Поласим (5/100 мг)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Торговое название
Поласим
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5/50 мг и 5/100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активные вещества: лозартана калия 50 мг или 100 мг,
амлодипина 5.00 мг (в виде амлодипина камсилата 7.84 мг)
вспомогательные вещества: бутилированный гидрокситолуол, натрия крахмала гликолят, целлюлоза микрокристаллическая, D-маннитол, повидон (К-30), кросповидон (Коллидон CL), магния стеарат.
состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910, гидроксипропилцеллюлоза (ГПЦ-L), тальк, титана диоксид (Е 171), железа (III) оксид жёлтый (Е 172), железа (III) оксид красный (Е 172).
Описание
Таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с гравировкой «АТ1» на одной стороне (дозировка 5/50 мг).
Таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой от розового до почти розового цвета, с гравировкой «АТ2» на одной стороне (дозировка 5/100 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Ангиотензина II антагонисты в комбинации с блокаторами кальциевых каналов.
Код АТХ С09DВ06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Лозартан калия
После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 33%. Метаболизируется при «первом прохождении» через печень с образованием карбоксильного метаболита, который обладает более выраженной фармакологической активностью, чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов. Cmax в плазме крови лозартана и активного метаболита достигается через 1 ч и 3-4 ч, соответственно. Связывание с белками плазмы лозартана и активного метаболита высокое – более 98%.
T1/2 лозартана и активного метаболита в конечной фазе составляет около 1.5‑2.5 ч и 3-9 ч, соответственно. Лозартан выводится с мочой и с калом (с желчью) в неизмененном виде и в виде метаболитов. Около 35% выводится с мочой и около 60% – с калом.
Амлодипин
При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно и почти полностью, Cmax в плазме крови достигается в течение 6-9 ч. Связывание с белками составляет 95-98%. Подвергается минимальному метаболизму при первом прохождении через печень и медленному, но значительному печеночному метаболизму с образованием метаболитов с незначительной фармакологической активностью.
T1/2 в среднем составляет 35 ч и при артериальной гипертензии может увеличиваться в среднем до 48 ч, у пожилых пациентов – до 65 ч и при нарушениях функции печени – до 60 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов: 59-62% – почками, 20-25% – через кишечник.
Фармакодинамика
Поласим – комбинированный препарат, оказывает гипотензивное действие. Содержит лозартан калия – антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип AT1) и амлодипин – селективный блокатор кальциевых каналов II класса. Данное лекарственное средство назначается пациентам с эссенциальной гипертензией при недостаточной эффективности монотерапии лозартаном или амлодипином.
Лозартан калия
Антигипертензивное средство.
Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и сродством к рецепторам типа AT1 (при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II). Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина II.
Характеризуется длительным действием (24 ч и более), что обусловлено образованием его активного метаболита.
Амлодипин
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса. Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Предполагается, что антиангинальное действие амлодипина связано с его способностью расширять периферические артериолы; это приводит к уменьшению ОПСС, рефлекторная тахикардия при этом не возникает. В результате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной мышцей. С другой стороны, амлодипин, по-видимому, вызывает расширение коронарных артерий крупного калибра и коронарных артериол как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий.
Показания к применению
- лечение эссенциальной гипертензии при неэффективности монотерапии
Способ применения и дозы
Пациенты, у которых артериальное давление не поддается адекватному контролю при применении только одного амлодипина (или другого блокатора кальциевых каналов производного дигидропиридина) или только одного лозартана (или другого блокатора рецепторов ангиотензина II), могут быть переведены на комбинированную терапию препаратом Поласим.
Рекомендуемая доза данного препарата – одна таблетка в день. Препарат принимается вне зависимости от приема пищи. Препарат следует принимать с водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время (например, по утрам).
Перед применением препарата рекомендуется титрование дозы с отдельными компонентами (т.е. амлодипином и лозартаном). Когда монотерапией отдельными компонентами невозможно адекватно контролировать артериальное давление, непосредственный переход на данный препарат можно рассматривать в следующих случаях:
- 5 мг/50 мг: для пациентов, чье артериальное давление адекватно не контролируется амлодипином 5 мг или лозартаном 50 мг отдельно.
- 5 мг/100 мг: для пациентов, чье артериальное давление адекватно не контролируется амлодипином 5 мг или лозартаном 100 мг отдельно.
Пациенты с почечной недостаточностью
Корректировки дозы у пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью (например, клиренс креатинина: 20 ~ 50 мл/минута) не требуется. Данный препарат не рекомендуется применять пациентам с почечной недостаточностью от умеренной до тяжелой степени тяжести (напр., клиренс креатинина: < 20 мл/минута) и пациентам на диализе.
Пациенты с внутрисосудистой гиповолемией
Данный препарат не рекомендуется пациентам с внутрисосудистой гиповолемией (напр., пациентам, принимающими высокие дозы диуретиков).
Пациенты с печеночной недостаточностью
Для пациентов с печеночной недостаточностью в анамнезе данный препарат не рекомендуется, если требуется сокращение дозы лозартана (напр., 25 мг в день).
Пожилые пациенты
Данный препарат не рекомендуется для стартовой терапии пожилых пациентов в возрасте 75 лет или старше, так как рекомендуемая стартовая доза лозартана – 25 мг в день.
Побочное действие
Неблагоприятные реакции были классифицированы по частоте возникновения следующим образом: очень частые (≥1/10); частые (≥1/100, <1/10); нечастые (≥1/1,000, <1/100); редкие (≥1/10,000, <1/1,000); очень редкие (<1/10,000).
Часто
- головокружение, головная боль
Нечасто
- сонливость, астения
- дискомфорт в груди, боль в груди, чувство быстрого насыщения, отек, отек с возникновением ямки при надавливании
- дискомфорт в животе, диспепсия, рвота, рефлюксный эзофагит
- генерализованный зуд, генерализованная утрикарная сыпь
- учащенное сердцебиение
- приливы крови, ортостатическая гипотензия
- диспноэ
- вертиго
- частое мочеиспускание* Исследователи считают, что неблагоприятные явления, наступившие в ходе клинических исследований, определенно/ вероятно / возможно связаны с приемом исследуемого препарата.
Лозартан
Часто
- головокружение
- гиперкалиемия, повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ)
- анемия
- нарушение функции почек, почечная недостаточность
- гипотензия, включая ортостатическую
- повышение уровня мочевины крови, креатинина в сыворотке крови и калия в сыворотке крови
- гипогликемия
Нечасто
- головная боль
- сонливость, расстройства сна
- пальпитация, тахикардия, стенокардия
- симптоматическая гипотензия, дозозависимый ортостатический эффект
- абдоминальная боль, стойкий запор, диарея, диспепсия, тошнота, рвота
- астения, слабость, отеки/отечность, боль в грудной клетке
- боль в спине, мышечные спазмы
- кашель, заложенность носа, фарингит, заболевания пазух, инфекции верхних дыхательных путей
- диспноэ
- сыпь, крапивница, зуд
Редко
- парестезии
- синкопе, фибрилляция предсердий, инсульт
Постмаркетинговые наблюдения
Неизвестно
- анемия, тромбоцитопения
- звон в ушах
- анафилактические реакции, ангионевротический отек с вовлечением, гортани и глотки, вызывающим обструкцию дыхательных путей, и/или отек лица, губ, глотки и/или языка. У некоторых из этих пациентов в анамнезе имелись указания на ангионевротический отек при приеме ингибиторов АПФ
- васкулит, включая пурпуру Шенлейн-Геноха
- недомогание
- нарушение функции печени
- фоточувствительность, эритродермия.
- миалгии, артралгии, рабдомиолиз
- эректильная дисфункция, импотенция
- депрессия
- гипонатриемия
Редко
- гепатиты
Амлодипин
В целом, терапия амлодипином хорошо переносилась. В клинических исследованиях у пациентов с гипертензией наиболее часто сообщавшимися неблагоприятными явлениями, не упомянутыми выше, были следующие:
- головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость
- тошнота, абдоминальная боль
Нечасто
- чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит
- недомогание, обморок, астения, гипестезия, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, эмоциональная лабильность, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога
- рвота, изменение режима дефекации (в т.ч. запор, метеоризм), диспепсия, диарея, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда
- поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, импотенция
- артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз
- одышка, ринит
- кожный зуд, сыпь
- алопеция, звон в ушах, гинекомастия, нарушение сексуальной функции, повышение/снижение массы тела, нарушение зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, извращение вкуса, озноб, носовое кровотечение, повышенное потоотделение
Редко
- развитие или усугубление сердечной недостаточности
- судороги, апатия, ажитация
- гиперплазия десен, повышение аппетита
- миастения
- дерматит
Очень редко
- нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия, трепетание и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, мигрень, приливы крови к лицу
- атаксия, амнезия, спутанность сознания
- гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит
- тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения
- дизурия, полиурия
- кашель
- ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница
Прочие: холодный липкий пот, паросмия, нарушение пигментации кожи, гипергликемия.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к активной субстанции или к любому из вспомогательных веществ
- тяжелые нарушения функции печени, билиарный цирроз и холестаз
- анурия, тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин)
- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм.рт.ст.)
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- шок (включая кардиогенный шок).
С осторожностью
- пациенты с внутрисосудистой гиповолемией (т.е. пациенты, применяющие диуретические препараты)
- пациенты на строгой бессолевой диете
- гиперкалиемия
Лекарственные взаимодействия
Понижающее кровяное давление действие Поласима может усиливаться другими антигипертензивными средствами. Поэтому с осторожностью следует принимать решение о сопутствующем применении лекарственных средств.
Лекарственное взаимодействие, о котором сообщалось с амлодипином и лозартаном отдельно, приведено ниже.
Амлодипин
Амлодипин безопасно применялся с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, сублингвальным нитроглицерином, нестероидными противовоспалительными средствами, антибиотиками и пероральными гипогликемическими препаратами.
Данные in vitro по плазме говорят о том, что амлодипин не влияет на связывание дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина с белками.
Влияние других агентов на действие амлодипина в таблетках:
● Циметидин: Совместное применение амлодипина с циметидином не изменяло фармакокинетику амлодипина.
● Грейпфрутовый сок: Совместный прием 240 мл грейпфрутового сока с однократной пероральной дозой амлодипина 10 мг не оказывал влияния на фармакокинетику амлодипина.
●Алюминий/магний (антацид): Совместное применение антацида алюминия/магния с однократной дозой амлодипина не оказывало существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.
● Силденафил: Однократная доза силденафила 100 мг у испытуемых с эссенциальной гипертензией не оказывала влияния на фармакокинетические параметры амлодипина. При комбинирвоанном приеме амлодипина и силденафила каждое средство проявляло свое понижающее кровяное давление действие независимо друг от друга.
Влияние амлодипина в таблетках на действие других агентов:
● Аторвастатин: Совместный прием многократных доз амлодипина 10 мг с 80 мг аторвастатина не привело к существенному изменению фармакокинетических параметров аторвастатина в стабильном состоянии.
● Дигоксин: Совместное применение амлодипина с дигоксином не изменяло уровней дигоксина в сыворотке или почечный клиренс дигоксина у здоровых добровольцев.
● Этанол (спирт): Однократные и многократные дозы амлодипина 10 мг не оказывали существенного влияния на фармакокинетику этанола.
● Варфарин: Совместный прием амлодипина с варфарином не изменял обусловленного варфарином протромбинового времени.
● Циклоспорин: В фармакокинетическом исследовании с циклоспорином совместное применение амлодипина существенно не изменяло фармакокинетику циклоспорина.
Лозартан
Существенного лекарственного взаимодействия не было обнаружено в клинических фармакокинетических исследованиях с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином и фенобарбиталом. Рифампин, индуктор метаболизма препарата, снижал концентрации лозартана и его активного метаболита. У человека исследовались два ингибитороа P450 3A4. Кетоконазол не влиял на преобразование препарата в активный метаболит при внутривенном введении лозартана, и эритромицин не оказывал клинически значимого влияния при пероральном приеме. Флюконазол, ингибитор P450 2C9, снижал концентрацию активного метаболита и повышал концентрацию лозартана. Фармакодинамическое взаимодействие лозартана с ингибиторами P450 2C9 не исследовалось. У испытуемых, которые не могли метаболизировать данный препарат, был выявлен особый редкий дефект в цитохроме P450 2C9. Эти данные говорят о том, что основным ферментом, преобразующим препарат в его активный метаболит, является не P450 3A4, а P450 2C9.
Как и с другими препаратами, блокирующими ангиотензин II или его действие, совместное применение высвобождающих калий диуретиков (напр., спиринолактон, триамтерен, амилорид), калиевых пищевых добавок или солезаменителей, содержащих калий, может вести к повышению уровня калия в сыворотке.
У пациентов с нарушенной функцией почек, применяющих нестероидные противовоспалительные препараты (НСПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ингибиторы ЦОГ-2) совместное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II, таких как лозартан, может вести к дальнейшему ухудшению функции почек. Этот эффект обычно обратим. НСПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут ослаблять действие антагонистов рецепторов ангиотензина II, таких как лозартан. Это взаимодействие должно рассматриваться у пациентов, принимающих НСПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, совместно с антагонистами рецепторов ангиотензина II.
Особые указания
Пациенты с дефицитом натрия и/или уменьшением ОЦК (объем циркулирующей крови)
У пациентов с неосложненной гипертензией наблюдалась чрезмерная гипотензия. У пациентов с активированной ренин-ангиотензин-альдостероновой системой (в таких случаях как дефицит ОЦК и/или солей у пациентов, получающих диуретики в высоких дозах), которые получают блокаторы ангиотензиновых рецепторов, возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии. Рекомендуется коррекция этого состояния до назначения Поласима или тщательное медицинское наблюдение в начале терапии. Если при приеме Поласима наблюдается гипотензия, то пациента следует поместить в горизонтальное положение, при необходимости назначить внутривенную инфузию физиологического раствора. Лечение следует продолжать до момента стабилизации артериального давления.
Гиперкалиемия
При одновременном применении с биологически активными добавками, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями соли, или с другими препаратами, которые могут вызывать повышение концентрации калия в крови (например, с гепарином), требуется осторожность и частое определение концентрации калия в крови.
Нарушения функции печени
Особую осторожность следует соблюдать при назначении Поласима пациентам с заболеваниями печени и обструктивными заболевания желчных путей.
Нарушения функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек от легкой до умеренной степени коррекции дозы Поласима не требуется.
Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия
Особая осторожность показана пациентам, страдающим аортальным или митральным стенозом, или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Применение лекарственного средства во время беременности и лактации
Препараты, действующие на ренин-ангиотензиновую систему, могут вызывать внутриутробную и неонатальную патологию и даже смерть при применении беременными женщинами. При подтверждении наступления беременности следует немедленно прекратить прием препарата.
Применение препаратов, непосредственно воздействующих на ренин-ангиотензиновую систему, во втором и третьем триместрах беременности, ассоциировалось с внутриутробной и неонатальной патологией, а также врожденными пороками развития.
В редких случаях (вероятно, реже одного на каждую тысячу беременностей) невозможно найти альтернативы антагонисту рецепторов ангиотензина II. В таких случаях женщины должны быть предупреждены о потенциальной опасности для плода, и должна быть проведена серия ультразвуковых исследований для оценки состояния интраамниотического пространства. При выявлении олигогидрамниона Поласим должен быть отменен, если только он не считается спасающим жизнь матери. Контрактильный стрессовый тест (КСТ), нестрессовый тест (НСТ) или биофизический профиль плода (БПП) могут быть необходимы в зависимости от недели беременности. Пациентки и врачи должны быть осведомлены, что олигогидрамнион может наступить только после того, как плод перенесет необратимые повреждения. Младенцы с историей воздействия антагониста рецепторов ангиотензина II in utero, должны пристально наблюдаться на предмет гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. При наступлении олигурии внимание следует обратить на поддержку кровяного давления и почечной перфузии. Обменное переливание или диализ могут потребоваться для устранения гипотензии и/или замены нарушенной функции почек.
Несмотря на то, что неизвестно, выводится ли амлодипин и/или лозартан с молоком человека, существенные уровни активного метаболита амлодипина и/или лозартана были обнаружены в молоке животных. Поэтому, кормящим матерям данный препарат противопоказан.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами
Может наступить головокружение в связи с гипотоническим действием. Пациентам не следует управлять механизмами и осуществлять деятельность, требующую высокой координации движений и быстроты реакции, это может представлять риск при приеме данного препарата (напр., управление автомобилем или работа на высоте).
Передозировка
Симптомы
Выраженная гипотензия с головокружением, а также нарастающая периферическая вазодилатация и рефлекторная тахикардия.
Сообщалось о значительной и потенциально пролонгированной системной гипотензии, вплоть до шока и летального исхода.
Лечение
Если прием препарата произошел недавно, следует вызвать рвоту или провести промывание желудка. Всасывание Поласима значительно снижается при использовании активированного угля сразу же или на протяжении 2-х часов после приема.
Клинически значимая артериальная гипотензия, вызванная передозировкой Поласима, требует активной поддержки состояния сердечно-сосудистой системы, включая постоянный контроль сердечной и дыхательной функции, подъем конечностей и внимания к объему циркулирующей жидкости и мочеиспускания. Для восстановления сосудистого тонуса и артериального давления может оказаться полезным вазоконстриктор, при учете отсутствия противопоказаний для его использования. Для снятия блокады кальциевых каналов может быть целесообразным внутривенное введение кальция глюконата.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5/50 мг или 5/100 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке алюминий/алюминий (пленка ОПА/Ал/ПВХ холодного формования и герметизирующая алюминиевая пленка).
По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Наименование и страна организации-производителя
Ханми Фарм Ко. Лтд, 893-5, Хаджео-ри, Палтан-мён, Хвасёнг-си, Гёнгги-до, 445-913, Южная Корея
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
АО Химфарм, Республика Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
АО «Химфарм», г. Шымкент, Республика Казахстан,
ул. Рашидова, 81
Номер телефона 7252 (561342)
Номер факса 7252 (561342)
Адрес электронной почты infomed@santo.kz