Оссика® (50 мг)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Оссика®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Ибандрон қышқылы
Дәрілік түрі
Үлбірлі қабықпен қапталған 50 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат – 56,27 мг натрий ибандронатының моногидраты (50 мг ибандрон қышқылы баламалы)
қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза (101), микрокристалды целлюлоза (12), кросповидон, кремнийдің коллоидты қостотығы, магний стеараты, повидон К 30
қабықтың құрамы: Опадрай II 85F18422 ақ - поливинил спирті, титанның қостотығы (Е171), макрогол 3350, тальк
Сипаттамасы
Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, бір жағында «М23» деген өрнегі бар, ақ немесе ақ дерлік түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Сүйектердің құрылымына және минерализациясына әсер ететін препараттар. Бисфосфонаттар.
АТЖ коды M05BA06
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңірілуі
Ішу арқылы қабылдағаннан кейін асқазан-ішек жолының жоғарғы бөліктерінде ибандрон қышқылының жылдам сіңірілуі жүреді. Қан плазмасында препараттың ең жоғары концентрациясы (TCmax) 0,5-2 сағаттан соң (орташа алғанда, 1 сағаттан соң) ашқарында анықталды, ал заттардың нақтылы биологиялық жетімділігі 0,6% құрады. Препаратты тамақпен немесе сусындармен (ауыз судан басқа) бірге қабылдағанда сіңірілу дәрежесі азаяды. Ибандрон қышқылын стандартты таңғы ас кезінде қабылдағанда биологиялық жетімділігі, ашқарынға қабылданған кездегі препараттың биологиялық жетімділігімен салыстырғанда, шамамен 90%-ға төмендейді. Алғашқы ас ішуге дейін 60 минут бұрын қабылдағанда ибандрон қышқылының биологиялық жетімділігінің айтарлықтай төмендегені анықталған жоқ. Ибандрон қышқылынан кейін 30 минуттан аз уақыт өтуінен бұрын тамақ немесе сұйық ішу оның биожетімділігін 30%-ға кемітеді.
Таралуы
Бастапқы жүйелі әсер етуінен кейін ибандрон қышқылы сүйек тінінде жылдам байланысады немесе бүйрекпен бөлініп шығады. Түпкілікті таралу көлемі 90 литрден кем емес құрайды, ал сүйек тініне жететін препараттың үлесі айналымдағы дозаның 40-50%-ын құрайды. Адам қаны плазмасының протеиндерімен байланысуы шамамен 85-87% (препараттың емдік концентрацияларында in vitro жағдайларында анықталды) құрайды, сондықтан басқа препараттармен өзара әрекеттесу ықтималдығы аз.
Метаболизмі
Ибандрон қышқылының метаболизмі жөнінде деректер жоқ.
Шығарылуы
Ибандрон қышқылының сіңірілген бөлігінің 40-50%-ы сүйектерде байланысады, ал 60-50%-ы өзгермеген күйде бүйрекпен шығарылады. Ибандрон қышқылының сіңірілмеген бөлігі өзгермеген күйде ішекпен шығарылады.
Терминалдық жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) 10-60 сағат құрайды. Алайда қан плазмасындағы препараттың деңгейлері, көктамырішілік және ішу арқылы енгізгеннен кейін, тиісінше, 3 және 8 сағаттан соң 10% жоғары шектік мәніне жете отырып, жылдам құлдырайды.
Ибандрон қышқылының жалпы клиренсі орташа мәндері 84-160 мл/мин болғанда төмен. Бүйрек клиренсі (дені сау әйелдердегі постменопаузада минутына 60 мл-ге жуық) жалпы клиренсінің 50-60%-ын құрайды, әрі креатинин клиренсімен байланысқан. Жалпы және бүйректік клиренс арасындағы айырмашылық заттардың сүйек тінімен жұтылуын көріністейді.
Емделушілердің ерекше топтарындағы фармакокинетикасы
Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілер
Әртүрлі ауырлық дәрежесіндегі бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде ибандрон қышқылының бүйректік клиренсі креатинин клиренсімен (КК) дозаға қарай байланысқан. Бүйрек қызметі әлсіз немесе орташа айқын бұзылуы бар емделушілерде (КК30 мл/мин) дозаны реттеу талап етілмейді. Бүйрек қызметінің ауыр бұзылуы бар емделушілерде (КК30 мл/мин) заттардың плазмадағы концентрациясының, бүйрегінің қызмет атқаруы қалыпты емделушілермен салыстырғанда, екі-үш дүркін жоғарылауы байқалған. Ибандрон қышқылының жалпы клиренсі ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде минутына 44 мл-ге дейін төмендеген. Дегенмен препараттың әсер етуінің ұлғаюымен байланысты көтерімділігінің нашарлауы байқалған жоқ.
Бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілер
Бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде ибандрон қышқылының фармакокинетикасы жөнінде деректер жоқ. Бауыр ибандрон қышқылының клиренсінде маңызды рөл атқармайды, өйткені бұл зат метаболизмге ұшырамайды және бүйрекпен шығарылады немесе сүйек тінімен жұтылады. Емдік концентрациясында ибандрон қышқылы протеиндермен шамамен 87%-ға байланысатындықтан, гипопротеинемияның ауыр сипатты бауыр ауруларында плазмадағы препарат концентрацияларының клиникалық елеулі артуына апару ықтималдығы аз. Сондықтан бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде дозаны ретке келтіру қажет болмайды.
Егде жастағы адамдар
Көп факторлы талдауда жас ерекшелігі қандай да бір зерттелген фармакокинетикалық параметрлерге ықпал ететін тәуелсіз фактор болып танылған жоқ. Бүйрек қызметінің жас ұлғайған сайын әлсіреуіне орай, бұл назарға алуға болатын бірден-бір фактор болып қалады.
Балалар мен жасөспірімдер
Осы топ емделушілерінде ибандрон қышқылын қолдану жөнінде деректер жоқ.
Фармакодинамикасы
Ибандрон қышқылы, сүйектің минералдық құрамдас бөліктеріне аффинділігі арқасында, сүйек тіндеріне таңдамалы әсер ететін тиімділігі жоғары азот құрамдас бисфосфонат болып табылады. Остеокластар белсенділігін бәсеңдетеді, қатерлі аурулар кезінде асқынуларының жиілігін азайтады.
Фармакологиялық тиімді дозалардан елеулі асып кететін дозаларда ибандрон қышқылы сүйек тінінің минералдануына әсерін тигізбейді. In vivo ибандрон қышқылы жыныс бездері қызметінің бөгелісінен, ретиноидтардан, ісік үдерістерінен немесе ісік тінінің сығындыларын енгізуден туындаған сүйек деструкциясын болдырмайды.
50 мг Оссика® бұрыннан бар сүйек метастаздарының өсуін төмендетіп, жаңаларының дамуын тойтарады, бұл патологиялық сынулардың даму жиілігінің, ауыру синдромы қарқындылығының және сүйектердегі метастатикалық үдеріске орай сәулемен емдеу және хирургиялық араласу жүргізу қажеттілігінің кемуіне әкеледі.
Препараттың әсері остеокластар арқылы ісіктердің өсу факторларының босап шығуын төмендетеді, ісік жасушаларының сүйек матриксіне адгезиясын азайта отырып, олардың сүйектегі инвазиясын кедергілейді. Зерттеу нәтижелері емнің мейлінше ерте басталуының артықшылықтарын айғақтайды.
50 мг Оссиканың® ісік остеолизін, әсіресе, ісіктік генездегі гиперкальциемияны тежеу әсері дозаға тәуелді тиімділік иеленген, әрі қан сарысуындағы кальций концентрациясының төмендеуі және кальцийдің несеппен шығарылуының азаюы түрінде көрініс береді, оны сүйек резорбциясы маркерлерінің көмегімен анықтауға болады.
Қолданылуы
- сүт безінің обыры және сүйек тінінің метастаздары бар емделушілердегі радиотерапияны немесе хирургиялық араласуды қажет ететін патологиялық сынулардың, сүйек асқынуларының алдын алуда
- ісік аурулары кезіндегі гиперкальциемияда
Қолдану тәсілі және дозалары
Препарат ішке қабылдауға арналған.
Ұсынылатын доза: бір таблетка 50 мг, тәулігіне бір рет.
50 мг Оссиканы® белгіленген күні таңертең алғашқы тамақ, сұйық (судан басқасы) немесе басқа дәрілік заттар мен тағамдық қоспалар қабылдауға дейін 30 минут бұрын ашқарынға қабылдау керек. Таблетканы тұтастай жұтып, 1 стақан (180-240 мл) ауыз сумен ішкен жөн, сосын тұрған немесе отырған қалыпта қалу керек, препаратты қабылдағаннан кейін 1 сағат (60 мин) ішінде жатуға рұқсат етілмейді. Құрамында кальций көп минералды суларды пайдалануға болмайды. Ауыз суы – 50 мг Оссиканы® ішу үшін пайдалануға болатын бірден-бір сұйықтық.
Препаратты қабылдағаннан кейін 30 минут өтпей тұрып ас ішуге болмайды.
Асқазан-ішек жолының жоғарғы бөліктерінің ойық жаралануы мүмкін екендіктен емделуші таблетканы шайнамауы немесе сормауы керек.
Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілер
Бүйрек қызметінің әлсіз немесе орташа айқын бұзылулары бар емделушілерде: минутына 30 мл-ден көп немесе оған тең креатинин клиренсінде дозаны реттеу қажет емес.
Минутына 30 мл-ден төмен креатинин клиренсінде ұсынылатын доза аптасына 50 мг құрайды.
Бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілер және егде жастағы емделушілер
Дозаны реттеу талап етілмейді.
Балалар мен жасөспірімдер
Препаратты 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде қолдану тәжірибесі жоқ.
Жағымсыз әсерлері
Жиі (≥1%, <10%)
- жүрек айнуы, диспепсия, іштің ауырулары, эзофагит
- астения
- гипокальциемия
Жиі емес (≥0,1%, <1%)
- дімкәстану, кеуденің ауыруы
- тұмау тәріздес синдром
- ауыздың кеберсуі, дисфагия, гастрит, он екі елі ішектің ойық жарасы,
қан кету
- парестезия
- дисгевзия
- тері қышымасы
- анемия
- азотемия
- қанда паратгормон деңгейінің жоғарылауы
Препаратты тағайындағанда жақ сүйегінің остеонекрозы өте сирек байқалды.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препараттың қандай да бір құрамдас бөлігіне жоғары сезімталдықта
- жүктілік және лактация кезеңінде
- 18 жасқа дейінгі балалық және жасөспірімдік кезеңде
- тұқым қуалаған галактозаны көтере алмаушылық, Лапп лактазалық жеткіліксіздік, глюкоза-галактоза сіңуінің бұзылуында
Дәрілермен өзара әрекеттесулері
Плазмоцитомасы бар емделушілерде мельфалан/преднизолонмен бірге қабылдағанда өзгерістер байқалған жоқ.
Постменопаузадағы әйелдерде жүргізілген фармакокинетикалық өзара әрекеттесулерді зерттеулер тамоксифенмен немесе орын басушы гормональді еммен (эстрогенмен) қандай да бір өзара әрекеттесулердің жоқ екенін көріністеді.
Ранитидинді көктамыр ішіне енгізу, асқазан сөлі қышқылдылығы төмендеуінің нәтижесі болуы мүмкін ибандрон қышқылы биожетімділігінің шамамен 20%-ға артуына әкелді. Осы ұлғаю ибандрон қышқылы биожетімділігінің әдеттегі өзгергіштік шектерінде жүретіндіктен, 50 мг Оссиканы® H2-антагонистерімен немесе асқазан сөлі рН-ын жоғарылататын басқа заттармен қосып қабылдағанда дозаны реттеу қажет емес.
Ибандрон қышқылы Р450 – адамның негізгі бауыр изоферменттерін тежемейтіндіктен метаболикалық өзара әрекеттесулер ықтималдығы аз болып саналады; ибандрон қышқылының Р450 бауыр цитохромы жүйесін индукцияламайтыны да анықталған. Ол өз алдына, қан плазмасы протеиндерімен байланысуы шамамен 85-87% құрайды (препараттың емдік концентрацияларында in vitro жағдайларында анықталды). Биcфосфонаттар және қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ҚҚСП) асқазан-ішек жолы шырышының тітіркенуін туғызуы мүмкін. ҚҚСП-ын 50 мг Оссика® препаратымен бір мезгілде қолданғанда айрықша сақтық танытқан дұрыс.
Бисфосфонаттар мен аминогликозидтерді қабылдағанда сақ болу керек, өйткені екі зат та қан сарысуындағы кальций деңгейін ұзақ уақытқа төмендете алады. Гипомагниемияның бір мезгілде пайда болуы мүмкін екенін жоққа шығаруға болмайды.
Клиникалық зерттеулерде 50 мг Оссика® қатардағы ісікке қарсы препараттармен, диуретиктермен, антибиотиктермен және анальгетиктермен қатарлас тағайындалды, бұл дәрілік заттармен клиникалық айқын өзара әрекеттесулер анықталған жоқ.
Айрықша нұсқаулар
Құрамында кальций және поливалентті катиондар бар өнімдер (алюминий, магний, темір сияқты), сүтті қоса, препараттың сіңірілуін төмендетуге қабілетті, оларды 50 мг Оссиканы® ішу арқылы қабылдағаннан кейін 30 минут өтпей тұрып қолдануға болмайды.
Гипокальциемия және сүйек тіні метаболизмінің және электролиттік теңгерімнің басқа бұзылулары 50 мг Оссиканы® қолдануды бастар алдында ретке келтірілуге тиіс. Емделушілер кальций мен D витаминін жеткілікті мөлшерде қабылдау керек.
Бисфосфонаттарды ішу арқылы қабылдау дисфагияның, эзофагиттің білінуімен, өңеш немесе асқазан ойық жарасының пайда болуымен байланысты, сондықтан препаратты қабылдау жөніндегі нұсқаулардың орындалуына айрықша назар бөлу қажет.
Емдеу барысында дәрігерлер өңештің болжамды зақымдалуын көрсететін белгілер мен нышандарды анықтап, емделушілерге қайта пайда болған немесе өршіп кеткен жұтудың нашарлауы, жұтыну кезіндегі ауырсыну, төс артындағы ауырулар немесе қыжыл сияқты белгілер пайда болғанда препаратты тоқтатып, медициналық жәрдемге жүгінуге кеңес берулері қажет.
Клиникалық зерттеулерде 50 мг Оссиканы® ұзақ уақыт қабылдағанда бүйрек қызметінің нашарлап кетуі анықталған жоқ. Дегенмен, бүйрек қызметінің мониторингін жасап, қан сарысуындағы кальций, фосфат және магний құрамын қадағалауға кеңес беріледі.
Әдетте, тіс жұлумен және/немесе жергілікті жұқпамен байланысқан жақ сүйек остеонекрозы (остеомиелитті қоса) бисфосфонаттарды көктамыр ішіне енгізгенде онкологиялық аурулары бар емделушілерде байқалды. Сондай-ақ, осы емделушілердің көбі химиялық ем алып, кортикостероидтарды қабылдады. Жақ сүйек остеонекрозы бисфосфонаттарды ішке қабылдаған остеопорозы бар емделушілерде де анықталды.
Бисфосфонаттармен емдеу алдында тістерге тексеру жүргізіліп, жақ сүйек остеонекрозы дамуының қатарласқан қауіп факторлары бар (онкологиялық аурулар, химиялық ем, радиотерапия, глюкокортикостероидтарды қабылдау және ауыз қуысының қанағаттанғысыз гигиенасы сияқты) емделушілерге қатысты тиісінше алдын алу шараларын қабылдау керек. Бисфосфонаттармен емделу аясындағы хирургиялық стоматологиялық араласу жақ сүйек остеонекрозының көріністерін күшейтуі мүмкін. Бисфосфонаттарды тоқтату остеонекроздың пайда болу қаупін азайта ма, ол жағы белгісіз. Қауіп/пайда арақатынасын бағалағаннан кейін ем жүргізу жөніндегі шешім әр емделуші үшін жекеше қабылдану қажет.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Препараттың көлікті және басқа механизмдерді басқару қабілетіне әсер етуін анықтау жөнінде зерттеулер жүргізілген жоқ.
Артық дозаланғанда
Белгілері: ас қорытудың бұзылуы, қыжыл, эзофагит, гастрит немесе өңештің ойық жарасы.
Емі: ибандрон қышқылын байланыстыру үшін сүт немесе антацидтер ұсынуға болады. Өңештің тітіркену қаупі бар болғандықтан құстырудың қажеті жоқ; емделушілер тік тұрған қалпында қалу керек.
Шығарылу түрі және қаптамасы
7 таблеткадан ПВХ/ПЭ/ПВДХ үлбірінен және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада (50 мг доза үшін).
4 немесе 12 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салады (50 мг доза үшін).
Сақтау шарттары
15 °C-ден 30 °C-ге дейінгі температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды!
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
«Гедеон Рихтер» ААҚ
1103 Будапешт, Дёмрёи к-сі, 19-21, Венгрия
Тіркеу куәлігінің иесі
«Гедеон Рихтер» ААҚ, Венгрия
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы:
ҚР-дағы «Гедеон Рихтер» ААҚ өкілдігі
E-mail: info@richter.kz
Телефон: 8-(7272)-58-26-22, 8-(7272)-58-26-23