Палиперидон-АИГФ

Палиперидон-АИГФ

Палиперидон

Дәрілік түрі, дозасы

Босап шығуы ұзаққа созылатын, үлбірлі қабықпен қапталған 3 мг және 6 мг таблеткалар

Жүйке жүйесі. Психолептиктер. Антипсихотиктер. Басқа антипсихотиктер. Палиперидон.

АТХ коды N05AX13

- ересектер мен 15 жастан бастап және одан үлкен жасөспірімдердегі шизофренияны емдеу үшін

- ересектердегі шизоаффективті бұзылыстарды емдеу үшін.

Қолданудың басталуына дейінгі қажетті мәліметтер тізбесі

- әсер етуші затқа, рисперидонға немесе препараттың кез келген қосымша заттарына аса жоғары сезімталдық

- жүктілік және бала емізу кезеңі

- 15 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер (шизофрения)

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер (шизоэффективті бұзылыс)

- галактозаның тұқым қуалайтын жақпаушылығы, Lapp-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы

Қолдану кезіндегі қажетті сақтандыру шаралары

Палиперидон қабылдап жүрген шизоаффективті бұзылыстары бар пациенттерде маниакальді симптоматиканың депрессиялық симптоматикаға потенциалды өзгеруі тиянақты бақылануы тиіс.

QT аралығының ұзаруы

Палиперидонды отбасылық анамнезінде жүрек-қантамыр аурулары немесе QT аралығының ұзаруы бар пациенттерге тағайындағанда, сондай-ақ QT аралығын ұзартатын препараттармен бірге қолданған кезде сақ болу керек.

Қатерлі нейролептикалық синдром

Палиперидонды қолданғанда гипертермия, бұлшықеттің сіресуі, вегатативті тұрақсыздық, сана деңгейінің өзгеруімен және қан сарысуындағы креатинфосфокиназа деңгейі артуымен сипатталатын қатерлі нейролептикалық синдромның көріністері туралы мәлімделді. Қосымша клиникалық белгілеріне миоглобинурия (рабдомиолиз) және бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігі жатуы мүмкін. Пациентте қатерлі нейролептикалық синдромның белгілері мен симптомдары туындаған жағдайда палиперидонды қоса, психозға қарсы барлық препараттарды қолдануды тоқтату керек.

Кеш дискинезия/ экстрапирамидалық симптомдар

Дофаминді рецепторлар антагонистерінің қасиеттері бар препараттар көбіне тілдің және/немесе беттің ырғақты еріксіз қимылдарымен сипатталатын кеш дискинезияны туындатуы мүмкін. Пациентте кеш дискинезияны білдіретін белгілер немесе симптомдар туындағанда палиперидонды қоса, психозға қарсы барлық препараттарды қолдануды тоқтатудың мақсатқа сай болуын қарастыру керек.

Психостимуляторларды (мысалы, метилфенидат) және палиперидонды бірге қабылдап жүрген пациенттерде сақтық шараларын сақтауды қамтамасыз ету қажет, өйткені бір немесе екі препараттың да дозасын түзеткенде экстрапирамидалық симптомдар туындауы мүмкін. стимулятормен емдеуді біртіндеп тоқтату ұсынылады.

Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз

Лейкопения, нейтропения және агранулоцитоз психозға қарсы дәрілер қолданғанда, соның ішінде палиперидонды қолданған кезде байқалды. Агранулоцитоз постмаркетингтік бақылаулар кезінде өте сирек (<1/10000 пациентте) білінді. Анамнезінде лейкоциттер санының клиникалық тұрғыдан маңызды азаюы немесе препаратқа тәуелді лейкопения/нейтропениясы бар пациенттерге емнің алғашқы айлары кезінде бақылау жасау ұсынылады, және басқа да ықтимал себептер болмаған жағдайда лейкоциттер санының клиникалық тұрғыдан маңызды азаюының алғашқы белгілері білінген кезде Палиперидон-АИГФ препаратымен емдеуді тоқтату қажеттілігіне көңіл бөлу керек. Клиникалық тұрғыдан маңызды нейтропениясы бар пациенттер температураның көтерілуі немесе инфекция симптомдарының пайда болуы тұрғысынан тексеріліп тұруы немесе мұндай симптомдар пайда болғанда дереу тиісті ем алуы тиіс.

Нейтропенияның ауыр түрі бар пациенттерге (нейтрофильдердің абсолюттік саны 1 х 109/л-ден аз) палиперидон қолдану лейкоциттер саны қалпына келгенше тоқтатылуы тиіс.

Гипергликемия және қант диабеті

Палиперидонмен емдеген кезде гипергликемияның, қант диабетінің көрініс беруі және бұрыннан бар қант диабетінің өршігені байқалады. Кейбір жағдайларда дене салмағының бастапқы ұлғаюы білінді, ол бейімділік факторы бола алады. Палиперидон қолдануға байланысты кетоацидоздың өте сирек жағдайлары және диабет комасының сирек жағдайлары туралы мәлімдемелер алынды. Нейролептиктерді қолдану жөнінде пайдаланылатын нұсқауларға сәйкес тиісті клиникалық мониторинг жүргізу ұсынылады. Палиперидон-АИГФ препаратын қоса, атипиялық нейролептиктердің кез келгенімен ем қабылдап жүрген пациенттер гипергликемия симптомдары (полидипсия, полиурия, полифагия және әлсіздік сияқты) пайда болуы тұрғысында бақылануы тиіс, сондай-ақ қант диабеті бар пациенттер глюкоза деңгейі бақылануының нашарлауына қатысты ұдайы тексерілуі тиіс.

Дене салмағының ұлғаюы

Палиперидонмен емдеген кезде дене салмағының едәуір артқаны байқалды. Пациенттердің дене салмағына бақылау жүргізу қажет.

Гиперпролактинемия

Тін өсіріндісіне жүргізілген зерттеулер адамның сүт безі ісігі жасушасының өсуі пролактинмен стимулациялануы мүмкін екендігін көрсетеді. Клиникалық және эпидемиологиялық зерттеулер психозға қарсы препараттарды қолданумен анық өзара байланысын әзірге көрсетпесе де, сәйкес анамнезі бар пациенттерде сақтық таныту ұсынылады. Палиперидонды пролактинге тәуелділігі болуы мүмкін ісіктері бар науқастарда сақтықпен пайдалану керек.

Ортостаздық гипотензия

Палиперидонның альфа-блокаторлық белсенділігін ескерсек, ол кейбір пациенттерде ортостаздық гипотензияны тудыруы мүмкін. Палиперидон-АИГФ препаратын жүрек-қан тамыр аурулары (мысалы, жүрек функциясының жеткіліксіздігі, миокард инфарктісі немесе миокард ишемиясы, жүрек бұлшықеті өткізгіштігінің бұзылуы), цереброваскулярлық аурулары бар, сондай-ақ артериялық гипотензияға бейім жай-күйдегі (мысалы, сусыздану, гиповолемия) пациенттерде сақтықпен қолдану керек.

Құрысулар

Палиперидон-АИГФ препаратын анамнезінде құрысу ұстамалары немесе құрысуға дайындық шегін потенциалды түрде төмендететін басқа да аурулары бар пациенттерге сақтықпен қолдану керек.

Асқазан-ішек жолдары обструкциясының қаупі

Палиперидон-АИГФ таблеткалары асқазан-ішек жолдары бойымен өткенде өз пішінін елеулі шамада өзгертпейтіндіктен, препаратты ас қорыту арнасы айқын тарылған (патологиялық немесе ятрогендік), сондай-ақ дисфагиясы бар пациенттерге немесе таблеткаларды жұтқанда едәуір қиналатын науқастарға тағайындауға болмайды. Босап шығуы бақыланатын, қалпын бұзбайтын дәрілік түрдегі дәрілік препараттарды қабылдауға байланысты белгілі стриктуралары бар науқастарда обструкциялық симптомдар туралы сирек мәлімдемелер алынған. Босап шығуы бақыланатын дәрілік түрдің ерекшеліктерін ескерер болсақ, Палиперидон-АИГФ препаратын таблетканы тұтас жұтуға қабілетті пациенттер ғана қабылдауы тиіс.

Препараттың АІЖ-дағы тасымалдану уақыты қысқарған жағдайлар

Препараттың АІЖ-дан тасымалдану уақытының қысқаруына әкелетін жағдайлар, мысалы, созылмалы ауыр диареямен астасқан аурулар, палиперидонның сіңуінің азаюына әкелуі мүмкін.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Палиперидонның қан плазмасындағы концентрациясы бүйрек функциясының бұзылуынан зардап шегіп жүрген пациенттерде артты, бұл кейбір жағдайларда препараттың дозасын түзетуді қажет етуі мүмкін. Препаратты креатинин клиренсі минутына 10 мл-ден төмен пациенттерге қолдану жөнінде деректер жоқ. Палиперидон креатинин клиренсі минутына 10 мл-ден төмен пациенттерге қолданылмауы тиіс.

Бауыр функциясының бұзылуы

Препаратты бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттерге қолдану туралы деректер (Чайлд-Пью бойынша С класы) жоқ. Препаратты пациенттердің осы санатына қолданғанда сақтық таныту керек.

Деменциядан зардап шегіп жүрген егде жастағы пациенттер

Деменциядан зардап шегіп жүрген егде жастағы пациенттерді палиперидонмен емдеу зерттелмеген.

Рисперидонды қолдану тәжірибесін палиперидон үшін де қолдануға болады деп бағаланады.

Жалпы өлім жағдайлары

Басқа атипиялық нейролептиктерді, соның ішінде рисперидон, арипипразол, оланзапин және кветиапинді қабылдаған, деменциясы бар егде жастағы пациенттерден алынған деректер өліммен аяқталу қаупінің жоғарылағанын көрсетті. Рисперидон қабылдап жүрген пациенттерде өліммен аяқталу деңгейі 4% құрады.

Цереброваскулярлық жағымсыз реакциялар

Деменциясы бар науқастардан алынған деректерді талдау кейбір атипиялық нейролептиктерді, соның ішінде рисперидон, арипипразол және оланзапинді қолдану цереброваскулярлық жағымсыз реакциялар қаупінің шамамен 3 есе жоғарылауымен астасқанын көрсетті. Бұл жоғарылау қаупінің механизмі белгісіз. Палиперидон препараты деменциядан зардап шегіп жүрген және инсульт қаупінің факторы бар егде жастағы адамдарда сақтықпен пайдаланылуы тиіс.

Паркинсон ауруы және Леви денешіктерімен деменция

Паркинсон ауруы немесе Леви денешіктерімен деменциядан зардап шегіп жүрген пациенттерге палиперидон препаратын тағайындағанда емнің потенциалды пайдасы мен қаупін мұқият таразылау керек, өйткені мұндай патологиясы бар пациенттерге қатерлі нейролептикалық синдромның пайда болуының жоғары қаупі, сондай-ақ психозға қарсы препараттарға жоғары сезімталдылық тән.

Психозға қарсы препараттарға жоғары сезімталдық сананың бұзылуымен, мелшию, жиі құлататын постуральді тұрақсыздық, сондай-ақ экстрапирамидалық симптоматикамен көрініс беруі мүмкін.

Приапизм

Альфа-адреноблокаторлық әсері бар психозға қарсы препараттар (рисперидонды қоса) приапизмді туындататындығы анықталды. Рисперидонның белсенді метаболиті болып табылатын палиперидонды қолданған кезде приапизмнің даму жағдайлары білінді. Пациенттер 3-4 сағат ішінде шешімі табылмаған приапизм дамыған жағдайларда шұғыл медициналық жәрдем алу қажеттілігінен хабардар болуы тиіс.

Дене температурасының реттелуі

Организмнің дене температурасын төмендету қабілетінің бұзылуы психозға қарсы дәрілік заттарды қабылдаумен түсіндірілді.

Палиперидон-АИГФ препаратын дененің ішкі температурасының жоғарылауына мүмкіндік беретін, мысалы, қарқынды дене жүктемесі, организмнің сусыздануы, сыртқы жоғары температура әсері немесе антихолинергиялық белсенділігі бар препараттармен бір мезгілде пайдалану жағдайларын басынан өткеріп жүрген пациенттерге тағайындағанда сақтық таныту қажет.

Веналық тромбоэмболизм

Психозға қарсы препараттарды қолданғанда веналық тромбоэмболия жағдайлары байқалған. Психозға қарсы препараттар қабылдап жүрген пациенттерде веналық тромбоэмболияның даму қаупі бар болғандықтан, ықтимал барлық қауіп факторлары палиперидон препаратымен емге дейін және емдеу барысында анықталуы және алдын алатын тиісті шаралар қолданылуы тиіс.

Құсуға қарсы әсері

Палиперидон құсуға қарсы әсер беруі мүмкін. Бұл әсер, ол туындаған жағдайда, белгілі бір препараттардың артық дозалануының белгілері мен симптомдарын, сондай-ақ ішектің бітелуі, Рейе синдромы және ми ісіктері сияқты ауруларды бүркемелеуі мүмкін.

Жасөспірімдер және балалар

Балаларда және жасөспірімдерде Палиперидон-АИГФ препаратының седативтік әсерін мұқият бақылау керек. Препарат қабылдау уақытының өзгеруі седативтік әсерді төмендетуі мүмкін.

Жасөспірімдерде ұзақ уақыттық гиперпролактинемияның бойдың өсуіне және жыныстық дамуына ықтимал әсеріне байланысты эндокринологиялық статусқа, соның ішінде бойды, салмақты өлшеу, жыныстық дамуын, етеккір функциясының мониторингін, және басқа да потенциалды пролактинге байланысты әсерлерге ұдайы клиникалық баға беріп отыру қажеттігін қарастыру керек.

Палиперидон-АИГФ препаратымен емдеген кезде экстрапирамидалық симптомдарды және басқа да қозғалыс бұзылыстарын ұдайы тексеру жүргізу керек.

Интраоперациялық босаң нұрлы қабық синдромы

Интраоперациялық босаң нұрлы қабық синдромы палиперидон препаратын қоса, альфа-1а-адренорецепторларының антагонистерінің әсері бар дәрілік заттарды қабылдаған пациенттерде катарактаны жоюға қатысты хирургиялық операцияларда бақыланған.

Интраоперациялық босаң нұрлы қабық синдромы операция кезінде және одан кейін көз тарапынан асқынулар қаупін арттыруы мүмкін. Альфа-1а-адренорецепторлар антагонистерінің әсері бар дәрілік препараттарды ағымды қолдану немесе мұның алдында пайдалану туралы ақпарат операция басталғанға дейін офтальмохирургке жеткізілуі тиіс. Катарактаны алып тастау операциясы алдында альфа-1-блокаторлық емді тоқтатудың потенциалды артықшылығы анықталған жоқ және оларға, нейролептиктермен емді тоқтату қаупін ескере отырып, баға беру керек.

Галактоза жағымсыздығы, Lapp лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттер

Галактоза жағымсыздығы, Lapp лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы сияқты сирек тұқым қуалайтын бұзылулары бар пациенттер бұл препаратты қабылдамауы тиіс.

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Палиперидон-АИГФ препаратын QT аралығын ұзартатын препараттармен, мысалы IA класс (мысалы, хинидинмен және дизопирамидпен) және аритмияға қарсы III класс дәрілерімен (мысалы, амиодаронмен және соталолмен), кейбір антигистаминдік дәрілермен, басқа нейролептиктер қатарымен және безгекке қарсы кейбір кейбір препараттармен (мысалы, мефлохинмен) бір мезгілде қолданғанда сақтық таныту керек.

Палиперидонның басқа препараттарға ықпалы

Палиперидон Р-450 цитохромы изоферментімен метаболизденетін басқа дәрілік заттармен клиникалық маңызды фармакокинетикалық өзара әрекеттесу тудырады деп күтілмейді. Палиперидон CYP1A2 белсенділік индукторы болып табылмайды

Палиперидонның ОЖЖ-ге бастапқы әсерлеріне назар аудара отырып, Палиперидон-АИГФ препараты орталықтық әсері бар басқа препараттармен, мысалы, транквилизаторлармен, көптеген нейролептиктермен, ұйықтатын дәрілермен, апиындармен т.с.с., немесе алкогольмен біріктірілгенде сақтықпен қолданылуы тиіс.

Палиперидон леводопаның және басқа дофамин агонистерінің әсеріне антагонист болуы мүмкін. Егер бұндай біріктірілім қажет деп бағаланса, әсіресе Паркинсон ауруының терминальді сатысында барлық біріктірілетін препараттардың тиімді дозасын қолдану қажет.

Палиперидонның ортостаздық гипотензия туындатуға қабілеттілігі салдарынан препаратты ортостаздық гипотензия туғызатын басқа препараттармен, мысалы, психозға қарсы дәрілермен, трициклдік антидепрессанттармен бір мезгілде пайдаланғанда аддитивті әсер туындауы мүмкін.

Палиперидонды құрысу шегін төмендететін басқа да дәрілік заттармен (мысалы, фенотиазиндер немесе бутирофенондар, клозапин, трициклдік антидепрессанттар немесе серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштері, трамадол, мефлохин және т.б.) біріктіріп қолданғанда сақ болу ұсынылады.

Палиперидон және литий арасындағы фармакокинетикалық өзара әрекеттесу ықтималдығының болуы екіталай.

Палиперидон препаратын 12 мг дозада, тәулігіне 1 рет босап шығуы ұзаққа созылатын натрий дивальпроаты таблеткаларымен (тәулігіне 1 рет 500 мг 2000 мг дозада) бірге қолдану тепе-теңдік күйдегі вальпроат фармакокинетикасының параметрлеріне ықпал еткен жоқ. Палиперидонды босап шығуы ұзаққа созылатын натрий дивальпроаты таблеткаларымен бірге қолдану палиперидон экспозициясының мәнін арттырды (төменнен қараңыз).

Палиперидон-АИГФ препаратына басқа препараттардың әсер ету қабілеті

CYP2D6 және CYP3А4 изоферменттері палиперидонның метаболизміне елеусіз дәрежеде қатысуы мүмкін, бірақ мұндайда бұл изоферменттердің палиперидон метаболизмінде маңызды рөл атқаруының белгілері табылған жоқ. Палиперидонды пароксетинмен, CYP2D6 изоферментінің күшті тежегішімен бірге қолдану палиперидонның фармакокинетикасына клиникалық маңызды ықпалын көрсеткен жоқ. Палиперидон Р-гликопротеин (Р-gp) субстраты болып табылады.

Палиперидонды 200 мг дозадағы карбамазепинмен тәулігіне екі рет бірге қолдану палиперидонның орташа тепе-тең Сmax және AUC мәндерінің, шамамен 37% азаюына әкелді. Бұлай төмендеу, елеулі дәрежеде, палиперидонның бүйректік клиренсінің 35%-ға ұлғаюынан, бүйректік Р-гликопротеиннің карбамазепинмен индукциялануының нәтижесінде туындауы әбден ықтимал. Несеппен өзгермеген күйінде бөлініп шығатын белсенді субстанция мөлшерінің аздап төмендеуі карбамазепин CYP метаболизміне немесе палиперидон биожетімділігіне карбамазепинмен бірге қолданған кезде елеусіз ғана әсер етеді деп болжауға мүмкіндік береді. Палиперидонның плазмалық концентрациясының үлкен шамада төмендеуі карбамазепиннің өте жоғары дозаларын қолданғанда байқалуы мүмкін. Карбамазепинмен бір мезгілде тағайындағанда Палиперидон-АИГФ препаратының дозасын қайта қарастыру және қажет болғанда арттыру керек. Керісінше, карбамазепинді тоқтатқанда препараттың дозасын қайта қарастыру және, қажет болса, төмендету керек.

Толық индукцияға 2-3 апта ішінде жетеді, және индукторды тоқтатқаннан кейін әсері уақыттың осыған ұқсас кезеңі ішінде аяқталады. Индуктор болып табылатын басқа дәрілік заттар немесе өсімдік препараттары, мысалы, рифампицин және St. John’s wort (Hypericum perforatum – шілтер жапырақты шайқурай) палиперидонға ұқсас әсер беруі мүмкін.

Асқазан-ішек жолындағы тасымалдану уақытына әсер етуші дәрілік заттар, мысалы, метоклопрамид палиперидон абсорбциясына әсер етуі мүмкін.

Палиперидонның бір реттік 12 мг дозасын және босап шығуы ұзаққа созылатын натрий дивалпроекс (күніне 1 рет 500 мг 2 таблетка) таблеткаларын бірге қолдану палиперидонның Cmax және AUC шамамен 50%-ға жоғарылауына әкелді. Палиперидонды вальпроатпен бірге қолданған кезде пациентке клиникалық баға берілгеннен кейін Палиперидон-АИГФ препаратының дозасын төмендету мүмкіндігін қарастыру керек.

Палиперидонды рисперидонмен бірге қолдану

Палиперидон мен пероральді рисперидонды бірге қолдану ұсынылмайды, өйткені палиперидон рисперидонның белсенді метаболиті болып табылады және оларды бірге қолданғанда қандағы палиперидон деңгейі жоғарылауы мүмкін.

Палиперидонды психостимуляторлармен бірге қолдану

Психостимуляторларды (мысалы, метилфенидатты) палиперидонмен бірге қолдану емдеудің бір немесе екі әдісі де өзгерген жағдайда экстрапирамидалық симптомдарға әкелуі мүмкін.

Балалар

Балаларда дәрілік өзара әрекеттесу жөнінде деректер жоқ.

Арнайы сақтандырулар

Егде жастағы пациенттер

Бүйрек функциясы қалыпты (≥80 мл/мин) егде жастағы пациенттер үшін бүйрек функциясы қалыпты ересектердегідей дозалар ұсынылады. Алайда, егде жастағы пациенттерде бүйрек функциясының төмендеуі байқалуы мүмкін болғандықтан, дозаны бүйрек функциясының жай-күйіне қарай түзету қажет болуы мүмкін. Палиперидон инсульт қаупінің факторлары бар деменциядан зардап шегіп жүрген егде жастағы пациенттерде сақтықпен қолданылуы тиіс. Палиперидонды шизоаффективті бұзылыстардан зардап шегіп жүрген > 65 жастағы пациенттерге қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелген жоқ.

Бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттер

Бауыр функциясының жеңіл немесе орташа бұзылуы бар пациенттерге дозаны түзету қажет емес. Бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттерге палиперидон қолдану зерттелмеген, мұндай пациенттерге препаратты қолданғанда сақтық таныту керек.

Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттер

Бүйрек функциясының жеңіл бұзылуы бар пациенттер үшін (креатинин клиренсі >50 - <80 мл/мин) ұсынылатын бастапқы доза тәулігіне бір рет 3 мг құрайды. Клиникалық жауабы мен жағымдылығының негізінде доза тәулігіне 6 мг дейін арттыруға болады.

Бүйрек функциясының орташадан ауырға дейін бұзылуы бар пациенттер үшін (креатинин клиренсі >10 және <50 мл/мин) препараттың ұсынылатын дозасы екі күнде бір рет 3 мг құрайды, клиникалық баға беруді қайталағаннан кейін ол күніне бір рет 3 мг дейін арттырылуы мүмкін. Креатинин клиренсі <10 мл/мин пациенттерде палиперидон қолдану зерттелмегендіктен, мұндай пациенттерге қолдану ұсынылмайды.

Балалар

Шизофрения

15 жастағы және одан үлкен жасөспірімдердегі шизофренияны емдеу үшін Палиперидон-АИГФ препаратының ұсынылатын бастапқы дозасы тәулігіне бір рет таңертең қабылданатын 3 мг құрайды.

Дене салмағы <51 кг жасөспірімдер: палиперидонның ұсынылатын ең жоғары тәуліктік дозасы 6 мг құрайды.

Дене салмағы >51 кг жасөспірімдер: палиперидонның ұсынылатын ең жоғары тәуліктік дозасы 12 мг құрайды.

Көрсетілім болғанда дозаны түзету пациенттің жеке қажеттіліктері негізінде клиникалық жай-күйіне қайтадан баға бергеннен кейін ғана жүзеге асырылуы тиіс. Дозаны арттыру үшін көрсетілім болғанда доза арттыруды тәулігіне 3 мг қадаммен, және әдетте 5 күн және одан көп аралықпен жүргізу ұсынылады. 12 жастан 14 жасқа дейінгі жасөспірімдердегі шизофренияны емдеуде палиперидонның қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталған жоқ. 12 жастан кіші балаларда препаратты қолдану жөнінде тиісті ақпарат жоқ.

Шизоаффективті бұзылыс: 12 жастан 17 жасқа дейінгі пациенттердегі шизоаффективті бұзылыстарды емдеуде палиперидон қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелген жоқ немесе анықталған жоқ. 12 жастан кіші балалардағы препаратты қолдануға сәйкес деректер жоқ.

Пациенттердің басқа да ерекше топтары

Палиперидон-АИГФ препаратын дозалау жынысқа, нәсіліне немесе шылым шегуге тәуелді емес.

Жүктілік немесе лактация кезеңі

Жүктілік

Жүктілік кезінде палиперидон қолдану туралы талапқа сай деректер жоқ.

Жаңа туған нәрестелерде ауырлық дәрежесі және босанудан кейінгі ұзақтығы бойынша өзгеріп отыруы мүмкін жағымсыз реакциялардың, соның ішінде экстрапирамидалық бұзылыстардың және/немесе тоқтату синдромының туындау қаупі бар. Қозу, гипертония, гипотония, тремор, ұйқышылдық, респираторлық дистресс немесе қоректендірудің бұзылуы көріністері жөнінде деректер бар. Осыған байланысты, жаңа туған нәрестелерге тиянақты бақылау жүргізу қажет. Палиперидон-АИГФ препараты жүктілік кезінде қолданылмауы тиіс. Жүктілік кезінде емді тоқтату қажет болса, препаратты күрт тоқтатуға жол берілмейді.

Бала емізу

Палиперидон емшек еміп жүрген нәрестеге ықпалын тигізуі мүмкін мөлшерде емшек сүтімен бірге бөлініп шығады. Палиперидон-АИГФ препараты емшек емізу кезінде қолданылмауы тиіс.

Көлік құралын немесе потенциалды қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне препараттың ықпал ету ерекшеліктері

Палиперидон жүйке жүйесіне және көруге ықпал етуі мүмкін болғандықтан, көлік құралын немесе потенциалды қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әлсіз немесе орташа ықпал етуі мүмкін. Сондықтан пациенттер көлік құралдарын басқаруды және потенциалды қауіпті механизмдерді жұмыс істеуді өзінің Палиперидон-АИГФ препаратына жеке сезімталдығы анықталғанша қоя тұрғаны жөн.

Қолдану жөніндегі нұсқаулар

Дозалау режимі

Шизофрения (ересектер)

Ересектерде шизофренияны емдеуге арналған Палиперидон-АИГФ препаратының ұсынылатын дозасы тәулігіне бір рет таңертең 6 мг құрайды. Емдеудің басында дозаны титрлеу талап етілмейді. Кейбір пациенттер үшін тәулігіне бір рет 3-тен 12 мг дейінгі диапазондағы неғұрлым төмен немесе неғұрлым жоғары дозалар қолайлы. Дозаны түзету, егер қажет болса, қайта клиникалық тексеруден кейін ғана жүргізілуі тиіс. Дозаны арттыру қажет болған жағдайда дозаны 5 күннен артық аралықпен күніне 3 мг-ға арттыру ұсынылады.

Шизоаффективті бұзылыс (ересектер)

Ересектердегі шизоаффективті бұзылыстарды емдеуге арналған Палиперидон-АИГФ препаратының ұсынылатын дозасы тәулігіне бір рет таңертең 6 мг құрайды. Емнің басында дозаны титрлеу талап етілмейді. Кейбір пациенттер үшін тәулігіне бір рет 6-дан 12 мг дейінгі ауқымдағы өте жоғары дозалар қолайлы. Егер дозаны түзету қажет болса, ол қайта клиникалық тексерулерден кейін ғана жүргізілуі тиіс. Дозаны жоғарылату қажет болғанда дозалауды 4 күннен асатын аралықпен күніне 3 мг-ге ұлғайту ұсынылады.

Психозға қарсы басқа дәрілік заттарға көшу

Пациенттерді палиперидоннан психозға қарсы басқа дәрілік заттарға көшіруге спецификалық тұрғыда бағытталған жүйелі деректер жоқ. Психозға қарсы дәрілік заттардың фармакодинамикалық және фармакокинетикалық бейіндерінің әртүрлі болу себебінен, психозға қарсы басқа дәрілік затқа көшкен кезде дәрігер тарапынан бақылауды жүзеге асыру қажет.

Енгізу әдісі және жолы

Палиперидон-АИГФ препараты ішке қабылдауға арналған.

Таблеткаларды сұйықтықпен іше отырып, тұтас жұту керек, таблетканы шайнауға, бөлуге немесе сындыруға болмайды. Дәрілік зат абсорбцияланбайтын қабық ішінде, ол препараттың бақыланатын жылдамдықпен босатып шығарылуын қамтамасыз етеді. Таблетканың қабығы ядроның ерімейтін компоненттерімен бірге организмнен шығарылады; егер пациенттер нәжістен таблеткаға ұқсас бөлшектерді байқаса алаңдамауы тиіс.

Қабылдау уақыты көрсетілген қолдану жиілігі

Препаратты қабылдау уақытын тамақ ішу уақытына қатысты стандарттау керек. Палиперидон-АИГФ препаратын қабылдаудың белгілі бір режимін қатаң сақтау ұсынылады, таблетканы әрқашан ашқарынға немесе таңертеңгі тамақ ішу уақытында қабылдау, және препаратты қабылдаудың осы нұсқаларын кезектестірмеу керек (яғни ашқарынға немесе тамақтан кейін).

Артық дозалану жағдайында қабылдау қажет болатын шаралар

Симптомдары: тұтас алғанда, палиперидонның артық дозалануының белгілері мен симптомдары, яғни ұйқышылдық және седация, тахикардия және артериялық гипотензия, QT аралығының ұзаруы және экстрапирамидті симптомдар осы дәрілік заттың фармакологиялық әсерінің күшейгенін білдіреді. Екі бағыттық тахикардия және қарынша фибрилляциясы пероральді палиперидонның артық дозалануында байқалды. Жедел артық дозаланған кезде бірнеше препараттың уыттылық әсері болуы мүмкін екендігін ескеру керек.

Емі: пациенттің қандай емді қажет ететініне және артық дозалануды басу тиімділігіне баға бергенде Палиперидон-АИГФ дәрілік субстанцияның босап шығуы ұзаққа созылатын препарат болып табылатындығын ескеру керек. Палиперидонның арнайы антидоты болмайды. Жалпыға бірдей демеуші шараларды жүзеге асыру керек. Тыныс алу жолдарының жақсы өткізгіштігін, сондай-ақ талапқа сай оксигенацияны және желдетуді қамтамасыз етіп және оны демеп тұру керек. Жүрек-қан тамырлары қызметінің (болуы мүмкін аритмияны анықтау мақсатында ЭКГ-мониторингі) мониторингін дереу ұйымдастыру қажет. Артериялық гипотензияны және коллаптоидтық жай-күйді вена ішіне плазма алмастыратын ерітінді және/немесе симпатомиметикалық дәрілер енгізу арқылы басады. Белсендірілген көмірді іш жүргізетін дәрілермен бірге қолдану қажеттігін қарастыру керек. Ауыр экстрапирамидті симптомдар туындағанда антихолинергиялық препараттарды енгізу қажет. Пациенттің жағдайын бақылау және негізгі физиологиялық функцияларға мониторинг жүргізуді артық дозаланудың салдары толық жойылғанша жалғастыру керек.

Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медициналық қызметкер кеңесіне жүгіну жөніндегі ұсыныстар

Егер сізде осы препаратты қолдану туралы қосымша сұрақтар туындаса, дәрігермен кеңесіңіз.

ДП стандартты қолдану кезінде көрініс беретін жағымсыз реакциялар сипаттамасы және осы жағдайда қабылдау керек шаралар

Келесі жағымсыз реакциялар өте жиі байқалды: бас ауыру, ұйқысыздық, седация/ұйқышылдық, паркинсонизм, акатизия, тахикардия, тремор, дистония, жоғарғы тыныс жолдарының инфекциялары, үрейлену, бас айналу, дене салмағының артуы, жүректің айнуы, қозу, іш қату, құсу, шаршағыштық, депрессия, диспепсия, диарея, ауыз ішінің құрғауы, тіс ауыруы, қаңқа-бұлшықеттің ауыруы, гипертензия, астения, арқаның ауыруы, электрокардиограммадағы QT аралығының ұзаруы және жөтел.

Келесі жағымсыз реакциялардың айқындылығы дозаға тәуелді болды: бас ауыру, седация/ұйқышылдық, паркинсонизм, акатизия, тахикардия, дистония, бас айналу, тремор, жоғарғы тыныс алу жолдарының инфекциялары, диспепсия және қаңқа-бұлшықет ауыруы.

Шизоаффективті бұзылыстарды емдеген кезде, палиперидонмен монотерапия қабылдаған пациенттермен салыстырғанда, палиперидонды антидепрессанттармен немесе көңіл-күйді тұрақтандырғыштармен біріктірілген емді қолданғанда жиі байқалды.

Төменде ересектерде палиперидон препаратымен байқалған барлық жағымсыз реакциялар келтірілген. Жағымсыз реакциялар жиілігінің сандық критерийлері және жүйелік-ағзалық жіктемеге сәйкес және олардың туындау жиілігімен жағымсыз реакциялардың жіктелуі (Жағымсыз құбылыстардың жиілігін анықтау мынадай критерийлерге сәйкес жүргізіледі: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100 - < 1/10 дейін), жиі емес (≥ 1/1000 - < 1/100 дейін), сирек (≥ 1/10000 - < 1/1000 дейін), өте сирек (< 1/10000), белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес). Әрбір жиілік санаты аясындағы жағымсыз әсерлер күрделілік дәрежесінің төмендеу тәртібі бойынша берілген.

Өте жиі

- ұйқысыздықd

- паркинсонизмb, акатизияb, седация/ ұйқышылдық, бас ауыру

Жиі

- бронхит, жоғарғы тыныс алу жолдарының инфекциялары, синусит, несеп шығару жолдарының инфекциялары, тұмау

- дене салмағының артуы, тәбеттің ұлғаюы, дене салмағының кемуі, тәбеттің төмендеуі

- мания, қозу, депрессия, үрейлену

- дистонияb, бас айналуы, дискинезияb, треморb

- көрудің көмескіленуі

- атриовентрикулярлық блокада, өткізгіштіктің бұзылуы, электрокардиограммада QT аралығының ұзаруы, брадикардия, тахикардия

- ортостатикалық гипотензия, гипертензия

- фаринголарингеальді ауыру, жөтел, мұрынның бетелуі

- іштің ауыруы, іште жайсыздық, құсу, жүректің айнуы, іш қату, диарея,

диспепсия, ауыз ішінің құрғауы, тістің ауыруы

- трансаминазалар деңгейінің жоғарылауы

- қышыну, бөртпе

- қаңқа-бұлшықет ауыруы, арқаның ауыруы, артралгия

- аменорея

- пирексия, астения, қажығыштық

Жиі емес

- пневмония, тыныс алу жолдарының инфекциялары, цистит, құлақ инфекциялары, тонзилит

- лейкоциттер деңгейінің төмендеуі, тромбоцитопения, анемия, гематокриттің төмендеуі

- гиперпролактинемияa

- қант диабеті, гипергликемия, бел оралымының артуы, анорексия, қандағы триглицеридтер деңгейінің жоғарылауы

- ұйқының бұзылуы, сананың шатасуы, либидоның төмендеуі, аноргазмия,

күйгелектік, түнгі шым-шытырық қорқыныштар

- кеш дискинезия, құрысуларd, естен тану, психомоторлы аса жоғары сезімталдық, постуральді бас айналу, зейіннің нашарлауы, дизартрия, дисгевзия, гипестезия, парестезия

- жарықтан қорқу, конъюнктивит, көздің құрғауы

- вертиго, құлақтың шуылдауы, құлақтың ауыруы

- синустық аритмия, электрокардиограммада бұзылулар, жүрек қағуының жиілеуі

- гипотензия

- ентігу, ысылдап дем алу, мұрыннан қан кету

- тілдің ісінуі, гастроэнтерит, дисфагия, метеоризм

- гаммаглутамилтрансферазалар деңгейінің жоғарылауы, бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы

- есекжем, алопеция, экзема, акне

- қанда креатинин фосфокиназасы деңгейінің жоғарылауы, бұлшықет спазмдары, буындардың қимылсыздығы, буындардың ісінуі, бұлшықет әлсіздігі, мойынның ауыруы

- несепті ұстай алмау, поллакиурия, несептің іркілуі, дизурия

- эректильді дисфункция, эякуляцияның бұзылуы, етеккір оралымының бұзылуыd, галакторея, сексуалды дисфункция, сүт бездерінің ауыруы, сүт бездеріндегі жайсыздық

- беттің ісінуі, ісінуd, қызба, дене температурасының жоғарылауы, жүріс-тұрыстың бұзылуы, шөлдеу, кеуденің ауыруы, кеудедегі жайсыздық, дімкәстік

- әлсіздік

Сирек

- көз инфекциялары, онихомикоз, флегмона, акародерматит

- агранулоцитозс, нейтропения, эозинофилдер санының артуы

- анафилаксиялық реакциялар, аса жоғары сезімталдық

- диурезге қарсы гормонның адекватты емес өндірілуіс, несепте глюкозаның болуы

- сумен уыттану, диабеттік кетоацидозс, гипогликемия,

полидипсия, қандағы холестерин деңгейінің жоғарылауы

- кататония, сомнамбулизм, аффективті немқұрайлылықс

- қатерлі нейролептикалық синдром, церебральді ишемия, тітіркендіргіштерге реакцияның жоқтығыс, сананың жоғалуы, сананың бәсеңдеген деңгейіс, диабеттік комас, тепе-теңдіктің бұзылуы, үйлесімнің бұзылуы, бастың шайқалып қозғалуыс

- глаукома, көз алмасы қозғалысының бұзылуыс, көз алмасының айналып қозғалуыс, көз жасы ағуының ұлғаюы, көз гиперемиясы

- жүрекшелер фибрилляциясы, постуральді ортостатикалық

тахикардия синдромыс

- өкпе артерияларының эмболиясы, веналар тромбозы, ишемия, гиперемия

- ұйқыдағы апноэ синдромы, өкпенің гипервентиляциясы, аспирациялық

пневмония, тыныс алу жолдарының бітелуі, дисфония

- панкреатитс, ішек бітелісі, илеус, нәжісті ұстай алмау, фекаломас, хейлит

- сарғаю

- ангионевроздық ісіну, дәрілік бөртпес, гиперкератоз, терінің құрғауы, эритема, тері түсінің өзгеруі, себореялық дерматит, қайызғақ

- рабдомиолизс, мүсіннің бұзылуыс

- жаңа туған нәрестелерде препарат қабылдауды тоқтату синдромыс

- приапизмс, етеккір оралымының кідіруіс, гинекомастия, сүт бездерінің қатаюы, кеуденің үлкеюіс, емізікшелерден бөлінділердің бөлінуі, қынаптық қан кетулер

- гипотермияс, дене температурасының төмендеуіс, препарат қабылдауды тоқтату синдромыс, тығызданус

Белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес)- гиперинсулинемия

- өкпедегі іркіліс

a Төменде «Гиперпролактинемия» бөлімінде сипатталған ақпаратты қараңыз

b Төменде «Экстрапирамидалық бұзылыстар» бөлімінде сипатталған ақпаратты қараңыз.

с Препаратпен байқалған жоқ, бірақ палиперидонды постмаркетингтік қолданғанда білінді.

d Ұйқысыздық мыналарды қамтиды: ұйықтап кетудің бұзылуы, интрасомникалық бұзылыс; Құрысулар мыналарды қамтиды: үлкен құрысу ұстамасы; Ісінулер мыналарды қамтиды: жайылған ісіну, шеткері ісіну, нүктелік ісіну. Етеккір оралымының бұзылулары мыналарды қамтиды: етеккірдің жүйесіз болуы, олигоменорея

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Дәрілік препарат құрамы

3 мг бір таблетканың құрамында

белсенді зат – палиперидон (микрондалған) 3 мг

қосымша заттар – полиэтиленоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза 2208), сусыз лактоза, магний стеараты

функциональді қабығының құрамы: этилцеллюлоза, гидроксипропил-метилцеллюлоза (гипромеллоза 2910), триэтилцитрат, тальк

үлбірлі қабығының құрамы: опадрай® ақ 03B58625 (Opadry® White 03B58625) (гипромеллоза 2910, титанның қостотығы (Е171) және полиэтиленгликоль 400)

6 мг бір таблетканың құрамында

белсенді зат – палиперидон (микрондалған) 6 мг

қосымша заттар – полиэтиленоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза 2208), сусыз лактоза, сары пигмент (РВ-520006) (лактоза моногидраты, темірдің сары тотығы (Е172), темірдің қызыл тотығы (Е172)), магний стеараты

функциональді қабығының құрамы: этилцеллюлоза, гидроксипропил-метилцеллюлоза (гипромеллоза 2910), триэтилцитрат, тальк

үлбірлі қабығының құрамы: опадрай® 03B520044 сары (Opadry® Yellow 03B520044) (гипромеллоза 2910, титанның қостотығы (Е171) және полиэтиленгликоль 400, темірдің сары тотығы (Е172), темірдің қызыл тотығы (Е172))

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Ақ немесе ақ дерлік түсті үлбірлі қабықпен қапталған ойығы бар екі беті дөңес дөңгелек таблеткалар (3 мг доза үшін).

Сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған ойығы бар екі беті дөңес дөңгелек таблеткалар (6 мг доза үшін).

Шығарылу түрі және қаптамасы

2 грамм силикагельмен, дәнекерленген жарғақшасы бар, балалардан қорғайтын полимерлі қақпағы бар, тығыздығы жоғары полиэтиленнен жасалған банкаға 30 таблеткадан салынады. Банкаға заттаңба жапсырылады. 1 банкадан қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

25 ºС-ден аспайтын температурада, ылғалдан қорғауға арналған түпнұсқалық қаптамасында. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Рецепт арқылы

Өндіруші туралы мәліметтер

«Абди Ибрахим Глобал Фарм» ЖШС, Қазақстан Республикасы, Алматы обл., Іле ауданы, Өндірістік аймақ 282, тел.: +7 (727) 356-11-00, 8-800-070-11-00, электронды поштасы: info@aigp.kz

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«Абди Ибрахим Глобал Фарм» ЖШС, Қазақстан Республикасы, Алматы обл., Іле ауданы, Өндірістік аймақ 282, тел.: +7 (727) 356-11-00, 8-800-070-11-00, электронды поштасы: info@aigp.kz

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттар сапасына қатысты шағымдар (ұсыныстар) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«Абди Ибрахим Глобал Фарм» ЖШС, Қазақстан Республикасы, Алматы обл., Іле ауданы, Өндірістік аймақ 282, тел.: +7 (727) 356-11-00, 8-800-070-11-00, электронды поштасы: info@aigp.kz