистаминдік рецепторларының тыныштандыратын блокаторлары, барбитураттар, бензодиазепиндер мен басқа анксиолитиктер, ұйықтататын, тыныштандыратын дәрілер, антидепрессанттар, клонидин және оның туындылары.

Сукральфат, құрамында Мg2+ және/немесе Аl3+ бар антацидті дәрілер ішке қабылдауға арналған дәрілік түрлер биожетімділігін 20-40 %-ға төмендетеді. Просульпинді бұл препараттарды қабылдауға дейін екі сағат бұрын тағайындау керек.

Литий экстрапирамидалық бұзылыстардың туындау қаупін жоғарылатады.

Просульпин ропинорол тиімділігін төмендетуі мүмкін.

Орталықты көтермелеуші заттармен біріктірілімде (мысалы: аноректиктер, кейбір демікпеге қарсы препараттар) сульпирид үрейлену, ашушаңдық, мазасыздық және қатты қозушылықты туындатуы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Сақтанудың айрықша шараларын ұстану керек:

• етеккір оралымы жүйесіз жас әйелдерге

• гипертониктер мен айқын гипотензиясы бар емделушілерге

• сыртартқысында қан тамырлар бұзылуы, әсіресе коронарлық тамырлар бұзылулары (ангина пекторис), жүрек қызметінің бұзылулары (жүрек жеткіліксіздігі), қатерлі нейролептикалық синдром, глаукома, асқазан қақпасы стенозы, несеп ретенциясы, простата гипертрофиясы, тромбоздың пайда болу тенденциясы бар емделушілерге.

Қатерлі нейролептикалық синдром: этиологиясы айқындалмаған гипертермия дамуы кезінде Просульпинді тоқтатқан жөн, өйткені бұл нейролептиктерді қолданған кезде сипатталған қатерлі нейролептикалық синдром белгілерінің бірі болуы мүмкін (тері жабындарының бозаруы, гипертермия, вегетативті дисфункция, сананың бұзылуы, бұлшықеттердің сіресуі).

Вегетативті дисфункция белгілері мынадай: тер бөлінудің күшеюі және құбылмалы артериялық қысым гипертермия басталуының алдында болуы, демек ерте алаңдатарлық белгілерін көрсетуі мүмкін. Дегенмен нейролептиктердің мұндай әсері шығу тегі идиосинкразиялық болуы мүмкіндігіне қарамастан, шамасы, кейбір қауіп факторлары оған, мәселен, дегидрацияға немесе мидың органикалық зақымдануына бейімделуі мүмкін.

Q-T аралығының ұзаруы: Просульпин дозаға байланысты Q-T аралығын ұзартады. Бұл әсер «torsade des pointes» секілді күрделі қарыншалық аритмияның даму қаупін күшейтеді және брадикардия, гипокалиемия немесе туа біткен, не жүре біткен Q-T аралығының ұзаруы (Q-T аралығы ұзаруын туындататын препаратпен біріктірілімде) болған кезде айқынырақ көрінеді.

Егер клиникалық жағдай мүмкіндік берсе, препаратты тағайындағанға дейін мынадай типті аритмия дамуына ықпал етуі мүмкін факторлардың жоқтығына көз жеткізу ұсынылады:

- жүректің жиырылу жиілігі минутына 55 соғудан аз брадикардия;

- гипокалиемия;

- туа біткен Q-T аралығының ұзаруы;

- айқын брадикардия (минутына 55 соғудан аз), гипокалиемия, жүрекішілік өткізгіштікті баяулату немесе Q-T аралығының ұзаруын туындатуға қабілетті препаратпен бір мезгілде емдеу.

Жедел араласу жағдайларын қоспағанда, нейролептиктермен емдеу қажет етілетін науқастарға статусын бағалау үдерісінде ЭКГ жүргізу ұсынылады.

Бұл препарат, ерекше жағдайларды қоспағанда, Паркинсон ауруы бар емделушілерде қолданылмауы тиіс.

Бүйрек қызметінің бұзылуы бар науқастарда Просульпиннің азайтылған дозаларын пайдаланған жөн, бақылауды күшейту керек; бүйрек жеткіліксіздігінің ауыр түрлерінде үзілісті емдеу курсын жүргізу ұсынылады. Просульпинмен емдеу кезінде бақылау күшейтілуі тиіс:

- эпилепсиямен ауыратындарда, өйткені құрысу шегі төмендеуі мүмкін;

- постуральді гипотензияға, седация мен экстрапирамидалық әсерлерге үлкен сезімталдық байқататын егде емделушілерді емдегенде.

50 мг Просульпин ақыл-есі кемдіктен туындаған мінез-құлық бұзылыстарын емдеуге арналмаған.

Инсульт

Плацебомен орындалатын рандомизирленген клиникалық зерттеулерде атипиялық антипсихотиктермен емделген деменциясы бар егде жастағы емделушілерде инсульт даму қаупінің үш есе артуы байқалған. Мұндай жоғары қауіптің механизмі белгісіз. Басқа нейролептиктермен байланысты инсульттің жоғары қаупі, немесе емделушілердің басқа популяциясы үшін де жоққа шығарылмайды. Инсульттің туындау қаупі бар емделушілерде препаратты пайдалану кезінде препаратты қабылдауға қатысты барлық жөнді және жөнсіз тұстары таразылануы тиіс.

Деменциясы бар егде емделушілерде өлімнің жоғарылауы

Үлкен екі обсервациялық зерттеулер деректері деменциясы бар егде емделушілерде нейролептиктермен емдеудің нейролептиктерді пайдаланбағандармен салыстарғанда өлім қаупі аздап жоғары болғанын көрсетті. Қолда бар деректерді негізге алып, дегенмен, дәл қауіп дәрежесін шын мәнінде бағалау мүмкін емес, әрі бұл әсердің себебі де әзірше белгісіз боп қалып отыр.

Бұл препарат ақыл-есі кемдіктен туындаған мінез-құлық бұзылыстарын емдеуге арналмаған.

Көктамыр тромбоэмболиясы қаупі

Антипсихотикалық препараттарды қолдануға байланысты бірнеше көктамыр тромбоэмболиясы (КТЭ) жағдайы тіркелген. Нейролептиктермен емделушілерде КТЭ туындау қаупінің жүре біткен факторлары жиі болатындығын ескере отырып, бұл факторлар 50 мг Просульпинмен емдеуге дейін немесе емдеу кезінде анықталуы, ал кейін сақтанудың алдын алу шаралары қолданылуы тиіс.

Просульпин 50 мг препаратының құрамында лактоза моногидраты бар. Бұл препаратты тұқым қуалайтын галактозаға толеранттылықпен зардап шегетін, Лапп лактаза тапшылығы немесе глюкоза мен галактоза мальабсорбциясы синдромы бар емделушілерге қабылдау ұсынылмайды.

Жүктілік

Жануарларға жүргізілген тәжірибелер препараттың тератогенді әсер етуін анықтамаған. Жүктілік кезінде сульпиридтің төменгі дозасын (шамамен тәулігіне 200 мг) қабылдаған әйелдердің біршамасында тератогенді әсері болмаған. Препараттың анағұрлым жоғары дозаларын қолдануға қатысты деректер жоқ. Сондай-ақ жүктілік уақытында қабылданатын нейролептикалық препараттардың ұрық миы дамуына ықтмал әсері туралы да деректер жоқ. Қауіпсіздігі туралы деректердің жеткіліксіздігіне байланысты препарат жүкті әйелдерге тағайындалмайды.

Лактация кезеңі

Клиникалық тәжірибенің жеткіліксіздігі себебінен 50 мг Просульпин препаратын лактация кезеңінде қабылдауға жол берілмейді. Қажет болғанда препаратпен емдеу кезеңінде бала емізуді тоқтату қажет.

Көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер етуі

Просульпин® бас айналу, шаршау және қатты қозуды туындатуы мүмкін. Препаратты қабылдау кезеңінде көлік құралдарын басқару, станоктармен қызмет көрсету және биіктікте жұмыс жүргізуге қатаң тыйым салынады.

Артық дозалануы

Симптомы: бір реттік 1-3 грамм қабылдаудан кейін мазасыздық, сананың бұзылуы және экстрапирамидалық бұзылу, 3 - 7 грамм қабылдаудан кейін - қозу, абыржу, экстрапирамидалық симптоматика, 7 грамнан асатын доза қабылдаған кезде - кома және артериялық қысымның күрт төмендеуі байқалған.

Емі: арнайы у қайтарғысы жоқ, асқазанды шаю жүргізіледі, белсенділендірілген көмір тағайындау, симптоматикалық ем.

Ауыр жағдайларда – өмірлік-маңызды қызметтерге мониторинг, сілтілі ерітінділер инфузиясымен қарқынды диурез. Бипериденді көктамыр ішіне уыттанудың паркинсондық көріністері кезінде у қайтарғы ретінде қолдануға болады.

Просульпин гемодиализ кезінде ішінара шығарылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.

3 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек!

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

4 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.»

Телчска 1, 140 00 Прага 4

Чех Республикасы

Тіркеу куәлігінің иесі

«ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.»

Телчска 1, 140 00 Прага 4

Чех Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан тауар сапасы жөнінде шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«ПРОМ.МЕДИК.КАЗ» ЖШС

Алматы қ., Достық д-лы 132, 9 кеңсе, тел. 8(727)260-89-36, факс 8(727)260-89-36

Email: sekretar@prommedic.kz