Осагранд®

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Осагранд®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Ибандрон қышқылы

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 168.75 мг натрий ибандронат моногидраты

(ибандрон қышқылына баламалы) (150.00 мг),

қосымша заттар: лудипресс (лактоза, повидон (K 30), кросповидон

(K CL)), магний стеараты,

қабық құрамы: Opadry® II 85F18422 White (полиэтиленгликоль, титанның қостотығы (Е171), тальк, поливинил спирті).

Сипаттамасы

Екі беті дөңес, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған ұзынша таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Сүйек ауруларын емдеуге арналған препараттар. Сүйектер құрылымына және минералдануына әсер ететін препараттар. Бисфосфонаттар.

Ибандрон қышқылы

АТХ коды М05ВА06

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ибандрон қышқылы тиімділігінің қан плазмасындағы заттың концентрациясына тікелей тәуелділігі анықталмаған.

Сіңірілуі

Ішу арқылы қабылдағаннан кейін ибандрон қышқылы асқазан-ішек жолының жоғарғы бөлімдерінде тез сіңеді. Қан плазмасындағы концентрациясы дозаны 50 мг дейін арттырғанда дозаға байланысты, ал дозаны әріқарай арттырғанда едәуір көбірек ұлғаяды. Ең жоғары концентрациясына аш қарынға қабылдағаннан кейін 0,5-2 сағаттан соң (медиана – 1 сағат) жетеді, абсолютті биожетімділігі 0,6%. Бір мезгілде тамақты немесе сусындарды қабылдау (қарапайым судан басқа) ибандрон қышқылының биожетімділігін 90% төмендетеді. Ибандрон қышқылын тамақтануға дейін 60 мин бұрын қабылдағанда биожетімділігінің елеулі төмендеуі байқалмайды. Ибандрон қышқылын қабылдаудан кейін 60 мин өтпей жатып ас немесе сұйықтық ішу оның биожетімділігін және солардан болатын сүйектің минералдық тығыздығының (СМТ) артуын төмендетеді.

Таралуы

Жүйелі қан ағымына түскен соң ибандрон қышқылы сүйек тінінде тез байланысады немесе несеппен шығарылады. Қанда айналатын препараттың шамамен 40-50% мөлшері сүйек тініне жақсы өтеді және сонда жиналады. Соңғы болжамды таралу көлемі 90 л. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 85-87%.

Метаболизмі

Ибандрон қышқылының метаболизмі жөнінде деректер жоқ.

Шығарылуы

Ибандрон қышқылының сіңірілмеген фракциясы сүйектік сіңірілу арқылы (менопаузадан кейінгі әйелдерде шамамен 40-50%) айналым арнасынан шығарылады, ал қалған бөлігі өзгеріссіз күйде бүйрекпен шығарылады. Препараттың қанға түспеген бөлігі өзгеріссіз күйде нәжіспен шығарылады.

Соңғы болжамды жартылай шығарылу кезеңі 10-нан 72 сағатқа дейін ауытқиды. Қандағы препарат концентрациясы тез төмендейді және көктамыр ішіне және ішу арқылы қабылдағаннан кейін 3 және 8 сағат ішінде ең жоғарысының, тиісінше, 10% бөлігін құрайды.

Ибандрон қышқылының жалпы клиренсі төмен болады және 84-160 мл/мин құрайды. Бүйрек клиренсі (менопаузадан кейінгі дені сау әйелдерде шамамен 60 мл/мин) жалпы клиренсінен 50-60% құрайды және креатинин клиренсімен байланысты. Болжанатын жалпы және бүйректік клиренс арасындағы айырмашылық сүйек тіні затының сіңірілуін көріністейді.

Емделушілердің ерекше топтарындағы фармакокинетикасы

Жынысы

Ибандрон қышқылының фармакокинетикасы жынысқа байланысты емес.

Нәсілі

Еуропалық және азиаттық нәсіл өкілдеріндегі ибандрон қышқылының таралуында нәсілдер арасындағы клиникалық мәнді айырмашылықтар анықталмаған. Африкалық нәсілге қатысты деректер жоқ.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілер

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде ибандрон қышқылының бүйрек клиренсі креатинин клиренсіне (КК) дозаға байланысты тәуелденеді. Ауырлығы жеңіл немесе орташа дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігі бар (КК ≥30 мл/мин) емделушілер үшін дозаны түзету қажет емес. Препаратты 21 күн бойы 10 мг дозада ішу арқылы қабылдаған бүйрек функциясы ауыр бұзылған (КК <30 мл/мин) науқастарда қан плазмасындағы ибандрон қышқылының концентрациясы бүйрек функциясы қалыпты адамдардағыдан 2-3 есе жоғары. Бүйрек функциясының ауыр бұзылуында ибандрон қышқылының жалпы клиренсі 44 мл/мин дейін төмендейді. Алайда жүйелі концентрацияның жоғарылауы препараттың көтерімділігін нашарлатпайды.

Бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілер

Бауыр функциясы бұзылған науқастардағы ибандрон қышқылының фармакокинетикасы туралы деректер жоқ. Метаболизденбейтін ибандрон қышқылының клиренсінде бауыр елеулі рөл атқармайды, бүйрек арқылы және сүйек тініне сіңірілу жолымен шығарылады. Сондықтан бауыр функциясы бұзылған науқастар үшін дозаны түзету қажет емес.

Егде жастағы емделушілер

Зерттелген фармакокинетикалық параметрлері жасқа байланысты емес. Егде жастағы емделушілерде бүйрек функциясының төмендеуі мүмкін екенін ескеру керек (жоғарыдан «Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілер» бөлімін қараңыз).

Педиатриялық қауым

Осаграндты® 18 жасқа толмаған тұлғаларда қолдану жөнінде деректер жоқ.

Фармакодинамикасы

Әсер ету механизмі

Осагранд® – құрамында азот бар жоғары белсенді бисфосфонат, остеокласттар белсенділігін олардың санына ықпал етпей-ақ спецификалық тежейді.

Ибандрон қышқылы сүйек тінінің резорбциясын төмендетеді, бірақ сүйектің қалыптасуына тікелей ықпалын тигізбейді. Менопаузадан кейінгі әйелдерде ол сүйек тіні деструкциясының жылдамдығын репродуктивтік жас деңгейіне дейін төмендетеді, бұл сүйек тіні салмағының үдемелі артуына алып келеді.

Жануарларға жүргізілген тәжірибелік үлгілерде сүйектік сіңірілудің биохимиялық маркерлері (деоксипиридинолин және I типті коллагеннің айқаспалы тігілген C- және N-телопептидтері) деңгейінің қан плазмасында да, несепте де төмендеуімен, тіннің минералдық тығыздығының (ТМТ) артуымен және сынулар жиілігінің азаюымен расталады.

Сүйектің минералдық тығыздығы (СМТ)

Бір жыл ішінде айына 1 рет 150 мг Осагранд® препаратын қабылдау бел омыртқасының, санның, сан және ұршық мойнының орташа ТМТ шамасын 4,9%, 3,1%, 2,2% және 4,6% арттырады. Осагранд® препаратын қолдану, менопауза ұзақтығына және сүйек салмағын бастапқы жоғалту дәрежесіне қарамастан, плацебоға қарағанда, сенімді түрде ТМТ аса айқын өзгеруіне әкеледі. Бір жыл ішінде бел омыртқаларының ТМТ артуы 84.0% емделушіде байқалды.

Сүйек резорбциясының биохимиялық маркерлері

Сарысулық C-соңғы пептид концентрациясының клиникалық мәнді төмендеуі 3, 6, 12 және 24 айлық емнен соң алынған. Бір жыл 150 мг Осагранд® препаратымен емнен кейінгі орташа салыстырмалы өзгеріс, бастапқы деңгеймен салыстырғанда, 76% құраған. C-терминалдық телопептидтің, бастапқы мәнмен салыстырғанда, 50%-дан аса төмендеуі 150 мг Осагранд® препаратын 30 күнде 1 рет алған 83,5% емделуші әйелде білінген.

Қолданылуы

Әйелдердегі менопаузадан кейінгі остеопорозды емдеуде сынулардың алдын алу мақсатында.

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке, 150 мг (1 таблетка) айына бір рет (дұрысы, әр айдың белгілі бір күні), сол күні тамақ, сұйықтық (судан басқа) немесе өзге дәрілік заттар мен тағамдық қоспаларды алғашқы қабылдаудан 60 мин бұрын. Осагранд® таблеткаларын отырған немесе тұрған күйде бір стақан таза сумен (180-240 мл) ішіп, бүтіндей жұтып, қабылдағаннан кейін 60 минут бойы жатпаған дұрыс. Асқазан-ішек жолы жоғарғы бөлімдерінің ойық жаралануы мүмкін екеніне орай, таблеткаларды шайнауға немесе соруға болмайды. Құрамында кальций көп минералды суларды пайдалануға болмайды. Егер оларды тағаммен тұтыну жеткіліксіз болса, қосымша кальций және/немесе витамин алу керек.

Жоспарлы қабылдауды өткізіп алған жағдайда, егер жоспарланған қабылдауға дейін 7 күннен көп болса, 150 мг Осагранд® препаратының бір таблеткасын қабылдап, әріқарай тағайындалған кестеге сәйкес айына 1 рет Осагранд® препаратын қабылдау керек. Егер келесі жоспарланған қабылдауға дейін 7 күннен аз болса, жоспар бойынша келесі қабылдауға дейін күте тұрып, әріқарай қабылдауды тағайындалған кестеге сәйкес жалғастыру қажет. Аптасына Осагранд® препаратының 1 таблеткасынан артық қабылдауға болмайды.

Жағымсыз әсерлері

жиі (≥1/100-ден <1/10 дейін)

• бас ауыру

• өңештің қабынуы, гастрит, гастро-эзофагеальді рефлюкс, диспепсия, жүрек айну, іштің ауыруы, диарея

• тері бөртпесі

• артралгия, миалгия, қаңқа-бұлшықет ауыруы, бұлшықеттің түйілуі, қаңқа-бұлшықет сіресуі

• тұмау тәрізді синдром

жиі емес (≥1/1000-нан <1/100 дейін)

• бас айналу

• дисфагия, құсу, эзофагит, ойық жара немесе өңеш стриктурасы, құсу, метеоризм

• белдің ауыруы

• шаршау

сирек (≥1/10000-нан <1/1000 дейін)

• жоғары сезімталдық

• көздің қабынуы (увеит, эписклерит және склерит)

• дуоденит

• ангионевротикалық ісіну, беттің ісінуі, есекжем

өте сирек (≥1/100000-нан <1/10000 дейін)

• жақсүйек остеонекрозы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- ибандрон қышқылына немесе препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық

- гипокальциемия

- ас ішу пассажы бұзылатын өңеш аурулары (өңеш стриктурасы, ахалазия)

- жүктілік және лактация кезеңі

- емделушінің таблетканы қабылдаудан соң 60 минут бойы тік тұрған немесе отырған қалыпта бола алмауы

Сақтықпен

бүйрек функциясының ауыр бұзылуы (креатинин клиренсі <30 мл/мин).

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Құрамында кальций бар өнімдер, соның ішінде сүт және қою тамақ, тағам қоспалары, антацидтер және құрамында кальций бар дәрілер және басқа да көп валентті катиондар (мысалы, алюминий, магний, темір) препараттың сіңуін бұзуы мүмкін. Сондықтан емделушілерге ибандрон қышқылын қабылдауға дейін ең кемі 6 сағатқа тең кезеңде және Осагранд® қабылдағаннан кейін 1 сағат ішінде басқа да ішуге арналған дәрілік препараттарды қабылдауға болмайды.

Биcфосфонаттар және қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ҚҚСП) асқазан-ішек жолының (АІЖ) шырышты қабатының тітіркенуін туғызуы мүмкін. Осагранд® препаратымен бір мезгілде ҚҚСП қолдану кезінде айрықша сақтық таныту керек.

Ранитидин к/і ибандрон қышқылының биожетімділігін 20% арттырады.

Н2-гистамин рецепторлары блокаторларымен немесе асқазанда рН арттыратын басқа препараттармен бір мезгілде қолданғанда ибандрон қышқылының дозасын түзету қажет емес.

Ибандрон қышқылы Р450 цитохромы жүйесінің негізгі изоферменттерінің белсенділігіне ықпал етпейді.

Тамоксифенмен немесе гормон (эстроген) алмастырушы еммен өзара әрекеттесуі үшін қандай да бір потенциалы жоқ.

Көптеген миеломасы бар емделушілерде мелфалан/преднизолонмен бір мезгілде енгізгенде өзара әрекеттесу білінбеген.

Емдік концентрацияларында ибандрон қышқылы қан плазмасының ақуыздарымен әлсіз байланысады, сондықтан да оның өзге дәрілік заттарды ақуыздармен байланыс бөліктерінен ығыстырып шығару ықтималдығы аз. Ибандрон қышқылы тек бүйрек арқылы шығарылады және қандай да бір биотрансформацияға ұшырамайды. Ибандрон қышқылының шығарылу жолында басқа препараттарды шығаруға қатысатын қандай да бір тасымал жүйелері қамтылмайды.

Айрықша нұсқаулар

Гипокальциемия

Осагранд® препаратын қолдану басталғанша гипокальциемияны және сүйек тіні метаболизмінің және минералды зат алмасудың басқа да бұзылуларын түзеткен дұрыс. Емделушілерге кальций мен Д витаминінің жеткілікті мөлшерін тұтыну керек.

Асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар

Ішу арқылы енгізілген бисфосфонаттар АІЖ жоғарғы бөлімдерінің шырышты қабатының жергілікті тітіркенуін туындатуы мүмкін. Осы болжамды тітіркендіргіш әсерлеріне және негізгі аурудың нашарлау екпініне байланысты, АІЖ жоғарғы бөлімдерінде бұзылулары бар (мысалы, белгілі Баррет синдромы, дисфагия, өңештің басқа аурулары, гастрит, дуоденит немесе ойық жаралар) емделушілерге ибандрон қышқылын тағайындағанда сақтық таныту керек.

Болжамды тітіркендіргіш әсерлеріне және негізгі аурудың нашарлау қаупіне байланысты, АІЖ жоғарғы бөлімдерінде бұзылулары бар (мысалы, белгілі Баррет синдромы, дисфагия, өңештің басқа аурулары, гастрит, дуоденит немесе ойық жаралар) емделушілерге ибандрон қышқылын тағайындағанда сақтық таныту керек. Бұл тізбеленген аурулар Осагранд тағайындау кезінде ескерілуі тиіс, бірақ олар ішуге арналған бисфосфонаттар қолданудың салдары болып табылмайды!!!

Емдеуші дәрігер емделуші әйелді өңештің зақымдану симптомдарын анықтау тұрғысынан тексеруден өткізуі тиіс. Өз кезегінде, емделушілер жұтынудың бұзылуы білінгенде немесе күшейгенде, одинофагияда, жұтынған кездегі ауыруда, төс артындағы ауыруда, қыжылда Осагранд® қабылдауды тоқтатып, дәрігерге қаралуы тиіс.

Осаграндтың® бірінші дозасын көктамыр ішіне енгізгенде дамуы мүмкін жеңіл және орташа ауырлықтағы өтпелі тұмау тәрізді синдром, әдетте, ұзаққа созылмайды және медициналық араласуды талап етпестен емделген кезде басылады. АІЖ аурулары (қан кетусіз және ауруханаға жатқызусыз пептидтік ойық жараны, диспепсия немесе рефлюкс-ауруын қоса) бар емделушілерде АІЖ жоғарғы бөлімдері тарапынан жағымсыз әсерлер жиілігінің жоғарылауы білінбеген.

Жақсүйек остеонекрозы

Жақсүйек остеонекрозы (ЖОН) көпшілік жағдайларда стоматологиялық емшаралар жасалған қатерлі жаңа түзілімдері бар науқастарда дамыған, бірақ кейде менопаузадан кейінгі остеопороз немесе басқа аурулар себебімен емделген емделуші әйелдерде кездесті. ЖОН қауіп факторлары қатерлі жаңа түзілімдер, оларды сәйкесті емдеу әдістері (сәулемен емдеу, радиотерапия, кортикостероидтар), қатар жүретін аурулар (жұқпалар, бұрыннан бар стоматологиялық аурулар, ауыз қуысының жеткіліксіз гигиенасы) болып саналады. Қауіп факторлары бар емделушілерге стоматолог тексеруінен өтіп, бисфосфонаттармен емдеу басталғанша қажетті емшаралар жүргізген жөн. Бисфосфонаттармен емдеу барысында мұндай емделушілерге инвазиялық стоматологиялық емшаралардан аулақ болу керек. Егер жақсүйек остеонекрозы бисфосфонаттармен емдеу аясында дамыса, жақсүйекке хирургиялық араласу жағдайды өршітуі мүмкін.

Стоматологиялық емшараларды қажет ететін емделушілерде бисфосфонаттарды тоқтату ЖОН қаупін төмендетеді. Өз кезегінде, стоматологиялық операция бисфосфонаттар қабылдау аясында дамитын ЖОН-ды өршітуі мүмкін. Сондықтан бисфосфонаттар қабылдауды жалғастыру немесе тоқтату туралы клиникалық шешім қаупі мен пайдасын бағалаудан кейін әркімде жеке қабылданады.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Клиникалық пайдаланудың шектеулі тәжірибесіне байланысты, Осагранд® препараты креатинин клиренсі 30 мл/минуттан аз емделушілерге ұсынылмайды.

Препарат құрамында лактоза бар. Сирек тұқым қуалайтын галактозаны көтере алмаушылық, Лапп лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар емделушілерге осы дәрілік препаратты қабылдауға болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Осаграндтың® автокөлік басқаруға немесе аса қауіпті механизмдермен жұмыс істеуге ықпал етуі жөнінде деректер жоқ.

Артық дозалануы

Болжамды симптомдары: асқазан бұзылысы, диспепсия, өңештің қабынуы, гастрит, ойық жара, гипокальциемия.

Емі: арнайы ақпарат жоқ. Осагранд® препаратын байланыстыру үшін сүт немесе антацидтер қолданылады. Өңештің тітіркену қаупіне орай, құстыруға болмайды және тікесінен тік тұрған күйде қалу қажет.

 

Шығарылу түрі және қаптамасы

ПВХ/ПВДХ үлбірінен және алюминий фольгадан және Алю/Алю фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 1 таблеткадан.

Пішінді ұяшықты 1 қаптамададан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынады.

Сақтау шарттары

25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Зентива к.с., У Кабеловны 130, 102 37 Прага 10, Долни Мехолупы,

Чех Республикасы

Тіркеу куәлігінің иесі

Зентива к.с., Чех Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Санофи-авентис Қазақстан» ЖШС

Қазақстан Республикасы, 050016, Алматы, Қонаев к-сі 21Б

телефон: 8-727-244-50-96

факс: 8-727-258-25-96

e-mail: quality.info@sanofi.com