Пирацетам (20%)

Пирацетам

Пирацетам

Инъекцияға арналған ерітінді 20 %, 5 мл

5 мл препараттың құрамында

белсенді зат – пирацетам - 1000.0 мг,

қосымша заттар: натрий ацетаты тригидраты, сұйылтылған сірке қышқылы 30 %, инъекцияға арналған су 5 мл-ге дейін.

Мөлдір түссіз немесе сәл сарғыштау ерітінді.

Жүйке жүйесі. Психоаналептиктер. Зейін тапшылығы және аса жоғары белсенділік кезінде қолданылатын психостимуляторлар (ADHD -Attention deficit hyperactivity disorder) және басқа ноотропты дәрілер. Басқа психостимуляциялаушы және ноотропты дәрілер. Пирацетам.

АТХ коды N06BX03

Фармакокинетикасы

2 г препаратты енгізгеннен кейін ең жоғары концентрацияға қанда 30 минуттан соң, ал жұлын сұйықтығында 5 сағаттан соң жетеді және 40-60 мкг/мл құрайды. Пирацетамның таралу көлемі – 0,6 л/кг дерлік. Препараттың қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңі 4-5 сағатты және, сәйкесінше жұлын-ми сұйықтығынан 6-8 сағатты құрайды. Бұл кезең бүйрек жеткіліксіздігі кезінде ұзаруы мүмкін. Қан плазмасы ақуыздарымен байланыспайды, организмде метаболизденбейді. Пирацетамның 80-100% бүйрек арқылы шумақтық сүзілу жолымен өзгермеген күйде шығарылады. Дені сау еріктілерде пирацетамның бүйректік клиренсі 86 мл/мин құрайды. Пирацетамның фармакокинетикасы бауыр жеткіліксіздігімен науқастарда өзгермейді. Пирацетам гематоэнцефалдық және плаценталық бөгет және гемодиализде қолданылатын жарғақша арқылы өтеді. Жануарларға зерттеу жүргізген кезде пирацетамның негізінен ми қыртысы тіндерінде, көбіне маңдай, төбе және желке аймақтарында, мишықта және базальді ганглийлерде жинақталатыны анықталды.

Фармакодинамикасы

Препараттың белсенді компоненті - пирацетам, гамма-аминмай қышқылының циклдық туындысы.

Пирацетам миға әсер етіп, оқуға қабілеттілік, есте сақтау, зейін қою, сондай-ақ ойлау жұмысына қабілеттілік сияқты когнитивтік (танымдық) функцияларды жақсартатын ноотропты дәрі болып табылады.

Препараттың ОЖЖ-ға әсер ету механизмі бірнешеу болуы ықтимал: мида қозудың таралу жылдамдығын өзгертеді; жүйке жасушаларында метаболизмдік үдерістерді күшейтеді; қанның реологиялық сипатына әсер ету жолымен, мұндайда қантамырларын кеңейтетін әсер бермей, микроайналымды жақсартады. Ми жартышарларының арасындағы байланысты және неокортикальді құрылымдарда синапстық өткізгіштікті жақсартады. Пирацетам тромбоциттердің агрегациясын тежейді және эритроциттердің жарғақшаларының серпінділігін қалпына келтіреді, эритроциттердің адгезиясын азайтады. 9,6 г дозада фибриноген деңгейін және Виллибранд факторларын 30-40%-ға төмендетеді және қан кету уақытын ұзартады. Пирацетам гипоксияның, электрошок емінен уыттану салдарынан ми функциясы бұзылған кезде протекторлық және қалпына келтіретін әсер береді. Пирацетам вестибулярлы нистагм айқындығы және ұзақтығын төмендетеді.

Пирацетам кортикальді миоклонияда монотерапия ретінде немесе кешенді емдеуде, түрткі болатын фактор – вестибулярлық нейрониттің айқындығын төмендетуге арналған дәрі ретінде қолданылады.

Ересектер:

- кортикальді миоклонияны емдеу, монотерапия немесе кешенді ем құрамында

Препаратты жедел жағдайларда немесе пирацетамның пероральді түрін қолдану мүмкін болмағанда инъекциялық ерітінді түрінде қолданады.

Препаратты вена ішіне (бірнеше минут ішінде баяу енгізеді), немесе инфузия түрінде қолданады (24 сағат бойы үздіксіз қолданады).

Препарат ересектерге қолданылады.

Жадының нашарлауымен, когнитивтік бұзылыстармен қатар жүретін жағдайларды емдеу

Бастапқы тәуліктік дозасы емдеудің алғашқы аптасы ішінде 4,8 г құрайды. Әдетте дозасын 2-3 енгізуге бөледі. Демеуші дозасы тәулігіне 2,4 г құрайды. Одан кейінгі дозаларын біртіндеп тәулігіне 1,2 г төмендетуге болады.

Кортикальді миоклонияны емдеу

Бастапқы тәуліктік дозасы 3 күн бойы 24 г құрайды. Егер осы уақыт ішінде қалаған емдік әсеріне қол жеткізілмесе, дәрілік затты қолдануды дәл осы дозасында (тәулігіне 24 г) 7 тәулікке дейін жалғастыра береді. Егер емдеудің 7-ші тәулігінде қалаған емдік әсері алынбаса, емдеуді тоқтатады. Егер емдік әсеріне қол жеткізілсе, онда тұрақты жақсаруға қол жеткізілген күннен бастап препараттың дозасын әр 2 тәулік сайын 1,2 г пирацетамға, кортикальді миоклония көріністері қайта пайда болғанша төмендете бастайды. Бұл орташа тиімді дозасын анықтауға мүмкіндік береді.

Миоклонияға қарсы басқа дәрілермен емдеуді бұрын тағайындалған дозаларында тағайындап демеп отырады. Емдеуді ауру симптомдары басылғанша жалғастырады. Науқастардың жағдайының нашарлауын болдырмау үшін дәрілік затты қолдануды кенет тоқтатуға болмайды. Дозасын әр 2-3 күн сайын 1,2 г пирацетамға біртіндеп төмендету қажет. Әр 6 ай сайын препаратпен емдеудің қайталанатын курстары тағайындалады, сонымен қатар дозасы пациенттің жағдайына, ауру көріністерінің басылуына немесе азаюына қарай түзетіледі.

Егде жастағы пациенттер.

Дозасын түзету бүйрек функциясының бұзылуы диагнозы қойылған немесе бүйрек функциясының бұзылуына күдік бар егде жастағы пациенттерге ұсынылады. Емдеу кезінде ондай пациенттерге қажет болған жағдайда, дозасын талапқа сай түзету мақсатында, креатинин клиренсін бақылап отыру қажет.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер

Дәрілік зат организмнен бүйрекпен шығарылатындықтан, бүйрек жеткіліксіздігімен науқастарды емдеу кезінде сақтық таныту керек.

Жартылай шығарылу кезеңінің артуы бүйрек функциясының және креатинин клиренсінің нашарлауымен тікелей байланысты. Бұл сондай-ақ креатининнің шығарылу деңгейі жас шамасына тәуелді болып келетін егде жастағы пациенттерге де қатысты. Қолданулар аралығы бүйрек функциясының төмендеу деңгейінің негізінде түзетілуі тиіс.

Дозасын есептеу пациенттегі креатинин клиренсіне берілген бағаға негізделуі тиіс. Мына формула бойынша есептеп шығарады:

[140 - жас (жылмен)] х дене салмағы (кг)

Креатинин клиренсі = (х 0,85әйелдер үшін) 72 х плазмадағы креатинин концентрациясы (мг/дл)

Мұндай науқастарға емдеуді бүйрек жеткіліксіздігінің ауырлық дәрежесіне байланысты, төмендегі ұсынымдарды сақтап тағайындайды:

Бауыр функциясы бұзылған пациенттер.

Дозасын түзету тек бауыр функциясы бұзылған науқастар үшін ғана қажет емес. Бауыр және бүйрек функцияларының бұзылулары диагнозы қойылған немесе күдіктенген жағдайда дозасын түзетуді «Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер» бөлімінде көрсетілгендей жүргізу керек.

Жағымсыз реакциялардың жиілігі былай анықталады: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100 - <1/10 дейін), жиі емес (≥ 1/1000, <1/100), сирек (≥ 1/10000 және <1/1000), өте сирек (<1/10000), жиілігі белгісіз (жиілігіне қолда бар деректер негізінде баға беру мүмкін емес).

Қан жүйесі және лимфа жүйесі тарапынан бұзылулар

жиілігі белгісіз: қан кетуге байланысты бұзылыстар

Иммундық жүйе тарапынан бұзылулар

жиілігі белгісіз: анафилактоидты реакциялар, аса жоғары сезімталдық реакциялары

Психиканың бұзылуы

жиі: күйгелектік

жиі емес: депрессия

жиілігі белгісіз: қозу, үрейлену, сананың шатасуы, елестеулер

Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар

жиі: гиперкинез (моторлық белсенділіктің жоғарылауы)

жиі емес: ұйқышылдық

жиілігі белгісіз: атаксия (жүрістің бұзылуы), тепе-теңдік сезімінің бұзылуы, эпилепсия ағымының нашарлауы, бас ауыру, ұйқысыздық

Есту мүшесі тарапынан бұзылулар және лабиринттік бұзылулар

жиілігі белгісіз: вертиго (тепе-теңдіктің бұзылуымен бас айналу)

Асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар

жиілігі белгісіз: іштің ауыруы, іштің жоғарғы бөлігінің ауыруы, диарея, жүрек айну, құсу

Тері және тері асты тіндері тарапынан бұзылулар

жиілігі белгісіз: ангионевроздық ісіну, дерматит, қышыну, есекжем

Жалпы бұзылыстар және енгізген жердегі бұзылулар

жиі емес: әлсіздік

Зертханалық және аспаптық зертеулердің нәтижелеріне ықпалы

жиі: дене салмағының артуы

Болжамды жағымсыз реакциялар жөнінде хабарлау

Препараттың болжамды жағымсыз реакциялары туралы мәліметтер ұсыну дәрілік заттың пайда/қауіп арақатынасына үздіксіз мониторинг жүргізуге мүмкіндік беретін аса маңызды сәт болып табылады. Медицина қызметкерлері нұсқаулықтың соңында көрсетілген байланыс деректері бойынша және ұлттық ақпарат жинау жүйесі арқылы кез келген болжамды жағымсыз реакциялар туралы ақпарат ұсынуы керек. 

- пирацетамға немесе пирролидон туындыларына, сондай-ақ препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық

- ми қан айналымының жедел бұзылуы (геморрагиялық инсульт)

- терминальді сатыдағы бүйрек жеткіліксіздігі

- Гентингтон хореясы

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

Пирацетамды орталық жүйке жүйесін көтермелейтін дәрілік заттармен бір мезгілде қолдану олардың әсерлерін күшейтеді, психозға қарсы дәрілермен (нейролептиктермен) – олардың орталықтық әсері күшейеді (тремор, мазасыздық және т.б.). Пирацетам пероральді антикоагулянттардың әсерін арттырады, қалқанша без гормондарының тиімділігін жоғарылатады, эпилепсияға қарсы препараттардың тиімділігін төмендетеді (эпилепсиялық шегін төмендетеді).

Препаратпен инфузия алдында дәрігер препаратты көзбен шолып қарау керек. Препарат мөлдір болуы тиіс, жүзінділері мен шөгінділері болмауы керек. Ампула мен заттаңба бүтіндігі сақталған жағдайда, препарат пайдалануға жарамды деп саналады.

Пирацетам организмнен бүйрекпен шығарылады, сондықтан бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерді емдеген жағдайда аса сақтық танытқан жөн. Мұндай пациенттерде препараттың жартылай шығарылу кезеңі мен креатинин клиренсі арасында кері тәуелділік болады.

Клонусты құрысулары бар пациенттерде препаратты кенеттен тоқтату жағдайларын болдырмаған дұрыс, өйткені бұл олардың күшеюіне түрткі болуы мүмкін.

Ұйқының бұзылуын болдырмас үшін препаратты күннің бірінші жартысында тағайындау ұсынылады.

Мидың жедел зақымдануларын емдеген кезде басқа уытсыздандыру әдістерімен және қалпына келтіру емімен, ал психиатриялық ауруларды емдеген кезде – тиісті психотропты дәрілермен кешенде тағайындайды. Гемодиализге арналған аппараттардың сүзгіш жарғақшалары арқылы енеді.

Пирацетамның тромбоциттер агрегациясына ықпал етуіне байланысты, препаратты гемостаздың ауыр бұзылуы, қан кету симптомдары немесе қан кетудің жоғары қаупі бар (мысалы, асқазанның немесе он екі елі ішектің ойық жарасы) пациенттерге, қанның ұюы бұзылған пациенттерге, ми ішіне қан құйылуды бастан өткерген пациенттерге, алда тұрған хирургиялық араласу алдында (оның ішінде стоматологиялық), антикоагулянттарды немесе тромбоциттер агрегациясын тежейтін препараттарды, оның ішінде ацетилсалицил қышқылының төмен дозаларын да қабылдайтын пациенттерге тағайындаған кезде сақ болу керек.

Егде жастағы пациенттер. Егде жастағы науқастарды ұзақ емдеген кезде бүйрек функциясы көрсеткіштерін ұдайы бақылап отыру, қажет болғанда креатинин клиренсін зерттеудің нәтижелеріне байланысты дозаны өзгерту керек («Қолдану тәсілі және дозалары» бөлімін қараңыз). Гемодиализге арналған аппараттардың сүзгіш жарғақшалары арқылы енеді.

Миоклониямен науқастарды емдеген кезде, миоклонияның жайылу қаупіне және құрысулар туындауына байланысты емдеуді күрт тоқтатпауға тырысқан жөн.

Препарат құрамында натрий бар. Мұны натрий тұтынуы бақыланатын диетада жүрген пациенттер ескерулері қажет.

Балалар

Қолданбайды

Жүктілік және лактация кезеңі

Пирацетам плаценталық бөгет арқылы өтеді. Препараттың жаңа туған нәрестелердегі концентрациясы оның ана қанындағы концентрациясының 70-90%-на жетеді. Жүкті әйелдің клиникалық жағдайы пирацетаммен емдеуді қажет ететін және емдеудің пайдасы оның қаупінен жоғары болатын жағдайлардан бөлек, пирацетамды жүктілік кезінде тағайындауға болмайды.

Пирацетам емшек сүтімен бөлініп шығады. Пирацетамды емшек емізу кезінде қабылдауға болмайды. Пирацетамды тағайындау қажет болған жағдайда бала емізу тоқтатылуы тиіс. Емдеудің ана үшін артықшылығын және бала емізудің бала үшін артықшылығын ескере отырып, емшек емізуді жалғастыру немесе пирацетам қабылдауды тоқтату туралы шешім қабылдау қажет.

Дәрілік заттың көлік құралдарын жүргізуге және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.

Пирацетамның осы қабілеттерге әсері туралы клиникалық деректер жоқ, алайда пирацетамның ықтимал жағымсыз әсерлерін ескергенде, мұндай әсер жоққа шығарылмайды. Сондықтан шектеу дәрежесін әр пациент үшін дәрігер жеке анықтайды.

Симптомдары: ұйқының бұзылуы, ашушаңдық, құрысулар, басқа жағымсыз әсерлерінің күшеюі.

Емі: Арнайы антидоты жоқ. Артық дозалануға күдік туған жағдайда симптоматикалық емдеуді қолдану қажет. Пирацетамның елеулі мөлшерімен жедел артық дозаланғанда құсық шақыруға немесе асқазанды шаюға болады. Пирацетам экстракция тиімділігі 50-60% диализ көмегімен шығарылуы мүмкін.

Шығарылу түрі және қаптамасы

5 мл шыны ампулада.

5 ампуладан поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады. 2 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Әрбір қорапшаға ампулалық пышақ немесе ампулалық скарификатор салынады. Сындыру сақинасы, нүктесі мен кертігі бар ампулаларды қаптаған кезде ампулалық пышақ немесе скарификатор салынбайды.

Түпнұсқалық қаптамасында, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Мұздатып қатыруға болмайды.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Рецепт арқылы

«UZGERMED PHARM» ЖШҚ БК, Өзбекстан

Ташкент облысы, Юкори Чирчик ауданы, Борданкөл кенті,

Телефон/факс нөмірі: (99895) 515-33-22, (998970) 983-63-63

Электронды пошта: info@ugp.uz

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«Мега Фарм Плюс» ЖШС

ОҚО Шымкент қ., Абай ауданы, Қарасу к-сі 29

тел. (7252) 409285

E-mail: Megafarmplus@yandex.kz

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«Мега Фарм Плюс» ЖШС

ОҚО Шымкент қ., Абай ауданы, Қарасу к-сі 29

электронды пошта: a.m.dinara@mail.ru; Megafarmplus@yandex.kz

телефон +77055074498; 8727 9731368