Пенестер (5 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Пенестер

Халықаралық патенттелмеген атауы

Финастерид

Дәрілік түрі

5мг қабықпен қапталған таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат- 5 мг финастерид

қосымша заттар: лактоза моногидраты, жүгері крахмалы, повидон 30, натрий крахмалы гликолаты (А типі), натрий докузаты, магний стеараты. қабығы: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, тальк, титан қостотығы Е171, симетикон эмульсиясы SE 4, темірдің (ІІІ) сары тотығы Е172.

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған, диаметрі 7.1 мм таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясы кезінде қолданылатын препараттар, тестостеронның 5-альфа-редуктазасы тежегіштері.

АТЖ коды G04СВ01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Препаратты ішу арқылы қабылдағаннан кейін көктамыр ішілік енгізумен арақатынаста алғанда финастеридтің биожетімділігі шамамен 80% құрайды және тамақтануға байланысты емес. Плазмадағы ең жоғары концентрациясына қабылдағаннан екі сағаттан соң жетеді және сіңуі 6-8 сағаттан кейін аяқталады. Плазма ақуыздарымен байланысуы шамамен 93%-ды құрайды. Плазмалық клиренс шамамен 165 мл/минутты және таралу көлемі – шамамен 76 литрді құрайды.

14C-финастеридті ішу арқылы қабылдағаннан кейін ер адамдарда 39% доза метаболиттер түрінде несеппен, жалпы дозаның 57%-ы нәжіспен шығарылады.

Егде жастағы емделушілерде финастеридтің шығарылуы біршама төмен.

Жартылай шығарылудың орташа кезеңі 6 сағат болатын 18-60 жастағы еркектермен салыстырғанда 70 жастағы еркектерде жартылай шығарылу кезеңі 8 сағатқа дейін артады.

Жартылай шығарылу кезеңі 6 сағат, дегенмен, жас келген сайын (70 жастан асқан емделушілерде) көбейеді де, 8 сағатқа дейін болуы мүмкін. – алдыңғы екі сөйлемді осылай айтуды ұсынамын, алайда дозаны ауыстыру міндетті емес. – мағынасы солай. Клиникалық мәні жоқ.

Созылмалы бүйрек зақымдануымен және креатинин клиренсі 9-55 мл/мин болатын емделушілерде 14C-финастеридтің бір дозасын қабылдағаннан кейінгі жай-күйі дені сау адамның жағдайынан айырмашылығы болмаған. Ақуыздармен байланысуында бүйрегі зақымданған емделушілердікінен айырмашылығы жоқ. Қалыпты түрде несеппен сыртқа шығарылатын метаболиттердің бір бөлігі нәжіспен шығарылады. Метаболиттердің нәжіспен шығарылуы несеппен шығарылу төмендеген кезде пропорциалды артады. Диализде емес, бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге дозаны өзгерту қажет етілмейді.

Финастерид гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтеді. Финастеридтің аздаған мөлшері препаратты қабылдайтын емделушілердің эякулятында анықталған.

Фармакодинамикасы

Пенестер – адамның II типті 5 альфа-редуктазасының бәсекелес тежегіші, онымен баяу түрде тұрақты ферментті кешен қалыптастырады. Ондай жағдайдан орнына өте баяу (t1/2 = 30 күн) түседі. Қуық асты безінің қатерлі емес гиперплазиясы (ҚБҚЕГ) көбіне 50 жастан асқан еркектерде болады және жас келген сайын жиілейді. Зерттеулерде қуық асты безі гиперплазиясы жедел несеп ірікілісі мен хирургиялық араласудың қажеттілігі қатерін үш есе арттыратыны көрсетілген. Қуық асты безі гиперплазиясына шалдықққан еркектерде қуық асты безі шағын еркектермен салыстырғанда несеп жүйесі мен несептің ағып шығуы төмендеуі жағынан орташадан ауыр симптомдарға дейінгі ықтималдығы үш есе жоғары.

Қуық асты безі гипертрофиясы және кейінгі ҚБҚЕГ белсенді андрогенге,

дигидротестостеронға (ДГТ) байланысты. Аталық және бүйрек үсті бездерімен өндірілетін тестостерон, әсіресе, қуық асты бездерінде, бауыр мен теріде II типті 5-альфа редуктазасымен ДГТ-ге жылдам өзгереді. Фермент осы тіндердің жасушалары ядроларымен жиірек байланысады.

Тәулігіне 5 мг дозада 4 жыл бойы қабылдаған Пенестер ҚБҚЕГ емделушілерде қан ағымындағы ДГТ концентрациясының шамамен 70%-ға төмендеуіне әкеледі, бұл қуық асты безі өлшемінің шамамен 20%-ға орташа төмендеуімен қоса жүреді, бұған қоса простат-спецификалық антиген (ПСА) шамамен 50%-ға төмендеп, эпителиялық жасушалар өсуінің азаюына сәйкес келеді. Зерттеуге сәйкес ДГТ концентрациясын басу мен қуық асты безі гиперплазиясының регрессиясы 4 жыл бойы сақталады. Бұл зерттеулерде айналудағы тестостерон концентрациясы шамамен алғанда 10-20%-ға жоғарылаған. Алайда, бұл деңгейлер физиологиялық норма шегінде қалған.

Қолданылуы

• қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясында (қуық асты безінің өлшемдерін азайту үшін; несеп ағуының ең жоғары жылдамдығы артуы мен гиперплазияға байланысты симптомдардың азаюы; несептің жедел кідіруінің пайда болуы мен осыған байланысты хирургиялық араласу ықтималдығынан туындайтын қатердің төмендеуі).

Пенестер тек қуық асты безі гипертрофиясы бар емделушілерге тағайындалуы тиіс.

Қолдану тәсілі және дозалары

Ұсынылатын доза: 5 мг Пенестер – тәулігіне 1 таблетка (тамақтануға байланыссыз).

Егде жастағы адамдарға немесе бүйрек жеткіліксіздігінің тұрақсыз сатысында ( креатинин клиренсі 0.9 мл/сек дейін) дозаны өзгерту қажет етілмейді.

Емдеу ұзақтығы оның тиімділігіне баға бергенге дейін 6 айдан 12 айға дейін болуы тиіс.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

• либидоның төмендеуі, импотенция, эякуляцияның бұзылуы (эякулят көлемінің төмендеуі), сүт бездері гипертрофиясы, ПСА деңгейлерінің төмендеуі

Сирек

• тері бөртулері, омыраудың ауыруы

Жиілігі белгісіз

• асқын сезімталдық реакциялары, оның ішінде қышу, есекжем мен ерін мен беттің ісінуі де бар.

• ұрық бездерінің ауыруы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• осы препарат компоненттерінің кез келген біреуіне жоғары сезімталдықта

Көрсетілімдерге сәйкес препарат тек еркектер қолдануға арналған.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Препараттармен клиникалық тұрғыдан маңызды өзара әрекеттесуі байқалған жоқ.

Айрықша нұсқаулар

Қалдық несеп мөлшері айтарлықтай және/немесе несеп ағуы елеулі төмендеген емделушілер обструктивті уропатия ықтималдығына байланысты мұқият байқап-бақылануы тиіс.

ПСА-ға әсері және қуық асты безі обырын анықтау:

Қуық асты безі обырына шалдыққан емделушілерде Пенестермен емдеу аясында әлі күнге дейін клиникалық жақсаруы тіркелмеген. ҚБҚЕГ және простат-спецификалық антигенінің (ПСА) деңгейі жоғары емделушілер бақыланатын клиникалық зерттеулерде байқап-қадағалануда болған, онда қуық асты безі биоптаттарына зерттеу жүргізу арқылы ПСА деңгейлері қайтара анықталған.

Дәрігерлер қуық асты безі обырын жоққа шығару үшін Пенестермен емдеу алдында және кейіннен мезгіл-мезгіл басқа да зерттеулермен бірге per rectum зерттеуін жүргізуді ұсынады.

Қуық асты безі обырын анықтау үшін сарысулық ПСА пайдаланылады. Жалпы ПСА концентрациясы > 10 нг/мл (Hybritech) қосымша тексеру мен биопсия жүргізу жөніндегі мәселені шешуді талап етеді; ПСА 4 - 10 нг/мл концентрациясы жағдайында қосымша тексеру ұсынылады. Еркектерде қуық асты безі обырының бар-жоғына қарамастан ПСА концентрациясы елеулі түрленуі байқалуы мүмкін. Осыған байланысты, ҚБҚЕГ бар еркектерде қуық асты безі обырының болуын жоққа шығаруға болмайды, оларда ПСА концентрациясы Пенестермен емдеуге байланыссыз қалыпты шекте болады. ПСА < 4 нг/мл концентрациясы қуық асты безі обырының бар екендігін жоққа шығармайды.

Пенестер ҚБҚЕГ шалдыққан емдеушілерде қуық асты безі обыры болған жағдайда да ПСА концентрацияның шамамен 50%-ға төмендеуіне алып келеді. Пенестермен емдеу аясында ҚБҚЕГ шалдыққан емделушілерде сарысулық ПСА концентрациясының мұндай төмендеуі ПСА-ның деректерін бағалау кезінде назарға алынуы тиіс; бұл қуық асты безі обырының қоса жүруін жоққа шығармайды. Мұндай төмендеуді олардың емдеушілер арасында айрықшалануы мүмкін екендігіне қарамастан ПСА концентрациясының бүкіл аралығы шегінде күтуге болады. ПСА концентрациясын талдау Пенестердің 4 жылдық зерттеуі барысында 3000-нан астам емделушілерде анықталды, бұл емделмеген еркектердің қалыпты концентрациясымен салыстырғанда Пенестерді 6 айдан астам уақыт бойы алған әдеттегі емделушілерде ПСА концентрациясын екі еселеу қажеттігін растады. Мұндай сұрыптау кезінде ПСА анықтаудың оның қуық асты безі обырын айқындаудағы қабілеттілігі секілді, сезімталдығы мен ерекшелігі сақталады.

Пенестермен ем жүргізілген емделушілерде сақталып қалған кез келген ПСА концентрациясының жоғарылауы Пенестермен емдеу орынсыздығы туралы мәселені шешкенде мұқият зерттелуі тиіс.

Пенестер еркін ПСА концентрациясын (жалпыға еркін ПСА-ның қатынасы) анық төмендетпейді. Жалпыға еркін ПСА қатынасы Пенестердің әсері кезінде тұрақты болып қалады. Егер еркін ПСА-ның мәні қуық асты безі обырын айқындауда мақсат ретінде қолданылса, оның мәні қалай болғанда да түзетілуі тиіс.

Препарат құрамында лактоза бар. Галактозаны көтере алмаушылық, туа біткен лактаза жетіспеушілігі немесе глюкоза-галактозалық мальабсорбция түріндегі сирек кездесетін тұқым қуалаған проблемалары бар емделушілерге бұл препаратты қолдануға болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Байқалған жоқ.

Артық дозаланғанда

Артық дозаланған кезде спецификалық емдеу ұсынылмайды.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10, 15 таблеткадан поливинилхлоридті/ поливинилдихлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған контур ұяшықты қаптамаға салынған.

3 (10 таблеткадан), 2 (15 таблеткадан) картон ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

+25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалар қол жеткізе алмайтын жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Зентива, к.с., Прага, Чех Республикасы

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

Зентива, к.с., Прага, Чех Республикасы