Окситоцин (Дальхимфарм ОАО)

Окситоцин

Окситоцин

Вена ішіне және бұлшықет ішіне енгізуге арналған 5 ХБ/мл ерітінді

1 мл препараттың құрамында

белсенді зат: окситоцин (синтетикалық окситоцин) – 5 ХБ

қосымша заттар: хлорбутанол гемигидраты (хлорбутанолгидрат) – 5,0 мг, инъекцияға арналған су – 1 мл дейін.

Хлорбутанолгидрат иісі бар мөлдір, түссіз сұйықтық.

Гипоталамус-гипофиздік гормондар және оның аналогтары. Гипофиз артқы бөлігінің гормондары. Окситоцин және оның аналогтары. Окситоцин.

АТХ коды Н01ВВ02

Фармакокинетикасы

Вена ішіне енгізген кезде окситоциннің жатырға әсері тез арада білінеді және бір сағат бойы созылады. Бұлшықет ішіне енгізген кезде миотонустық әсері алғашқы 3-7 минутта басталады және 2-3 сағатқа созылады.

Вазопрессин сияқты, окситоцин жасушадан тыс кеңістіктің барлық жеріне таралады. Окситоциннің аздаған мөлшері шарананың қан айналымына түсуі мүмкін.

Окситоциннің жартылай шығарылу уақыты 1-6 минутты құрайды, ол жүктіліктің соңғы кезеңінде және лактация кезеңінде қысқа болады. Препараттың көп бөлігі бауырда және бүйректерде ыдырайды. Энзимдік гидролиз үдерісінде окситоцин, негізінен, тін окситоциназасының әсерінен белсенділігін жояды (сондай-ақ окситоцин плацентада және плазмада болады). Окситоциннің тек аздаған мөлшері ғана өзгермеген күйінде несеппен бірге шығарылады.

Фармакодинамикасы

Окситоцин гипофиз артқы бөлігінің табиғи пептидіне ұқсас синтетикалық гормон болып табылады..

Окситоцин жатырдың тегіс бұлшықетінің жиырылуын стимуляциялайды.

Калий иондары үшін жарғақшалар өткізгіштігі гормонның әсерінен артады, жасушалар жарғақшалық потенциалы төмендейді және олардың қозғыштығы артады. Жасушалардың жарғақшалық потенциалының азаюымен миометрия жиырылуының жиілігі, қарқындылығы мен ұзақтығы ұлғаяды. Окситоцин гипофиз алдыңғы бөлігінің лактогенді гормоны (пролактин) өндірілуін күшейте отырып, сүт секрециясын көтермелейді.

Окситоцин әлсіз антидиурездік әсер береді және емдік дозада артериялық қысымға айтарлықтай әсер етпейді.

- медициналық көрсетілімдер бойынша босану әрекетін стимуляциялау

- жүктіліктің ерте сатысында жартылай және соңына дейін болмаған аборт кезінде адъювантты ем ретінде

- босанғаннан кейін жатыр инволюциясының жылдамдауы үшін жатыр атониясында, босанудан кейінгі қан кетуді тоқтатуда

- кесарь тілігі кезінде жатырдың жиырылу қабілетін күшейтуде (бала жолдасы түскеннен кейін)

Дозасы жүкті әйелдің және шарананың жекелей сезімталдығын ескере отырып, анықталады.

Толғақ шақыру және босану белсенділігін стимуляциялау үшін Окситоцин тек вена ішіне тамшылатып инфузия түрінде ғана қолданылады. Инфузияның тағайындалған жылдамдығын қатаң түрде бақылау керек. Индукциялау және босануды күшейту кезінде Окситоцинді қолдану қауіпсіз болу үшін инфузиялық помпаны немесе басқа соған ұқсас құралды қолдану, сондай-ақ жатырдың жиырылу күшіне және шарананың жүрек қызметіне мониторинг жүргізу қажет. Жатырдың жиырылу қызметі шамадан тыс күшейген жағдайда инфузияны дереу тоқтатқан жөн, нәтижесінде жатырдың бұлшықетінің шамадан тыс белсенділігі тез төмендейді.

Босанатын әйелде:

- аритмия, рефлекторлы тахикардия, қарыншалық экстрасистолия

- афибриногенемия, гипопротромбинемия, тромбоцитопения

- жүрек айну, құсу

- гипергидратация

- жатырдың жыртылуы

- жоғарылаудың артынан АҚ төмендеуі

- өліммен аяқталуы, босанудан кейінгі қан кету, жатыр гипертонусы

- анафилаксиялық реакция, аллергиялық реакция

- кіші жамбас мүшелеріне қан кету, жатыр түйілулері, жатырдың тетансиялық жиырылуы (жатыр тетаниясы)

- өкпе ісінуімен, құрысулармен, комамен, гипонатриемиямен және тіптен электролиттік емес ерітінділердің ауқымды көлемдегі инфузиясы кезінде өліммен аяқталатын сумен уыттану

- окситоцин минутына 5ХБ асатын дозада қысқа мерзімдік миокард ишемиясын, ST аралығы депрессиясы мен QT аралығы өзгеруін туындатуы мүмкін

Перинатальді кезеңде:

- жаңа туған нәрестеде 5 минут бойы Апгар шкаласы бойынша төмен баға

- аритмия, синустық брадикардия, тахикардия, қарыншалық экстрасистолия

- жаңа туған нәрестелерде көздің тор қабығына қан құйылу

- жедел гипоксия, асфиксия, асфиксия нәтижесіндегі шарана өлімі, жаңа туған нәрестелердің сарғаюы, мидың зақымдануы

• окситоцинге және қосымша заттарының біріне жоғары сезімталдық

• клиникалық тар жамбас

• шарананың алдын ала араласусыз, өздігінен босануға кедергі жасайтын жайсыз орналасуы (шарананың көлденең және қиғаш жатуы)

• шарана немесе босанатын әйел үшін пайдасы мен қаупінің арақатынасы хирургиялық араласуды қажет ететін акушерлік шұғыл жағдайлар

• жүктіліктің терминальді мерзіміне дейін ұзақ уақыт бұрынғы фетальді дистресс жағдайы

• жатыр инерттілігі және сепсис кезінде ұзақ қолдану

• жатыр гипертонусы

• қынап арқылы босану мүмкін болмайтын, мысалы, кіндікбауы алда жатуы немесе түсуі (кіндікбау пролапсы), плацентаның толық алда жатуы немесе тамырлардың алда жатуы (vasa previa) жағдайларында жатырдың жиырылу қызметін индукциялау немесе арттыру

- плацентаның мерзімінен бұрын ажырауы

- гидрамнион

- жүктілік санының көп болуы немесе жатыр қабырғасындағы операциядан кейінгі, оның ішінде кесарь тілігінен кейінгі тыртықтар

- преэклампсиялық токсемия

- жүрек-қантамыр жүйесінің ауыр сипатты ауруы

- жатыр инерттілігі (окситоцинге төзімділік)

- нефропатия

- мерзімінен бұрын босану

Вазоконстрикторларды каудальды анестезиямен бірге профилактикалық енгізуден кейін 3-4 сағаттан соң препаратты тағайындалғанда ауыр артериялық гипертензия туралы хабарлар бар.

Циклопропан көмегімен жасалатын анестезия артериялық гипотензия сияқты күтпеген нәтижелерге әкеле отырып, окситоциннің жүрек-қантамыр жүйесіне әсерін өзгертуі мүмкін. Окситоцин мен циклопропанды анестезияны бір мезгілде қолдану синустық брадикардия мен атриовентрикулярлық ырғақты туындатуы мүмкін.

Тек стационарда қолдануға арналған.

Препаратты айрықша жағдайларды қоспағанда, төмендегі жағдайларда қолдануға болмайды:

- мерзімінен бұрын босану

- клиникалық тар жамбас (шарана басының өлшемі мен босанатын әйел жамбасының сәйкессіздігі)

- кесарь тілігін қоса, анамнездегі жатыр мойнына немесе жатырға хирургиялық операциялар

- жатырдың шамадан тыс созылуы

- көпұрықты жүктілік

- жатыр мойнының инвазивтік карциномасы

Шарананың басы немесе жамбасы пайда болғанға дейін босануды индукциялауға препаратты қолданбаған жөн. Әртүрлі факторлардың бірігуінен болған ерекше жағдайларды анықтау дәрігердің міндеті болып табылады. Препаратты қолдануға кірісердің алдында емдеуден күтілетін жағымды әсерлерді болуы мүмкін қаупімен, сирек болса да, гипертониямен және жатыр тетаниясымен мұқият салыстырған жөн.

Жатыр индукциясы мен жиырылу қызметін күшейту үшін препаратты тек вена ішіне және стационар жағдайында мұқият медициналық бақылау жағдайында қолданады. Препарат инфузиясын қабылдаушы әрбір пациент препаратпен және оның жағымсыз әсерлерін жақсы білетін дәрігердің ұдайы бақылауында болуы тиіс. Арнайы дайындықтан өткен маман дәрігер жағымсыз әсердің даму жағдайында оған дайын болуы тиіс.

Босанудың бірінші және екінші кезеңінде босану ұзаққа созылғанда немесе толғақ болмағанда, немесе жатырдың әлсіз жиырылуы кезінде күшейту үшін вена ішіне инфузия түрінде қолданылуы мүмкін.

Препаратты енгізу кезінде асқынуларды болдырмас үшін төмендегілер ұдайы бақыланып отыруы керек:

- жатырдың жиырылуы

- шарана мен босанатын әйелдің жүрек жиырылуының жиілігі

- босанатын әйелдің артериялық қысымы (АҚ)

Жатырдың аса жоғары белсенділігі жағдайында препаратты енгізу дереу тоқтатылуы тиіс; окситоцинмен индукцияланатын жатыр жиырылу қызметінің стимуляциясы әдетте препаратты енгізуді тоқтатқаннан кейін ұзамай азаяды.

Препарат дұрыс қолданылғанда жатырдың жиырылу қызметін жатырдың қалыпты жиырылу қызметіне ұқсас стимуляциялауы тиіс. Дұрыс қолданылмаған кезде жатырдың шамадан тыс стимуляциясы босанатын әйел үшін де, шарана үшін де қауіпті болуы мүмкін. Окситоцинге аса жоғары сезімталдығы бар пациенттерде тиісінше енгізу мен талапқа сай бақылауда да гипертониялық жиырылу орын алуы мүмкін.

Препаратты қолданғанда қан жоғалтудың артуы мен афибриногенемия мүмкіндігін ескерген жөн.

Гипертониялық көріністер, субарахноидальді қан кетулер, жатырдың жыртылуы себебінен босанатын әйелдің өлімі туралы және жатырдың жиырылу қызметін индукциялау немесе босанудың бірінші және екінші кезеңдерінде босануды жылдамдату үшін парентеральді босануды стимуляциялаушы дәрілік препараттарды пайдалануға байланысты әр түрлі себептерден шарананың өлуі туралы мәліметтер бар.

Зерттеулер шумақтық фильтраттан судың кері сіңуін арттыра отырып, препараттың антидиуретикалық әсерге ие екендігін көрсеткен. Сондықтан, әсіресе окситоцин үздіксіз инфузия түрінде тағайындалып және пациент сұйықтықты пероральді алғанда гипергидратация мүмкіндігіне назар аудару керек.

Окситоцинді вена ішіне болюсті енгізуге тыйым салынған, жатырдың жиырылуы жоқ немесе әлсіз, окситоцинге төзімді, ауыр дәрежелі преэклампсия немесе жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан ауыр бұзылулары бар әйелдерге окситоцинді ұзақ қолдануға болмайды. Ағымдағы жүрек-қантамыр жүйесі аурулары аясында миокард ишемиясына бейім пациент әйелдерге, сондай-ақ QT аралығы ұзаруы синдромы немесе ұқсас симптомдары бар пациенттерге немесе QT аралығын кепілді ұзартатын препараттар қабылдайтын пациенттерге Окситоцинді сақтықпен тағайындаған жөн.

Парентеральді енгізу кезінде тек вена ішіне немесе тек бұлшықет ішіне ғана қолдануға болады.

Жүктілік және лактация

Жүктіліктің алғашқы триместрінде препаратты тек өздігінен болған немесе индукцияланған аборттарда қолданады.

Окситоциннің химиялық, фармакологиялық қасиеттері және оны қолдану жөніндегі көптеген деректер препаратты тағайындалымына сәйкес қолданған кезде оның шарана дамуында ақаулар қалыптасуына әсер етпейтінін көрсетеді.

Емшек сүтіне аздаған мөлшерде өтеді.

Препаратты жатырдан қан кетуді тоқтату үшін қолданған жағдайларда препаратпен емдеу курсын аяқтағаннан кейін ғана бала емізуге болады.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препарат автомобильді және басқа да қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер етпейді.

Артық дозалану симптомдары жатырдың препаратқа сезімталдық дәрежесіне байланысты және препараттың белсенді компонентіне жоғары сезімталдығы болуымен байланысты емес. Гиперстимуляция күшті (гипертониялық) және ұзаққа созылатын (тетаниялық) жиырылуларға, немесе екі жиырылу арасында өлшенетін 15-20 және одан жоғары мм су бағанасындағы негізгі тонус тән болатын қарқынды босануға әкеп соқтыруы мүмкін, сондай-ақ жатыр денесі мен мойнының, қынаптың жыртылуын, босанудан кейінгі кезеңде қан кетуді, жатырлық-плацентарлық гипоперфузияны, шарананың жүрек қызметінің баяулауын, гипоксияны, гиперкапнияны және шарананың өлімге ұшырауын тудыруы мүмкін.

Препаратты үлкен дозаларда (минутына 40-50 мл) ұзақ уақыт қолдану ауыр жағымсыз әсерлермен – препараттың антидиуретикалық әсерінен болған гипергидратациямен қатар жүруі мүмкін.

Емі: препарат инфузиясын тоқтату, сұйықтық қолдануды шектеу, диуретиктерді қолдану, гипертониялық тұз ерітінділерін вена ішіне енгізу, электролиттік тепе-теңдікті түзету, барбитураттармен құрысуды басу және комаға шалдыққан науқасқа жасалатын кәсіби күтімді қамтамасыз ету.

Шығарылу түрі және қаптамасы

1 мл-ден бейтарап шыны ампулада.

10 ампуладан қолдану жөніндегі нұсқаулықпен және ампула ашуға арналған пышақпен немесе ампулалық ска­рификатормен бірге картон қорапқа салынады.

5 ампуладан поливинилхлоридті үлбірден және лакталған алюминий фольгадан немесе фольгасыз пішінді ұяшықты қаптамада.

1 немесе 2 пішінді ұяшықты қаптама қолдану жөніндегі нұсқаулықпен және ампула ашуға арналған пышақпен немесе ампулалық скарификатормен бірге картон қорапшаға салынады.

Сындыру нүктесі немесе сақиналары бар ампулаларды пайдаланғанда ампула ашуға арналған пышақ немесе ампулалық скарификатор салынбайды.

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Жарықтан қорғалған жерде, 8 0C-ден 150С-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

Рецепт арқылы

Өндіруші

"ДАЛЬХИМФАРМ" ААҚ, 680001, Ресей Федерациясы, Хабаров өлкесі,

Хабаровск қ., Ташкентская к-сі, 22, тел/факс (4212) 53-91-86.

"ДАЛЬХИМФАРМ" ААҚ, 680001, Ресей Федерациясы, Хабаров өлкесі,

Хабаровск қ., Ташкентская к-сі, 22, тел/факс (4212) 53-91-86.

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан препарат сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«МедЛайн Фармацевтика» ЖШС

Қазақстан Республикасы, 050054, Алматы қ., Сүйінбай даңғылы, 162 А,

тел. 8 (727) 225 00 37

Дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы:

«МедЛайн Фармацевтика» ЖШС

Қазақстан Республикасы, 050054, Алматы қ., Сүйінбай даңғылы, 162 А,

тел. 8 (727) 225 00 37.