Норилет (400 мг)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Норилет
Халықаралық патенттелмеген атауы
Норфлоксацин
Дәрілік түрі
Қабықпен қапталған 400 мг таблеткалар
Құрамы
400 мг бір таблетканың құрамында
белсенді зат: 400 мг норфлоксацин,
қосымша заттар: жүгері крахмалы, микрокристалды целлюлоза, натрий кроскармеллозасы, кремнийдің коллоидты сусыз қостотығы, тазартылған тальк, магний стеараты, натрий крахмалы гликолаты (А типі)
қабықтың құрамы - Опадри 03F52448 сары.
(ГПМЦ 2910/гипромеллоза 6сР, макрогол/PEG 6000, тальк, титанның қостотығы Е171, хинолинді сары алюминий лагы Е104, FD&C Сары 6# күн батар түстес сары FCF алюминий лагы Е110)
Сипаттамасы
Сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған, дөңгелек пішінді, екі жақ беті дөңес және тегіс, диаметрі (12.20 0.20) мм және қалыңдығы (5.10 0.20) мм таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Микробтарға қарсы жүйелі қолдануға арналған препараттар. Фторхинолондар.
АТЖ коды J01MA06
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Норфлоксациннің ішу арқылы қабылданатын 30 – 40%-ға жуық дозасы асқазан-ішек жолында сіңеді. Қан плазмасындағы ең жоғары 1,5 µ/мл концентрацияға 400 мг норфлоксацинді ішке қабылдағаннан кейін 1 - 2 сағаттан соң жетеді. Препараттың плазмадан жартылай шығарылу кезеңі 4 сағатты құрайды және бүйрек қызметінің жеткіліксіздігінде 6,5 сағатқа дейін төмендейді. Норфлоксациннің қан ақуыздарымен байланысуы (шамамен 14%) төмен. Өтте жоғары концентрацияға жетеді.
Норфлоксацин бауырда метаболизденеді. Ішу арқылы қабылданатын дозаның 30%-ы өзгермеген күйінде және 8 – 10%-ы метаболиттер түрінде 24 сағат ішінде несеппен бірге шығарылады. Ішу арқылы қабылданатын дозаның 30%-ға жуығы нәжіспен бірге шығарылады.
Фармакодинамикасы
Норилет – фторхинолондар тобына жататын, әсер ету өрісі ауқымды антибиотик. Бактериялық ДНК-гиразаны (ядролық РНҚ айналасында хромосомдық ДНҚ-ның суперспирализация үдерісіне жауапты II және IV топоизмераза, ол генетикалық ақпаратты есептеу үшін қажет), ДНҚ синтезін, бактериялардың өсуін және бөлінуін бұзады; айқын морфологиялық өзгерістерді (соның ішінде жасушалық қабырғаның және мембрананың) және бактериялық жасушаны тез өлтіреді. Тыныштық кезінде грамтеріс микроорганизмдерге бактериостатикалық тұрғыдан және бөліну кезеңінде бактерицидті тұрғыдан әсер етеді (өйткені тек ДНК-гиразаға ғана ықпал етіп ғана қоймайды, сонымен бірге жасуша қабырғасының лизисін тудырады), грамоң микроорганизмдерге тек бөліну кезеңінде ғана бактерицидті әсер етеді. Макроорганизм жасушалары үшін уыттылығының төмендігі онда ДНК-гиразаның жоқтығымен түсіндіріледі. Норилеттің белсенділігі қышқыл ортада төмендейді. Норилет микроорганизмдердің көптеген штамдарына in vitro және in vivo белсенді:
- аэробтық грамоң микроорганизмдер: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus, epidermidis-ті қоса есептегенде, Streptococcus pyogenes, agalactiae, pneumoniae, Streptococcus (C, G топтары), Viridans group streptococci;
- аэробтық грамтеріс микроорганизмдер: Acinetobacter spp., Acinetobacter anitratus, baumannii, calcoaceticus-ті қоса есептегенде, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, diversus, Enterobacter spp., Enterobacter aerogenes, agglomerans, cloacae, sakazakii-ді қоса есептегенде, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., Klebsiella oxytoca, pneumoniae-ні қоса есептегенде, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Pasteurella canis, dagmatis, multocida-ны қоса есептегенде, Proteus mirabilis, vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginoza, fluorescens-ті қоса есептегенде, Salmonella spp., Serratia spp., Serratia marcescens-ті қоса есептегенде.
- анаэробтық микроорганизмдер: Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp., Veillonella spp.;
- жасушаішілік микроорганизмдер: Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Chlamydia pneumoniae, psittaci, trachomatis, Legionella spp., Legionella pneumophila-ны қоса есептегенде, Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, tuberculosis-ті қоса есептегенде, Mycoplasma pneumoniae; Rickettsia spp.,
К Ципролету резистентны Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroids, Bacteroides fragilis , Pseudomonas cepatica, Pseudomonas maltophilia, Treponema pallidum
Қолданылуы
- несеп шығару жолдарының асқынбаған және асқынған жұқпаларында (пиелонефритті, простатитті, аднекситті, эндометритті қоса есептегенде)
- жыныстық жолмен жұғатын жұқпаларда (созда, жұмсақ шанкрде, урогенитальді хламидиозда)
- асқазан-ішек жолының жұқпаларында (перитонитте, құрсақішілік абсцестерде, сальмонеллезде, іш сүзегінде, кампиллобактериозда, иерсиниозда) және өт жолының жұқпаларында
Қолдану тәсілі және дозалары
Асқынбаған жұқпаларды (циститтерді) емдеген кездегі әдеттегі дозасы – ас қабылдаудан 1 сағат бұрын немесе ас қабылдаудан кейін 2 сағаттан соң 400 мг-нан күніне 2 рет 3 күн бойы және несеп жолдарының асқынған жұқпаларын емдеген кезде – ас қабылдаудан 1 сағат бұрын немесе ас қабылдаудан кейін 2 сағаттан соң 400 мг-нан күніне 2 рет 7 - 10 күн бойы. Асқынбаған созды емдеген кезде ішке бір реттік 800 мг доза тағайындалады және қуықасты безінің қабынуын емдеген кездегі әдеттегі дозасы – ас қабылдаудан 1 сағат бұрын немесе ас қабылдаудан кейін 2 сағаттан соң 400 мг-нан күніне 2 рет 7 - 10 күн бойы.
Норилет ас қабылдаудан 1 сағат бұрын немесе ас қабылдаудан кейін 2 сағаттан соң тағайындалады, стакан сумен ішіп қабылдау керек. Сүтті немесе антацидтік препараттарды қолдануға болмайды.
Эпидемиялық тұрғыдан жайсыз аудандарда бактериялық диареяның алдын алу үшін – 400 мг-нан тәулігіне 1 рет.
Жағымсыз әсерлері
- қатты қажу, тершеңдік, қызба
- бас ауыру, бас айналу, бас сақинасы, үрейленгіштік, діріл, ұйқышылдық, «қорқынышты» түстер көру, сананың шатасуы, депрессия, елестеулер, психотикалық реакциялар
- көрудің және естудің, иіс сезудің, түйсіну сезімталдығының нашарлауы, дәм сезімінің бұзылуы, олардың жоғалуын қоса есептегенде (бұл емдеуді тоқтатқаннан кейін бірнеше апта ішінде қалпына келеді)
- QT аралығының ұзаруы, тахикардия, артериялық қысымның төмендеуі, талу
- тәбеттің жоғалуы, жүректің айнуы, асқазанның тою сезімі, іште әлсіз білінетін ауыру, метеоризм, диарея
- қышу, есекжем, мультиформалы эритема, аллергиялық пневмонит, Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы немесе уытты эпидермальді некролиз, Квинке ісінуі, фотосенсибилизация
- буынның және бұлшықеттің ауыруы, бұлшықет әлсіздігі, сіңірлердің зақымдануы (тендовагинитті қоса есептегенде), бұлшықеттердің зақымдануы (рабдомиолиз)
- холестаз, бауыр қызметінің жеткіліксіздігі, бауыр ферменті белсенділігінің жоғарылауы, қан сарысуында билирубин, креатинин деңгейінің жоғарылауы
- нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, гемолитикалық анемия
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- норфлоксацинге немесе басқа да хинолондарға асқын сезімталдықта
- эпилепсияда
- сыртартқыда антибиотиктермен емдегеннен кейін сіңірлердің зақымданғаны көрсетілсе
- глюкoзo-6-фосфатдeгидpoгeназа тапшы болғанда
- псевдомембранозды колитте
- жүктілікте және лактация кезеңінде
- балаларға және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге.
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Норилет пен теофиллинді бір мезгілде қолданған кезде бауырдағы метаболизм және теофиллиннің клиренсі едәуір төмендейді, соның нәтижесінде жартылай шығарылу кезеңі ұзарады, сарысулық концентрациясы төмендейді және теофиллинге байланысты, мысалы, жүректің тоқтап қалуы, пароксизм, эпилепсия жағдайы және тыныс алу қызметінің жеткіліксіздігі сияқты жағымсыз реакциялардың даму қаупі артады. Егер осы препараттарды бір мезгілде қабылдамасқа болмаса, теофиллиннің дозасын төмендету қажет. Кофеинді және норилетті бір мезгілде қолдану кофеиннің клиренсін төмендетеді және плазмадағы кофеин деңгейін арттырады, сондай-ақ ОЖЖ тарапынан кофеинге тәуелді жағымсыз реакциялардың пайда болу қаупі артады.
Норилет пен сукральфатты немесе екі- және үш валентті қосылыстарды, мысалы, йодты немесе құрамында магний, алюминий немесе кальций бар антацидтерді бір мезгілде қабылдаған кезде норилеттің сіңуі бұзылуы мүмкін. Алайда, егер норилетті көрсетілген препараттардан 2 сағат бұрын немесе қолданғаннан кейін 6 сағаттан соң қолданса, жоғарыда аталған құбылыстарды болдырмауға болады.
Пробенецид пен норилетті бір мезгілде қолданған кезде бүйрек өзекшелерінің секрециясы бұзылады, соның нәтижесінде несептің бөлініп шығуы төмендейді, норилеттің жартылай шығарылу кезеңі ұзарады және уытты реакциялардың пайда болу қаупі артады.
Норилетпен бір мезгілде қолданған кезде варфариннің антикоагулянттық әсері төмендеуі мүмкін; мұны ескере отырып, протромбинді уақытты және коагулограмманы бақылауға алу қажет.
Норилетті нитрофурандармен бір мезгілде қолдануға болмайды, өйткені норилеттің бактерияларға қарсы әсері төмендейді.
Норилетпен бір мезгілде қолданған кезде сарысудағы циклоспорин деңгейі жоғарылайды.
Ас қабылдау норилеттің сіңуін төмендетеді.
Айрықша нұсқаулар
Норилетті созға қабылдап жүрген науқастар емді бастар алдында және емнен кейін 3 айдан соң мерездің бар-жоғына тексерілуі тиіс, өйткені бактерияларға қарсы жоғары дозаларда жүргізілген ем мерездің клиникасы және диагностикасын бүркемелеуі мүмкін.
Норилетпен ұзақ уақыт ем қабылдап жүрген науқастарда қанның биохимиялық көрсеткіштеріне (креатинин, мочевина, қалдық азот, билирубин, АЛТ, АСТ) мезгіл-мезгіл бақылау жасап отыру қажет.
Бүйрек қызметі сақталған (креатинин клиренсі минутына 30 мл-ден жоғары) егде жастағы (65 – 75 жас) науқастарда норилеттің дозасын төмендетудің қажеті жоқ, өйткені норилеттің шығарылуы өзгермейді. Алайда бүйрек қызметі бұзылған (креатинин клиренсі минутына 30 мл немесе одан төмен) егде жастағы науқастарда препараттың дозасы бір рет 400 мг-ға дейін төмендетілуі тиіс.
Бір рет 400 мг норилетті қабылдағаннан кейін енгізілген дозаның 30%-ға жуығы бүйрек қызметі бұзылған науқастарда бүйректер арқылы шығарылады. Норилет клиренсі төмендейді және плазмадағы жартылай шығарылу кезеңі, яғни креатинин клиренсі минутына 30 мл немесе одан төмен науқастарда (препараттың плазмадан шығарылу кезеңі 6,5 сағатты және одан астамды құрайды), креатинин клиренсі минутына 30 мл-ден жоғары болатын дені сау науқастармен (препараттың плазмадан жартылай шығарылу кезеңі 3-4 сағатты құрайды) салыстырғанда, ұзарады. Мұндай науқастарда препараттың дозасы бір рет 400 мг-ға дейін төмендетілуі мүмкін.
Норилетті эпилепсиясы, церебральді атеросклерозы бар, құрысу ұстамаларына бейім науқастарға сақтықпен тағайындаған жөн.
Глюкоза-6-фосфат дегидрогеназа фосфаты тапшы болатын науқастарда гемолитикалық реакциялар, ал миастениясы бар науқастарда экстрацеребральді симптомдар дамуы мүмкін.
Норилетті қолдану кезінде сіңірлердің үзілуі өте сирек байқалуы мүмкін. Егер науқаста сіңірлердің ауыруы, қабыну немесе үзілулер пайда болса, емдеу тоқтатылуы тиіс. Науқастар толық тыныштықта болуы, дене жүктемесін тенденит, сіңірлердің үзілуі диагноздары анықталғанша, тоқтата тұру керек.
Норилетті қолданған науқастарда псевдомембранозды дисбактериоз дамуы мүмкін. Мұндай жағдайда ем тоқтатылуы тиіс.
Фторхиноландарды қабылдаған кезде асқын сезімталдықтың, мысалы, жүрек-қантамыр коллапсы, естен тану, ұю сезімі, жұтқыншақ пен көмейдің ісінуі, ентігу, қышу сияқты ауыр реакциялары өте сирек байқалды. Асқын сезімталдық реакциялары пайда болған кезде норилетті қолдану тоқтатылуы тиіс.
Норилетпен емдеу кезінде болуы мүмкін кристаллурияның алдын алу үшін талапқа сай гидратация қажет. Норилетті қабылдауға байланысты фотосезімталдық реакцияларының пайда болу қаупі бар болғандықтан, тікелей түсетін күн сәулесінен аулақ болу қажет.
Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Норилет бас айналуды және жарыққа жоғары реакция беруі мүмкін, машинаны басқарған кезде зейінді жұмылдыру қабілеті және психомоторлы реакциялардың шапшаңдығы төмендейді.
Артық дозаланғанда
Симптомдары: сананың шатасуы, бас айналу, есінен алжасуы, құрысу ұстамалары; асқазан-ішектік бұзылулар, шырышты қабықтың зақымдануы, QT аралығының ұзаруы.
Емдеу: симптоматикалық, өзіне тән ерекше у қайтарғысы жоқ.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.
Пішінді ұяшықты 2 қаптама қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханадан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
«Д-р Редди’с Лабораторис Лтд»
7-1-27 Амерперт, Хайдерабад-500 016, Үндістан
Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі
Д-р Редди´с Лабораторис Лимитед, Үндістан
Қаптаушы ұйымның атауы және елі
Д-р Редди´с Лабораторис Лимитед, Үндістан
Тұтынушылардан өнім сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы
Қазақстан Республикасындағы «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд» компаниясының өкілдігі:
050057 Алматы қ-сы, Жандосов к-сі, 21
Абонент жәшігі 7,
тел: 8(727)3941688
факс: 8(727)3941294