Промедол (2% по 1 мл, Химфарм АО)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Промедол
Халықаралық патенттелмеген атауы
Тримеперидин
Дәрілік түрі
Инъекцияға арналған 1% немесе 2% 1 мл ерітінді
Құрамы
1 мл ерітіндінің құрамында
белсенді зат – 10.0 мг немесе 20.0 мг промедол гидрохлориді (тримеперидин) (100% затқа шаққанда),
қосымша зат – 1 М хлорсутегі қышқылы, инъекцияға арналған су.
Сипаттамасы
Мөлдір түссіз немесе шыныны сәл сулайтын сәл боялған сұйықтық.
Фармакотерапиялық тобы
Аналгетиктер. Апиындар. Фенилпиперидиннің туындылары.
АТХ коды N02AB
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Кез-келген енгізу тәсілінде жылдам сіңеді. Көктамыр ішіне енгізгеннен кейін плазмадағы концентрациясы 1-2 сағат ішінде төмендейді. Плазма ақуыздарымен байланысуы 40%-ды құрайды. Меперидин және нормеперидин қышқылдарын түзіп, артынан конъюгациялана отырып, гидролиз жолымен метаболизденеді. Азғантай мөлшерде бүйрекпен өзгеріссіз күйде шығарылады.
Фармакодинамикасы
Промедол - апиынды рецепторлардың синтетикалық агонисі, фенилпиперидиннің туындысы. Анальгетиктік, шокқа қарсы, ұйықтататын және түйілуді басатын қасиеттері бар, жатырдың жиырылу белсенділігін арттырады.
Әсер ету механизмі апиынды рецепторлардың µ- (мю), δ- (дельта) және κ-(каппа) қосалқы түрлерін көтермелеуіне негізделеді. µ-рецепторларға әсері супраспинальді анальгезияға, эйфорияға, физикалық тәуелділікке, тыныс алудың бәсеңдеуіне, кезбе жүйке орталықтарының қозуына түрткі болады. κ-рецепторлардың көтермеленуі жұлын анальгезиясын, тыныштандыратын әсерін, миозды туғызады.
Афференттік жолдың орталық бөлігіндегі ауыру импульстерінің нейронаралық берілісін бәсеңдетеді, орталық жүйке жүйесінің ауыру импульстерін қабылдағыштығын азайтады, ауырудың эмоционалдық бағалануын төмендетеді. Физикалық тәуелділік пен дағдыланудың дамуын туғызуы мүмкін.
Морфинмен салыстырғанда ауыруды басатын әсері әлсіздеу және қысқа болады. Сонымен қатар тыныс алу орталығын азырақ бәсеңдетеді, сондай-ақ кезбе жүйке орталығы мен құсу орталығын аз қоздырады, тегіс бұлшықеттің түйілуін туғызбайды (миометрийден басқа). Морфинге қарағанда жақсы көтерімді.
Тері астына және бұлшықет ішіне енгізгенде әсері 10-20 минуттан соң басталады және 3–4 сағатқа және одан да ұзаққа созылады.
Қолданылуы
- жарақаттар, қатерлі жаңа түзілімдер, күйіктер кезіндегі қарқындылығы күшті және орташа ауыру синдромында
- тегіс бұлшықеттің түйілулерімен байланысты, соның ішінде ішек, өт және бүйрек шаншулары, асқазан мен он екі елі ішектің ойық жаралары кезіндегі ауыру синдромында
- тұрақсыз стенокардия, миокард инфарктісі кезіндегі,
кардиогендік шоктағы ауыру синдромында
- босану кезіндегі ауыруды басуда
- операциядан кейінгі кезеңде ауыруларды басу үшін
- нейролептанальгезияда (нейролептиктермен біріктіріп)
- операцияға дайындауда (премедикацияда)
Қолдану тәсілі мен дозалары
Тері астына, бұлшықет ішіне және көктамыр ішіне тағайындайды.
Ересектерге т/а ерітіндінің 1 мл 1% немесе 2%-ын; қарқынды ауыруда, ең алдымен қатерлі ісіктер мен ауыр жарақаттарда - 2% ерітіндіні 2 мл дейін енгізеді. Онкологиялық ауруларда сәйкесінше дозасын әр 12-24 сағат сайын, ауырудың қарқындылық дәрежесіне байланысты тағайындайды.
Премедикацияның негізгі компоненті ретінде - т/а немесе б/і 0,0005 г (0,5 мг) атропин сульфатымен бірге 0,02-0,03 г дозада (1-1,5 мл 2% ерітінді) операцияға дейін 30-45 минут бұрын (шұғыл премедикация үшін к/і қолданады).
Операциядан кейінгі кезеңде тыныс алудың бұзылуы жоқ болса, ауыруды басатын және шокқа қарсы дәрі ретінде т/а 1 мл 1% немесе 2% ерітіндіні енгізеді.
Тегіс бұлшықеттердің түйілуінен болған ауыруларда (өт, бүйрек, ішек шаншуы), промедолды науқастың жағдайын мұқият бақылай отырып, атропин тәрізді және түйілуді басатын дәрілік заттармен біріктіру керек.
Босану кезіндегі ауыруды басуда жатыр аңқасы 3-4 см ашылғанда және ұрықтың жағдайы (ұрықтың жүрек ырғағы мен ЖЖЖ) қанағаттанарлық болса, препаратты 20-40 мг дозаларда тері астына немесе бұлшықет ішіне енгізе отырып жүргізіледі.
Промедол жатыр мойнының ашылуын жеделдете отырып, оған түйілуді басатын әсер береді. Препараттың соңғы дозасын ұрық пен жаңа туған нәрестенің есірткілік депрессиясын болдырмас үшін, босануға 30-60 минут қалғанда енгізеді.
Ересектерге арналған ең жоғарғы дозалары: бір реттік - 40 мг, тәуліктік - 160 мг.
2 жастан асқан балалар
Балаларға арналған дозасы кг дене салмағына 0.1 - 0.5 мг құрайды, қажет болса препаратты қайта енгізуге болады.
Егде жастағы және психикалық жағдайының бұзылулары бар пациенттерге, сондай-ақ бауыр және бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарға дозасын төмендету керек.
Жағымсыз әсері
Жиі
- жүрек айнуы және/немесе құсу, іштің қатуы
- бас айналуы, әлсіздік, ұйқышылдық
- артериялық қысымның төмендеуі, ортостатикалық гипотензия
Жиі емес
- ауыздың құрғауы, анорексия, өт шығару жолдарының түйілуі ары қарай бауыр энзимдері деңгейінің өзгерістерімен, асқазан-ішек жолының тітіркенуі
- бас ауыруы, көру жітілігінің бұлыңғырлығы, диплопия, тремор, бұлшықеттердің еріксіз тартылуы, жайсыздық, эйфория, ашушаңдық, шаршау, түнгі қорқынышты түстер, әдеттен тыс түс көрулер, мазасыз ұйқы, сананың шатасуы, көңіл-күйдің өзгеруі
- тыныс алу орталығының бәсеңдеуі
- аритмиялар, брадикардия, тахикардия
- диурездің төмендеуі, несепағардың түйілуі (несеп шығарудың қиындауы және ауырсынуы, кіші дәретке жиі отырғысы келу)
- бронх түйілуі, ларингоспазм, ангионевротикалық ісіну
- антипиретикалық әсер, қатты тершеңдік
Сирек
- ішектің қабыну ауруларында ішектің паралитикалық бітелуі мен уытты мегаколон болуы мүмкін (іштің қатуы, метеоризм, жүрек айнуы, асқазанның түйілуі, гастралгия, құсу)
- елестеулер, депрессия, балаларда – парадоксальді қозу, мазасыздық
- тері бөртпесі, терінің қышуы, беттің ісінуі
- жергілікті реакциялар: гиперемия, ісіну, инъекция орнының күйдіруі
Жиілігі белгісіз
- құрысулар, бұлшықеттердің сіресуі (әсіресе тыныс алу)
- психомоторлық реакциялар жылдамдығының баяулауы, бағдарсыздық
- дағдылану, дәріге тәуелділік
- артериялық қысымның жоғарылауы
- гепатоуыттылық (несептің қараюы, нәжістің бозаруы, аққабық пен тері жабындарының сарғыштығы)
- кейбір пациенттерде бассүйекішілік қысымның жоғарылауы
- либидо төмендеуі
- миоз, құлақтағы шуыл
- апиындардың жоғары дозаларын қолдану тыныс алудың депрессиясына және кома жағдайына алып келуі мүмкін
- препаратты жоғары дозаларда қолданғанда бүйрек жеткіліксіздігі үдеуі мүмкін
- қарашықтардың дилатациясы, бұл гипоксияның дамуын көрсетеді
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- промедолға (тримеперидинге) жоғары сезімталдық
- тыныс алу орталығының бәсеңдеуі
- шығу тегі белгісіз іш ауруы
- уытты диспепсия (токсиндердің шығарылуының баяулауы және соған байланысты, диареяның өршуі мен ұзаққа созылуы)
- жедел алкогольдік уыттану
- бір мезгілде моноаминооксидаза тежегіштерімен емдеу (соның ішінде, оларды қолданғаннан кейін 21 күн ішінде)
- антибиотиктерді қабылдаудан болған жалғанжарғақшалы колит аясындағы диарея
- босанудан 3 сағат бұрын
- инфекциялар (инфекцияның ОЖЖ өту қаупі)
- жалпы қажу
- нашақорлық (соның ішінде сыртартқысындағы)
- 65 жастан асқандар
- 2 жасқа дейінгі балалар
- жүктілік, лактация кезеңі
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Орталық жүйке жүйесіне депрессивті әсер беретін басқа препараттармен бір мезгілде қолданғанда, өзара әсерлерінің күшеюі мүмкін.
Барбитураттарды (әсіресе фенобарбиталды) немесе есірткілік анальгетиктерді ұзақ уақыт қолдану айқаспалы төзімділіктің дамуын туғызады.
Промедол нейролептиктермен (галоперидолмен, дроперидолмен), холинолитиктермен, миотропты спазмолитиктермен, антигистаминдік дәрілермен үйлесімді.
Артериялық қысымды төмендететін препаратардың (соның ішінде, ганглиоблокаторлардың, диуретиктердің) гипотензивтік әсерін күшейтеді.
Холинергияға қарсы белсенділігі бар дәрілік заттар, диареяға қарсы препараттар (соның ішінде лоперамид) ішектің бітелуіне дейінгі іштің қатуын, несептің іркілуі мен орталық жүйке жүйесінің бәсеңдеу қаупін арттырады.
Антикоагулянттардың әсерін күшейтеді (плазма протромбинін бақылауға алу керек).
Бупренорфин (соның ішінде алдыңғы емдеу) басқа апиынды анальгетиктердің әсерін төмендетеді; µ-апиынды рецепторлар агонистерінің жоғары дозаларын қолдану аясында тыныс алудың бәсеңдеуін төмендетеді, ал µ- немесе κ-апиынды рецепторлар агонистерінің төменгі дозаларын қолдану аясында — күшейтеді; дәрі-дәрмекке тәуелділік аясында µ-апиынды рецепторлар агонистерін қабылдауды тоқтатқанда «тоқтату синдромы» симптомдарының пайда болуын жеделдетеді, оларды күрт тоқтатқанда бұл симптомдардың айқындығын ішінара төмендетеді.
МАО тежегіштерімен бір мезгілде қолданғанда, болуы мүмкін гипер- немесе гипотензиялық криздердің туындауымен ОЖЖ қатты қозуының немесе тежелуінің кесірінен ауыр реакциялар дамуы мүмкін (МАО тежегіштерін қабылдау кезінде, сондай-ақ оларды қабылдау аяқталғаннан кейін 14-21 күн бойы тағайындамау керек).
Налоксон тыныс алуды қалпына келтіреді, апиынды анальгетиктердің әсерін, сондай-ақ солардан туындаған тыныс алу мен ОЖЖ бәсеңдеуін төмендетеді; есірткіге тәуелділік аясында «тоқтату синдромы» симптомдарының пайда болуын жеделдетуі мүмкін.
Налтрексон есірткіге тәуелділік аясындағы «тоқтату синдромы» симптомдарының пайда болуын жеделдетеді (симптомдар препаратты енгізгеннен кейін 5 минуттан соң-ақ пайда болуы мүмкін, 48 сағат бойы жалғасады, тұрақтылығымен және оларды басудың қиындығымен сипатталады); апиынды анальгетиктердің әсерін (анальгетиктік, диареяға қарсы, жөтелге қарсы) төмендетеді; гистаминдік реакциядан болған симптомдарға әсер етпейді.
Налорфин, ауыруды басатын әсерлері сақталған жағдайларда, апиынды анальгетиктер туғызған тыныс алудың бәсеңдеуін жояды.
Метоклопрамидтің әсерін төмендетеді.
Айрықша нұсқаулар
Апиынды анальгетиктерді моноаминоксидаза тежегіштерімен біріктірмеген дұрыс. Барбитураттарды немесе апиынды анальгетиктерді ұзақ уақыт қолдану айқаспалы төзімділіктің дамуын көтермелейді. Емдеу кезінде алкоголь қолданылуына жол бермеу керек.
Препараттың жоғары дозаларын, әсіресе егде жастағы науқастарға қолдану, тыныс алу жеткіліксіздігі мен кома жағдайының дамуына алып келуі мүмкін.
Тыныс алудың жеткіліксіздігі респираторлық демеу жүргізуді және антагонисі – налоксонды енгізуді қажет етеді, бірақ налоксонды есірткіге тәуелді адамдарға қолдану тоқтату синдромының дамуына алып келуі мүмкін.
Демеуші ем респираторлық демеуге және науқасты шок жағдайынан налоксонды енгізу арқылы шығаруға бағытталады. Препаратты енгізу жылдамдығы тыныс алу жеткіліксіздігі мен кома жағдайының дәрежесіне байланысты.
Жағымсыз реакциялардың дамуы апиынды рецепторларға жекелей сезімталдыққа байланысты.
2 жастан асқан балаларда құрысулар дамуы мүмкін, жоғары дозаларда қолданғанда бүйрек жеткіліксіздігі үдеуі мүмкін.
Кома жағдайлары қарашықтардың тарылуымен, тыныс алу депрессиясымен білінеді, бұл артық дозаланғанын көрсетеді. Қарашықтардың дилатациясы гипоксияның дамығанын көрсетеді. Артық дозаланғаннан кейін өкпенің ісінуі өлімнің жалпы себебі болып табылады.
Қайталап қолданғанда дағдылану және дәріге тәуелділік дамуы мүмкін. Эйфория болуы мүмкін.
Тегіс бұлшықеттердің түйілуінен болған ауыруларда (өт, бүйрек, ішек шаншуы), промедолды, науқастың жағдайын мұқият бақылай отырып, атропин тәрізді және спазмолитикалық ДЗ-мен біріктіру керек.
Бауыр және/немесе бүйрек жеткіліксіздігінде, гипотиреозда, микседемада, простата гипертрофиясында, импотенцияда, шокта, миастенияда, асқазан-ішек жолының қабыну ауруларында, сондай-ақ 60 жастан асқан пациенттерге, асқазан-ішек жолына, несеп шығару жүйесіне, несеп шығару өзектерінің стриктураларына жасалған хирургиялық араласуларда, бронх демікпесінде, ӨСОА, құрысуларда, аритмияда, артериялық гипотензияда, жүректің созылмалы жеткіліксіздігінде, тыныс алудың жеткіліксіздігінде, бүйрекүсті безінің жеткіліксіздігінде, ОЖЖ бәсеңдеуінде, бассүйекішілік гипертензияда, бассүйек-ми жарақатында, суицидке бейімділікте, көңіл-күйдің құбылмалылығында, маскүнемдікте, ауыр науқастарға, әлсіз науқастарға, кахексия кезінде, балаларға сақтықпен қолданады.
Педиатрияда қолданылуы
Препаратты 2 жасқа дейінгі балаларға қолдану ұсынылмайды.
Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Емдеу кезінде көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқармаған жөн.
Артық дозалануы
Симптомдары: жүрек айнуы, құсу, жабысқақ суық тер, сананың шатасуы, бас айналуы, ұйқышылдық, АҚ төмендеуі, ашушаңдық, шаршау, брадикардия, күрт әлсіреу, баяу қиын тыныс алу, гипотермия, үрейлену, миоз (айқын гипоксия кезінде қарашықтар кеңеюі мүмкін), құрысулар, гиповентиляция, жүрек-қантамыр жеткіліксіздігі, ауыр жағдайларда – естен тану, тыныстың тоқтап қалуы, кома.
Емі: өкпенің жеткілікті желдетілуін, жүйелі гемодинамиканы, дененің қалыпты температурасын ұстап тұру. Науқастар үздіксіз бақылауда болуы тиіс; қажет болса – ӨЖЖ жүргізу, тыныс алуды көтермелегіштерді тағайындау, апиындардың арнайы антагонисін – налоксонды қолдану (ауыруды басатын әсері сақталса, апиынды анальгетиктерден туындаған тыныс алудың бәсеңдеуін жояды).
Шығарылу түрі мен қаптамасы
1 мл препараттан еккішпен толтыруға арналған капиллярында екі қызыл сақинасы бар сындыру нүктесі немесе сындыру сақинасы бар бейтарап шыныдан жасалған ампулаларға құйылады.
Әрбір ампулаға заттаңбалық қағаздан немесе жазу қағазынан жасалған заттаңба жапсырылады.
5 немесе 10 ампуладан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған немесе импорттық пішінді ұяшықты қаптамаға қаптайды.
Пішінді ұяшықты қаптамалар мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медициналық қолдануы жөніндегі бекітілген нұсқаулықпен бірге картоннан немесе гофрланған картоннан жасалған қораптарға салынады. Нұсқаулықтар саны қаптама саны бойынша салынады.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 30°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
5 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші /Қаптаушы
«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы,
Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81
Тіркеу куәлігінің иесі
«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы
Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы
«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы,
Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81
Телефон нөмірі +7 7252 (561342)
Факс нөмірі +7 7252 (561342)
Электронды поштасы infomed@santo.kz