Промедол (2% по 1 мл, Здоровье народу Харьковское фармацевтическое предприятие ООО)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Промедол

Международное непатентованное название

Тримеперидин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 2 %

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - тримеперидин 20 мг,

вспомогательное вещество - вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Аналгетики. Опиоиды. Фенилпиперидина производные.

Код АТХ N02AB

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Быстро всасывается в кровь при любом способе введения. Связывание с белками плазмы достигает 40 %. Метаболизируется путем гидролиза с образованием меперидиновой и нормеперидиновой кислот с последующей их конъюгацией. В небольшом количестве выводится почками в неизмененном состоянии.

Фармакодинамика

Синтетический агонист опиоидных рецепторов. Обладает выраженным аналгетическим и умеренными противошоковым, снотворным и спазмолитическим свойствами, повышает сократительную активность матки.

Механизм действия обусловлен стимулированием мю-, дельта- и каппа- подвидов опиатных рецепторов. Влияние на мю-рецепторы обусловливает супраспинальную анальгезию, эйфорию, физическую зависимость, угнетение дыхания, возбуждение центров блуждающего нерва. Стимуляция каппа-рецепторов вызывает спинальную анальгезию, седативный эффект, миоз.

Угнетает межнейронную передачу болевых импульсов в центральной части афферентного пути, уменьшает восприятие центральной нервной системой болевых импульсов, снижает эмоциональную оценку боли. Может вызвать развитие физической зависимости и привыкание.

По сравнению с морфином оказывает более слабое и короткое обезболивающее действие. При этом меньше угнетает дыхательный центр, а также меньше возбуждает центр блуждающего нерва и рвотный центр, не вызывает спазма гладкой мускулатуры (кроме миометрия). Переносится лучше, чем морфин.

При подкожном и внутримышечном введении действие начинается через 10–20 мин и продолжается 3–4 часа и более.

Показания к применению

• во время наркоза как противошоковое средство

• для нейролептаналгезии (в комбинации с нейролептиками)

• выраженный болевой синдром при злокачественных новообразованиях, ожогах, травмах

• подготовка к операции (премедикация)

• послеоперационный период

• спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов, в том числе при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, кишечных, печеночных и почечных коликах

• инфаркт миокарда

• кардиогенный шок

• нестабильная стенокардия

• острые невриты

• инородные тела мочевого пузыря, прямой кишки, уретры, парафимоз, острый простатит

Способ применения и дозы

Взрослым вводят подкожно, внутримышечно по 0,5-1,5 мл раствора 20 мг/мл (10-30 мг тримеперидина). Высшие дозы для взрослых: разовая – 2 мл раствора 20 мг/мл (40 мг), суточная – 8 мл раствора 20 мг/мл (160 мг).

Дозу нужно снижать пациентам преклонных лет и с нарушениями психического состояния и больным с печеночной и почечной недостаточностью. Промедол является опиоидом выбора при онкологических заболеваниях. Соответствующую дозу назначают каждые 12-24 часов в зависимости от степени выраженности боли.

Детям старше 2 лет в зависимости от возраста: для детей 2-3 лет разовая доза составляет 0,15 мл раствора 20 мг/мл (3 мг тримеперидина), максимальная суточная – 0,6 мл (12 мг); 4-6 лет: разовая – 0,2 мл (4 мг), максимальная суточная – 0,8 мл (16 мг); 7-9 лет: разовая – 0,3 мл (6 мг), максимальная суточная – 1,2 мл (24 мг); 10-12 лет: разовая – 0,4 мл (8 мг), максимальная суточная – 1,6 мл (32 мг); 13-16 лет: разовая – 0,5 мл (10 мг), максимальная суточная – 2 мл (40 мг).

Побочные действия

• применение высоких доз опиоидов может привести к дыхательной депрессии и коматозному состоянию

• судороги возможны у детей

• при применении высоких доз может прогрессировать почечная недостаточность

• возможна дилатация зрачков, что свидетельствует о развитии гипоксии

• тошнота, рвота, запор

• анорексия

• раздражение ЖКТ

• при воспалительных заболеваниях кишечника — паралитическая кишечная непроходимость и токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, гастралгия, рвота)

• гепатотоксичность (темная моча, бледный стул, иктеричность склер и кожных покровов)

• нарушение сознания

• слабость, сонливость

• нечеткость зрительного восприятия, диплопия

• тремор, непроизвольные мышечные подергивания

• спазм желчевыводящих путей с последующими изменениями уровня печеночных энзимов и антипиретический эффект

• сухость во рту

• галлюцинации

• головокружение, головная боль

• брадикардия, тахикардия, нарушение сердечного ритма, ортостатическая гипотензия

• изменения настроения

• возможен миоз

• снижение либидо

• возможно повышение внутричерепного давления у некоторых пациентов

• мышечная ригидность (особенно дыхательных мышц)

• эйфория, дискомфорт, нервозность, усталость

• ночные кошмары, необычные сновидения, беспокойный сон, судороги

• депрессия

• у детей — парадоксальное возбуждение, беспокойство

• звон в ушах

• замедление скорости психомоторных реакций, дезориентация

• снижение АД

• повышение АД

• снижение диуреза, спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию)

• аллергические реакции: бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек; кожная сыпь, кожный зуд, отек лица

• местные реакции: гиперемия, отек, жжение в месте инъекции

• повышенное потоотделение

• привыкание

• лекарственная зависимость

Противопоказания

• нарушение дыхания вследствие угнетения дыхательного центра

• общее истощение

• боли в животе неясной этиологии (до постановки диагноза)

• острая алкогольная интоксикация

• детский возраст до 2 лет

• одновременное лечение ингибиторами моноаминоксидазы (в т.ч. в течение 21 дня после их применения)

• повышенная индивидуальная чувствительность к тримеперидину

• возраст старше 65 лет

• последние 3 часа перед предвиденным сроком родов

• инфекции (риск проникновения инфекции в ЦНС)

• диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозамидами, пенициллинами

• токсическая диспепсия (замедление выведения токсинов и связанное с этим обострение и пролонгация диареи)

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с другими препаратами, оказывающими депрессивное влияние на центральную нервную систему, возможно взаимное усиление эффектов. Длительное применение барбитуратов (особенно фенобарбитала) или наркотических аналгетиков вызывает развитие перекрестной толерантности.

Промедол совместим с нейролептиками (галоперидолом, дроперидолом), холинолитиками, миотропными спазмолитиками, антигистаминными средствами.

Усиливает гипотензивный эффект ЛС, снижающих АД (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков).

ЛС с антихолинергической активностью, противодиарейные ЛС (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС.

Усиливает эффект антикоагулянтов (следует контролировать протромбин плазмы).

Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффект других опиоидных анальгетиков; на фоне применения высоких доз агонистов мю-опиоидных рецепторов снижает угнетение дыхания, а на фоне применения низких доз агонистов мю- или каппа-опиоидных рецепторов — усиливает; ускоряет появление симптомов «синдрома отмены» при прекращении приема агонистов мю-опиоидных рецепторов на фоне лекарственной зависимости, при внезапной их отмене частично снижает выраженность этих симптомов.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие тяжелых реакций из-за возможного перевозбуждения или торможения ЦНС с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (не следует назначать во время приема ингибиторов МАО, а также в течение 14-21 дня после окончания их приема).

Налоксон восстанавливает дыхание, снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС; могут потребоваться большие дозы для нивелирования эффектов буторфанола, налбуфина и пентазоцина, которые были назначены для устранения нежелательных эффектов других опиоидов; может ускорять появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости.

Налтрексон ускоряет появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией.

Снижает эффект метоклопрамида.

Особые указания

Применение высоких доз препарата, особенно больным преклонного возраста, может привести к развитию дыхательной депрессии, гипотензии с развитием циркуляторной недостаточности и коматозного состояния.

Дыхательная недостаточность требует проведения респираторной поддержки и введения антагониста – налоксона, но применение налоксона наркозависимым субъектам может привести к развитию синдрома отмены. Поддерживающая терапия направлена на респираторную поддержку и выведение больного из шокового состояния за счет введения налоксона. Частота введения препарата зависит от степени дыхательной недостаточности и степени коматозного состояния.

Развитие побочных реакций зависит от индивидуальной чувствительности к опиоидным рецепторам. У детей старше 2-х лет могут возникнуть судороги, при применении в больших дозах возможно прогрессирование почечной недостаточности.

Коматозное состояние проявляется сужением зрачков, дыхательной депрессией, что может свидетельствовать о передозировке. Дилатация зрачков свидетельствует о развитии гипоксии. Отек легких после передозировки является общей причиной смерти.

При повторном применении возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости. Возможна эйфория.

При болях, обусловленных спазмом гладкой мускулатуры (печеночная, почечная, кишечная колики), тримеперидин следует комбинировать с атропиноподобными и спазмолитическими ЛС при тщательном контроле состояния больного.

С осторожностью применяют при нарушениях функций печени и почек, гипотиреозе, гипертрофии простаты, импотенции, шоке, миастении, воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, а также пациентам старше 60 лет, хирургических вмешательствах на ЖКТ, мочевыводящей системе, бронхиальной астме, ХОБЛ, судорогах, аритмии, артериальной гипотензии, ХСН, печеночной и/или почечной недостаточности, микседеме, гипотиреозе, надпочечниковой недостаточности, угнетении ЦНС, внутричерепной гипертензии, ЧМТ, гиперплазии предстательной железы, суицидальной наклонности, эмоциональной лабильности, наркотической зависимости (в т.ч. в анамнезе), тяжелых воспалительных заболеваниях кишечника, стриктурах мочеиспускательного канала, тяжелобольным, ослабленным больным, при кахексии, в детском возрасте.

Не допускать употребления алкоголя.

Беременность и период лактации

Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Применение в педиатрии

Препарат не рекомендуется применять детям в возрасте до 2 лет.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортным средством или потенциально опасными механизмами.

В период лечения промедолом не следует управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: раннее и опасное проявление – угнетение дыхательного центра.

Лечение: общереанимационные мероприятия, назначение антагонистов и агонистов-антагонистов опиатных рецепторов (налоксон, налорфин), симптоматическая терапия.

Налоксон устраняет угнетение дыхания и аналгезию, вызванные наркотическими аналгетиками. Налорфин устраняет депрессию дыхания, вызванную наркотическими аналгетиками, при сохранении их обезболивающего действия.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл в ампулы из стекла.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 20 контурных упаковок вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках и диском режущим керамическим или ножом ампульным керамическим помещают в коробку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Владелец регистрационного удостоверения

ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Адрес: ООО « Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Телефон: (057) 757-07-77

Факс: (057) 757-07-77

Электронный адрес: office@zn.kharkov.ua