ПРЕФИКС ® (250 мг/5 мл)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

ПРЕФИКС®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Цефпрозил

Дәрілік түрі

Ішке қабылдау үшін суспензия дайындауға арналған 250 мг/5 мл ұнтақ, тазартылған сумен жиынтықта

Құрамы

2.5 г ұнтақтың құрамында

белсенді зат – (250.00 мг цефпрозилге баламалы) 261.55 мг цефпрозил моногидраты,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза/натрий карбоксиметилцеллюлоза (NEO-C11), кросповидон (Коллидон CL-M), макрогол-глицерингидроксистеарат (Cremophor RH 40), сахароза (қант ұнтағы), глицин, аспартам, сусыз лимон қышқылы, кремнийдің коллоидты қостотығы, (Аэросил 200), натрий бензоаты, натрий хлориді, банан хош иістендіргіші, бүркемелеуші хош иістендіргіш

еріткіш құрамы - тазартылған су

Сипаттамасы

Өзіне тән иісі бар сарғыштау – ақ түсті ұнтақ.

Тазартылған сумен сұйылтқаннан кейін өзіне тән иісі бар, сарғыштау-ақ түсті біртекті суспензия түзіледі.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Екінші буынды цефалоспориндер. Цефпрозил.

АТХ коды J01DC10

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін цефпрозилдің 95 %-ға жуығы сіңеді. Цефпрозилді ас ішумен бір мезгілде қабылдау плазмадағы ең жоғарғы концентрациясына жету уақытын (Tmax) 0,25-тен 0,75 сағатқа дейін арттырады, бірақ цефпрозилдің сіңу дәрежесіне (қисық астындағы ауданы) немесе плазмадағы ең жоғарғы концентрациясына (Cmax) әсер етпейді. Цефпрозилдің биожетімділігі 5 минуттан соң қабылданған антацидтен кейін өзгермейді.

Таралу көлемі 0,23 л/кг жуық. Цефпрозилдің 36 %-ға жуығы плазма ақуыздарымен байланысады және 2 мкг/мл-ден 20 мкг/мл-ге дейінгі шектегі концентрациясына тәуелді емес. Бүйрек функциясы қалыпты емделушілерде цефпрозилдің 10 күн бойы әр 8 сағат сайын 1000 мг дейінгі дозада көп рет қабылдағаннан кейін плазмада жинақталуы туралы мәліметтер жоқ. Цефпрозилдің таралуының анықталған көлемі бүйрек функциясы қалыпты ересек емделушінің кг дене салмағына 0,23 л құрайды. Бүйрек функциясы қалыпты ересек емделушілерде плазмадағы жартылай ыдырау кезеңі орташа алғанда 1 – 1,4 сағатты құрайды.

Препараттың бүйректік клиренсі орташа алғанда кг дене салмағына 1,78 – 2,53 мл/мин құрайды. Цефпрозил негізінен несеппен шумақтық сүзілу және өзекшелік сөлініс жолымен шығарылады. Препараттың бір реттік дозасының 54 – 70 %-ға жуығы ағзадан өзгеріссіз күйде несеппен 24 сағат ішінде шығарылады. Цефпрозилдің бір реттік 250 мг, 500 мг немесе 1 г дозасын қабылдайтын бүйрек функциясы қалыпты ересек емделушілерде, препараттың несептегі концентрациясы алғашқы 4 сағаттан соң орташа алғанда сәйкесінше 700, 1000 және 2900 мкг/мл құрайды.

Бүйрек функциясы бұзылған емделушілерде цефпрозилдің плазмадағы жартылай ыдырау кезеңі бүйрек функциясының бұзылу дәрежесіне байланысты 5,2 сағатқа дейін ұзарады. Бүйрек функциясы толығымен жойылған емделушілерде цефпрозилдің плазмадағы жартылай ыдырау кезеңі 5,9 сағатқа дейін жетеді. Жартылай ыдырау кезеңі гемодиализ кезінде қысқарады. Бүйректің айқын жеткіліксіздігі бар емделушілерде препараттың шығарылу бағыты белгісіз.

Бауыр функциясы бұзылған емделушілерде жартылай ыдырау кезеңі 2 сағатқа дейін артады. Өзгерістер амплитудасы бұл топтағы емделушілер үшін дозаны түзетуді қажет етпейді.

Емшек сүтінде 1 г цефпрозилді бір рет қабылдағаннан кейін қабылданған дозасының 0,3%-дан азы анықталады.

Фармакодинамикасы

Цефпрозил жартылай синтетикалық екінші буынның цефалоспоринді антибиотигі болып табылады. Цефпрозил бактериялық жасуша қабырғасындағы мукопептид синтезін бәсеңдетеді. Бактериялық жасуша қабырғасының синтезін өз кезегінде бактериялық жасуша қабырғасындағы пептидогликан синтезінің ақырғы транспептидациясын тежейтін және сол арқылы жасуша қабырғасының биосинтезін тежейтін бір немесе бірнеше пенициллин-байланыстырғыш ақуыздарды байланыстыру жолымен бәсеңдетеді. Ақырында бактерия жасуша қабырғасының аутолитикалық ферменттерінің (аутолизиндер мен муреин-гидролаза) ұзаққа созылатын белсенділігі нәтижесінде ериді.

Цефпрозил грам-оң және грам- теріс бактериялардың кең ауқымына қатысты in vitro белсенді. Цефпрозилдің бактерицидті әсері – жасуша қабырғасы синтезін бәсеңдету әсерінің нәтижесі. Мына микроорганизмдерге қатысты in vitro, сондай-ақ және жұқпалар кезіндегі цефпрозилдің штаммдардың көпшілігіне қатысты белсенділігі дәлелденген:

Аэробты грам-оң микроорганизмдер:

Staphylococcus aureus* (β – лактамазаны өндіретін штаммдарды қоса).

*Цефпрозил метициллинге төзімді стафилококктарға қатысты белсенді емес.

Аэробты грам-теріс микроорганизмдер:

Haemophilus influenzae (β – лактамазаны өндіретін штаммдарды қоса)

Moraxella (Branhamella) catarrhalis (β – лактамазаны өндіретін штаммдарды қоса).

Цефпрозил Enterococcus faecium, Acinetobacter, Enterobacter, Morgnella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas және Serratia, Bacteroides fragillis-ке қатысты белсенді емес.

Қолданылуы

• жоғарғы тыныс жолдарының жұқпалары: фарингитте, тонзиллитте, жедел ортаңғы отитте, жедел синуситте

• төменгі тыныс жолдарының жұқпалары: бронхит пен пневмонияда

• тері мен жұмсақ тіндердің жұқпаларында (асқынған және асқынбаған), әдетте хирургиялық дренажды қажет ететін абсцесте

• жедел циститті қоса, несеп шығару жолдарының асқынбаған жедел жұқпаларында

Қолдану тәсілі мен дозалары

ПРЕФИКС® ас ішуге байланыссыз, ішке қабылдау үшін көрсетілімде.

Емнің ұзақтығын барлық жағдайларда емдеуші дәрігер анықтайды. Ұсынылатын дозадан асыруға болмайды. Ең жоғары рұқсат етілетін ПРЕФИКС® препаратының бір реттік дозасы 500 мг, тәулігіне 1000 мг құрайды.

Ересектер және 13 жастан асқан жасөспірімдер:

• тонзиллитте және фарингитте әр 24 сағат сайын 500 мг-ден (2 өлшеуіш қасық немесе 10 мл суспензия) тағайындайды;

• жедел синуситте - аурудың ауырлығына байланысты әр 12 сағат сайын 250 мг (1 өлшеуіш қасық немесе 5 мл суспензия) немесе 500 мг (2 өлшеуіш қасық немесе 10 мл суспензия);

• төменгі тыныс жолдарының жұқпаларында (бронхитте немесе пневмонияда) – әр 12 сағат сайын 500 мг (2 өлшеуіш қасық немесе 10 мл суспензия);;

• тері мен жұмсақ тіндердің жұқпаларында – аурудың ауырлығына байланысты әр 12 сағат сайын 250 мг (1 өлшеуіш қасық немесе 5 мл суспензия) немесе әр 12-24 сағат сайын 500 мг (2 өлшеуіш қасық немесе 10 мл суспензия);

• несеп шығару жолдарының асқынбаған жұқпаларында – әр 24 сағат сайын 500 мг-ден (2 өлшеуіш қасық немесе 10 мл суспензия).

Балалар (6 ай – 12 жас):

• жедел ортаңғы отитте ұсынылатын емдік дозасы кг дене салмағына* әр 12 сағат сайын 15 мг құрайды. .

* Кестеде көрсетілген дене салмағы баланың жас шамасына қарай орташа салмағына сәйкес келеді. Әр жекелеген жағдайда бір реттік дозасын дене салмағына сәйкес қайта есептеу талап етіледі.

- тонзиллитте және фарингитте ұсынылатын емдік дозасы кг дене салмағына әр 12 сағат сайын 7,5 мг /құрайды.

** Streptococcus pyogenes тудырған жұқпаларды емдеуде препарат қабылдануы 10 күннен кем болмауы тиіс.

• жедел синуситте ұсынылатын емдік дозасы кг дене салмағына әр 12 сағат сайын 7,5 - 15 мг құрайды. Препараттың бір реттік дозасының өлшеуіш қасыққа және миллилитрге шаққандағы есебін жоғарыда келтірілген кестелерден қараңыз.

• тері мен жұмсақ тіндердің жұқпаларында ұсынылатын емдік дозасы кг дене салмағына әр 24 сағат сайын 20 мг құрайды.

Суспензияны дайындау тәсілдері

Бір құтының ішіндегіге пластик ампулалардағы 43 мл (60 мл суспензия дайындау үшін) немесе 72 мл (36 мл х 2) (100 мл суспензия дайындау үшін) тазартылған суды қосады және біртекті суспензия алынғанша мұқият араластырады. Қабылдар алдында құтының ішіндегісін біртекті суспензия алынғанша мұқият шайқайды.

Жағымсыз әсерлері

Жиі:

• диарея, жүрек айнуы, колиттер (жалғанжарғақшалы колитті қоса)

• АСТ (аспартатаминотрансфераза), АЛТ (аланинаминотрансфераза) деңгейінің артуы

• бөртпе, есекжем

• лейкопения, эозинофилия

• генитальді қышыну және вагинит

Сирек:

- құсу және іштің ауыруы

- сілтілік фосфатаза мен билирубиннің артуы, холестатикалық сары ауру

- сілтілік бас айналуы, белсенділіктің артуы, бас ауыруы, күйгелектік,

ұйқысыздық, ұйқышылдық, сананың шатасуы

- қандағы мочевина азоты құрамының, сарысу креатининінің жоғарылауы

- анафилаксия, Квинке ісінуі, Стивенс-Джонсон синдромы

- мультиформалы эритема

- қызба, сарысу құю ауруы типті реакциялар

- апластикалық анемия, гемолитикалық анемия, панцитопения,

тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз

- уытты нефропатия

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- цефпрозилге немесе басқа цефалоспориндерге жоғары сезімталдық.

- сыртартқыдағы қан кетулер мен асқазан-ішек жолының аурулары, соның ішінде, спецификалық емес ойық жаралы колит

- фенилкетонурия (құрамында аспартам бар)

- жүктілік және лактация кезеңі

- 6 айға дейінгі балаларға

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

ПРЕФИКС® препаратын төмендегілермен бір мезгілде қабылдағанда:

- аминогликозидтік антибиотиктермен және диуретиктермен нефроуыттылық қаупі артады;

- пробенецидпен, цефпрозилдің AUC (қисық астындағы ауданы) екі есе ұлғаяды, соның нәтижесінде организмде цефпрозилдің жартылай шығарылу кезеңі ұзарады.

Цефалоспориндік антибиотиктер несепте глюкозаға Бенедикт немесе Фелинг реактивімен жалған оң реакция туғызуы мүмкін, бірақ глюкозооксидантты әдісті қолданғанда туғызбайды. Жалған теріс реакция қанда глюкоза анықталған жағдайда феррицианидпен туындауы мүмкін. Қанда цефпрозилдің болуы плазма мен несептегі креатининнің сілтілік-пикратты әдіспен мөлшерлік анықталуына әсер етпейді.

Айрықша нұсқаулар

Цефпрозилмен емдеуді бастар алдында емделушілерде цефпрозилге, цефалоспориндерге, пенициллиндерге немесе басқа дәрілік заттарға аса жоғары сезімталдығының бар-жоқтығын мұқият тексеру қажет. Сыртартқысында пенициллиндерге аллергиялық реакциясы бар емделушілердің 10%-дан астамында кездесетін β–лактамдық антибиотиктер арасында айқаспалы аллергиялық реакцияның дамуы салдарынан, препаратты пенициллиндік антибиотиктерге сезімталдығы жоғары емделушілерге тағайындағанда ерекше сақ болу қажет. Аллергиялық реакция туындаған жағдайда, препаратты қабылдауды тоқтату қажет. Препаратқа күрделі жоғары сезімталдық реакциялары эпинефринмен емдеуді және оксигенацияны, көктамыр ішіне сұйықтық құюды, антигистаминдік препараттарды, кортикостероидтарды, прессорлық аминдерді көктамыр ішіне енгізуді және клиникалық көрсетілімдер бойынша вентиляциялық емдеуді қоса, т.б. шұғыл шараларды қажет етуі мүмкін.

Жалғанжарғақшалы колиттің дамуы цефпрозилді қоса, бактерияға қарсы дәрілердің барлығында дерлік білінген және ағымының ауырлығымен: орташадан өмірге қауіп төндіретін түріне қарай ерекшеленеді. Сондықтан бактерияға қарсы препараттарды қабылдағаннан кейін диарея байқалған емделушілерде бұл диагнозды ескеру маңызды.

Бактерияға қарсы дәрілермен емдеу жиекті ішектің қалыпты микрофлорасын өзгертеді және клостридиялардың шамадан тыс артуына жол беруі мүмкін. Зерттеулерден, Clostridium defficile өндіріп шығаратын токсиндердің антибиотиктерге байланысты колит дамуының негізгі себептерінің бірі болып табылатынын көрсетті.

Жалғанжарғақшалы колит диагностикаланғаннан кейін тиісті емдеу шараларын қолға алу қажет. Орташа ағымды жалғанжарғақшалы колит әдетте препаратты тоқтатқаннан кейін ғана жойылады. Колиттің орташа және ауыр ағымында сұйықтықтар мен электролиттерді, ақуызбен толықтыруды және Clostridium defficile-ге қатысты тиімділігі бар бактерияға қарсы дәрілермен емдеуді пайдалану қажет.

Белгілі және болжамды бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде мұқият клиникалық тексеру және тиісті зертханалық зерттеулер емдеудің алдында және барысында жүзеге асырылуы тиіс. Цефпрозилдің мұндай емделушілердегі жалпы тәуліктік дозасы препараттың әдеттегі дозасын тағайындағанда, антибиотиктің жоғары және/немесе ұзаққа созылатын плазмадағы концентрациясының анықталуы салдарынан, төмендетілуі тиіс. Анықталған немесе анық болжанған бактериялық жұқпалар болмаған кезде немесе профилактикалық көрсетілімдер үшін цефпрозилді тағайындау препаратқа төзімді бактериялардың дамуына ықпал етуі мүмкін.

Цефпрозил сыртартқысында асқазан-ішек аурулары, соның ішінде колиттері бар жекелеген емделушілерге сақтықпен тағайындалуы тиіс.

Цефалоспориндік антибиотиктермен емдеу кезінде Кумбстың оң реакциясы болуы мүмкін.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілер

Креатинин клиренсі минутына 30 мл және одан асатын бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде цефпрозилдің емделушілер үшін әдеттегі дозалануын модификациялау қажет емес. Креатинин клиренсі минутына 30 мл аз емделушілерде, қабылдау жиілігі модификациялануы тиіс: мұндай емделушілер цефпрозилдің әдеттегі дозасының 50 %-ын әдеттегі дозалау аралығымен қабылдау тиіс. Препарат ағзадан гемодиализ арқылы ішінара шығарылатын болғандықтан, гемодиализ жүргізілген емделушілерде цефпрозил диализ кезеңі аяқталғаннан кейін қабылдануы тиіс.

Бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілер

Бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде препараттың дозасын түзету қажет емес.

Егде жастағы емделушілер.

Цефпрозилдің 1 г бір реттік дозасын қабылдап жүрген 65 жастан асқан емделушілерде қисық астындағы ауданның 35-тен 65 %-ға дейін артқаны байқалды және бүйрек клиренсі мәнінің 20-дан 40 жасқа дейінгі емделушілермен салыстырғанда 40%-ға төмендегені байқалады. Жас және егде әйелдердегі қисық астындағы ауданының орташа биіктігі ерлердегіге қарағанда 15–20 %-ға жоғары. Жас шамасы мен жынысына байланысты мұндай өзгерістердің амплитудасы, цефпрозилдың фармакокинетикасында аса маңызды болып табылмайды және дозасын түзетуді қажет етпейді.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Автокөлік жүргізгенде және жоғары зейін шоғырландыру мен психомоторлық реакциялар жылдамдығын талап ететін басқа да қауіптілігі зор қызмет түрлерімен шұғылданғанда, сақ болу қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: тәбеттің болмауы, диарея, ауыр артық дозалануда: жүрек айнуы, құсу, ішек шаншуы, апоплексия, сезімталдықтың төмендеуі және қол мен аяқтағы шаншу сезімі, сондай-ақ бұлшықет түйілулері.

Емі: Ауыр артық дозалану жағдайында, әсіресе бүйрек функциясы бұзылған емделушілерде, цефпрозилді гемодиализ арқылы шығарады.

Шығарылу түрі мен қаптамасы

30.0 г немесе 50.0 г ұнтақты бірінші ашылуы бақыланатын, бұралатын полипропилен қақпақпен тығындалған, таңбасы бар күңгірт шыныдан жасалған құтыларға салады. Құтыға заттаңба жапсырылады.

1 құтыдан өлшеуіш пластмасса қасығымен және 43 мл тазартылған суы бар бір ампуламен (60 мл суспензия дайындау үшін) немесе 36 мл тазартылған суы бар екі ампуламен (100 мл суспензия дайындау үшін) жиынтықта мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Дайын суспензияны тоңазытқышта 2 °С-ден 8 °С-ге дейінгі температурада сақтайды.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Суспензияны дайындағаннан кейін сақтау мерзімі 14 күн.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Нобел Илач Санаи ве Тиджарет А.Ш., Түркия

Қаптаушы

Нобел Илач Санаи ве Тиджарет А.Ш., Түркия

Тіркеу куәлігінің иесі

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Шевченко к-сі 162 Е.

Телефон нөмірі: (+7 727) 399-50-50

Факс нөмірі: (+7 727) 399-60-60

Электронды поштасы nobel@nobel.kz