Паллада-НС

Паллада-НС

Олопатадин

Спрей назальный дозированный, 665 мкг/доза, 240 доз

1 мл препарата содержит

активное вещество - олопатадина гидрохлорида 6.650 мг,

вспомогательные вещества: динатрия фосфат безводный, натрия хлорид, динатрия эдетат, кислота хлороводородная, натрия гидроксид, бензалкония хлорид, вода очищенная

Прозрачный, бесцветный раствор

Респираторная система. Назальные препараты. Деконгестанты и другие назальные препараты для местного применения. Антиаллергические препараты, исключая кортикостероиды. Олопатадин

Код АТХ R01AC08

Фармакокинетика

Абсорбция

При абсорбции олопатадина индивидуальные максимальные концентрации в плазме крови наблюдаются в течение 30 мин - 1 ч после интраназального применения дважды в сутки. Средняя равновесная максимальная концентрация олопатадина в плазме крови (Cmax) составляет 16,0 ± 8,99 нг/мл. Системное воздействие, выражаемое площадью под кривой (AUC0-12), составляет в среднем 66,0 ± 26,8 нг·ч/мл. Средняя абсолютная биодоступность олопатадина при интраназальном применении - 57%.

Пациенты с сезонным аллергическим ринитом (САР): Системное воздействие олопатадина у пациентов с САР после интраназального применения дважды в сутки являлось сходным с воздействием, наблюдавшимся у здоровых субъектов. При абсорбции олопатадина максимальные концентрации в плазме крови наблюдаются в течение 15 минут - 2 часов. Среднее равновесное значение Сmax - 23,3 ± 6,2 нг/мл, а среднее AUC0-12 - 78,0 ± 13,9 нг·ч/мл.

Распределение

Связывание олопатадина с белками плазмы - умеренное и составляет около 55% в сыворотке крови человека, независимо от концентрации вещества в диапазоне от 0,1 до 1000 нг/мл. Олопатадин преимущественно связывался с альбумином сыворотки крови человека.

Метаболизм

Олопатадин не подвергается экстенсивному метаболизму. На основании профилей метаболитов в плазме крови после перорального применения [14С]-олопатадина были обнаружены не менее шести второстепенных метаболитов, циркулирующих в плазме крови человека. Олопатадин проявляет 77% общей максимальной радиоактивности в плазме крови, а все метаболиты вместе - < 6%. Два метаболита были идентифицированы как олопатадин-N-оксид и N-десметил-олопатадин. В исследованиях in vitro с изоферментами цитохрома Р450 (CYP) с выраженной кДНК человека и флавин-содержащими монооксигеназами (FMO) образование N-десметил-олопатадина (MI) катализировалось преимущественно посредством CYP3A4, в то время как образование олопатадин-N-оксида (МЗ) катализировалось преимущественно посредством FMO1 и FMO3. Олопатадин в концентрациях до 33 900 нг/мл не подавлял метаболизм специфических субстратов для CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4 in vitro.

Выведение

Период полувыведения олопатадина из плазмы крови составляет от 8 до 12 часов. Олопатадин выводится преимущественно с мочой. Около 70% пероральной дозы [14С]-олопатадина гидрохлорида обнаруживалось в моче, и 17% - в кале.

Фармакодинамика

Олопатадин, активное вещество препарата Паллада-НС, является селективным ингибитором Н1-гистаминовых рецепторов. Оказывает выраженное противоаллергическое действие.

Механизм действия препарата основывается на способности олопатадина подавлять высвобождение биологически активных веществ, являющихся медиаторами воспаления (брадикинина, гистамина, лейкотриенов), а также стабилизировать мембраны тучных клеток, которые отвечают за проявление аллергических реакций немедленного типа.

- сезонный аллергический ринит

Препарат Паллада-НС применяют только интраназально.

Перед первым применением препарата Паллада-НС проводят подготовку путем 5 распылений или до появления мелкодисперсного тумана. Если препарат не использовался более 7 дней, то проводят повторную подготовку путем 2 распылений. Необходимо избегать распыления препарата Паллада-НС в глаза.

Дети в возрасте от 6 до 11 лет

Рекомендованная дозировка составляет по одному впрыскиванию в каждую ноздрю дважды в сутки.

Взрослые и подростки в возрасте 12 лет и старше

Рекомендованная дозировка составляет по два впрыскивания в каждую ноздрю дважды в сутки.

При применении олопатадина в форме назального спрея наблюдалось возникновение носового кровотечения, изъязвления носовой полости и сонливости.

- повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Формальных исследований лекарственных взаимодействий для препарата Паллада-НС не проводилось. Возникновения лекарственных взаимодействий с ингибиторами ферментов печени не ожидается, поскольку олопатадин выводится преимущественно через почки. Также не ожидается лекарственных взаимодействий, за действующих ингибирование цитохрома Р450 и связывание с белками плазмы.

При применении препарата может наблюдаться носовое кровотечение и изъязвление носовой полости, перфорация носовой перегородки.

Так как, содержит в составе в качестве вспомогательного вещества бензалкония хлорид, возможны кожные реакции.

Перед началом лечения препаратом Паллада-НС проводят осмотр носовой полости с целью убедиться в отсутствии у пациента иных заболеваний носовой полости, кроме аллергического ринита. Проводят регулярный осмотр носовой полости для обнаружения признаков неблагоприятных эффектов в отношении слизистой оболочки и рассматривают необходимость прекращения лечения препаратом при возникновении у пациентов язв носовой полости.

Следует избегать одновременного применения препарата Паллада-НС с алкоголем или иными веществами, подавляющими центральную нервную систему, по причине возможного дополнительного снижения внимания и нарушения деятельности центральной нервной системы.

Применение в педиатрии

Эффективность и безопасность применения препарата Паллада-НС у детей в возрасте до 6 лет не установлена.

Применение при беременности и в период лактации

Достаточных и строго контролируемых исследований среди беременных женщин не проводилось. Олопатадин обнаруживался в молоке кормящих крыс после перорального применения. Неизвестно, может ли местное назальное применение вызывать достаточную системную абсорбцию для возникновения обнаружимых количеств вещества в женском грудном молоке. Поэтому препарат Паллада-НС может применяться у беременных женщин и в период лактации только в случаях, когда потенциальная польза для матери обосновывает потенциальный риск для плода или младенца.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При применении препарата Паллада-НС может возникать сонливость. Поэтому после применения препарата не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

О случаях передозировки при применении препарата Паллада-НС не сообщалось.

Острая передозировка при данной форме выпуска маловероятна. Тем не менее, симптомы передозировки антигистамина могут включать сонливость у взрослых и возбуждение с беспокойством и последующей сонливостью у детей. Специфического антидота не существует. При передозировке рекомендуется проводить симптоматическое или поддерживающее лечение с учетом принимаемых одновременно других препаратов.

По 30 мл (240 доз) препарата помещают в пластиковый флакон белого цвета с дозирующим устройством и защитным колпачком.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

«УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. А.Ш.», Турция

(Багджылар Илчеси, Гюнешли, Эврен Махаллеси, Джами Йолу Джад. №50 К. 1В Земин 4-5-6, Стамбул)

“WORLD MEDICINE İLAÇ SAN. VE TİC. А.Ş.”, Turkey

(Bağcılar İlçesi, Güneşli, Evren Mahallesi, Cami Yolu Cad. No:50 K. 1B Zemin 4-5-6, İstanbul).

УОРЛД МЕДИЦИН ОФТАЛМИКС ИЛАЧЛАРЫ ЛИМИТЕД ШИРКЕТИ,

Турция

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции

РК, г. Алматы, Турксибский район, пр. Суюнбая, 222 Б

Тел/факс: 8 (7272) 529090

www.worldmedicine.kz

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

ТОО «TROKA-S PHARMA», РК, г. Алматы, пр. Суюнбая, 222 Б

Сотовый тел +7 701 786 33 98, (24-часовой доступ).

е-mail: pvpharma@worldmedicine.kz