ОМЕПРАЗОЛ-АДЖИО

ОМЕПРАЗОЛ-АДЖИО

Омепразол

Ішекте еритін капсулалар, 20 мг

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат – 20 мг омепразол

267 мг 7.5 % омепразол пеллеттері түрінде,

қосымша зат: пеллет бланкі,

капсула қақпағының құрамы: желатин, метилпарабен, пропилпарабен, кремний тотығы, бронопол, натрий лаурисульфаты, глицерин, тартразин (Е 102), эритрозин (Е 127),

капсула корпусының құрамы: желатин, метилпарабен, пропилпарабен, кремний тотығы, бронопол, натрий лаурисульфаты, глицерин,

7.5 % омепразол пеллетінің құрамы:

белсенді зат – 7.5 мг омепразол

қосымша заттар: сахароза, маннитол, натрий лаурилсульфаты, сусыз натрий гидрофосфаты, натрий гидроксиді, гидроксипропилметилцеллю-лоза, метакрил қышқылы сополимерінің дисперсиясы, титанның қосто-тығы (Е 171), тазартылған тальк, твин 80.

Өлшемі №2, мөлдір түссіз корпусы мен қызғылт түсті мөлдір қақпақшасы бар қатты желатинді капсулалар.

Капсуланың ішіндегісі – ішекте еритін жабыны бар түсі ақ немесе ақ дерлік түйіршіктер

Ас қорыту жолы және зат алмасу. Қышқылдығы бұзылуымен байланысты ауруларды емдеуге арналған препараттар. Ойық жараға қарсы препараттар және гастроэзофагальді рефлюксті ауруды емдеуге арналған препараттар. Протонды сорғы тежегіштері. Омепразол.

АТХ коды А02ВС01

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Омепразол және омепразол магний қышқыл ортада тұрақсыз болады және сондықтан да энтеросолюбильді жабыны бар түйіршіктер түрінде капсулаларда немесе таблеткаларда ішу арқылы енгізіледі. Омепразолдың сіңірілуі тез жүреді, плазмадағы ең жоғары деңгейлеріне дозадан кейін шамамен 1-2 сағаттан соң жетеді. Омепразолдың сіңірілуі аш ішекте жүреді және әдетте 3-6 сағат ішінде аяқталады. Тамақ ішумен қатар қабылдау биожетімділігіне ықпал етпейді. Омепразолдың бір реттік ішуге арналған дозасының жүйелі жетімділігі (биожетімділігі) 40%-ға жуықты құрайды. Қайталап бір рет енгізуден кейінгі биожетімділігі шамамен 60%-ға дейін артады.

Таралуы

Таралу көлемі дене салмағына 0,3 л / кг жуықты құрайды, омепразолдың плазма ақуызыдарымен байланысуы 97%-ға жуықты құрайды.

Метаболизмі

Омепразол Р450 цитохромымен (CYP) толық метаболизденеді. Препарат метаболизмі негізгі метаболит – гидроксиомепразолдың түзілуіне жауап беретін полиморфты спецификалық CYP2С19 изоферментіне байланысты. Қалған бөлігінің метаболизмі омепразол сульфонының түзілуіне жауапты басқа спецификалық CYP3A4 изоформасына байланысты. Омепразолдың CYP2C19 бәсекелі тежеуіне орай, омепразол мен метаболизмі CYP2C19-ға байланысты өзге заттар арасында метаболизмдік өзара әрекеттесу қаупі бар. Алайда CYP3A4-пен төмен тектестігіне байланысты, омепразол басқа да CYP3А4 субстраттары метаболизмін тежемейді. Бұдан бөлек, омепразолға CYP негізгі ферменттеріне қатысты тежегіш әсердің болмауы тән.

Кавказ өкілдерінің 3% жуығы және Азияның 15-20% популяциялары «баяу метаболизаторлар» деп аталатын функциональді CYP2C19 ферментінің жетіспеуін сезінеді. Ондай кісілерде омепразол метаболизмі, ең алдымен, CYP3А4 ферментімен ықтималды түрде катализденеді. Тәулігіне 20 мг омепразолды бір рет қайта қабылдаудан кейін функциональді CYP2C19 ферментінің зерттелген тұлғалардағыдан «баяу метаболизаторлардағы» AUC («концентрация-уақыт» қисығы астындағы аудан) 5-10 есе жоғары, ал қан плазмасындағы орташа Cmax 3-5 есе жоғары. Бұл нәтижелер омепразолды дозалау режимін таңдауға ықпал етпейді.

Шығарылуы

Бір реттік дозасын және қайталама дозаларын қабылдаудан кейін қан плазмасынан омепразолдың жартылай шығарылу кезеңі (t1/2), әдетте, 1 сағаттан аз. Омепразол тәуліктік бір реттік дозасын қабылдаудан кейін, жинақталу үрдісінсіз, препарат қабылдаулар арасындағы үзілістерде қан плазмасынан толық шығарылады. Омепразолдың ішу арқылы қабылданған дозасының 80% дерлігі ең алдымен өт бөлінуі нәтижесінде түзілген метаболиттер түрінде несеппен, қалған бөлігі нәжіспен шығарылады.

Дозаға тәуелділігі / тәуелсіздігі

Омепразол AUC қайта енгізу кезінде ұлғаяды. Бұл ұлғаю дозаға тәуелденеді және препаратты көп рет қабылдау кезінде AUC-тың дозаға желіден тыс тәуелденуіне әкеледі. Ондай уақытқа және дозаға тәуелділігі алғаш өту кезіндегі метаболизм төмендеуінің, сондай-ақ омепразол және/немесе оның метаболиттерінің (мысалы, сульфон) CYP2C19 ферментін тежеуінен туындауы ықтимал жүйелі клиренс төмендеуінің салдары болып табылады. Омепразол метаболиттерінің бірде-бірі асқазан сөлінің сөлінісіне ықпал етпейді.

Пациенттердің ерекше топтарында қолданылуы

Бауыр жеткіліксіздігі

Бауыр дисфункциясы бар пациенттерде омепразол метаболизмі бұзылады, бұл AUC ұлғаюына алып келеді. Омепразол күнделікті бір рет қолданғанда организмде жинақталмайды.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Бүйрек функциясы төмендеген науқастарда омепразол фармакокинетикасы, соның ішінде жүйелі биожетімділігі және шығарылу жылдамдығы өзгермейді.

Егде жастағы пациенттер (75-79 жас)

Егде жастағы адамдарда омепразол метаболизмінің жылдамдығы азаяды.

Фармакодинамикасы

Әсер ету механизмі

Байқалған фармакодинамикалық әсерлерінің бәрін омепразолдың асқазан сөлінің сөлінісіне әсер етуі деп түсіндіруге болады.

Омепразол - бұл париетальді жасушалар қышқылды помпасының (сорғысының) спецификалық тежегіші. Ол тез әсер етіп, тәулігіне бір рет асқазан қышқылы сөлінісін қайтымды тежеу арқылы бақылауды қамтамасыз етеді. Омепразол – әлсіз негізді болады, париетальді жасушалардың жасуша ішіндегі өзекшелерінің өте қышқылды ортасында шоғырланып, белсенді түрге айналады, ол жерде H+/K+ АТФаза ферментін тежейді. Омепразол асқазан сөлі синтезінің соңғы сатысына дозаға тәуелді әсерін көрсетеді, стимуляциялаушы факторға байланыссыз, асқазан сөлінің әрі базальді, әрі стимуляцияланған сөлінісін тиімді бәсеңдетеді.

Асқазан сөлінің сөлінісіне әсері

Тәулігіне бір рет омепразолды ішу арқылы дозалау асқазан сөлінің күндізгі және түнгі сөлінісінің тез әрі тиімді бәсеңдеуін қамтамасыз етеді, ең жоғары әсеріне емнен кейін 4 күн ішінде жетеді. Он екі елі ішектің ойық жарасы бар пациенттерде омепразол 20 мг қабылданғанда асқазан сөлі қышқылдылығының орташа төмендеуі 24 сағат ішінде кемінде 80% құрайды, артынша он екі елі ішегінің ойық жарасы бар пациенттерде сақталады, мұндайда пентагастринмен стимуляциялаудан кейін жоғары шекті қышқылдылығының орташа төмендеуі препаратты қабылдаудан кейін 24 сағат ішінде 70%-ға жуықты құрайды.

Он екі елі ішегінде ойық жара бар пациенттерде ішу арқылы Омепразол 20 мг қабылдау 24 сағаттық кезеңнің орта есеппен 17 сағатында ≥ 3 асқазан қышқылдылығын (рН) сақтап тұрады.

Асқазан қышқылының сөлінісін және қышқылдылығын төмендете отырып, омепразол, дозаға байланысты, гастроэзофагеальді рефлюкс ауруы бар пациенттерде асқазан сөлінің өңештегі әсерін азайтады/қалыпқа түсіреді. Асқазан сөлі сөлінісінің тежелуі уақыттың сол сәтінде плазмадағы нақты концентрациясына емес, омепразолдың AUC мәніне байланысты.

Омепразолмен емделу кезінде тахифилаксия байқалмаған.

Helicobacter pylori-ға (H.pylori) ықпалы

H. pylori он екі елі ішектің ойық жаралы ауруын және асқазанның ойық жарасын қоса, ойық жара ауруымен байланысы бар. H. pylori гастрит дамуының негізгі факторы болып табылады. H. pylori асқазан сөлімен бірге ойық жаралы ауру дамуының негізгі факторларына жатады. H. pylori асқазан обырының даму қаупінің жоғарылауымен байланысы бар атрофиялық гастриттің дамуының негізгі факторы болып табылады.

Омепразолдың және микробқа қарсы препараттардың көмегімен H.pylori эрадикациялау (жою) ойық жараның тиімді әрі тез жазылуына және ұзақ ремиссиясына жағдай жасайды.

Қосарлы емнің тиімділігі үштік емге қарағанда аздау. Алайда оларды белгілі аса жоғары сезімталдық кез келген үштік біріктірілімді пайдалануды жоққа шығаратын кезде қарастыруға болар еді.

Асқазан сөлінің өндірілуін басумен байланысты басқа да әсерлері

Препаратты ұзақ уақыт бойы қабылдаған пациенттерде асқазанда безді кисталар түзілуі жиірек болды. Асқазан сөлі сөлінісінің айқын тежелуі нәтижесіндегі физиологиялық өзгерістерден болатын осы құбылыстар қатерсіз болады және кері дамуға бейім келеді.

Протон помпасы тежегіштерін (ППТ) қоса, кез келген дәрі есебінен асқазан сөлінің қышқылдылығын төмендету асқазан-ішек жолында бактериялар санын көбейтеді. Қышқылды төмендететін препараттармен емдеу Salmonella және Campylobacter сияқты бактериялар туғызған асқазан-ішек инфекцияларының даму қаупін болымсыз арттыруы мүмкін.

Ересектер

• Он екі елі ішектің ойық жаралы ауруын емдеуде

• Он екі елі ішектің ойық жаралы ауруы қайталануының профилактикасында

• Асқазанның ойық жарасын емдеуде

• Асқазанның ойық жара ауруының қайталануының профилактикасында

• (Ойық жара ауруында сәйкес антибиотиктермен біріктірілімде H. pylori эрадикациясында (жою)

• ҚҚСП (қабынуға қарсы стероидты емес препараттар) қабылдауға байланысты асқазан мен он екі елі ішектің ойық жаралы ауруын емдеуде.

• ҚҚСП қабылдауға байланысты қауіп тобындағы пациенттерде асқазан мен он екі елі ішектің ойық жаралы ауруының профилактикасында

• Рефлюкс-эзофагитті емдеуде

• Эрозиялық эзофагиттің қайталануының профилактикасы үшін ұзаққа созылған демеуші емде

• Симптоматикалық гастроэзофагеальді рефлюксті ауруды (ГЭРА) емдеуде

• Золлингер-Эллисон синдромын емдеуде

ОМЕПРАЗОЛ-АДЖИО 20 мг таңертең, ашқарынға қабылданады. Капсулаларды шайнамайды, жарты стақан сумен ішеді.

Дозалануы

Он екі елі ішектің ойық жаралы ауруын емдеу

Он екі елі ішектің ойық жаралы ауруы бар пациенттерде өршу сатысында ОМЕПРАЗОЛ-АДЖИО ұсынылатын дозасы күніне бір рет 20 мг құрайды. Көптеген пациенттерде ойық жара екі апта ішінде жазылып кетеді. Ойық жара екі апта ішінде толық жазылмайтын жағдайларда жазылуға препаратты кейінгі екі апта бойы қабылдағанда жетуге болады. Емдеуге жауабы нашар дуоденальді ойық жарасы бар пациенттерге ОМЕПРАЗОЛ-АДЖИО ұсынылатын дозасы күніне бір рет 40 мг болып табылады, ойық жараның жазылуына, әдетте, төрт апта ішінде қол жеткізеді.

Он екі елі ішектің ойық жарасы қайталануларының профилактикасы

Он екі елі ішектің ойық жарасы қайталануының алдын алу үшін H.pylori тесті теріс пациенттерге немесе H.pylori эрадикациясы мүмкін болмайтын жағдайларда ұсынылатын ОМЕПРАЗОЛ-АДЖИО дозасы күніне бір рет 20 мг құрайды. Кейбір пациенттерде 10 мг тәуліктік доза жеткілікті болуы мүмкін. Сәтсіз ем жағдайында дозаны 40 мг дейін арттыруға болады.

Асқазанның ойық жарасын емдеу

Ұсынылатын дозасы – күніне бір рет 20 мг. Пациенттердің көпшілігінде ойық жараның жазылуы төрт апта ішінде жүреді. Препарат қабылдаудың алғашқы курсынан кейін толық жазылу басталмайтын жағдайларда, әдетте, қайталанатын 4 апталық емдеу курсы тағайындалады, соның барысында жазылуға жетеді. Емдеуге жауабы нашар ойық жарасы бар пациенттерде, әдетте, күніне бір рет 40 мг ОМЕПРАЗОЛ-АДЖИО қабылдау керек, ал жазылуға, әдетте, сегіз апта ішінде жетеді.

Асқазанның ойық жаралы ауруы қайталануларының профилактикасы

Емдеуге жауабы нашар асқазан ойық жарасы бар пациенттерге қайталанудың профилактикасы үшін күніне бір рет 20 мг ОМЕПРАЗОЛ-АДЖИО дозасы ұсынылады. Қажет болған жағдайда дозаны күніне бір рет 40 мг дейін арттыруға болады.

Ойық жаралы ауру кезіндегі H. pylori эрадикациясы(жою)

H. pylori инфекциясын эрадикациялау үшін антибиотиктер таңдағанда препараттың жекелеген пациенттердегі жағымдылығын қарастыру керек, әрі емді ұлттық, аймақтық және жергілікті нұсқауларға және бактериялық төзімділікке қатысты емдеу сызбаларына сай жүргізген жөн:

• ОМЕПРАЗОЛ-АДЖИО 20 мг + кларитромицин 500 мг + амоксициллин 1000 мг, әрқайсысы бір апта бойы күніне екі рет немесе:

• ОМЕПРАЗОЛ-АДЖИО 20 мг + кларитромицин 250 мг (немесе 500 мг) + метронидазол 400 мг (немесе 500 мг немесе тинидазол 500 мг), әрқайсысы бір апта бойы күніне екі рет немесе:

• ОМЕПРАЗОЛ-АДЖИО 40 мг күніне бір рет 500 мг амоксициллинмен және 400 мг метронидазолмен (немесе 500 мг немесе тинидазол 500 мг), бір апта бойы күніне үш реттен.

Әрбір режимде, егер H.pylori тестінің нәтижелері пациентте бұрынғысынша оң күйде қалса, емді қайталауға болады.

ҚҚСП қабылдаумен байланысты асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасын емдеу

ҚҚСП қабылдаумен байланысты асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасын емдеу үшін ұсынылатын дозасы күніне бір рет 20 мг құрайды. Пациенттердің көпшілігінде ойық жараның жазылуы төрт апта ішінде жүреді. Препарат қабылдаудың алғашқы курсынан кейін толық жазылу басталмайтын жағдайларда, әдетте, қайталанатын 4 апталық емдеу курсы тағайындалады, соның барысында жазылуға жетеді.

ҚҚСП қабылдаумен байланысты асқазан мен он екі елі ішектің ойық жаралы ауруының профилактикасы, қауіп тобындағы пациенттерде

Қауіп тобындағы пациенттерде (60 жастан асқан, анамнезінде асқазанның немесе он екі елі ішектің ойық жарасы бар, сондай-ақ асқазан-ішектен қан кету бар пациенттер) ҚҚСП абылдаумен байланысты асқазан мен он екі елі ішектің ойық жараларының профилактикасы үшін ұсынылатын доза күніне бір рет 20 мг омепразол құрайды.

Рефлюкс-эзофагитті емдеу

ОМЕПРАЗОЛ-АДЖИО ұсынылатын дозасы – күніне бір рет 20 мг. Пациенттердің көпшілігінде ойық жараның жазылуы төрт апта ішінде жүреді. Препарат қабылдаудың алғашқы курсынан кейін толық жазылу басталмайтын жағдайларда, әдетте, қайталанатын 4 апталық емдеу курсы тағайындалады, соның барысында жазылуға жетеді.

Рефлюкс-эзофагиттің ауыр түріне шалдыққан пациенттерге тәулігіне бір рет 40 мг омепразол ұсынылады; ойық жараның жазылуы, әдетте, сегіз аптаның ішінде басталады.

Эрозиялық эзофагит қайталануларының профилактикасында ұзақ жүргізілетін демеуші ем

Эрозиялық эзофагит қайталануларының профилактикасы үшін ұзаққа созылатын демеуші емде пациенттерге тәулігіне 10 мг омепразол ұсынылады.

Қажет болған жағдайда, дозаны тәулігіне бір рет 20-40 мг дейін арттыруға болады.

Симптоматикалық гастроэзофагеальді рефлюкс (ГЭРБ) ауруын емдеу

Ұсынылатын доза – күніне 20 мг ОМЕПРАЗОЛ-АДЖИО. Пациенттер күніне 10 мг дозаға жақсы жауап беруі мүмкін, сондықтан дозаны әркімге жеке таңдау жоққа шығарылмайды.

Егер 20 мг ОМЕПРАЗОЛ-АДЖИО-мен төрт апталық емдеуден кейін симптомдарды бақылауға қол жеткізілмесе, әрі қарай қосымша тексеру ұсынылады.

Золлингер-Эллисон синдромын емдеу

Золлингер-Эллисон синдромы бар пациенттерге препаратты әркімге жеке дозалаумен тағайындайды және емдеуді клиникалық көрсетілімдер бойынша қанша қажет болса, сонша ұзақ жалғастырады. Ұсынылатын бастапқы дозасы асқазан сөлінің өндірілуін демеу мақсатында күнделікті 60 мг омепразол.

Гистамин Н2 рецепторының антагонистімен емге жауабы нашар пациенттерді емдеу.

Гистамин Н2 рецепторының антагонистімен емге жауабы нашар аурулары бар пациенттерге ОМЕПРАЗОЛА АДЖИО тәуліктік дозасы тәулігіне 40 мг құрауы мүмкін.

Пациенттердің ерекше тобы

Бүйрек функциясы бұзылған науқастарға дозаны түзету қажет емес.

Бауыр функциясы бұзылған науқастарға тәулігіне 10-20 мг омепразол жеткілікті болып табылады.

Егде жастағы (65 жастан асқан) адамдарға дозаны түзету қажет емес.

Ең көп таралған жағымсыз әсерлерге (1-10% пациент) бас ауыру, іштің ауыруы, іш қату, диарея, метеоризм және жүрек айну / құсу жатады.

Әрбір жиілік тобында жағымсыз құбылыстар ауырлығының кему ретімен берілген. Жиіліктері былай жіктелген:

жиі (≥ 1/100 - <1/10 дейін); жиі емес (≥ 1/1000 - <1/100 дейін); сирек (≥ 1/10000 - <1/1000 дейін); өте сирек (<1/10000).

Жиі

- бас ауыру

• іштің ауыруы, іш қату, диарея, метеоризм, жүрек айну/құсу, асқазанда темірлі киста түзілуі (қатерсіз)

Жиі емес

- ұйқысыздық

- бас айналу, парестезия, ұйқышылдық

- вертиго

- бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы

- дерматит, қышыну, бөртпе, есекжем

- дімкәстану, шеткері ісіну

- гипокальциемияға байланысты ортан жілік, білезік, омыртқа бағанының сынуының қаупі артуы

Сирек

- лейкопения, тромбоцитопения

- аллергиялық реакциялар, мысалы, қызба, Квинке ісінуі

және анафилаксиялық реакция/шок

- гипонатриемия

- қозу, сананың шатасуы, депрессия

- дәм сезу қабілетінің бұзылуы

- анық көрмеу

- бронх түйілуі

- ауыздың кеберсуі, стоматит, асқазан-ішек жолының кандидозы

- сарғаюмен немесе онсыз гепатит

- алопеция, фотосенсибилизация

- артралгия, миалгия

- интерстициальді нефрит

- қатты тершеңдік

Өте сирек

- агранулоцитоз, панцитопения

- озбырлық, елестеулер

- бауыр жеткіліксіздігі, бауыр аурулары бұрыннан бар пациенттердегі энцефалопатия

- мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз (УЭН)

- бұлшықет әлсіздігі

- гинекомастия

Белгісіз

• гипомагниемия, гипомагниемия гипокалиемияға әкелуі мүмкін, ауыр гипомагниемия гипокальциемия туындатуы мүмкін

• микроскопиялық колит

- жеделге жуық қызыл жегі

Болжамды жағымсыз реакциялар жөнінде хабарлау

Препараттың болжамды жағымсыз реакциялары туралы мәліметтер ұсыну дәрілік заттың пайда/қауіп арақатынасына үздіксіз мониторинг жүргізуге мүмкіндік беретін аса маңызды сәт болып табылады. Медицина қызметкерлері нұсқаулықтың соңында көрсетілген байланыс деректері бойынша, сондай-ақ ұлттық ақпарат жинау жүйесі арқылы кез келген болжамды жағымсыз реакциялар туралы ақпарат ұсынуы керек.

- омепразолға, орын басушы бензимидазолдарға немесе препараттың қосымша заттарының кез келгеніне жоғары сезімталдық

- нелфинавирмен және/немесе атазанавирмен бір мезгілде қолдану

- жүктілік және лактация кезеңі

- балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер

- туа біткен фруктоза жақпаушылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы немесе сахараза-изомальтаза жеткіліксіздігі (сахароза мөлшеріне байланысты) бар пациенттерге.

Омепразолдың басқа дәрілік препараттар фармакокинетикасына әсер етуі

Сіңірілуі (сіңуі) рН-тәуелді дәрілік заттар

Омепразолмен емдеу кезінде төмендеген асқазандағы қышқылдылық сіңу механизмі асқазан сөлінің рН байланысты басқа дәрілер сіңуінің төмендеуіне немесе жоғарылауына әкелуі мүмкін.

Нелфинавир, атазанавир

Плазмадағы нелфинавир мен атазанавир деңгейлері омепразолмен бірге енгізген кезінде төмендейді.

Омепразолды нелфинавирмен бір мезгілде қолдануға болмайды. Омепразолды (тәулігіне бір рет 40 мг) нелфинавирмен бір мезгілде қолдану нелфинавирдің орташа концентрациясын 40% төмендетті, ал М8 фармакологиялық белсенді метаболитінің орташа концентрациясы 75-90% төмендеді. Өзара әрекеттесуі CYP2C19 тежелісін де туындатуы мүмкін.

Омепразолды атазанавирмен қатарлас енгізу ұсынылмайды.

Дигоксин

Омепразол (тәулігіне 20 мг) мен дигоксинді бірге қолдану дигоксин биожетімділігінің 10% артуын туындатты. Егде жастағы тұлғаларда дигоксин мен омепразолды жоғары дозаларда абайлап қолдану қажет. Дигоксиннің емдік дәрілік мониторингі күшейтілуі тиіс.

Клопидогрел

Алдын ала сақтану шарасы ретінде омепразол мен клопидогрелді бір мезгілде пайдаланбауға кеңес беріледі.

Басқа да белсенді заттар

Позаконазол, эрлотиниб, кетоконазол және итраконазол сіңірілуі омепразолмен бір мезгілде қолданғанда едәуір төмендейді, сондықтан олардың клиникалық тиімділігі де төмендейді.

Позаконазол мен эрлотинибті омепразолмен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

CYP2C19 жүйесімен метаболизденетін белсенді заттар

Омепразол - омепразолды метаболиздейтін негізгі фермент CYP2C19 орташа тежегіші. Демек, CYP2C19 ферментімен де метаболизденетін қатарлас белсенді заттар метаболизмі төмендеп, осы заттардың жүйелі әсер етуі артуы мүмкін. Ондай препараттардың мысалдары R-варфарин және К дәруменінің басқа антагонистері, цилостазол, диазепам мен фенитоин болады.

Цилостазол

Дені сау пациенттерге 40 мг дозада тағайындалған омепразол цилостазол Cmax және AUC мәндерін, тиісінше, 18% және 26%, ал оның белсенді метаболиттерінің бірінің Cmax және AUC мәндерін, тиісінше, 29% және 69% арттырды.

Фенитоин

Қан плазмасындағы фенитоин концентрациясына мониторинг омепразолмен емнің басындағы алғашқы екі апта ішінде, егер де фенитоин дозасы түзетілсе, онда кейіннен дозаның түзетілуімен омепразолмен емдеудің соңында да ұсынылады.

Механизмі белгісіз

Саквинавир

Омепразол мен саквинавир/ритонавирді бір мезгілде қолдану қан плазмасында саквинавир концентрациясының шамамен 70% дейін ұлғаюына алып келді, бұл АИТВ жұқтырған пациенттердегі препарат жағымдылығының жақсы болуымен байланысты.

Циклоспорин

Такролимусты омепразолмен бір мезгілде қолдану қан сарысуындағы такролимус концентрациясын жоғарылатады. Такролимус концентрациясының, сондай-ақ бүйрек функциясының (креатинин клиренсі) мониторингтеуін күшейту талап етіледі, қажет болса, такролимус дозасын түзету керек.

Метотрексат

Метотрексатты ППТ-мен бір мезгілде қолдану кезінде кейбір пациенттерде оның деңгейінің жоғарылауы туралыхабарланды. Метотрексаттың жоғары дозалары тағайындалғанда омепразол қабылдауды уақытша тоқтату керек.

Басқа белсенді заттардың омепразол фармакокинетикасына әсер етуі

CYP2C19 және/немесе CYP3A4 тежегіштері

Омепразол CYP2C19 және CYP3A4 арқылы метаболизденетіндіктен, CYP2C19 немесе CYP3A4 тежейтін белсенді заттары (кларитромицин және вориконазол) омепразол метаболизмі жылдамдығының азаюы есебінен қан сарысуында омепразол концентрациясының жоғарылауына әкелуі мүмкін. Вориконазолмен қатарлас емделу омепразол әсерін екі есе арттырады. Омепразол дозасын түзету, әдетте, қажет емес, өйткені жоғары дозаларының жағымдылығы жақсы. Дегенмен де, бауыр жеткіліксіздігі ауыр пациенттерде омепразолмен ұзақ уақыт ем тағайындалғанда да дозаны түзету қарастырылуы тиіс.

CYP2C19 және/немесе CYP3A4 индукторлары

CYP2C19 немесе CYP3A4 индукциялайтыны белгілі белсенді заттар (рифампицин және шілтерлі шайқурай сияқтылар) омепразол метаболизмі жылдамдығының артуы есебінен қан сарысуында омепразол концентрациясының төмендеуіне әкелуі мүмкін.

Кез келген үрейлі симптомдар болғанда (мысалы, еріктен тыс едәуір салмақ жоғалту, қайталамалы құсу ұстамалары, дисфагия, қан аралас құсу, анемия немесе мелена), сондай-ақ асқазан ойық жарасы болғанда қатерлі ісіктің бар-жоғын анықтау қажет, өйткені емдеу симптомдарды жеңілдетуі және диагноз қойылуын кідіртуі мүмкін.

Атазанавирді ППТ-мен бірге қабылдау ұсынылмайды, осындай біріктірілген ем қажет болса, мұқият клиникалық бақылау (мысалы, вирустық жүктеме) ұсынылып, доза 100 мг ритонавирден 400 мг атазанавирге дейін арттырылады; омепразолдың 20 мг тәуліктік дозасынан асыруға болмайды.

Омепразол, тұз қышқылы сөлінісін бөгейтін барлық препараттар сияқты, гипо- және ахлоргидрия салдарынан В12 дәруменінің (цианокобаламин) сіңуін төмендетуі мүмкін. Бұл дене салмағы төмен немесе ұзаққа созылатын емде В12 дәруменінің сіңуі төмендейтін қауіп факторлары бар пациенттерде ескерілу керек. Омепразол - CYP2С19 тежегіші. Омепразолмен емдеудің басында немесе соңында CYP2С19 арқылы метаболизденетін препараттармен өзара әрекеттесу мүмкіндігі зор екеніне назар аудару қажет. Клопидогрел мен омепразол арасында өзара әрекеттесу байқалады. Алдын-ала сақтану шарасы ретінде бір мезгілде омепразол мен клопидогрел қабылдауды тағайындауға болмайды. Үш айдан аса, көптеген жағдайларда бір жыл бойы ППТ алған пациенттерде ауыр гипомагниемия жағдайлары хабарланды. Шаршау, тетания, сандырақтау, құрысулар, бас айналу және қарыншалық аритмия сияқты күрделі гипомагниемия симптомдары байқаусыз басталуы және үнемі көрініс бермеуі мүмкін. Гипомагниемиясы бар пациенттердің көбінде магний орнын толтыруда және ППТ қолдануды тоқтатуда жай-күйі жақсарған.

ППТ емінің ұзаққа созылуы немесе дигоксинмен немесе гипомагниемияны туындатуы мүмкін дәрілік препараттармен (мысалы, диуретиктер) бірге ППТ қолдану күтілетін пациенттерге ППТ емі басталғанша және емдеу кезінде мезгіл-мезгіл магний деңгейін анықтап отыру қажет.

ППТ, әсіресе, егер үлкен дозаларда және ұзақ уақыт бойы (>1 жыл) қолданылса, көбінесе егде жастағы адамдарда немесе басқа да мәлім болған қауіп факторлары бар болса ортан жілік, білезік және омыртқа бағанының сынуларының қаупін арттырады. Зерттеу деректері ППТ жалпы сынулар қаупін 10-40% арттыруы мүмкін екенін айғақтайды. Кейбір жағдайларда ол басқа да қауіп факторларымен байланысты болуы мүмкін. Остеопороз қаупі бар пациенттер қолданыстағы клиникалық нұсқауларға сәйкес емделіп, қажетті дозаларда Д дәрумені мен кальций алуы тиіс.

Ауыр бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде омепразолмен ұзақ ем тағайындағанда және кларитромицинмен бір мезгілде қолданғанда омепразол дозасын түзету қарастырылуы тиіс.

Жеделге жуық қызыл жегі (SCLE)

ППТ қолданудан кейде терінің жеделге жуық қызыл жегіден (SCLE) зақымдануы пайда болуы мүмкін. Теріде және артралгиямен бірге жүретін, әсіресе күн сәулесі әсер етуі мүмкін бөліктерінде білінулер туындағанда дереу дәрігерге қаралу керек және омепразолды тоқтату мүмкіндігін қарастыру керек. Анамнезінде ППТ қолданудан кейін терінің жеделге жуық қызыл жегісі дамуының болуы басқа да ППТ қолдануда осы аурудың пайда болу қаупін жоғарылатуы мүмкін.

Зертханалық зерттеулер деректеріне әсері

Хромогранин А (CgA) деңгейінің жоғарылауы нейроэндокриндік ісіктерді зерттеу нәтижелеріне ықпалын тигізуі мүмкін. Медициналық қызметкерлер CgA деңгейін бағалауға дейін 5 күн бұрын омепразолмен емдеуді уақытша тоқтатып, егер CgA бастапқы деңгейлері жоғары болса, емді тоқтатқан соң 14 күннен кейін зерттеуді қайталауы тиіс.

ППТ-мен емдеу сальмонелла және кампилобактер сияқты асқазан-ішек инфекцияларының даму қаупінің аздап ұлғаюына әкелуі мүмкін, ал ауруханаға жатқызылған пациенттерде Clostridium difficile болуы да ықтимал.

Емдеудің барлық ұзақ мерзімдік әдістеріндей, әсіресе емдеу кезеңі 1 жылдан асқан кезде, пациенттер тұрақты бақылауға алынуы тиіс.

ОМЕПРАЗОЛ-АДЖИО құрамында сахароза бар. Фруктоза жақпаушылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы немесе сахароза-изомальтаза жеткіліксіздігінің сирек тұқым қуалайтын аурулары бар пациенттер бұл препаратты қабылдамау керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

ОМЕПРАЗОЛ-АДЖИО автомобильді басқару немесе күрделі механизмдерді пайдалану қабілетіне ықпал ету ықтималдығы аз. Дәріге бас айналу және көру бұзылыстары сияқты жағымсыз реакциялар туындауы мүмкін. Олар пайда болған кезде пациенттер автокөлікті басқаруына және күрделі механизмдерді пайдалануына болмайды.

Омепразолдың адамдарда артық дозалану зардаптары туралы ақпарат шектеулі.

Симптомдары: уақытша – жүрек айну, құсу, бас айналу, іштің ауыруы, диарея және бас ауыру, бірлі-жарым жағдайларда – апатия, депрессия және абыржу.

Емі: қажеттілігіне қарай, симптоматикалық.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 капсуладан алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықсыз қаптамаға салынған.

3 пішінді ұяшықсыз қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

30 0С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды

Босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Аджио Фармацевтикалз Лтд, Үндістан

A-38, Нандижиот Индастриал Эстайт, Курла-Андхери Роад, Сафедпул, Мумбай- 400 072

Тел: +91-22-28518206/ 42319000

Факс: +91-22-28518204

regulatory@agio-pharma.com

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

Аджио Фармацевтикалз Лтд, Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«Аджио Фармацевтикалз Лтд» компаниясының ҚР өкілдігі

Алматы қ., Достық даңғылы, 43-үй, 414-кеңсе

тел: +7(727) 339 01 05

regulatory@agio-pharma.com

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

ConsultAsia ЖШС, Алматы қ.,

Шевченко к-сі 165 Б

тел./факс: 7(727) 379 42 58

+77051708876/+77051708825

e-mail: pv@consultingasia.kz