Орцерин
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Орцерин
Халықаралық патенттелмеген атауы
Диацереин
Дәрілік түрі
Қатты желатинді 50 мг капсулалар
Құрамы
Бір капсуланың құрамында
белсенді зат - 50 мг диацереин,
қосымша заттар: бетациклодекстрин (бетадекс), натрий лаурилсульфаты, лактоза моногидраты, натрий кроскармеллозасы, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты,
қатты желатинді капсула:
корпусы: бриллиантты көк Е133, хинолинді сары Е104, понсо 4R E 127, титанның қостотығы Е171, консерванттар, натрий лаурилсульфаты, тазартылған су, желатин,
қақпақшасы: бриллиантты көк Е133, хинолинді сары Е104, понсо 4R E 127, титанның қостотығы Е171, консерванттар, натрий лаурилсульфаты, тазартылған су, желатин.
Сипаттамасы
Көгілдір корпусы және көк қақпақшасы бар қатты желатинді капсулалар №1. Капсулалардың ішінде – сары түсті ұнтақ
Фармакотерапиялық тобы
Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар
Басқа да қабынуға қарсы стероидты емес препараттар
АТХ коды М01 АХ21
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңірілуі: ішке қабылдағанда диацереин жүйелі қан ағымына түспей тұрып, толығымен оның белсенді метаболиті - реинге деацетилденуге ұшырайды. Реиннің көріністі биожетімділігі – 35-60%. Тұрақты концентрациясына үшінші қабылдауда жетеді және жартылай шығарылу кезеңі, орта есеппен, 7-8 сағат құрайды. Тамақпен диацереин қабылдау жүйелі сіңірілуін бөгейді, бірақ сіңген заттың мөлшерін 25% ұлғайтады. Ішке қабылдағаннан кейін плазмадағы ең жоғары концентрациясына 2,2 сағаттан соң жетеді және 3,2 мг/л құрайды.
Таралуы: 50 мг диацериннің бір реттік дозасын ішке қабылдағаннан кейін таралу көлемі 13,2 л құрайды. Белсенді метаболит – реин плазма ақуыздарымен 99%-ға дейін жақсы байланысады.
Метаболизмі және шығарылуы: реин белсенді метаболиті бауырда глюкуронидке (60%) немесе сульфатқа (20%) айналады. 20%-ға дейінгі өзгеріссіз реин мен метаболиттердің негізгі бөлігі бүйрекпен шығарылады. 50 мг диацереиннің бір реттік дозасын енгізгеннен кейін жартылай шығарылу кезеңі 4,3 сағат, көріністі жалпы плазма клиренсі –1,6 л/сағ., бүйрек клиренсі 0.13 л/сағ. құрады.
Фармакодинамикасы
Орцерин – ауыруды басатын, антипиретикалық және қабынуға қарсы әсер иеленетін, осы орайда циклооксигеназаны немесе липооксигеназаны бәсеңдетпейтін антрахинон дериваты. Оның жасушаларды протеолитикалық ферменттер өндіруге көтермелеумен және хондроциттер анаболизмін төмендетумен, буын шеміршегінің дегенерациясына ықпал ететін, сондай-ақ адамның остеоартроздық шеміршегіндегі металлопротеиназалар құрамын азайтатын интерлейкин-1 өнімін тежейтіні дәлелденген. Екінші жағынан, ол шеміршек матриксіндегі гликозаминогликандар мен гиалурон қышқылының синтезін көтермелейді, сондай-ақ синовиальді қабынуды және шеміршек тінінің дегенерациясын тиімді азайтады.
Қолданылуы
- остеоартрит, остеоартроз
- коксартроз, гонартроз
Қолдану тәсілі және дозалары
50 мг-ден (1 капсула) күніне екі рет тамақтану кезінде ішке қабылданады. Капсуланы шайнамастан бүтіндей жұтады. Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге (креатинин клиренсі 30 мл/мин аз) дозасын жартылай азайту қажет. Емдеу курсы кемінде 6 ай құрайды немесе оны дәрігер белгілейді.
Орцериннің емдеудің басында ішек перистальтикасын күшейтетінін назарға ала отырып, алғашқы 4 апта бойы препаратты тәулігіне 1 капсуладан кешкі ас ішу кезінде қабылдау ұсынылады. Әріқарай дозаны тәулігіне 100 мг дейін арттырып, оны екі қабылдауға бөлуге (таңертең және кешкілік) болады.
Емдеу ұзақтығын, клиникалық жауапқа қарай, емдеуші дәрігер белгілейді.
Орцериннің клиникалық әсері емдеудің 2-4 аптасынан соң туындайды, осы кезеңде қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды немесе аналгетиктерді тоқтатпауға болады.
Ауыр бүйрек жеткіліксіздігінде (креатинин клиренсі 30 мл/мин төмен) бастапқы дозаны 50% азайтуға болады, өйткені бүйрек қызметі жеткіліксіз болса, диацереин фармакокинетикасы модификацияланады.
Жеңіл және орта дәрежелі бауыр жеткіліксіздігінде диацереин фармакокинетикасы өзгермейді, сондықтан бауыр циррозы кезінде орцерин дозасын реттеу қажеттілігі жоқ.
Жағымсыз әсерлері
- жүрек айну, құсу, іштің ауыруы, диспепсия, диарея және сонымен байланысты белгілер және/немесе іш қатулар
- аллергиялық тері реакциялары, бронх түйілуі, ангионевротикалық ісіну, анафилактикалық шок
- несеп түсінің өзгеруі
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- орцеринге және антрахинон туындыларына, сондай-ақ препарат компоненттерінің кез келгеніне аса жоғары сезімталдық
- тұқым қуалаған галактозаны, фруктозаны көтере алмау, галактоземия немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы
- жүктілік және лактация кезеңі
- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Орцеринді ішек перистальтикасын күшейтетін немесе аш ішек ішіндегісінің сапалық құрамына (мысалы, клетчатка көп мөлшері және т.б.) әсер ететін препараттармен бір мезгілде қабылдауға болмайды. Диацереин биожетімділігін төмендетпеу үшін құрамында алюминий және/немесе магнийдің гидрототығы бар препараттармен бір мезгілде қабылдаудан аулақ болу керек. Орцеринмен емдеу ішек флорасының құрамына ықпал ететін антибиотиктер және/немесе химиялық ем қабылдап жүрген емделушілерде колит белгілерінің күшеюін туғызуы мүмкін.
Айрықша нұсқаулар
Емдеудің әр 6 айы сайын бауыр трансаминазалары деңгейін, несеп талдауын қоса, толық қан зерттеуін жүргізу қажет.
Диацереин аспен қабылданған кезде, оның сіңуінің артуы (25%-ға дейін) байқалады; керісінше, тамақтың күрделі тапшылығы диацереин биожетімділігін төмендетеді. Жағымсыз әсерлер жиілігі (ішек ішіндегісінің жеделдетілген пассажы сияқты) сіңірілмеген диацереин мөлшеріне тікелей пропорционал болғандықтан, препаратты пост кезінде (ашығу) немесе аздаған ас мөлшерімен қабылдау жағымсыз әсерлер жиілігінің ұлғаюына себеп болады.
Диарея, емдеуді тоқтатпай-ақ, 2 апта ішінде өздігінен кетеді. Егер диарея сипаты айқын болса, емдеуді тоқтату мәселесін қарастыру керек.
Орцерин қабылдау кезінде іш жүргізетін дәрілер қабылдауға болмайды.
Ішек микрофлорасының құрамына немесе кинетикасына ықпал етуі мүмкін антибиотиктермен емдеген кезде емдеуді уақытша тоқтата тұру мәселесін қарастыру керек.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Деректер жоқ.
Артық дозалануы
Белгілері: жағымсыз әсерлердің, әсіресе, диарея және оның салдарларының күшеюі күтіледі.
Емдеу: белгісіне қарай. Арнайы у қайтарғысы белгісіз. Ақуыздармен байланысу дәрежесі жоғары болғандықтан, гемодиализ тиімділігі күтілмейді.
Шығарылу түрі және қаптамасы
10 капсуладан пішінді ұяшықты қаптамада.
3 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салады.
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, 30ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерлерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші-ұйымның атауы мен елі
Macleods Pharmaceuticals Limited
304, Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai – 400 059, India.
Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі
Macleods Pharmaceuticals Limited, Үндістан
Қаптаушы ұйымның атауы мен елі
Macleods Pharmaceuticals Limited, Үндістан
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:
ҚР-дағы «Macleods Pharmaceuticals Limited» өкілдігі
ҚР, Алматы қ., Төлебаев к-сі 38, 307А кеңсе
Тел./факс. +7 727 3562832
E-mail: vijay9376@yahoo.com