Олмезар Н

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Олмезар Н

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: олмесартана медоксомила

(микронизированного) 20,00 мг

гидрохлоротиазида (микронизированного) 12,50 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, L-гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая РН-302, магния стеарат,

оболочка: опадрай II белый 85G68918, железа ( III) оксид желтый Е 172.

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой желтоватого цвета, круглой формы, двояковыпуклые с риской на одной стороне и гладкие с другой стороны

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Антагонисты ангиотензина II в комбинации с диуретиками

Код АТХ С09DА08

Фармакологические свойства

Олмезар Н – комбинированный антигипертензивный препарат. Олмесартан медоксомил является антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип АТ1). Гидрохлоротиазид – диуретик из группы тиазидов. В комбинации действующие вещества оказывают антигипертензивный эффект в большей степени, чем по отдельности.Фармакокинетика

Олмесартан

Всасывание: олмесартан быстро и полностью биоактивизируется путем эфирного гидролиза в олмесартан в процессе абсорбции из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Абсолютная биодоступность олмесартана 26%. После приема внутрь максимальные концентрации (Cmax) в плазме наблюдаются через 1-2 часа. Фармакокинетика олмесартана после приема внутрь однократной дозы до 320 мг и многократных доз до 80 мг имеет линейный характер. Стабильная концентрация олмесартана достигается к 3-5 дню; при приеме суточной дозы 1 раз в день не наблюдается кумуляции. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность олмезартана.

Распределение: объем распределения олмесартана (Vd) около 17 л. Степень связывания с белками плазмы очень высока (99%), олмесартан не проникает в эритроциты. Связывание с белками плазмы постоянно при концентрациях олмесартана в плазме, даже значительно превышающих концентрации, достигаемые при приеме терапевтических доз.

Метаболизм и выведение: после превращения олмесартна медоксомила в олмесартан во время абсорбции, последующего метаболизма не обнаружено. Выведение олмесартана имеет двухфазный характер, окончательный период полувыведения около (T1/2) 13 часов. Итоговый плазменный клиренс олмезартана 1,3 л/час, почечный клиренс 0,6 л/час. От 35% до 50% всасываемой дозы обнаруживается в моче, остальное количество выводится с фекалиями через желчь.

Гидрохлоротиазид

Всасывание: после приема внутрь гидрохлоротиазид абсорбируется из ЖКТ быстро, но неполностью (60-80%). Cmax составляет 2 мкг/мл. Связывание с белками составляет 40%.

Распределение:Vd - 3-4 л/кг. Гидрохлоротиазид накапливается в эритроцитах в отношении 3.5:1 к содержанию в плазме.

Метаболизм и выведение: гидрохлоротиазид не подвергается существенному метаболизму. Первичным путем его выведения является почечная экскреция (фильтрация и секреция) в неизмененном виде. Выведение гидрохлоротиазида с мочой сопровождается падением концентрации в плазме. После приема внутрь 70% от принятой дозы выделялось с мочой в течение 4 дней, в основном (примерно около половины) в течение первых 12 ч. При приеме внутрь около 11,4% -24,5% выводится с калом, при в/в введении свыше 90% - с мочой и только 1,0-4,3% - с калом. Таким образом, выведение с желчью незначительно. Почечный клиренс гидрохлоротиазида составляет около 335 мл/мин (после приема внутрь препарата в дозе 12,5-75 мг). T1/2 в начальной фазе составляет около 3-4 ч, T1/2 в терминальной фазе около 12 ч (от 2 до 15 ч).Фармакодинамика

Олмесартан осуществляет антигипертензивное действие посредством селективной блокады АТ1 рецепторов, которое приводит к снижению прессорного эффекта ангиотензина II. Он нe подавляет киназу II - фермент, разрушающий брадикинин. В результате снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), концентрация в крови адреналина и альдостерона, артериальное давление (АД), давление в малом круге кровообращения; уменьшается постнагрузка, усиливается диуретический эффект. Применение препарата препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.

Гидрохлоротиазид действует на почечные канальцевые механизмы реабсорбции электролитов, непосредственно повышая экскрецию ионов натрия и хлора примерно в равных количествах. Опосредованно диуретическое действие гидрохлоротиазида приводит к уменьшению объема плазмы, с последующим повышением активности ренина плазмы, повышению секреции альдостерона, повышению потери калия с мочой, и снижению содержания калия в плазме. Ренин-альдостероновая связь опосредуется ангиотензинном II, таким образом, совместное введение антагониста рецепторов ангиотензина затрудняет потерю калия, вызываемую этими диуретиками. Механизм антигипертензивного действия тиазидов полностью не установлен.

Показания к применению

- артериальная гипертензия, в том числе в комбинации с другими антигипертензивными средствами - хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ): для снижения риска ишемического инсульта у пациентов с гипертрофией левого желудочка.

Способ применения и дозы

Суточная доза комбинированного препарата олмесартана медоксомила и гидрохлоротиазида – 1 таблетка в сутки. Более 1 таблетки в сутки принимать не рекомендуется. Олмезар Н может назначаться в сочетании с другими антигипертензивными средствами. Продолжительность лечения устанавливает врач.

Побочные действия

В большинстве случаев Олмезар Н хорошо переносится, побочные эффекты носят преходящий характер и не требуют отмены препарата, и ограничиваются теми, о которых сообщалось ранее при применении олмесартана и/или гидрохлоротиазида в отдельности.

Побочные эффекты олмесартана обычно редки и не зависят от дозы; побочные эффекты гидрохлоротиазида в большинстве случаев зависят от дозы (в первую очередь, гипокалиемия). Некоторые дозозависимые эффекты (такие как панкреатит) возникают из-за гидрохлоротиазида. Лечение с помощью любой комбинации олмесартана и гидрохлоротиазида связано с дозонезависимыми побочными эффектами.Для того чтобы минимизировать дозонезависимые побочные эффекты, обычно стоит начинать комбинированную терапию только после того, как не удалось достичь желаемых результатов монотерапии.

Олмесартан - головокружение, астения, утомляемость, головная боль, бессонница, мигрень

- гриппоподобные симптомы (заложенность носа, повышение температуры), кашель, синусит, фарингит, бронхит, ринит- тошнота, диарея, диспептические явления, боль в животе, рвота, метеоризм, гастрит, запор- миалгия, боль в спине, грудной клетке, крупных суставах

- ортостатическая гипотензия (дозозависимая, у лиц с гиповолемией, вызванной предшествующим приемом диуретиков в высоких дозах), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия, прилив крови- редко - императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, гематурия- редко - крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек (в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка)Прочие: анемия, нейтропения, гиперкалиемия (калий сыворотки более 5.5 ммоль/л), гипергликемия, гипертриглицеридемия, повышение уровней креатинфосфокиназы и трансаминаз печени.Гидрохлоротиазид

- гипокалиемия и гипохлоремический алкалоз (сухость во рту, усиление жажды, нарушения ритма сердца, изменение настроения и психики (депрессия), судороги или боли в мышцах, тошнота, рвота, необычная усталость и слабость; при гипохлоремическом алкалозе возможно развитие печеночной энцефалопатии или печеночной комы), гипонатриемия (спутанность сознания, судороги, апатия, замедление процесса мышления, усталость, раздражительность), гипомагнемия (аритмии), гиперкалиемия- аритмия, ортостатическая гипотензия, тахикардия

- холецистит, панкреатит, желтуха, диарея, сиаладенит, запор, анорексия, боли в эпигастрии- гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия, олигурия, обострение подагры- кожная сыпь, пурпура, некротический васкулит, синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизацияПрочие: снижение потенции

Очень редко

- рецидив красной волчанки, лихорадка, анафилаксия (вплоть до угрожающего жизни анафилактического шока), токсический эпидермический некролиз

- лейкоцитопения , гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения

- острая закрытоугольная глаукома

- респираторный дистресс (пневомнит, некардиогенный отек легкого)

- панкреатит

- интерстициальный нефрит

Противопоказания

   - артериальная гипотензия    - гиперкалиемия    - дегидратация - анурия    - тяжелые формы подагры    - сахарный диабет тяжелого течения

   - беременность, период лактации    - детский и подростковый возраст до 18 лет    - повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим производным сульфонамидов

- противопоказано лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы, галактозы.

Лекарственные взаимодействия

Олмесартан

У пациентов с дегидратацией, вызванной предшествовавшим применением ди-уретиков в высоких дозах, на фоне применения олмесартана может резко снижаться АД. Антигипертензивное действие олмесартана может потенцироваться одновременным приемом других препаратов, понижающих давление (диуретиками, бета-адреноблокаторами, симпатолитиками).

Дополнительный гиперкалиемический эффект может проявляться при совместном приеме с препаратми (и/или пищевыми добавками), содержащими калий, с калий-сберегающими диуретиками или другими лекарственными средствами, способными вызвать гиперкалиемию. Поэтому нельзя назначать препараты олмесартана одновременно с калий-сберегающими диуретики.

Клинически значимого взаимодействия олмесартана с дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом отмечено не было. Биодоступность олмесартана не изменяется при одновременном приеме с антацидами, содержащими гидроокись алюминия и магния.

Олмесартан не метаболизируется посредством системы цитохрома Р450 и не влияет на их активность. Таким образом, взаимодействие Олмезара 20 с препаратами, которые подавляют, стимулируют или метаболизируются этими энзимами, не ожидается.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС, в том числе селективные ингибиторы циклоогеназы-2) могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных препаратов. Поэтому гипотензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотенизина II может ослабляться при одновременном применении с НПВС (в т.ч. ингибиторами циклоогеназы-2). У некоторых пациентов с нарушениями функции почек, получавших терапию НПВС, (включая ингибиторы циклоогеназы-2), лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек, включая острую почечную недостаточность, которая обычно обратима. Антигипертензивный эффект олмесартана, как и других антигипертензивных средств, может быть ослаблен при приеме индометацина.ГидрохлоротиазидПри одновременном применении тиазидных диуретиков с барбитуратами, опиоидными анальгетиками, этанолом возможно повышение риска развития ортостатической артериальной гипотензии. При одновременном применении может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств (для приема внутрь и инсулина). При применении гидрохлоротиазида с другими антигипертензивными средствами наблюдается аддитивный эффект. В присутствии анионных обменных смол всасывание гидрохлоротиазида нарушается. Колестирамин или колестипол в разовых дозах связывают гидрохлоротиазид и уменьшают его всасывание из ЖКТ на 85 и 43 %, соответственно. Применение кортикостероидов, АКТГ приводит к выраженному снижению уровня электролитов, в частности может вызывать гипокалиемию. Возможно снижение выраженности ответа на введение прессорных аминов (например, адреналина). Возможно усиление действия миорелаксантов недеполяризующего типа действия (например, тубокурарина). Диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск возникновения его токсического действия; комбинированное применение диуретиков и препаратов лития не рекомендуется. В некоторых случаях прием НПВС (в т.ч. селективных ингибиторов циклооксигеназы-2), может снижать диуретический, натрийуретический и антигипертензивный эффекты диуретиков. На фоне гиповолемии во время лечения одновременный прием нестероидных противовоспалительных средств может вызвать острую почечную недостаточность. В связи с влиянием тиазидов на метаболизм кальция их прием может искажать результаты исследования функции паращитовидных желез.

Во время лечения гидрохлортиазидом с дополнительным приемом ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) существет риск сильного снижения артериального давления, а также ухудшение почечной функции. Лечение диуретиками должно быть прекращено за 2-3 дня до начала лечения ингибиторами АПФ.

При сочетании с гидрохлортиазидом снижается действие следующих лекарственных средств: инсулин или пероральные антидиабетические препараты, препараты, снижающие мочевую кислоту, норадреналин и адреналин.

Во время одновременного приема с гликозидами дигиталиса нужно учитывать, что гипокалиемия или гипомагниемия, которая развивается в результатете приема гидрохлортиазида, увеличивает восприимчивость миокарда по отношению к гликозидам дигиталиса, и что эффективность и побочные эффекты гликозидов дигиталиса могут усилиться.

Одновременный прием гидрохлортиазида с калиуретическими диуретиками (фуросемид), глюкокортикоидами, адренокортикотропными гормонами, карбеноксалоном, пенициллином G, салицилатами, амфотерицином В, слабительными может привести к увеличенной потере калия.

Одновременный прием с цитостатиками (циклофосфамид, фторурацил, метотрексат) может усилить их токсичность в отношении костного мозга.

Антигипертензивное действие гидрохлортиазида может быть усилено: диуретиками, антигипертензивными препаратами, бета-блокаторами, нитратами, барбитуратами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, сосудорасширяющими веществами, алкоголем.

Особые указания

Олмезар Н может назначаться в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными препаратами. В начале лечения необходимо тщательное медицинское наблюдение, мониторинг артериального давления и электрокардиограммы. Следует скорригировать электролитный дисбаланс перед началом лечения. При длительном приеме олмесартана необходимо регулярно проверять функцию почек и уровень калия в крови, особенно у пожилых и лиц с нарушением функции почек.

Олмесартан

Почечная недостаточность. Избегать назначения олмесартана при тяжелой почечной недостаточности. Безопасность применения олмесартана у пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 5 мл/мин, уремия II степени), а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, не установлена.

Сахарный диабет. Применять с осторожностью у больных сахарным диабетом I типа и II типа (контроль за уровнем сахара в крови).Применение у пожилых. Не исключается большая чувствительность пациентов старшего возраста.С осторожностью следует применять препарат при тяжелой сердечной недостаточности (III-IV функциональный класс по классификации NYHA); двустороннем стенозе почечных артерий; стенозе почечной артерии единственной почки; снижении ОЦК в результате рвоты, диареи, приема диуретиков в высоких дозах. Некоторые препараты, оказывающие воздействие на систему ренин-ангиотензин, могут увеличить уровень мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки.

ГидрохлоротиазидКак и в случае приема любых антигипертензивных средств, у части пациентов может наблюдаться симптоматическая артериальная гипотензия. Пациентам требуется наблюдение с целью своевременного выявления клинических признаков нарушения водно-электролитного баланса, например, обезвоживания, гипонатриемии, гипохлоремического алкалоза, гипомагниемии или гипокалиемии, которые могут развиться на фоне интеркуррентной диареи или рвоты. У таких пациентов необходим контроль уровня электролитов сыворотки крови. Терапия тиазидами может приводить к нарушению толерантности к глюкозе. В ряде случаев может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств (в том числе, инсулина). Необходим контроль за функцией почек и печени. Тиазиды могут уменьшать выведение кальция с мочой и вызывать эпизодическое и незначительное повышение уровня кальция сыворотки крови. Выраженная гиперкальциемия может свидетельствовать о скрытом гиперпаратиреозе. Олмезар Н следует отменить перед исследованием функций паращитовидных желез. Повышение уровня холестерина и триглицеридов крови также может быть связано с приемом гидрохлоротиазида. У некоторых пациентов прием тиазидных диуретиков может приводить к гиперурикемии и/или развитию подагры. Поскольку олмесартан уменьшает уровень мочевой кислоты, его комбинация с гидрохлоротиазидом уменьшает выраженность гиперурикемии, вызываемой диуретиком. У пациентов, получающих тиазиды, реакции повышенной чувствительности могут наблюдаться даже в случае отсутствия указаний на наличие аллергии или бронхиальной астмы в анамнезе. Имеются сообщения о развитии обострения или прогрессировании СКВ на фоне приема тиазидных диуретиков.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Может быть нарушена способность принимать активное участие в дорожном движении, управлять потенциально опасными механизмами особенно в начале лечения, при увеличении доз или переходе на другое лечение.

Передозировка

Признаки и симптомы: выраженная гипотензия, тахикардия; брадикардия может проявляться при парасимпатической стимуляции; при передозировке гидрохлоротиазида – симптомы дефицита электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия) и дегидратации вследствие чрезмерного диуреза. При одновременном приеме сердечных гликозидов гипокалиемия может усугублять течение аритмий. Возможны: жажда, астения, мышечные боли, судороги, сильная головная боль, сонливость).Лечение. Прием препарата следует прекратить, пациенту необходимо обеспечить наблюдение. Показано проведение симптоматической терапии – индукция рвоты в случае, если препарат принят недавно, а также устранение обезвоживания, электролитных нарушений, печеночной комы. В случае симптоматической артериальной гипотензии показана поддерживающая терапия. Гемодиализ не эффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.

По 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия

304 Атланта Аркад, Андхери, Марон Черч Роад, Мумбай – 59, Индия

ИНДИЯ

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия

Наименование и страна организации упаковщика

Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия

Адрес организаии, принимающей на территории Республики Казахстан Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции в Республике Казахстан

Представительство в РК «Macleods Pharmaceuticals Limited»

РК, г. Алматы, ул. Макатаева 117, Корпус «Б», 4 этаж, офис 37

Тел./факс. +7 727 3562832

E-mail: vijay9376@yahoo.com