Осетрон® (раствор для инъекций, 2 мг/мл, 2 мл)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Осетрон®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Ондансетрон
Дәрілік түрі
Инъекцияға арналған 2 мг/мл, 2 мл және 4 мл ерітінді ампулаларда
Құрамы
Бір ампуланың ішінде
белсенді зат – 4,988 мг ондансетрон гидрохлориді (4.000 мг ондансетрон негізіне баламалы) (4 мг доза үшін) немесе 9.976 мг ондансетрон гидрохлориді (8.000 мг ондансетрон негізіне баламалы) (8 мг доза үшін)
қосымша заттар: лимон қышқылының моногидраты, натрий цитраты, натрий хлориді, магний стеараты, инъекцияға арналған су
Сипаттамасы
Мөлдір түссіз ерітінді.
Фармакотерапиялық тобы
Құсуға қарсы препараттар. Серотонин антагонистері. Ондансетрон.
АТХ коды А04АА01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ондансетрон ішке қабылданғаннан кейін асқазан-ішек жолында толық сіңеді және бауыр арқылы алғаш өткен кезде өзгеріске ұшырайды. Плазмада ең жоғары концентрация шегіне (Сmах) ішу арқылы қабылдағаннан кейін 1,5 сағаттан соң жетеді, 8 мг ондансетронды көктамыр ішіне енгізгеннен кейін 80-100 мкг/мл тең Сmах-ға 5 минуттан соң жетеді. Препараттың биожетімділігі 60 құрайды, аспен бірге қабылдаған кезде ол біршама артады.
Ондансетронның ішу арқылы қабылданған кездегі, бұлшық ет ішіне және көктамыр ішіне енгізген кездегі таралуы бірдей. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы орташа және 70-76 -ды құрайды. Енгізілген дозаның негізгі бөлігі (85-90), Р450 цитохромының қатысуымен, бауырда индолды циклға дейін гидроксилденеді, ал содан кейін глюкурон және күкірт қышқылымен конъюгацияланады.
Метаболиттер нәжіспен және несеппен бірге шығарылады. Препараттың 10 -ға жуығы өзгермеген күйінде шығарылады.
8 мг ондансетронды ішіп тағайындауға ұласқан кезде қан плазмасындағы концентрациясы шегіне 1,6 сағаттан соң жетеді. Жалпы таралу көлемі - әр кг дене салмағына шаққанда 1,9 л, жартылай шығарылу кезеңі шамамен 3 сағат, егде жастағы емделушілерде жартылай шығарылу кезеңі 5 сағатқа дейін артады. Ондансетронның фармакокинетикалық параметрлері оны бірнеше рет енгізген кезде өзгермейді.
Бауыр қызметінің бұзылуы ауыр болатын емделушілерде ондансетронның жүйелік клиренсі күрт төмендейді, соның нәтижесінде оның жартылай шығарылу кезеңі (15-32 сағатқа дейін) артады, ал ішіп қабылдаған кезде биожетімділігі, жүйе алды метаболизмінің төмендеуі салдарынан, 100 -ға жетеді.
Фармакодинамикасы
Осетрон – құсуға қарсы дәрі, 5НТ3 рецепторларының жоғары селективті және бәсекелес антагонисі (шеткергі және орталық жүйке жүйесінде орналасқан серотонинді рецепторларының қосалқы тобы).
Химиотерапиялық препараттар және сәуле терапиясы асқазан-ішек жолы шырышының энтерохромафинді жасушаларынан серотониннің босап шығуының себепшісі бола алады, ол құсу рефлексін туындатады, сондай-ақ жүректің айну сезімімен қоса қабаттасады. Ондансетрон осы рефлекске қатысатын шеткергі жүйкелер 5НТ3рецепторларының пресинапстық жарғақшаларын селективті бөгейді. Бұдан басқа, препарат ми бағанасында орналасқан 5НТ3 рецепторларға әсер етеді. Сөйтіп, ондансетрон химио- және радиотерапиядан болған жүректің айнуына және құсуға жол бермейді. Ондансетрон қандай да болсын ауыр жағымсыз экстрапирамидті әсерлерді тудырмайды.
Қолданылуы
-
цитостатикалық химиотерапиядан немесе сәулелік терапиядан болған жүрек айнуы мен құсуда
-
операциядан кейінгі жүрек айнуы мен құсуда
Қолдану тәсілі және дозалары
Цитостатикалық терапия кезінде құсу реакциясының біліну дәрежесіне қарай дозалау тәртібі әр адамға жекелей жүргізіледі. Осетронның ең жоғары тәуліктік дозасы - 32 мг, бауыр қызметінің бұзылуы орташа және ауыр болатын емделушілер үшін – 8 мг.
Инъекцияға арналған ерітінді түріндегі осетронды бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне бір реттік баяу инъекция немесе инфузия арқылы енгізуге болады. Инфузияға арналған осетрон ерітіндісін әзірлеу үшін натрий хлоридінің 0,9 ерітіндісі, глюкозаның 5 ерітіндісі, Рингер ерітіндісі қолданылады. Инфузиялық жолмен енгізуге арналған ерітіндіні оны енгізер алдында дайындайды; түгел қолданғанға дейін 2-8оС температурада 24 сағаттан асырмай сақтауға болады. Инфузия жүргізу кезінде жарықтан қорғану қажет етілмейді (жарық қалыпты болған кезде).
Эметогенді химиотерапия және сәулелік терапия
Ересектерге емді бастағанға дейін көктамыр ішіне 8 мг дозада немесе ем жүргізуден 1-2 сағат бұрын ішке тағайындап, кейін арасы 12 сағат аралықпен ішке 8 мг қолданумен жалғастырады. Кеш немесе мезгілі өткен құсудың алдын алу үшін алғашқы 24 сағаттан кейін 8 мг дозадан тәулігіне 2 рет ішке, химиотерапияны аяқтаған сәттен 5 күнге дейінгі мерзімде қабылдауды жалғастыру қажет.
Жоғары эметогенді химиотерапия
-
химиотерапияны жүргізер алдында көктамыр ішіне баяу енгізілетін
бір реттік 8-32 мг доза; 8 мг жоғары дозада енгізген кезде осетронды көктамыр ішіне енгізуге арналған 50-100 мл ерітіндіде сұйылту (натрий хлоридінің 0,9 ерітіндісі, глюкозаның 5 ерітіндісі, Рингер ерітіндісі) және инфузияны кем дегенде 15 минут бойы жүргізу қажет;
-
химиотерапия курсын жүргізер алдында көктамыр ішіне баяу
енгізілетін 8 мг доза, содан кейін көктамыр ішіне 2-4 сағат аралықпен 8 мг дозада 2 рет немесе көктамыр ішіне 24 сағат бойы сағатына 1 мг дозада тамшылатып енгізіледі.
Алғашқы 24 сағаттан кейін кеш болатын немесе мезгілінен кешіккен құсу ұстамаларына жол бермеу үшін химиотерапияны аяқтағаннан кейін 5 күнге дейін осетронды 8 мг дозада тәулігіне 2 реттен қолдану керек.
Балаларға химиотерапия жүргізер алдында бір реттік көктамырішілік инъекция түрінде 5 мг/м2 дозада тағайындап, инъекциядан кейін 12 сағаттан соң 4 мг дозада ішке қабылдаумен жалғастыру керек. Құсудың алдын алу үшін кейінгі 5 күн ішінде ондансетронды 4 мг-нан тәулігіне 2 реттен тағайындайды.
Операциядан кейінгі жүрек айнуы және құсу
Ересектер: операциядан кейінгі жүректің айнуын және құсуды болдырмау үшін осетронды анестезиядан 1 сағат бұрын ішке 16 мг дозада тағайындайды. Көктамыр ішіне немесе анестезияны демеу кезінде баяу жүргізілетін инъекция түрінде 4 мг альтернативті тағайындалуы мүмкін. Операциядан кейін дамитын жүрек айнуын және құсуды жою үшін бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне бір реттік 4 мг баяу енгізу керек.
Балалар: операциядан кейін балаларда жүрек айнуын және құсуды болдырмау үшін осетронды әр кг дене салмағына шаққанда 0,1 мг дозада (ең жоғарғысы 4 мг-ға дейін) көктамырішілік баяу инъекция түрінде, анестезия индукциясы кезінде, оған дейін және кейін. Балаларда операциядан кейінгі жүрек айнуын және құсуды жою үшін осетронды әр кг дене салмағына шаққанда 0,1 мг дозада (ең жоғарғысы 4 мг-ға дейін) көктамырішілік баяу инъекция түрінде тағайындауға болады.
Жағымсыз әсерлері
- есекжем, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротикалық ісіну, анафилаксия
- ықылықтау, ауыздың құрғауы, диарея, іш қату, қан сарысуында аминотрансфераза деңгейінің симптомсыз өтпелі жоғарылауы
- ЭКГ-да ST сегменті депрессиясы бар бірқатар жағдайларда кеуде қуысының ауыруы, стенокардия, қарыншалық және қарынша үстілік тахикардия, аритмия, брадикардия, артериялық қысымның төмендеуі, torsade de pointes типті аритмия дамуымен қатар жүретін QT-пируэт аралығының ұзару жағдайлары
- туа біткен QT аралығы ұзаруы синдромы бар емделушілерге қолданудан аулақ болу керек
- бас ауыру, бас айналу
- спонтанды қозғалыс бұзылыстары және құрысулар
- енгізілген орынның ауыруы, шымылдауы және қызаруы
- бетке «қан тебу» және ыстықты сезіну
- көру өткірлігінің уақытша бұзылуы
- гипокалиемия, гиперкреатининемия
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препараттың кез келген компонентіне жоғары сезімталдық
- туа біткен QT аралығының ұзаруы бар емделушілер
- апоморфинмен бір мезгілде пайдалану
- фенилкетонуриясы бар науқастарға қолдануға болмайды
- жүктілік және лактация кезеңі
- 2 жасқа дейінгі балалар (қолдану қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелмеген)
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Ондансетрон бауырдың Р450 цитохромы ферменттік жүйесімен метаболизденетін болғандықтан, мыналармен бірге қолданған кезде сақ болу қажет:
-
ферментативтік Р450 (СҮР2D6 және СҮР3A) индукторлары –
барбитураттармен, карбамазепинмен, каризопродолмен, глютетимидпен, гризеофульвинмен, азоттың шала тотығымен, папаверинмен, фенилбутазонмен, фенитоинмен (басқа да гидантоиндармен), рифампицинмен, толбутамидпен бірге;
-
P450 ферменттерінің (СҮР2D6 және СҮР3A) тежегіштерімен –
аллопуринолмен, макролидті антибиотиктермен, МАО-антидепрессант тежегіштерімен, хлорамфениколмен, циметидинмен, құрамында эстрогендері бар ішілетін контрацептивтермен; дилтиаземмен, дисульфираммен, вальпрой қышқылымен, натрий вальпроатымен, флюконазолмен, фторхинолонмен, изониазидпен, кетоконазолмен, ловастатинмен, метронидазолмен, омепразолмен, пропранололмен, хинидинмен, хининмен, верапамилмен бірге.
Айрықша нұсқаулар
5НТ3 рецепторларының басқа селективті антагонистерін қолданған кезде жоғары сезімталдық реакциясы байқалған емделушілерде, осетронды қолданған кезде де осыған ұқсас реакциялар дамуы мүмкін.
Осетрон іш қатыратын болғандықтан, ішек бітелісінің белгілері бар науқастарды препаратты қолданғаннан кейін жүйелі түрде бақылап отыру керек.
Бауыр және бүйрек қызметтері бұзылған науқастарға қолданылуы
Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігіне шалдыққан кезде осетронның клиренсі төмендейді және жартылай шығарылу кезеңі артады, ол дозаға түзету жасауды қажет етеді. Тәуліктік дозаны 8 мг асырмау керек.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препаратты тағайындаған кезде науқастарда орталық жүйке жүйесі тарапынан жағымсыз әсерлер (бас ауыру, бас айналу, көрудің уақытша нашарлауы) дамитын болғандықтан, жоғары зейін қою және жылдам реакцияны талап ететін жұмыстарды орындаудан аулақ болу ұсынылады.
Артық дозалануы
Симптомдары: жағымсыз әсерлер манифестациясы
Емі: препаратты тоқтату және тіршілік үшін маңызды қызметтерді демеуге бағытталған симптоматикалық ем. Өзіне тән арнайы у қайтарғысы жоқ.
Шығарылу түрі және қаптамасы
2 және 4 мл препараттан бейтарап шыныдан жасалған ампулаларға құйылады.
5 ампуладан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.
1 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынады.
5 пәшкеден сыртқы картон қорапқа салынады.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
«Д-р Редди’с Лабораторис Лтд» фирмасы
№ 137, 138 және 146 учаске, S.V.C.I.E.,
Болларам - 502 325, Медак ауданы,
Aндхра Прадеш, Үндістан
Тіркеу куәлігінің иесі
Д-р Редди´с Лабораторис Лимитед, Үндістан
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:
«Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед» компаниясының Қазақстан Республикасындағы өкілдігі
050057 Алматы қ., 22 линия к-сі, 45,
8 (727) 3941699, 8 (727) 3941689, факс:3941294 (110), info@drreddys.kz