Оликард® 40 ретард
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Оликард® 40 ретард
Халықаралық патенттелмеген атауы
Изосорбид мононитраты
Дәрілік түрі
Ретард капсулалар, 40 мг
Құрамы
Бір капсуланың құрамында
белсенді зат – 40 мг изосорбид-5-мононитраты бар,
қосымша заттар: сахароза, жүгері крахмалы, этилцеллюлоза, тальк,
қабықтың құрамы: титанның қостотығы (Е171), желатин.
Сипаттамасы
Ақ түсті мөлдір емес қатты желатинді капсулалар, өлшемі №2. Капсуланың ішіндегісі – ақ түстен ақ дерлік түске дейінгі түйіршіктер.
Фармакотерапиялық тобы
Жүрек ауруларын емдеуге арналған вазодилататорлар. Органикалық нитраттар. Изосорбид мононитраты
АТХ коды С01DA14
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңірілуі
Ішке қабылдаған кезде изосорбид-5-мононитрат (ИС-МН) тез және толық сіңеді. Ол біріншілік өту метаболизміне ұшырамайды. Жүйелік биожетімділігі шамамен 90-100% құрайды. Препараттың қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясына қабылдағаннан кейін шамамен 5 сағаттан соң қол жеткізіледі. Препаратты тамақпен қабылдаған жағдайда қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясына қол жеткізу уақыты бір сағатқа ұзарады.
Таралуы
ИС-5-МН таралудың үлкен көлемінде тіндерде кеңінен тарайды. Қан плазмасының ақуыздарымен байланысуы 5%-дан төмен.
Метаболизмі
ИС-5-МН бауырда толығымен дерлік метаболизденеді. Метаболиттер белсенді болып табылмайды.
Шығарылуы
Препаратты қабылдағаннан кейін плазмадан жартылай шығарылуының орташа кезеңі 5 сағатты құрайды. ИС-5-МН іс жүзінде толығымен метаболиттер түрінде бүйрекпен шығарылады. Препараттың тек қана 2%-ы бүйрекпен өзгермеген күйде шығарылады.
Төзімділігінің дамуы
Дозалау режимінде өзгерістердің болмауына және нитраттардың тұрақты концентрациясына қарамастан препарат тиімділігінің төмендегені белгіленген. Пайда болған төзімділік препаратты қабылдағаннан кейін 24 сағаттан соң жоғалады. Емдеудің үзілісті режимінде төзімділіктің дамуы байқалған жоқ.
Бауыр функциясының бұзылуы
Изосорбид-5-мононитратын ішу арқылы қабылдаған кезде бауыр циррозы бар емделушілерді дені сау субъектілермен салыстырғанда, олардың фармакокинетикалық көрсеткіштері арасында айқын айырмашылық анықталған жоқ.
Бүйрек функциясының бұзылуы
Изосорбид-5-мононитратының фармакокинетикасы бүйрек функциясы қалыпты және кішкене төмендеген емделушілердің ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерден нақты түрде ерекшеленбейді.
Фармакодинамикасы
Әсері ұзаққа созылатын антиангинальді препарат.
ИС-5-МН қантамырлардың тегіс бұлшықетті босаңсытуға тікелей әсер етеді, ол оларды кеңітеді. Кедергі тамырларға қарағанда көбінесе қылтамырлардан кейінгі ауқымды тамырларға және негізгі артерияға (әсіресе, әлі әрекет ете алатын коронарлық артериялар) ықпал етеді. Қантамыр жүйесінің вазодилятациясы қанның көктамырлық сыйымдылығының артуына, жүрекке оралған көктамырлық қанның азаюына, қарыншалар көлемінің азаюына және қан толу қысымының төмендеуіне («алдын ала жүктеме» азаяды) әкеледі.
Қарынша радиусының және миокард қабырғасының систолалық кернеуінің азаюы энергетикалық шығындарды және тиісінше, миокардтың оттегіні қажет етуін төмендетеді.
Толтыру қысымының төмендеуі ишемияға бейім субэндокардиальді аймақтар перфузиясының жақсаруына, миокардтың аймақтық қозғалысының жақсаруына және соғу көлемінің артуына ықпал етеді.
Жүрекке жақын орналасқан ірі артериялардың дилятациясы жүйелік («жүктемеден кейінгінің» төмендеуін) және өкпелік тамырлық кедергінің төмендеуіне әкеледі.
ИС-5-МН бронхтардың, несеп жолдарының, өт қалтасының және өт түтіктерінің, сонымен қатар өңештің, аш және тоқ ішектің тегіс бұлшықеттерін, сфинктерді қоса есептегенде, босаңсытады.
Молекулалық деңгейде, нитраттардың әсер ету механизмі, көбіне азот тотығының (NO) және циклдік гуанозинмонофосфаттың (цГМФ) түзілуінен болады, олар босаңсу медиаторлары болып есептеледі.
Қолданылуы
- Стенокардияның алдын алуда және ұзақ емдеуде
Қолдану тәсілі және дозалары
Егер өзгеше ұсынылмаса:
1 капсула Оликард ретард® 40 мг (40 мг изосорбид-5-мононитратына баламалы) күніне 1 рет қабылданады.
Қажет болған жағдайда препарат дозасын ұлғайтып, күніне 2 рет 40 мг (80 мг изосорбид-5-мононитратына баламалы) қабылдауға болады.
Егер емделуші күніне 2 рет 40 мг 1 капсуладан (80 мг изосорбид-5-мононитратына баламалы) қабылдаса, онда толық емдік әсерді ұстап тұру үшін бірінші қабылдаудан кейін 6 сағаттан кешіктермей препаратты екінші рет қабылдау қажет.
Доза әр адамға жекелей таңдалады.
Емдеуді төмен дозадан бастаған және оны біртіндеп қажетті деңгейге қол жеткізгенше баяу арттырған жөн.
Емдеу ұзақтығын дәрігер анықтайды.
Балаларда қолдану
Препаратты 18 жасқа толмаған балаларда қолдану қауіпсіздігі мен тиімділігі
анықталмаған. Деректер жоқ.
Қолдану тәсілі
Капсуланы шайнамай және сұйықтықтың жеткілікті мөлшерімен (мысалы бір стакан сумен) ішіп қабылдаған жөн.
Жағымсыз әсерлері
Жағымсыз әсерлердің пайда болу жиілігінің келесі санатын белгілейді: өте жиі (≥1/10); жиі (≥1/100 <1/10 дейін); жиі емес (≥1/1000 нан <1/100 дейін); сирек (≥1/10000 нан <1/1000 дейін); өте сирек (<1/10000); белгісіз (қолдағы бар деректер негізінде анықтау мүмкін емес).
Бас ауыруы ең жиі сипатталатын жағымсыз реакциялар болды. Бас ауыруының туындау жиілігі үздіксіз қолданған жағдайда бара-бара біртіндеп төмендейді.
Өте жиі:
- бас ауыруы
Жиі:
- бас айналуы, әлсіздік
Жиі емес:
-қан тебулер
Жиілігі белгісіз:
- ұйқышылдық
- стенокардия ағымының ушығуы, брадиаритмия, ортостатикалық гипотензия, рефлекторлық тахикардия
- естен тану, қантамыр жеткіліксіздігі
- жүрек айнуы, құсу
- эксфолиативті дерматит, терінің аллергиялық реакциялары
Басқа да нитраттарға төзімділік пен айқаспалы төзімділік даму жағдайлары сипатталды. Препарат тиімділігінің төмендеуін алдын алу үшін оның жоғары дозалардағы үздіксіз қабылдануын болдырмау керек.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
-
әсер ететін затқа немесе қосымша заттардың кез-келгеніне аса жоғары сезімталдық
-
жедел ағымды қан айналымының жеткіліксіздігінде (шокта, қантамырлық коллапста)
-
кардиогендік шок, егер интрааортальді контрпульсация немесе оң инотроптық әсерге ие препараттарды қолданған кезде сол жақ қарыншада жеткілікті жоғары соңғы диастолалық қысым қамтамасыз етілмесе
-
ауыр гипотензияда (систолалық артериялық қысым 90 мм с.б.-нан төмен)
-
5 типті фосфодиэстеразаның тежегіштерін қатар қолдану
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Оликардты® вазодилататорлармен, гипертензияға қарсы препараттармен (бета-блокаторлармен, кальций антагонистерімен) нейролептиктермен, үшциклдік антидепрессанттармен немесе алкогольмен бір мезгілде қолдану Оликардтың® гипотензивтік әсерін күшейтуі мүмкін.
Азот оксидінің донаторларын (мысалы, Оликардты®) және фосфодиэстераза-5 тежегіштерін (мысалы, силденафил, варденафил немесе тадалафил) бір мезгілде қолдану гипотензивтік әсердің айқын күшеюіне әкеп соқтыруы мүмкін.
Дигидроэрготамин мен Оликардты® бір мезгілде қолдану кезінде дигидроэрготаминнің қан плазмасындағы деңгейінің артуына байланысты оның гипотензивтік әсері күшеюі мүмкін.
Айрықша нұсқаулар
Оликард® стенокардияның жедел ағымды ұстамаларын басуға және жедел ағымды миокард инфарктісін емдеуге арналмаған.
Келесі жағдайларда абайлап қолдану керек:
- гипертрофиялық обструктивті кардиомиопатияда, констриктивті перикардитте және жүрек тампонадасында
- толу қысымы төмен болғанда (мысалы, жедел ағымды миокард инфарктісінде немесе сол жақ қарынша қызметінің жеткіліксіздігінде). Систолалық қысым 90 мм с.б.-нан төмен болуына жол бермеу керек.
- аортальді стеноз және/немесе митральді стеноз
- қан айналу реттелімінің бұзылуға бейімділігі (ортостатикалық гипотензияда)
- бассүйекішілік қысымның жоғарылауымен қатар жүретін ауруларда (осы уақытқа дейін бассүйекішілік қысымның ары қарай артуы нитроглицериннің жоғарғы дозаларын көктамыр ішіне енгізгеннен кейін ғана байқалды).
Оликардты® қолдану жүректің ишемиялық ауруына шалдыққан емделушілерде қан ағысының желдетілуі төмен альвеолярлы сегменттерге салыстырмалы таралуы есебінен транзиторлы гипоксияны және ишемияны тудыруы мүмкін.
Бұл дәрілік заттың құрамында сахароза болғандықтан, препаратты фруктоза көтере алмаушылық, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы немесе сахараза-изомальтаза жеткіліксіздігі тәрізді тұқым қуалайтын сирек ауруларға ұшыраған емделушілердің қабылдамағаны жөн.
Жүктілік және лактация кезеңі
Оликардты® жүктілік кезінде клиникалық қолдану туралы деректер жоқ.
Жануарларға зерттеулер жүргізгенде жүктілік ағымына, эмбрион/ұрық дамуына, босануға немесе постнатальді дамуға препаратты адамға қолданылатын дозаларда пайдаланғанда тікелей немесе жанама жағымсыз әсерлер анықталған жоқ.
Оликардты® емнің күтілетін оң әсері нәресте үшін потенциалды қауіптен басым болғанда ғана қолданған жөн.
Оликардтың® адамда немесе жануарда емшек сүтімен бөлінуі туралы деректер жоқ. Емшек еметін балаларға қатысты қауіпті естен шығармау керек. Емшек емізуді немесе емдеуді жалғастыру/тоқтату немесе Оликардпен® емдеуді жалғастыру/тоқтату жөніндегі шешімді нәресте үшін емшек емудің пайдасы мен ана үшін Оликардты® қолданып емдеудің артықшылығы/қаупін ескере отырып, қабылдаған жөн.
Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Препараттың көлік жүргізу және басқа механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне тиетін ықпалына зерттеу жүргізілген жоқ. Оликардты®, әсіресе емнің басында қабылдағанда және дозаны арттырғанда, басқа препараттарға көшкенде, сондай-ақ алкоголь қабылдағанда бас айналу, ұйқышылдық және әлсіздік байқалуы мүмкін. Мұны осы тапсырмаларды орындау кезінде ескеру қажет.
Балалар.
Препаратты 18 жасқа толмаған балаларда қолдану қауіпсіздігі және тиімділігі анықталмаған. Деректер жоқ.
Артық дозалануы
Артық дозалану жағдайлары туралы хабарламалар белгіленбеген.
Болжамды артық дозалану симптомдары
Ортостатикалық гипотензия, рефлекторлы тахикардия және бас ауыру, әлсіздік, бас айналу, вертиго, қан тебу, жүректің айнуы, құсу және диарея. Препаратты жоғары дозаларда қабылдағаннан кейін нитрит-ионының көп мөлшері метгемоглобинемия, цианоз, ентікпе және тахипноэ тудыруы мүмкін. Препаратты өте жоғары дозаларда пайдаланғанда церебральді симптомдары бар бассүйекішілік қысым артуы мүмкін. Созылмалы артық дозалану кезінде метгемоглобиннің жоғары деңгейі анықталады. Алынған деректердің клиникалық маңыздылығы даулы болып табылады.
Артық дозалануды емдеу
Артық дозалану кезінде қолданылатын жалпы шараларға оксигенотерапия және емделушіні аяғын көтеріңкіреп жатқан күйде орналастыру кіреді. Қажет жағдайда инфузиялық көктамырішілік ем тағайындалады. Өмірлік маңызды функциялардың көрсеткіштерін бақылау қарқынды емдеу бөлімшесінде артық дозаланғаннан кейін кемінде 12 сағат ішінде жүзеге асырылуы тиіс. Симптоматикалық емнің басқа түрлері көрсетілімдер бойынша тағайындалады. Белсендірілген көмірді препараттың потенциалды уытты мөлшерін ішке қабылдағаннан кейін бір сағат көлемінде қабылдаған жөн.
Симптоматикалық метгемоглобинемияда метилен көгінің (дене салмағына 1-2 мг/кг) ерітіндісін көктамыр ішіне енгізу арқылы емдеу керек. Гемодиализ және гемоперфузия тиімді емес. Метилен көгін енгізуге сай келмейтін ауыр метгемоглобинемия кезінде қан алмастырып құю қажет етілуі мүмкін.
Шығарылу түрі және қаптамасы
10 капсуладан поливинилхлоридті мөлдір үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.
2 пішінді қаптамадан қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!
Дәріханадан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші-ұйымның атауы мен елі
Вальфарма Интернэшнл СпА, Италия
Мекенжайы: Виа Джи. Морганньи, 2, 47864, Пеннабилли (Римини), Италия
Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі
Абботт Лабораториз ГмбХ, Германия
Қаптаушы-ұйымның атауы мен елі
Теммлер Фарма ГмбХ & Ко. КГ, Марбург, Германия
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы
Қазақстан Республикасындағы Абботт Лабораториз С.А. өкілдігі
Достық даңғылы 117/6, «Хан Тәңірі-2» бизнес-орталығы, 050059 Алматы қ-сы, Қазақстан Республикасы.
Тел.: +7 727 244 75 44,
Факс: +7 727 244 76 44,
e-mail: pv.kazakh@abbott.com