ОД-Неб

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

ОД-Неб

Халықаралық патенттелмеген атауы

Небиволол

Дәрілік түрі

Таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат: небиволол гидрохлориді (небивололға шаққанда (негізі))

- 5 мг,

қосымша заттар: лактоза, жүгері крахмалы, натрий кроскармеллозасы, полисорбат, гипромеллоза, коллоидты кремнийдің қостотығы, микрокристалды целлюлоза, магний стеараты.

Сипаттамасы

Дөңгелек, екі жақ беті дөңес, бір жағында крест тәрізді бөлу сызығы бар ақ дерлік түсті таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Бета-адреноблокаторлар. Небиволол.

АТХ коды С07АВ12

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылданғаннан кейін небиволол асқазан-ішек жолынан тез сіңіріледі. Ас ішу сіңуіне әсер етпейді, сондықтан небивололды тамақтануға тәуелсіз қабылдауға болады.

Биожетімділігі метаболизмі «жылдам» емделушілерде орташа 12 % құрап, метаболизмі «баяу» емделушілерде толық дерлік болады. Небиволол тиімділігі метаболизм жылдамдығына байланысты емес.

Емделушілердің көпшілігі (метаболизмі «жылдам») қан плазмасындағы клиренсіне 24 сағат ішінде, ал гидроксиметаболиттер үшін бірнеше тәуліктен кейін жетеді. Қан плазмасындағы 1-30 мкг/л концентрациялары дозаға пропорционал.

Қан плазмасы ақуыздарымен (көбінесе альбуминмен) байланысуы D-небиволол үшін 98,1 %, ал L-небиволол үшін 97,9 % құрайды.

Небиволол белсенді метаболизденіп, ішінара белсенді гидроксиметаболиттер түзеді. Небивололдың хош иісті гидроксилдену арқылы метаболизм жылдамдығы генетикалық тұрғыда тотықтырғыш полиморфизммен айқындалып, CYP2D6 изоферментіне байланысты болады.

Енгізгеннен кейін дозаның 38 % (өзгермеген белсенді зат мөлшері 0,5 %-дан аз құрайды) бүйрекпен және 48 % ішек арқылы шығарылады.

Метаболизмі «жылдам» емделушілерде небиволол энантиомерлерінің қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңінің (T1/2) мәндері орташа 10 сағат құрайды. Метаболизмі «баяу» емделушілерде бұл мәндер 3-5 есе артады.

Метаболизмі «жылдам» емделушілерде қан плазмасындағы екі энантиомер гидроксиметаболиттерінің T1/2 мәндері орташа 24 сағат құрайды, метаболизмі «баяу» емделушілерде бұл мәндер шамамен 2 есе артады.

Небиволол фармакокинетикасына емделушілердің жасы мен жынысы ықпал етпейді.

Фармакодинамикасы

Небиволол - үшінші буынның вазодилатациялаушы қасиеттері бар липофильді, кардиоселективті бета1-адреноблокаторы. Гипотензиялық, антиангинальді және аритмияға қарсы әсер көрсетеді. Тыныштықта, дене жүктемесі және стресс кезінде көтеріліп кететін артериялық қысымды (АҚ) түсіреді. Синапстық және постсинапстық бета1-адренорецепторларды бәсекелі және таңдамалы бөгеп, оларды катехоламиндер үшін жетімсіз етумен, азот тотығының (NO) эндотелийлік вазодилатациялау факторының босап шығуын үлгілейді.

Небиволол екі энантиомерден: SRRR-небиволол (D-небиволол) мен RSSS-небивололдан (L-небиволол) тұратын рацемат бола отырып, мынадай екі фармакологиялық әсерді үйлестіреді:

- D-небиволол бета1-адренорецепторлардың бәсекелес және жоғары селективті блокаторы болып табылады (бета1-адренорецепторлармен тектестігі бета2-адренорецепторлардан 293 есе жоғары).

- L-небиволол тамырлар эндотелийінен релаксациялау факторының (NO) босап шығуын үлгілеу есебінен тамыр кеңейткіш әсер көрсетеді.

Гипотензиялық тиімділігі емдеудің 2-5 күні дамиды, тұрақты әсері 1 айдан соң білінеді. Осы әсері ұзақ емделу кезінде сақталады.

Гипертензияға қарсы әсері ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесі белсенділігінің азаюынан да болады (қан плазмасындағы ренин белсенділігінің өзгеруімен тікелей өзара байланысты емес).

Небиволол қолдану жүйелі және жүрекішілік гемодинамика көрсеткіштерін жақсартады. Небиволол тыныштықта және дене жүктемесінде жүректің жиырылу жиілігін (ЖЖЖ) сиретеді, сол жақ қарыншаның соңғы диастолалық қысымын түсіреді, жалпы шеткергі тамырлық кедергіні төмендетеді, жүректің диастолалық қысымын жақсартады (толтыру қысымын түсіреді), лықсыту фракциясын арттырады, миокард массасы мен миокард массасының индексін азайтады.

Миокардтың оттегі қажетсінуін төмендетумен (ЖЖЖ сиреуі, алдыңғы жүктеменің және соңғы жүктеменің төмендеуі), стенокардия ұстамаларының саны мен ауырлығын азайтып, дене жүктемесінің көтерімділігін жақсартады.

Аритмияға қарсы әсері жүрек автоматизмінің бәсеңдеуінен (соның ішінде патологиялық ошақта) және атриовентрикулярлық (AV) өткізгіштіктің баяулауынан болады.

Қолданылуы

- артериялық гипертензияда;

- созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде (СЖЖ) (біріктірілген ем құрамында)

Қолдану тәсілі және дозалары

ОД-Неб препаратын тәуліктің белгілі бір мезгілінде, ас ішуге байланыссыз, шайнамастан және жеткілікті сұйықтық мөлшерімен іше отырып, ішке қабылдау керек.

Артериялық гипертензия

ЖИА мен артериялық гипертензияны емдеуге арналған орташа тәуліктік доза - тәулігіне 1 рет 5 мг (1 таблетка). Ұтымды әсері емделудің 1-2 аптасынан соң, ал бірқатар жағдайларда 4 аптадан кейін айқын болады. Препаратты монотерапияда немесе кешенді ем құрамында қолдануға болады.

Қажет болса, тәуліктік дозаны 10 мг дейін (бір қабылдауға 5 мг 2 таблетка) арттыруға болады. Ең жоғары тәуліктік доза – 10 мг.

Бүйрек жеткіліксіздігімен науқастарда, сондай-ақ 65 жастан асқан емделушілерде бастапқы доза 2,5 мг/тәулік (1/2 таблетка) құрайды. Қажет болса, дозаны 5 мг дейін арттырады.

Бүйрек функциясының айқын бұзылуларында (КК 20 мл/мин аз) және бауырының ауыр сипатты аурулары бар емделушілерде ең жоғары тәуліктік дозасы 5 мг құрайды.

Мұндай емделушілерде дозаны көбейту ерекше сақтықпен жүргізілу керек.

Созылмалы жүрек жеткіліксіздігі

Созылмалы жүрек жеткіліксіздігін емдеу әркімде жеке ұтымды демеуші дозаға жетуге дейін дозаны біртіндеп көбейтуден басталуы тиіс.

Емдеудің басында доза таңдауды екі апталық аралық ұстанумен және осы дозаның емделушілердегі көтерімділігінің негізінде мына сызба бойынша жүзеге асыру қажет: ОД-Неб препаратының тәулігіне 1 рет 1,25 мг құрайтын дозасын (1/4 таблетка) әуелі 2,5-5 мг (1/2 таблетка) ОД-Неб препаратына дейін, артынша 10 мг дейін (2 таблетка) тәулігіне 1 рет арттыруға болады. Емделуші препараттың алғашқы дозасын қабылдағаннан кейін 2 сағат бойы, сондай-ақ дозаны әр кейінгі көбейтуден кейін дәрігер бақылауында болуы тиіс. Дозаны әрбір арттыру кемінде 2 аптадан соң жүзеге асуы тиіс. СЖЖ емдеу кезінде ең жоғары ұсынылатын дозасы тәулігіне 1 рет 10 мг ОД-Неб препаратын құрайды. Титрлеу кезінде АҚ, ЖЖЖ және СЖЖ айқындылық симптомдарын ұдайы бақылау ұсынылады.

Титрлеу фазасы кезінде созылмалы жүрек жеткіліксіздігінің ағымы нашарлап кеткен немесе препаратты көтере алмаған жағдайда ОД-Неб препаратының дозасын азайту немесе, қажет болған жағдайда, оны қабылдауды дереу тоқтату ұсынылады (артериялық гипотензия аса айқын білінген, өкпенің жедел ісінуімен СЖЖ ағымы нашарлаған жағдайда, кардиогенді шок, симптоматикалық брадикардия немесе AV блокадасы дамыған жағдайда).

Жағымсыз әсерлері

Ем кезінде пайда болуы мүмкін жағымсыз реакциялар жиілігі мына градация түрінде берілген:

өте жиі >1/10,

жиі > 1/100-ден < 1/10 дейін,

жиі емес > 1/1000-нан < 1/100 дейін,

сирек >1/10000-нан < 1/1000 дейін,

өте сирек < 1/10000-нан бастап, жекелеген хабарламаларды қоса, жиілігі белгісіз (жиілігі қолжетімді деректер бойынша есептелмейді).

Иммундық жүйе тарапынан:

жиілігі белгісіз: ангионевротикалық ісіну, аса жоғары сезімталдық.

Орталық жүйке жүйесі тарапынан:

жиі: бас ауыру, бас айналу, қатты қажу, парестезиялар;

жиі емес: «шым-шытырық» түстер көру, депрессия, психоз, сананың шатасуы;

өте сирек: естен тану, елестеулер, синкопе.

Көру мүшелері тарапынан:

жиі емес: көрудің нашарлауы (көздің «құрғауы»).

Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан:

жиі: шеткергі ісінулер;

жиі емес: брадикардия, жүрек жеткіліксіздігі, атриовентрикулярлық өткізгіштіктің баяулауы/атриовентрикулярлық блокада, ортостатикалық гипотензия, «мезгіл-мезгіл» ақсаңдаудың өршуі, Рейно синдромы;

өте сирек: шеткергі қан айналудың бұзылуы, жүрек ырғағының бұзылуы, кардиалгия, СЖЖ ағымының ушығуы1.

Тыныс алу жүйесі тарапынан:

жиі: ентігу;

жиі емес: ринит, бронх түйілу (соның ішінде сыртартқыда өкпенің обструкциялық аурулары болмаса), сыртартқысында бронх демікпесі немесе тыныс жолдарының тарылуы бар емделушілердегі бронх түйілу.

Асқазан-ішек жолы тарапынан:

жиі: жүрек айну, диарея, іш қату;

жиі емес: диспепсия, метеоризм, құсу.

Тері және теріасты шелмай қабаты тарапынан:

жиі емес: тері қышынуы, эритематозды бөртпе;

өте сирек: псориаз ағымының өршуі.

Репродуктивті жүйе тарапынан:

жиі емес: эректильді дисфункция.

Басқалары:

сирек: аяқ-қол суынуы/цианозы, ауыз қуысы шырышты қабығының құрғауы.

1 – аталған жағымсыз әсер көбінесе препарат дозасын титрлеу кезінде пайда болады.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- небивололға немесе препарат компоненттерінің біріне жоғары сезімталдық

- бауыр функциясының ауыр бұзылулары

- жедел жүрек жеткіліксіздігі

- кардиогенді шок

- декомпенсация сатысындағы созылмалы жүрек жеткіліксіздігі (инотропты ем жүргізу қажет болатын)

- синустық түйіннің әлсіздік синдромы, синоатриальді блокаданы қоса

- II және III дәрежелі атриовентрикулярлық блокада (жасанды ырғақ жетегінсіз)

- бронх түйілу және бронх демікпесі

- феохромоцитома (альфа-адреноблокаторларды бір мезгілде қолданусыз)

- депрессия

- бауыр жеткіліксіздігі немесе бауыр функциясының бұзылуы

- метаболикалық ацидоз

- айқын брадикардия (минутына 50 реттен аз соғатын ЖЖЖ)

- артериялық гипотензия

- шеткергі қан айналудың ауыр айқын бұзылуы («мезгіл-мезгіл» ақсаңдау, Рейно синдромы)

- 18 жасқа дейінгі балаларға

- лактозаны көтере алмаушылық, лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы (препарат құрамында лактоза бар)

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Сақтықпен препаратты айқын бүйрек жеткіліксіздігінде (креатинин клиренсі (КК) 20 мл/мин аз), бауыр функциясының бұзылуларында, қант диабетінде, гипертиреозда, десенсибилизация емін жүргізуде, псориазда, І дәрежелі атриовентрикулярлық блокадада, Принцметалл стенокардиясында, өкпенің созылмалы тарылу ауруында (ӨСТА), егде жастағы емделушілерде (65 жастан асқан) қолдану керек.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Флоктафенин: флоктафенин қабылдаудан болатын шок немесе артериялық гипотензия жағдайында бета-адреноблокаторлар жүрек-қантамыр жүйесінің компенсаторлық механизмдерін әлсіретеді.

Сультоприд: қарыншалық, әсіресе, «пируэт» типтес (torsade des pointes) аритмияның пайда болу қаупінің жоғарылауы.

Бета-адреноблокаторларды «баяу» кальций өзектерінің блокаторларымен (БКӨБ) (верапамил және дилтиазем) бір мезгілде қолданғанда миокард жиырылуына және AV өткізгіштігіне теріс әсері күшейеді. Небиволол қабылдау аясында көктамыр ішіне (к/і) верапамил енгізу қарсы көрсетілімді. Гипотензиялық дәрілермен, нитроглицеринмен немесе БКӨБ-мен үйлестіргенде айқын артериялық гипотензия (празозинмен үйлестіргенде ерекше сақтану қажет) дамуы мүмкін.

Аритмияға қарсы I класс дәрілерімен және амиодаронмен бір мезгілде қолданғанда теріс инотропты әсердің күшеюі және жүрекшелер арқылы қозудың өту уақытының ұзаруы мүмкін.

Небивололды жүрек гликозидтерімен бір мезгілде қолданғанда AV өткізгіштігін баяулату ықпалының күшеюі анықталмаған.

Небиволол мен жалпы анестезияға арналған препараттарды бір мезгілде қолдану рефлекторлы тахикардияның бәсеңдеуін туындатып, артериялық гипотензияның даму қаупін арттыруы мүмкін.

Небиволол мен қабынуға қарсы стероидты емес препараттардың (ҚҚСП) клиникалық елеулі өзара әрекеттесуі анықталмаған. Ацетилсалицил қышқылын агрегантқа қарсы дәрі ретінде небивололмен бір мезгілде қолдануға болады.

Үш циклды антидепрессанттармен, барбитураттармен және фенотиазин туындыларымен бір мезгілде қолдану небивололдың гипотензиялық әсерін күшейтуі мүмкін.

Фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі

Серотониннің кері қармалуын тежейтін препараттармен немесе CYP2D6 изоферментінің қатысуымен биоөзгеріске түсетін басқа дәрілермен бір мезгілде қолданғанда небиволол метаболизмі баяулайды.

Бір мезгілде қолданған кезде небиволол дигоксиннің фармакокинетикалық параметрлеріне ықпалын тигізбеген.

Циметидинмен бір мезгілде қолданғанда қан плазмасындағы небиволол концентрациясы ұлғаяды (препараттың фармакологиялық әсерлеріне ықпал етуі жөнінде деректер жоқ). Ранитидинді бір мезгілде қолдану небивололдың фармакокинетикалық параметрлеріне ықпалын тигізбеген.

Небивололды никардипинмен бір мезгілде қолданғанда қан плазмасындағы белсенді заттар концентрациялары біршама жоғарылаған, дегенмен ол клиникалық мәнді емес.

Этанол, фуросемид немесе гидрохлоротиазидті бір мезгілде қабылдау небиволол фармакокинетикасына әсер етпеген.

Небиволол мен варфариннің клиникалық мәнді өзара әрекеттесуі анықталмаған.

Симпатомиметикалық дәрілер бір мезгілде қолданылғанда небиволол белсенділігін бәсеңдетеді.

Айрықша нұсқаулар

Бета-адреноблокаторларды тоқтатуды 10 күн ішінде біртіндеп жүргізген жөн (жүрегінің ишемиялық ауруы бар емделушілерде 2 аптаға дейін).

Препарат қабылдаудың басында АҚ және ЖЖЖ күн сайын бақылануы тиіс.

Егде жастағы емделушілерде бүйрек функциясын бақылау (4-5 айда 1 рет), 4-5 айда 1 рет ЭКГ бақылау қажет.

Жүктемелік стенокардияда препарат дозасы тыныштықта минутына 55-60 рет соғатын, жүктеме кезінде минутына 110 рет соғудан аспайтын шекте ЖЖЖ қамтамасыз етуі тиіс.

Бета-адреноблокаторлар брадикардия туғызуы мүмкін: егер ЖЖЖ минутына 50-55 рет соғудан аз болса, дозаны азайту керек («Қолдануға болмайтын жағдайлар» бөлімін қараңыз).

ОД-Неб препаратын псориазы бар емделушілерге қолдану мәселесін шешкенде препарат қолданудың болжамды пайдасы мен псориаз ағымының қауіпті өршу мүмкіндігін мұқият саралау керек.

Жанаспалы линзалар пайдаланатын емделушілер бета-адреноблокаторлар қолдану аясында көз жасы сұйықтығының кем өндірілуі мүмкін екенін ескеруі тиіс.

Тұқым қуалауы сирек кездесетін галактозаны көтере алмаушылығы, организмдегі лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза малабсорбциясының синдромы бар емделушілерге, осы препарат құрамында лактоза болуына орай, ОД-Неб қабылдауға болмайды.

Хирургиялық араласулар жасалғанда дәрігер-анестезиологты емделушінің небиволол қабылдап жүргені жөнінде ескерту керек.

ОД-Неб қант диабеті бар емделушілерде қан плазмасындағы глюкоза концентрациясына әсер етпейді. Сонда да, небиволол гипогликемиялық дәрілер қолданудан болатын гипогликемияның белгілі бір симптомдарын (мысалы, тахикардия) бүркемелейтіндіктен, осы емделушілерді емдегенде сақ болу керек. Қан плазмасындағы глюкоза концентрациясына 4-5 айда 1 рет бақылау жүргізген жөн (қант диабетімен науқастарда).

Бронх түйілуі күшейіп кететіндіктен, бета-адреноблокаторларды ӨСТА бар емделушілерде абайлап қолдану керек.

Қалқанша без гиперфункциясында препарат тахикардияны төмендетеді.

Бета-адреноблокаторлар аллергендерге сезімталдықты және анафилактикалық реакциялар ауырлығын арттыруы мүмкін.

Бета-адреноблокаторлардың темекі тартушылардағы тиімділігі шылым шекпейтін емделушілердегіден төмен.

Препаратты балаларда қолдануға кеңес берілмейді.

Жүктілік және лактация кезеңінде қолдану

Жүктілік кезінде препарат анасы үшін пайдасы ұрыққа төнетін қатерден артық болғанда ғана (жаңа туған нәрестеде брадикардияның, артериялық гипотензияның, гипогликемия мен тыныс салдануының дамуы мүмкін екеніне орай) қатаң көрсетілімдер бойынша тағайындалады. Емдеуді босануға дейін 48-72 сағат бұрын үзу қажет. Бұл мүмкін емес жағдайларда жаңа туған нәрестелердің туылғаннан кейін де 48-72 сағат бойы қатаң қадағалануын қамтамасыз ету қажет.

Небивололдың емшек сүтіне бөлінуі жөнінде деректер жоқ. Сондықтан әйелдерге бала емізу кезеңінде ОД-Неб препаратын қабылдау ұсынылмайды. Егер ОД-Неб препаратын лактация кезеңінде қолдану қажет болса, емшекпен қоректендіруді тоқтату керек.

Дәрілік заттың автокөлікті немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері: зерттеу жұмыстары небивололдың психомоторлық реакциялар шапшаңдығына ықпалын тигізбейтінін көрсетті. I дәрежелі артериялық гипертензиясы бар пилоттарға (жазғы жұмысқа жіберілген) препарат 2,5 мг бастапқы дозасында тағайындалады. Әріқарай (2 аптадан ерте емес) емдеу жақсы көтерімді болғанда және АҚ жеткілікті бақыланғанда дозасын 2,5 мг арттыруға болады. Ұсынылатын дозасы - 5 мг/тәулік. Кейбір емделушілерде жағымсыз әсерлер, көбінесе АҚ төмендеуінен болатын бас айналу болуы мүмкін. Осындай әсерлер туындағанда емделушіге көлік құралдарын басқаруға немесе ерекше зейін қоюды және психомоторлық реакциялар шапшаңдығын талап ететін аса қауіпті қызмет түрлерімен айналысуға болмайды. Аталған әсерлер көбінесе ем басталғаннан кейін бірден немесе дозаны арттыру кезінде пайда болады.

Артық дозалануы

Симптомдары: айқын АҚ төмендеуі, айқын брадикардия, AV блокадасы, кардиогенді шок, жедел жүрек жеткіліксіздігі, жүрек тоқтап қалу, бронх түйілу, естен тану, кома, жүрек айну, құсу, цианоз.

Емі: асқазанды шаю, белсендірілген көмір қабылдау.

Артериялық гипотензия және шок кезінде плазма алмастырғыштар және, қажет болса, катехоламиндер тағайындау қажет. β-бөгеу әсерін  5 мкг/мин дозадан бастап изопреналин гидрохлоридін немесе 2,5 мкг/мин дозадан бастап добутаминді қалаулы әсерге жеткенше жалғастырып, баяу к/і енгізумен әлсіретуге болады. Ауыр жағдайларда добутаминмен бірге изопреналин қолдануға болады. Егер осындай біріктірілім қажетті әсер бермесе, дозасы 70 мг/кг/сағат құрайтын глюкагонды к/і енгізуге болады. 

Айқын брадикардияда к/і 0,5-2 мг атропин енгізеді, оң әсері болмаса, көктамыр ішін бойлай жасанды ырғақ жетекшісін қоюға болады.

AV блокадасында (II-III дәрежелі) бета-адреномиметиктерді к/і енгізу ұсынылады, олар тиімді болмаса, жасанды ырғақ жетекшісін қою мәселесін қарастыру керек. Жүрек жеткіліксіздігінде емдеу жүрек гликозидтері мен диуретиктер енгізуден басталады, әсері болмаса, допамин, добутамин немесе вазодилататорлар енгізу мақсатқа сай келеді. Бронх түйілуінде к/і бета2-адреномиметиктер енгізеді.

Қарыншалық экстрасистолияда – лидокаин (аритмияға қарсы IA класс дәрілерін енгізуге болмайды).

Шығарылу түрі және қаптамасы

14 таблеткадан алюминий фольгадан және поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

1 және 2 қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 °С-ден аспайтын температурада.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Босатылу шарттары

Рецепт арқылы.

Өндіруші

«Edge Pharma Private Limited»

166 Atlanta building,

209 Nariman Point,

Mumbai – 400021, Үндістан

Тіркеу куәлігінің иесі

«Edge Pharma Private Limited», Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

ЖШС «СonsultAsia»

E-mail: pv@consultingasia.kz

Тел/факс: +727-248-66-51; +77051708876; +77051708825