Прозерин (0.5 мг/мл)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Прозерин

Халықаралық патенттелмеген атауы

:Жоқ

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған ерітінді, 0,5 мг/мл, 1 мл

Құрамы

1 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат: 0,5 мг прозерин 100 затқа шаққанда;

қосымша зат: инъекцияға арналған су

Сипаттамасы

Мөлдір түссіз сұйықтық

Фармакотерапиялық тобы

Парасимпатомиметиктер. Антихолинэстераздық препараттар. Неостигмин. АТХ коды N07А А01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Прозерин төрттік аммоний негізі болып табылады, гематоэнцефалдық бөгет арқылы нашар өтеді және орталықтық әсері жоқ. Парентеральді түрде енгізген кездегі биожетімділігі жоғары: парентеральді түрде енгізілген 0,5 мг прозерин ішке қабылданған 15 мг-ға сәйкес келеді. Препарат дозасын арттырған кезде биожетімділігі артады. Бұлшықет ішіне енгізген кезде қанда ең жоғары концентрацияға жету уақыты 30 минутты құрайды. Қан плазмасы ақуыздарымен (альбуминмен) байланысы – 15-25 . Жартылай шығарылу кезеңі (Т ½ ) бұлшықет ішіне енгізген кезде – 51-90 минут, көктамыр ішіне енгізген кезде – 53 минут. Екі жолмен: холинэстеразамен және бауырдың микросомальді ферменттерімен қосылған жердегі гидролиз есебінен метаболизденеді. Бауырда белсенді емес метаболиттер түзіледі. Енгізілген дозаның 80-ы 24 сағат ішінде бүйрек арқылы шығарылады (олардың 50 -ы өзгермеген күйінде және 30 -ы метаболиттер түрінде).

Фармакодинамикасы

Прозерин – холинэстеразаның қайтымды әсер ететін синтетикалық блокаторы. Ацетилхолинэстеразаға тектестігі жоғары, ол ацетилхолинмен құрылымдық сәйкестігімен шартталған. Ацетилхолин сияқты, прозерин алдымен холинэстеразаның катализдік орталығымен өзара әрекеттеседі, бірақ ацетилхолиннен айырмашылығы әрі қарай, ол өзінің карбаминді тобының есебінен, ферментпен тұрақты қосылыс түзеді. Фермент уақытша (бірнеше минуттан бірнеше сағатқа дейін) өзіне спецификалық белсенділігін жоғалтады. Осы уақыт өткеннен кейін прозериннің баяу гидролизінің салдарынан, холинэстераза блокатордан босанады және өзінің белсенділігін қалпына келтіреді. Бұлай әсер ету ацетилхолиннің холинергиялық синапстарда жиналып қалуына және әсерінің күшеюіне әкеп соқтырады. Прозериннің айқын мускариндік және никотиндік әсері бар, қаңқа бұлшық еттеріне тікелей қоздырғыш әсер беруге қабілетті.

Жүректің жиырылу жиілігін төмендеуін туындатады, экскреторлы бездер секрециясын (сілекей, бронхиальді, тер және асқазан-ішек жолының) арттырады және гиперсаливацияның, бронхореяның дамуына, асқазан сөлі қышқылдылығының жоғарылауына ықпал етеді, қарашықты тарылтады, аккомодация түйілуін тудырады, көзішілік қысымды төмендетеді, ішектің тегіс бұлшықетінің және қуықтың тонусын күшейтеді (ішектің жиырылуын күшейтеді және сфинктерді босаңсытады), бронх түйілуін туындатады, қаңқа бұлшықеттерінің тонусын көтереді.

Қолданылуы

• миастенияда

• жедел миастениялық кризде

• ми жарақатынан кейінгі қозғалудың бұзылуында

• салдануларда

• менингит, полиомиелит, энцефалитті өткергеннен кейінгі қалпына келу кезеңінде

• невритте

• көру жүйкесі атрофиясында

• асқазан-ішек жолдарының атониясында

• қуық атониясында

• деполяризацияламайтын миорелаксанттармен жүйке-бұлшықеттік берілістің блокадасынан кейінгі қалдық құбылыстарды жоюда

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектерге препаратты тері астына, бұлшықет ішіне және көктамыр ішіне тағайындайды. Ересектерге тері астына – күніне 1-2 рет 0,5-2 мг (1-4 мл). Ересектер үшін ең жоғары бір реттік доза – 2 мг, тәуліктік – 6 мг.

Емделу курсы (миастениядан басқасы) – 25-30 күн, қажет болған кезде 3-4 аптадан кейін қайталау. Жалпы тәуліктік дозаның үлкен бөлігі күндіз, науқас өте қатты шаршаған кезде, тағайындалады.

Миастенияда ересектерге тері астына немесе бұлшықет ішіне күніне 0,5 мг (1 мл 0,05 ерітінді). Емделу курсы ұзақ, енгізу жолын алмастырып отыру керек.

Миастениялық кризде (тыныс алу мен жұтыну қиындағанда) – ересектерге 0,5-1 мл 0,05 ерітіндіні көктамыр ішіне, әрі қарай тері астына, аздаған аралықпен.

Ішектің, қуықтың атониясында операция жасағаннан кейін: алдын алу үшін, оның ішінде операциядан кейін несептің кідіруі – тері астына және бұлшықет ішіне 0,25 мг-нан (0,5 мл 0,05 ерітінді), мүмкіндігінше, операциядан кейін ертерек және қайталап – 3-4 күн ішінде әрбір 4-6 сағат сайын.

Миорелаксанттардың у қайтарғысы ретінде (атропин сульфатын 0,6-1,2 мг дозада көктамыр ішіне, тамырдың соғуы минутына 80 ретке дейін жиілегенше, алдын ала енгізгеннен кейін) 0,5-2 минуттан кейін 0,5-2 мг-нан көктамыр ішіне баяу енгізеді. Қажет болған кезде инъекцияны (оның ішінде брадикардия жағдайында атропинді) 5-6 мг-нан аспайтын (10-12 мл) жалпы дозада 20-30 минут ішінде қайталайды; емшара кезінде өкпеге жасанды желдетуді жүзеге асырады.

Балаларға тері астына (аурухана жағдайында ғана) – 1-ші жылы күніне 0,05 мг (0,1 мл 0,05 ерітінді), бірақ 1 инъекцияға 3,75 мг асырмай (0,75 мл 0,05 ерітінді).

Жағымсыз әсерлері

• гиперсаливация, жүрек айнуы, құсу, диарея

• қаңқа бұлшықеттерінің түйілуі және тартылуы, тіл бұлшықетінің тартылуын, дизартрияны, құрысуды қоса

• бас ауыру, бас айналу, жалпы әлсіздік, сананың жоғалуы, ұйқышылдық, тремор

• жиі несеп бөлу

• брадикардия немесе тахикардия, AV-блокада, жүрек тоқтауы

• артериялық қысым төмендеуі

• бронхтық бездердің секрециясының күшеюі, бронх тонусының жоғарылауы

• аллергиялық реакциялар: тері бөртпесі, қышыну, бет гиперемиясы, анафилактикалық шок

• ентігу, тоқтап қалғанша тыныстың тарылуы

• миоз, көрудің бұзылуы

• артралгия

• тердің көп бөлінуі

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық

• эпилепсия

• гиперкинезалар

• ваготомия

• жүректің ишемиялық ауруы

• стенокардия, аритмиялар, брадикардия

• бронх демікпесі

• айқын атеросклероз

• тиреотоксикоз

• асқазан және он екі елі ішектің ойық жара ауруы

• перитонит

• асқазан-ішек жолдарының және несеп шығару жолдарының механикалық обструкциясы

• несеп шығарудағы қиналулармен қатар жүретін қуық асты безінің гипертрофиясы

• жұқпалы аурулардың жедел кезеңі

• қатты әлсіреген балалардағы уыттанулар

• жүктілікте және бала емізу кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Миастения кезінде альдостерон антагонистерімен, глюкокортикостероидтармен және анаболикалық гормондармен үйлестіріп тағайындайды. Атропин, метацин және басқа да м-холиноблокаторлар м-холиномиметикалық әсерлерді әлсіретеді. Деполяризациялайтын миорелаксанттардың ықпалын ұзартады және күшейтеді, антидеполяризациялайтындарды әлсіретеді немесе жояды. Антидеполяризациялайтын әсері бар неомицинмен, стрептомицинмен, канамицинмен бір мезгілде тағайындағанда сақ болу керек. Жергілікті және кейбір жалпы анестетиктермен, холинергиялық берілімді бұзатын аритмияға қарсы дәрілік заттармен үйлестіріп қолдану прозерин әсерінің әлсіреуіне әкеп соқтыруы мүмкін. Органикалық нитраттар прозериннің тиімділігін төмендетеді.

Эфедрин Прозерин әсерін қуаттандырады.

Прозеринді бета-адреноблокаторлармен бір мезгілде қолданғанда брадикардия күшеюі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Прозеринге болжамды жоғары жеке сезімталдықты ескере отырып оның дозасын сақтықпен таңдау керек.

Артериялық гипотензияда, жүрек ырғағы бұзылуында, әсіресе брадикардияда, n.vagus тонусы басым болғанда, гипертиреоидизмде, Аддисон ауруында, асқазанның және он екі елі ішектің ойық жарасында, антихолинергиялық дәрілер қолдануда, миастениямен ауыратын және антидеполяризациялайтын әсері бар бактерияға қарсы препараттар (неомицин, стрептомицин, канамицин және т.б.), жергілікті және жалпы анестетиктер, холинергиялық берілісті бұзатын антиаритмиялық препараттар қабылдайтын балаларға сақтықпен қолданады.

Прозериннің үлкен дозаларын қолданғанда алдын ала немесе бір уақытқа атропин сульфатын тағайындау керек.

Миастениялық криздің (препараттың емдік дозасы жеткіліксіз болғанда) және холинергиялық криздің (Прозериннің артық дозалануы салдарынан) клиникалық симптомдары сай келгенде мұқият дифференцияланған диагностикалауды жүргізу керек.

Препаратты егде жастағы науқастарға сақтықпен қолданады.

Емделу кезеңінде жоғары зейін шоғырландыруды және психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын талап ететін автокөлік басқару және басқа да қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысуға тыйым салынады.

Қолдану тәсілі және дозалары

Артық дозалануы

Симптомдары: холинорецепторлардың қайта қозуымен (холинергиялық криз) байланысты: брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхтың түйілуі, жүрек айнуы, перистальтиканың күшеюі, диарея, несеп шығарудың жиілеуі, тіл бұлшықетінің және қаңқа бұлшықетінің тартылуы, жапы әлсіздіктің біртіндеп дамуы, артериялық қысымның төмендеуі.

Емі: дозаны азайтады немесе препаратты тоқтатады. Қажет болған кезде атропин сульфатын (1 мл 0,1 % ерітіндісін), метацинді енгізеді. Симптоматикалық ем.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Шыны ампулада 1 мл-ден.

10 ампуладан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге, және кесетін керамикалық дискімен немесе ампулалық керамикалық пышақпен картон пәшкеге салынады.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 150С-ден 250С-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл.

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Здоровье народу» Харьков фармацевтикалық кәсіпорыны» ЖШҚ.

61013, Харьков қ., Шевченко к-сі, 22.

Тіркеу куәлігінің иесі

«Здоровье народу» Харьков фармацевтикалық кәсіпорыны» ЖШҚ.

61013, Харьков қ., Шевченко к-сі, 22.

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Мекенжайы: «Здоровье народу» Харьков фармацевтикалық кәсіпорыны» ЖШҚ.

61013, Харьков қ., Шевченко к-сі, 22.

Телефон: (057) 757 43 36

Факс: (057) 757 43 36

Электронды поштасы: office@zn.kharkov.ua

Қазақстан Республикасы аумағындағы сенімді тұлға

Мекенжайы: «КФК Медсервис Плюс» ЖШС

050004, Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Мәметова к-сі, 54

Телефон/факс: (727) 279 98 21

Электронды поштасы: pharmanadzor@medservice.kz