Пиминам

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Пиминам

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций 1г

Состав

Один флакон содержит

активные вещества:

имипенема моногидрата эквивалентно имипенему 500.00 мг,

циластатина натрия эквивалентно циластатину 500.00 мг,

вспомогательное вещество- натрия гидрокарбонат 20.00 мг.

Описание

Белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного применения.

Другие бета-лактамные антибактериальные препараты.

Карбапенем. Имипенем в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз.

Код АТС J01DH51

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Всасываемость.

После перорального приема, имипенем существенно не всасывается. После внутривенного (в/в) введения раствора Пиминама время достижения максимальной концентрации (TСmax) в плазме составляет 20 минут для обоих компонентов. При этом максимальная концентрация (Сmax) для имипенема достигает значений от 21 до 58 мкг/мл, для циластатина от 31 до 49 мкг/мл.

После внутривенного введения по 1000 мг, наблюдаются максимальные уровни в плазме около 36 мкг / мл, которые снижаются до 1 мкг/мл и ниже в течение 4-6 часов. Многократная дозировка не влияет на фармакокинетику, как имипенема, так и циластатина, и не наблюдается накопления их.

Распределение.

Имипенем связывается с белками плазмы 20% и циластатин 40%. Объем распределения составляет 10 л для обоих компонентов препарата.

Метаболизм.

Имипенем в основном метаболизируется в проксимальных почечных канальцах дегидропептидазой I в неактивный метаболит с открытым кольцом, с относительной низкой концентрацией имипенема в моче. Системный метаболизм имипенема составляет около 30%. Циластатин, ингибитор этого фермента, эффективно предотвращает почечный метаболизм имипенема, что приводит к повышению концентрации имипенема в моче. Циластатин частично метаболизируется в N-ацетил-циластатин в почках.

Выведение.

Плазменный клиренс имипенема составляет 225 мл / мин, а циластатина около 200 мл / мин. Одновременное введение приводит к снижению плазменного клиренса имипенема до 195 мл / мин, и увеличение почечного клиренса, восстановления мочи и концентраций мочи. Циластатин не оказывает действие на плазменный клиренс. Период полувыведения составляет около 1 ч. для имипенема, а также для циластатина. Примерно 70% введенной дозы имипенема и около 70-80% дозы циластатина выделяются без изменений с мочой.

Фармакодинамика

Пиминам является бета-лактамным антибиотиком широкого спектра.

Пиминам состоит из двух компонентов: имипенем, первый нового класса бета-лактамных антибиотиков, тиенамицинов; и циластатин натрия, специфический ингибитор фермента, который блокирует метаболизм имипенема в почках, и следовательно увеличивает концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях.

Имипенем бета-лактамный антибиотик широкого спектра действия, подавляет синтез клеточной стенки бактерий и оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, аэробных и анаэробных.

Имипенем - производное тиенамицина, относится к группе карбапенемов.

Циластин не имеет собственной антибактериальной активности, не угнетает бета-лактамазу бактерий.

Пиминам активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis и Bacteroides fragilis.

Устойчив к разрушению бактериальной бета-лактамазой, что делает его эффективным в отношении многих микроорганизмов, таких как Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. и Enterobacter spp., которые устойчивы к большинству бета-лактамных антибиотиков.

Антибактериальный спектр Пиминам включает практически все клинически значимые патогенные микроорганизмы.

Ниже представлены те из них, в отношении которых Пиминам обычно эффективен in vitro.

 

Показания

• внутрибрюшные инфекции

• инфекции нижних дыхательных путей

• гинекологические инфекции

• сепсис

• мочеполовые инфекции

• инфекции костей и суставов

• инфекции кожи и мягких тканей

• эндокардит

• профилактика послеоперационных инфекции

Способ применения и дозы

Способ приготовления раствора для внутривенной инфузии

Пиминам для внутривенной инфузии выпускается в виде стерильного порошка во флаконах.

Пиминам для внутривенной инфузии буферизирован с гидрокарбонатом натрия для получения растворов с рН в диапазоне от 6,5 до 8,5, если раствор для инфузии готовится и используется с рекомендацией, то значительного изменения его рН не происходит. Для приготовления инфузионного раствора используют растворители (0.9% раствор NaCl, 5% водный раствор декстрозы, 10% водный раствор декстрозы, раствор 5% декстрозы и 0.9% NaCl и др.). Концентрация имипенема в полученном растворе составляет 5 мг/мл. Раствор Пиминам для внутривенных инфузии приготавливается из стерильного порошка в соответствии с инструкциями, представленными в таблице 1. Полученный раствор необходимо встряхивать до образования прозрачной жидкости. Варианты окрашенности раствора от желтого до бесцветного не влияют на активность лекарственного препарата.

Внимание: лекарственная форма Пиминама для внутривенных инфузий обладает химической несовместимостью с солью молочной кислоты (лактатом), её недопустимо готовить на основе лактатсодержащих растворителей. Однако внутривенно Пиминам может вводиться через ту же инфузионную систему, что и раствор, содержащий лактат.

Пиминам для внутривенных инфузии нельзя смешивать или добавлять к другим антибиотикам.

После разведения с 100 мл стерильным физиологическим раствором, раствор стабилен в течение 10 часов при комнатной температуре и 48 часов при хранении в холодильнике. Если используются другие растворители, стабильность может быть сокращена. Приготовленный раствор не замораживать.

Таблица 2, показывает период стабильности Пиминама при растворении с выбранными инфузионными растворами, и необходимости хранения при комнатной температуре или в холодильнике.

Применение

Путь введения Пиминама внутривенно капельно. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутривенный путь введения Пиминам предпочтительнее использовать на начальных этапах терапии бактериального сепсиса, эндокардита и др. тяжелых и угрожающих жизни инфекций, в т.ч. инфекций нижних отделов дыхательных путей, вызванных Pseudomonas aeruginosa, и в случае тяжелых осложнений.

Рекомендация по дозировке Пиминама зависит от количества вводимого имипенема. Также должно быть эквивалентное количество циластатина.

При выборе общей суточной дозы Пиминама и метода введения необходимо основываться на степени тяжести инфекции и распределять на несколько приёмов в равных дозах с учётом степени чувствительности одного или нескольких патогенных микроорганизмов, функции почек и веса тела.

Схема дозирования взрослым для пациентов с нормальной функцией почек

Дозировки, приведённые в таблице 3, рассчитаны для пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина > 70 мл/мин/1,73 м2) и весом ≥70 кг. У пациентов с клиренсом креатинина ≤70 мл/мин/1,73 м2 ( см. таблицу 4) и/или весом тела менее 70 кг необходимо снижение дозы лекарственного препарата. Особенно важно снижение дозы в зависимости от веса тела у тех пациентов, у которых вес значительно ниже 70 кг, и/или присутствует почечная недостаточность средней или тяжёлой степени.

Большинство инфекций поддаётся лечению при суточной дозе Пиминама в 1—2 г, разделённой на 3—4 приёма (таблица 3). Для лечения инфекций средней степени тяжести лекарственный препарат может также применяться в дозе 1 г дважды в день. В случае инфекций, вызванных менее чувствительными микроорганизмами, суточная доза Пиминама может быть увеличена при внутривенном введении до максимальной – 4 г в или 50 мг/кг в день.

Каждую дозу Пиминама для внутривенных инфузий, меньше 500 мг, необходимо вводить внутривенно в течение 20—30 минут. Каждую дозу больше , чем 500 мг, необходимо вводить внутривенно на протяжении 40—60 минут. Для пациентов, если у них во время инфузии появляется тошнота, следует замедлить скорость введения лекарственного препарата.

Таблица 3. Режим дозировок взрослым пациентам с нормальной функцией почек и весом ≥70 кг *

* Дальнейшее пропорциональное снижение дозы необходимо для пациентов с массой тела <70 кг.

В связи с высокой антимикробной активностью рекомендуется, чтобы максимальная общая суточная доза Пиминама не превышала 50 мг/кг или 4 г в день. Однако пациенты с муковисцидозом с нормальной почечной функцией, получали лечение Пиминамом в дозе 90 мг/кг в день, разделённой на несколько приёмов, причём общая доза не превышала 4 г в день.

Пиминам может применяться для монотерапии у онкологических пациентов с ослабленным иммунитетом и сепсисом.

Схема дозирования для взрослых с нарушенной функцией почек

Для вычисления снижения дозы лекарственного препарата при лечении взрослых пациентов с нарушенной функцией почек необходимо:

• Основываясь на характеристиках инфекции выбрать из таблицы 3 общую суточную дозу лекарственного препарата;

• Из таблицы 4 подобрать соответствующую уменьшенную дозу лекарственного препарата, исходя из суточной дозы (таблица 3) и клиренса креатинина данного пациента.

  ТАБЛИЦА 4
  Уменьшение дозы Пиминам для внутривенной инфузии взрослым пациентам с нарушенной функцией почек и весом тела ≥70 кг *
  Общая ежедневная доза из Таблицы 1	Клиренс креатинина (мл/мин/ 1.73 м2)
  	41-70	21-40	6-20
  1.0г/день	250мг через 8 ч.	250мг через 12ч.	250мг через 12ч
  1.5г/день	250мг через 6 ч.	250мг через 8ч.	250мг через 12ч
  2.0г/день	500мг через 8 ч.	250мг через 6ч.	250мг через 12ч
  3.0г/день	500мг через 6ч.	500мг через 8ч.	500мг через 12ч
  4.0г/день	750мг через 8ч.	500мг через 8ч.	500мг через 12ч

  * Дальнейшее пропорциональное снижение дозы необходимы для пациентов с массой тела <70 кг.

  При введении дозы в 500 мг пациентам с клиренсом креатинина 6—20 мл/мин/1,73 м2 возможно увеличение риска развития судорог.

  Пиминам нельзя вводить внутривенно пациентам с клиренсом креатинина меньше 5 мл/мин/1,73 м2 за исключением тех случаев, когда не позднее через 48 часов после инфузии Пиминама будет проводиться гемодиализ.

  Применение при гемодиализе

  При лечении пациентов с клиренсом креатинина ≤ 5 мл/мин / 1,73 м2, находящихся на гемодиализе, следует применять рекомендации по режиму дозировок Пиминама для пациентов с клиренсом креатинина 6-20 мл/мин/1,73 м2.

  Как имипенем, так и циластатин выводятся во время гемодиализа из системы кровообращения. В связи с этим Пиминам необходимо вводить пациентам после гемодиализа и затем через 12 часовые интервалы с момента завершения процедуры. За пациентами, находящимися на диализе, особенно при наличии у них заболевании центральной нервной системы, необходимо осуществлять тщательное наблюдение; назначение Пиминам пациентам, которым проводится гемодиализ, рекомендовано только в тех случаях, когда польза от этого превышает потенциальный риск развития судорожных приступов.

  Состояние почек у пациентов пожилого возраста не может быть в полной мере определено только на основании измерения уровня остаточного азота крови или креатинина. Для подбора дозировок таким пациентам рекомендуется определение клиренса креатинина.

  Схема дозирования Пиминам с целью профилактики

  Для профилактики послеоперационных инфекций у взрослых Пиминам следует вводить внутривенно в дозе 1000 мг при вводной анестезии и затем 1000 мг через 3 часа. В случае хирургического вмешательства с высокой степенью риска (например, операциях на толстой и прямой кишках) следует вводить две дополнительные дозы по 500 мг через 8 и 16 часов после вводного наркоза.

  В настоящее время нет достаточных данных для рекомендаций по режиму профилактического введения Пиминама пациентам с клиренсом креатинина ≤70 мл/мин/1.73м2.

  Схема дозирования детям в возрасте от 3 месяцев и старше.

  Для детей рекомендуется следующая схема дозировок:

  а) Детям с весом тела ≥40 кг необходимо вводить те же дозы, что и взрослым пациентам;

  б) Детям и младенцам с весом тела менее 40 кг необходимо вводить лекарственный препарат в дозе 15 мг/кг с 6-часовыми интервалами. Общая суточная доза не может превышать 2 г.

  Нет достаточных клинических данных по применению лекарственного препарата у детей в возрасте до 3 месяцев и для лечения детей с ослабленной функцией почек (сывороточный креатинин > 2 мг/дл).

  Пиминам может быть использован для лечения детей с сепсисом. Длительность терапии не ограничена, если нет подозрений на менингит.

  Побочное действие

  • головная боль, звон в ушах, снижение слуха, миоклония, психические расстройства, галлюцинации, спутанность сознания, эпилептические припадки, парестезии

  • изменение цвета мочи, цилиндрурия, олигурия, анурия, полиурия, острая почечная недостаточность (редко)

  • боль в животе, тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный энтероколит, гепатит (редко), геморрагический колит

  • эозинофилия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, моноцитоз, лимфоцитоз, базофилия, снижение гемоглобина, удлинение протромбинового времени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфотазы, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации азота мочевины и калия, прямой положительный тест Кумбса

  • кожная сыпь, зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (редко), эксфолиативный дерматит (редко), лихорадка, анафилактические реакции

  • гиперемия кожи, болезненный инфильтрат в месте введения, тромбофлебит

  • кандидоз, нарушение вкуса, боль в грудном отделе позвоночника

  • Пиминам обычно хорошо переносится. Побочные действия редко требуют прекращения терапии и, как правило, они, мягкие и проходящие; серьезные побочные эффекты встречаются редко. Наиболее частыми побочными реакциями имели место местные реакции.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к компонентам препарата, так же к другим карбапенемам и бета-лактамным антибиотикам

• детский возраст до 3 месяцев

• дети с нарушенной функцией почек (сывороточный креатинин более 2 мг/дл)

• пациенты с клиренсом креатинина менее 5 мл/мин/1.73 м2

• гиперчувствительность к местным анестетикам амидного типа

• больные с тяжелым шоком или блокадой сердца.

Лекарственные взаимодействия

Фармацевтически несовместим с солью молочной кислоты, другими антибактериальными лекарственными средствами.

При одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами возможна перекрестная аллергия; проявляет антагонизм по отношению к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам и монобактамам).

Не рекомендуется одновременное применение Пиминама с ганцикловиром из-за возможного развития явлений пароксизма.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, незначительно увеличивают концентрацию в плазме и T1/2 имипенема (если требуются высокие концентрации имипенема, применять эти лекарственные средства одновременно не рекомендуется).

Особые указания

Пиминам нельзя смешивать физически или добавлять к другим антибиотикам.

Пиминам окрашивает мочу в красноватый цвет.

Лекарственная форма для внутривенного введения не должна использоваться для внутримышечного введения. Перед началом терапии должен быть собран тщательный анамнез на предмет предыдущих аллергических реакций на бета-лактамные антибиотики. Имеются некоторые клинические и лабораторные данные о частичной перекрёстной аллергии при применении Пиминам и других β-лактамных антибиотиков – пенициллинов и цефалоспоринов. Для большинства антибиотиков группы β-лактамов сообщалось о развитии при их использовании тяжёлых реакций (включая анафилаксию). Если в процессе лечения Пиминам возникает аллергическая реакция, лекарственный препарат необходимо отменить и принять соответствующие меры.

Псевдомембранозный колит был описан как осложнение при лечении практически всеми антибиотиками; его тяжесть может варьировать от лёгких форм до тяжёлых и угрожающих жизни состояний. В связи с этим пациентам, имеющим в анамнезе заболевания желудочно-кишечного тракта, в особенности колит, Пиминам следует назначать с осторожностью. Важно принимать во внимание возможность развития псевдомембранозного колита в тех случаях, когда на фоне лечения антибиотиками появляется диарея. Хотя исследования свидетельствуют о том, что первопричиной связанного с лечением антибиотиками колита являются токсины, продуцируемые Clostridium difficile, необходимо принимать во внимание и другие возможные причины.

Терапия противоэпилептическими средствами у больных с травмами головного мозга или судорогами в анамнезе должна продолжаться весь период лечения препаратом, во избежание побочных эффектов со стороны ЦНС.

Пожилой возраст. Следует иметь в виду, что у пожилых пациентов вероятно наличие возрастных нарушений функции почек, что может потребовать снижения дозы.

Пиминам не рекомендуется для лечения менингита. При подозрениях на менингит необходимо назначение соответствующих антибиотиков.

Беременность и период лактации.

Применение Пиминам у беременных женщин не изучено. В связи с этим Пиминам необходимо назначать во время беременности только в том случае, если польза от лечения оправдывает потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли данный лекарственный препарат с материнским молоком. Если применение Пиминама совершенно необходимо, то кормление ребёнка грудным молоком необходимо прекратить.

Использование лекарственного препарата в педиатрической практике. Клинические данные недостаточны по применению Пиминам у детей в возрасте до 3 месяцев или у детей с ослабленной функцией почек (сывороточный креатинин >2 мг/дл).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами. Фармакодинамический профиль и побочные реакции указывают, на то что следует воздерживаться при применении Пиминам от вождения транспортным средством и работы с потенциально опасными механизмами, требующими точной координации движений.

 

Передозировка

Симптомы: атаксия, клонические судороги, брадипноэ, птоз.

Лечение: В случае передозировки, прекратите применение Пиминама и примите соответствующие меры. При значительной передозировке препарата рекомендуется проведение гемодиализа и перитонеального диализа (особенно у пациентов, страдающих заболеваниями почек).

Форма выпуска и упаковка

По 1 г препарата во флаконы из бесцветного стекла, укупоренные пробками резиновыми и обжатые алюминиевыми колпачками.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

При температуре не выше 25 ºС, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

Оксфорд Лабораториз Пвт. Лтд, Индия

В306, Кристал Плаза, Нью Линк Роуд,

Андхери (Вест), Мумбай,

Индия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Оксфорд Лабораториз Пвт. Лтд, Индия

Наименование и страна организации-упаковщика

Оксфорд Лабораториз Пвт. Лтд, Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство Оксфорд Лабораториз Пвт., Лтд

г. Алматы, ул. Ауезова 3

Тел./факс + 7 727 266 95 50

E-mail: almatyoxford@hotmail.com