Омез Д

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Омез Д

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Капсулалар

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді заттар: 10 мг омепразол, 10 мг домперидон

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, магний стеараты, коллоидты кремнийдің қостотығы, натрий крахмалының гликоляты, натрий лаурилсульфаты, тальк.

Желатинді капсуланың құрамы

корпусы: титанның қостотығы (Е171), желатин

қақпақшасы: кармоизин (Е122), титанның қостотығы (Е171), индигокармин (Е132), желатин

Сипаттамасы

Ақ түсті корпусы, корпусында «Омез Д» деген жазуы және фирманың логотипі (DRL), ақшыл-күлгін түсті қақпағы бар қатты желатинді капсулалар.

Капсуланың ішіндегісі – ақ немесе ақ дерлік түсті сфералық пеллеттер. Ұзындығы 19.3 ± 0.6 мм.

Фармакотерапиялық тобы

Ойық жараға қарсы препараттар және гастроэзофагеальді рефлюксті емдеуге арналған препараттар.

АТХ коды A02B

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішу арқылы қабылдағанда омепразол аш ішектен жылдам сіңеді. Омепразолдың жүйелі биожетімділігі – 50-55% (бауырдан алғаш өту әсері). Ас ішу кезінде омепразолдың сіңуі төмендейді.

Таралу көлемі аз – 0,3 л/кг, ол жасуша сыртындағы судың көлеміне сәйкес. Егде жастағы адамдарда және бауыр қызметінің бұзылуы бар емделушілерде таралу көлемі біршама төмендеген. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы – шамамен 95%.

Қан плазмасынан соңғы жартылай шығарылу кезеңі шамамен 40 минутты, плазматикалық клиренсі – 0,3 – 0,6 л/минутты құрайды.

Омепразол P450 цитохромы жүйесімен бауырда толық метаболизденеді. Оның метаболизмінің негізгі бөлігі плазмадағы негізгі метаболиті гидроксиомепразол қалыптасуына жауапты арнайы CYP2C 19 изоформасына (гидроксилаза S-мефенитоині) байланысты. Ішу арқылы қабылданатын дозаның 80%-ы метаболит түрінде несеппен бірге, қалған бөлігі – нәжіспен шығарылады.

Бүйрек қызметі бұзылғанда метаболиттердің шығарылу жылдамдығы бүйрек қызметінің бұзылу дәрежесіне пропорционалды төмендейді.

Бауыр қызметі бұзылған емделушілерде омепразол клиренсі төмендейді, жартылай шығарылу кезеңі 3 сағат. Биожетімділігі 90%-дан артық. Омепразол да, оның метаболиттері де организмде жинақталмайды.

Домперидон асқазан-ішек жолдарынан жылдам және толық сіңеді (93%), препараттың қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына (Сmax) 30 - 60 минуттан соң жетеді. Ішу арқылы қабылдағанда домперидонның төмен абсолютті биожетімділігі (шамамен 15%) ішек қабырғасында және бауырдағы экстенсивті алғашқы метаболизміне негізделген. Асқазанның төмендеген қышқылдығы домперидонның сіңуін азайтады. Бір мезгілде ас ішу препараттың биожетімділігін едәуір төмендетеді.

Ішу арқылы қабылдағанда домперидон жинақталмайды және өз метаболизмін жылдамдатпайды. Домперидонды тәулігіне 30мг дозада 2 апта бойы ішу арқылы қабылдағаннан кейін қан плазмасындағы Сmax соңғы қабылдаудан кейін 90 минуттан соң 21 нг/мл-ге тең. Домперидонның байқалатын таралу көлемі – 440 л немесе 5,7 л/кг. Плазма ақуыздарымен байланысуы шамамен 93%.

Қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңі 7 – 9 сағатты құрайды. Домперидон гидроксилдену және N-дезалкилдену арқылы бауырда метаболизденеді.

Несеп және нәжіс арқылы шығарылуы қабылдаған дозаның тиісінше 31% және 66%-ын құрайды. Өзгермеген түрде нәжіспен және несеппен шығарылады (1%).

Фармакодинамикасы

Омепразол протондық сорғының тежегіші ретінде белгілі антисекреторлық препарат болып табылады, асқазанның париетальді жасушаларындағы Н+К+АТФ-аза ферментін (протондық сорғыны) тежейтін бензимидазоль туындыларына жатады. Протонды сорғыны бөгей отырып, омепразол асқазандағы тұз қышқылы синтезінің соңғы сатысы деңгейіндегі қышқыл түзілу үдерісіне араласады. Омепразол барлық белгілі стимулдарға жауап ретінде тұз қышқылының сөлінісін бәсеңдетеді.

Домперидон асқазан мен он екі елі ішектің қабырғаларында орналасқан шеткергі допаминдік рецепторларды бөгейді. Домперидон прокинетиктер немесе пропульсанттар тобына жатады. Домперидон бір мезгілде қақпа сфинктерінің босаңсуымен төменгі өңеш сфинктерінің (ТӨС) тонусын жоғарылатады, асқазанның босауын жеңілдетіп және гастроэзофагеальді рефлюкстің алдын-ала отырып, асқазанішілік қысымның төмендеуіне ықпал етеді. Препарат асқазан мен он екі елі ішектің антральді бөлігінің перистальтикалық жиырылуының ұзақтығын ұлғайтады, ішіндегісінің шығарылуы баяулаған жағдайда асқазанның босауын жеделдетеді, асқазан сөлінісіне әсер етпейді. Құсуға қарсы әсері шеткергі (гастрокинетикалық) әсері мен хеморецепторлардың триггерлік аймағындағы допамин рецепторларына антагонизмінің үйлесіміне негізделген. Домперидон гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтпейді деуге болады. Домперидон гипофизден пролактиннің бөлініп шығуын көтермелейді.

Біріктірілген препараттың оңтайлы фармакодинамикасы

Гастроэзофагеальдік рефлюксте (ГЭРБ) төменгі өңеш сфинктерінің (ТӨС) тонусы төмендейді, асқазанның босау уақыты ұзарады, қышқыл мен пепсиннің лықсуы есебінен өңештің шырышты қабығының тітіркенуі жүреді.

Домперидон Д2 рецепторларға әсер етуі есебінен, бір мезгілде қақпа сфинктерінің босаңсуымен ТӨС тонусын жоғарылатады, асқазанның босауын жеңілдетіп және гастроэзофагеальді рефлюкстің алдын-ала отырып, асқазанішілік қысымның төмендеуіне ықпал етеді. Омепразол тұз қышқылының сөлінісін бәсеңдетеді.

Қолданылуы

- ауырлығы орташа және айқын дәрежедегі рефлюкс-эзофагитте.

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектерге тамақтанудың алдында 1 капсуладан күніне 2 рет тағайындайды. Емдеу ұзақтығы - 4 апта.

Жағымсыз әсерлері

- гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия), сүт бездерінің ұлғаюы, либидоның төмендеуі

- ұйқышылдық, дистония, бас ауыруы, парестезия, бас айналуы, ұйқысыздық, әлсіздік, жабығу, елестеулер, үрей сезімі

- бөртпелер, есекжем, қышыну

- ауыздың кеберсуі, диарея, іштің ауыруы, іш қату, жүрек айнуы/ құсу, метеоризм, кандидоз, бауыр қызметінің бұзылуы

- подагралық, миалгиялық симптомдар

- қан түзудің бәсеңдеуі

- шеткергі ісінулер

Қолайсыз әсерлері туралы спонтанды хабарламалар деректері бойынша

Өте сирек

• анафилактикалық шокты қоса, анафилактикалық реакциялар

• қозу, ашушаңдық

• экстрапирамидалық бұзылулар, құрысулар

• QT аралығының ұзаруы, кенет жүректен болған өлім*, күрделі қарыншалық аритмия*

• Квинке ісінуі, есекжем

• несептің іркілуі

• плазмада пролактин деңгейінің жоғарылауы, бауыр қызметі зертханалық көрсеткіштерінің ауытқуы

*Кейбір эпидемиологиялық зерттеулерде домперидонды қолданудың күрделі қарыншалық аритмияның дамуы немесе кенеттен болатын өлім қаупінің жоғарылауымен байланысты екендігі көрсетілген. Мұндай құбылыстардың туындау қаупі 60 жастан асқан емделушілерде және препаратты 30 мг асатын тәуліктік дозада қабылдайтын емделушілерде болу ықтималдығы басым. Домперидонды ересектерде ең аз тиімді дозасында қодану ұсынылады.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық

- гипофиздің пролактин-секрециялаушы ісігі (пролактинома)

- кетоконазол, эритромицин немесе CYP3A4 изоферментінің басқа, флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон және телитромицин сияқты QT аралығы ұзаруын туындататын күшті тежегіштерінің пероральді түрлерін бір мезгілде қабылдау (см. раздел «Дәрілермен әрекеттесуі» бөлімін қараңыз)

- асқазан-ішектен қан кетулер, механикалық бітеліс немесе АІЖ бөліктерінің тесілуі (асқазан қозғалысының қызметін көтермелеу қауіп тудыратындай болғанда)

- гиперпролактинемияда

- бауыр қызметінің орташа және ауыр дәрежелі бұзылуы

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

Сақтықпен

- бүйрек қызметінің бұзылуы

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Антихолинэргиялық препараттар Омез Д тиімділігін төмендете алады. Антацидтермен және антисекреторлық препараттармен бір мезгілде Омез Д қолдануға болмайды, өйткені олар оның биожетімділігін төмендетеді.

Бромкриптинмен бір мезгілде қабылдағанда гипопролактинемиялық әсері төмендеуі мүмкін.

Р450 цитохромының (азолды қатардың зеңдерге қарсы препараттары, макролидтер тобының антибиотиктері, АИВ протеаза тежегіштері, нефазадон) тежегіштерімен бір мезгілде қабылдағанда қан плазмасындағы омез Д деңгейі артады.

Диазепаммен, фенитоинмен, варфаринмен бір мезгілде омез Д қабылдағанда бұл препараттардың шығарылуын төмендетеді.

Препарат дифенин әсерін күшейтеді, бензодиазепинді транквилизаторларының (сибазонның) бөлінуін баяулатады.

10 мг домперидонды тәулігіне 4 рет және 200 мг кетоконазолды тәулігіне 2 рет бір мезгілде қабылдағанда бүкіл бақылау кезеңі бойы QT аралығының орташа алғанда 9,8 мс ұзаруы байқалған, жекелеген сәттерде өзгерістер 1,2-ден 17,5 мс дейін түрленіп отырған.

10 мг домперидонды тәулігіне 4 рет және 500 мг эритромицинді тәулігіне 3 рет бір мезгілде қабылдағанда бүкіл бақылау кезеңі бойы QT аралығының орташа алғанда 9,9 мс ұзаруы байқалған, жекелеген сәттерде өзгерістер 1,6-дан 14,3 мс дейін түрленіп отырған. Бұл зерттеулердің әрқайсысында

домперидонның Cmax және AUC шамамен үш есе артқан («Қолдануға болмайтын жағдайлар» бөлімін қараңыз).

Қазіргі кезде QT аралығының өзгеруіне плазмадағы домперидон жоғары концентрациясының қаншалықты үлесі бар екені белгісіз.

Бұл зерттеулерде домперидонмен монотерапия (10 мг тәулігіне төрт рет) жүргізу QT аралығының 1,6 мс (кетоконазолды зерттеу) және 2,5 мс (эритромицинді зерттеу) ұзаруына әкелген, ал кетоконазолмен (200 мг тәулігіне екі рет) монотерапия және эритромицинмен монотерапия (500 мг тәулігіне үш рет) сәйкесінше бүкіл бақылау кезеңі бойы QT аралығының 3,8 және 4,9 мс ұзаруына әкелген.

Бірнеше мәртелік дозаларды дені сау еріктілерге қолданған басқа зерттеуде домперидонмен стационарлық монотерапия кезінде (40 мг тәулігіне төрт рет, жалпы тәуліктік доза 160 мг, бұл ұсынылатын ең жоғары тәуліктік дозадан 2 есе асып түседі) QT аралығының айтарлықтай ұзаруы анықталмаған. Бұл ретте домперидонның плазмадағы концентрациясы домперидонның басқа да препараттармен өзара әрекеттесулері зерттеулеріндегі осы сияқтылармен ұқсас болған.

Айрықша нұсқаулар

Феохромоцитомасы бар науқастарда гипертониялық криздер байқалуы мүмкін. Домперидонды қолданғанда қан сарысуындағы пролактин деңгейі артуы және әйелдерде галакторея және ерлерде гинекомастия дамуы мүмкін.

Бүйрек қызметінің ауыр бұзылулары бар науқастарда домперидонның қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңі 7,4 сағаттан 20,8 сағатқа дейін ұзарады. Бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастар препаратты ұзақ мерзім қабылдаған жағдайда қабылдау жиілігін тәулігіне 1 – 2 ретке дейін төмендету керек.

Емдеудің басында және емдеу аяқталғаннан кейін қатерлі ісікті жоққа шығару үшін міндетті түрде гастроэндоскопиялық бақылау жүргізу керек, өйткені Омез Д-мен емдеу симптомдарын бүркемелеуі және дұрыс диагностиканы кешіктіруі мүмкін.

Жүрек-қантамыр жүйесіне қатысты әсерлері

Кейбір эпидемиологиялық зерттеулерде домперидонның қолданылуы қарыншалық аритмия немесе кенеттен болатан өлім қаупінің артуымен байланысты болуы мүмкін («Жағымсыз әсерлері» бөлімін қараңыз). 60 жастан асқан емделушілерде және препаратты 30 мг астам тәуліктік дозада қабылдайтын емделушілерде қауіптің болу ықтималдығы басым. Домперидонды ересектер мен балаларда ең төменгі тиімді дозада қабылдау ұсынылады.

QT аралығының ұзаруына әкелетін домперидон және басқа да препараттарды қолдану өткізгіштік бұзылулары бар, соның ішінде QT аралығы ұзарған емделушілерде, және де электролиттік теңгерімнің айқын бұзылуы немесе қатар жүретін іркілісті жүрек жеткіліксіздігі сияқты жүрек-қантамыр жүйесінің аурулары бар емделушілерде сақтық танытуды қажет етеді.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Омез Д тағайындағанда науқастарда орталық жүйке жүйесі тарапынан жағымсыз құбылыстар дамитындықтан (ұйқышылдық, бас айналуы, елсетеулер, үрей сезімі), жоғары назар аудару мен жылдам реакцияларды талап ететін жұмыстардан тартына тұрған дұрыс.

Артық дозалануы және емдеу

Симптомдары: ұйқышылдық, бағдардан жаңылу, экстрапирамидалық бұзылулар.

Емі: асқазанды шаю, белсенділендірілген көмір қабылдау, симптоматикалық емдеу.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 капсуладан баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықсыз қаптамаға салынған.

3 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Торрент Фармасьютикалс Лтд»,

Индрад -382 721, Мехсана ауданы, Үндістан

Тіркеу куәлігінің иесі

Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед

7-1-27,Амиирпет, Хайдерабад қ.-500072., А.П, Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед» компаниясының Қазақстан Республикасындағы өкілдігі

050057 Алматы қ., 22 линия к-сі, 45

тел: 8(727)3941688

факс: 8(727)3941294