Нольпаза® (40 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Нольпаза®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Пантопразол

Дәрілік түрі

Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған 40 мг ұнтақ

Құрамы

Бір құтының ішінде

белсенді зат - 42.3 мг натрий пантопразолы*

(40.0 мг пантопразолға баламалы)

қосымша заттар: парентеральді пайдалануға арналған маннитол, натрий цитратының дигидраты, натрий гидроксидінің 1 М ерітіндісі, инъекцияға арналған су.

* 45.1 мг натрий пантопразолы сесквигидратына баламалы

Сипаттамасы

Ақ немесе ақ дерлік түсті лиофилизацияланған біртекті кеуекті масса.

Фармакотерапиялық тобы

Ойық жараға қарсы препараттар және гастроэзофагеальді рефлюксті емдеуге арналған препараттар. Протон сорғысының тежегіштері. Пантопразол.

АТХ коды A02BC02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Фармакокинетикасы көктамыр ішіне бір рет немесе қайталап енгізгеннен кейін өзгермейді.

Қан плазмасындағы пантопразол кинетикасы 10 мг-ден 80 мг дейінгі дозалар ауқымында ішу арқылы қабылдағаннан кейін де, көктамыр ішіне енгізген соң да дозаға байланысты күйде қалады.

Пантопразолдың қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы - шамамен 98%. Таралу көлемі - 0.15 л/кг жуық.

Пантопразол бауырда іс жүзінде толық метаболизденеді. Негізгі метаболизм жолы - кейіннен сульфатпен конъюгацияланатын CYP2C19 арқылы деметилдену; метаболизмінің басқа жолдары CYP3А4 тотығуын қамтиды. Соңғы жартылай шығарылу кезеңі - шамамен 1 сағат, ал клиренсі - 0.1 л/сағ./кг жуық.

Метаболиттері, негізінен (шамамен 80 %), бүйрекпен (несеппен) шығарылады және 20 % жуығы нәжіспен бөлініп шығады. Қан плазмасында да, несепте де болатын негізгі метаболиті - сульфатпен байланысатын десметилпантопразол. Негізгі метаболиттің жартылай шығарылу кезеңі (шамамен 1.5 сағат) пантопразолдағыдан ұзағырақ.

Арнайы топтардағы фармакокинетикасы

CYP2C19 функционалдық ферментінің жеткіліксіздігі бар емделушілерде («баяу метаболизаторлар» деп аталатын Еуропа тұрғын халқының 3 % шамасы), пантопразол метаболизмінің, негізінен, CYP3A4 арқылы катализденуі ықтималды. Пантопразолдың бір реттік 40 мг дозасын қолданғаннан кейін, қан плазмасындағы AUC баяу метаболизаторларда, CYP2C19 функционалдық ферменті бар емделушілердегіден («жылдам метаболизаторлар») шамамен 6 есе жоғары және қан плазмасындағы орташа жоғары шекті концентрациялары шамамен 60 % жоғары.

Бүйрек қызметі бұзылған емделушілерге (гемодиализде жүрген емделушілерді қоса) пантопразол дозасын азайту қажеттілігі жоқ. Мұндай науқастарда, дені сау еріктілердегі сияқты, препараттың жартылай шығарылу кезеңі қысқа. Пантопразолдың мардымсыз мөлшері диализденеді. Негізгі метаболиттің жартылай шығарылу кезеңінің біршама ұзаруына қарамастан (2-3 сағат), ол жылдам шығарылады, осылайша, организмде жинақталмайды.

Бауыр циррозы бар емделушілерде (A және В класы) пантопразолдың жартылай шығарылу кезеңі 7-9 сағатқа дейін созылады, тиісінше, AUC 5-7 есе ұлғаяды, қан плазмасында пантопразолдың ең жоғары концентрациясы, бауыры сау еріктілермен салыстырғанда, 1,5 есе артады.

Егде жастағы емделушілерде аздап AUC ұлғаюы және ең жоғары концентрациясының артуы, жасы кіші емделушілердегі сәйкесті деректермен салыстырғанда, клиникалық мәнді емес.

Фармакодинамикасы

Нольпаза® - асқазанда тұз қышқылының негіздік және көтермеленген сөлінісін бәсеңдететін орын алмасқан бензимидазол.

Пантопразол париетальді жасушалар Н+/К+-АТФаза ферментінің белсенділігін бәсеңдететін белсенді түріне өзгереді және асқазанда тұз қышқылы өндірілуінің қорытынды сатысын бөгейді. Тұз қышқылы сөлінісінің тежелісі препарат дозасына тәуелді болады.

Helicobacter pylori-мен астасқан асқазан ойық жарасында және он екі елі ішектің ойық жарасында тұз қышқылы сөлінісінің төмендеуі микроорганизмдердің антибиотиктерге сезімталдығын арттырады.

Көктамыр ішіне 80 мг пантопразол енгізгеннен кейін сөл бөлуге қарсы әсері 1 сағат ішінде ең жоғары деңгейіне жетеді және 24 сағат бойы сақталады.

Қолданылуы

- гастроэзофагеальді рефлюкс ауруы (ГЭРА)

- асқазан мен он екі елі ішектің ойық жаралы ауруы

- Золлингер-Эллисон синдромы және асқазанның патологиялық асқын сөлінісінің басқа да жағдайлары

Қолдану тәсілі және дозалары

Препарат ересектерде дәрігердің тағайындауы бойынша қолданылуы тиіс.

Көктамыр ішіне пантопразол енгізу дәрілерді ішу арқылы қабылдаудың тиімділігі болмағанда ғана ұсынылады. Сондықтан, ішу арқылы емдеу мүмкіндігі туындаған бойда, көктамыр ішіне пантопразол қабылдауды тоқтатып, ішу арқылы таблеткалар түрінде 40 мг пантопразол қабылдауды бастау керек.

Асқазан мен он екі елі ішектің ойық жаралы ауруы, ГЭРА

Ұсынылатын дозасы – тәулігіне көктамыр ішіне бір ампула Нольпаза® (40 мг), «Ерітінді дайындау тәсілі» бөлімінде көрсетілгендей, сәйкес ерітіндіні (сорғалатып немесе тамшылатып енгізуге арналған) әзірлегеннен кейін

Золлингер-Эллисон синдромы және басқа патологиялық асқын сөлініс жағдайлары

Золлингер-Эллисон синдромы және басқа да патологиялық асқын сөлініс жағдайлары бар емделушілерді ұзақ уақыт емдеуде тәулігіне 80 мг дозада Нольпаза® енгізу ұсынылған. Осыдан кейін, клиникалық көрінісіне қарай, қажетінше, дозаны арттыруға немесе азайтуға болады.

Препарат тәулігіне 80 мг дозаланғанда дозаны тәулігіне 2 енгізуге бөледі.

Егер қышқылдылықты жылдам бақылау талап етілген жағдайда, пантопразолдың көктамырішілік бастапқы 2 х 80 мг (160 мг) дозасы емделушілердің көпшілігінде 1 сағат ішіндегі ауқымда (<10 мЭкв/сағ.) қышқыл сөлінісін азайту үшін жеткілікті.

Бауыр жеткіліксіздігі ауыр емделушілер үшін пантопразолдың күнделікті дозасын 20 мг-ден (40 мг пантопразол ампуласының жартысы) асыруға болмайды.

Егде жастағы емделушілерге және бүйрек қызметі бұзылған емделушілерге дозаны түзету қажет емес.

Препаратты педиатрияда қолдану тәжірибесі шектеулі, сондықтан Нольпаза® 18 жасқа дейінгі балалар мен емделушілерді емдеуге ұсынылмайды.

Ерітінді дайындау тәсілі:

Көктамырішілік инъекцияларға арналған ерітінді дайындау үшін құтыдағы құрғақ затты 10 мл натрий хлоридінің физиологиялық (0.9 %) ерітіндісінде ерітеді. Дайын ерітіндіні көктамыр ішіне сорғалатып немесе 100 мл натрий хлоридінің физиологиялық (0.9 %) ерітіндісімен немесе 5 % глюкоза ерітіндісімен араластырғаннан кейін көктамыр ішіне тамшылатып, әзірлегеннен кейін 2-15 минуттан соң пайдалануға болады.

Дайындалған ерітінді әзірленген соң 12 сағат ішінде пайдаланылуы тиіс.

Көктамыр ішіне енгізу 2-15 минут бойы атқарылу керек.

Жағымсыз әсерлері

Жиі ( 1/00-ден  1/10-ға дейін)

- инъекция салған жердегі тромбофлебит

Жиі емес ( 1/1000-нан  1/100-ге дейін):

- ұйқының бұзылуы

- бас ауыру, бас айналу

- жүрек айну, құсу, іш кебу, ауыздың кеберсуі, ауырулар және жайсыздану, диарея, іш қатулар

- бауыр ферменттері (трансаминаза, гамма-глутамилтрансфераза) белсенділігінің жоғарылауы

- экзантема, бөрту, қышыну

- астения, қажу, дімкәстану

Сирек( 1/10000-нан  1/1000-ға дейін):- аса жоғары сезімталдық реакциялары (анафилактикалық реакциялар мен анафилактикалық шокты қоса), есекжем, ангиневротикалық ісіну - гиперлипидемия, триглицеридтердің, холестериннің көбеюі

- салмақ өзгерісі, дәм сезудің нашарлауы - депрессия - көру бұзылыстары - қандағы билирубин деңгейінің жоғарылауы - артралгия, миалгия

- гинекомастия

- дене температурасының көтерілуі, шеткергі ісіну

- агранулоцитоз

Өте сирек( 1/10000):

- тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения

- кеңістікті бағдарлаудың бұзылуы (әрі қатарлас нашарлаулардың бәрі)

Белгісіз:

- гипонатриемия, гипомагниемия

- елестеулер, сананың шатасуы (әсіресе, бейім келетін емделушілерде, сондай-ақ бұрыннан бар симптомдардың ауырлауы)

- гепатоцеллюлярлы зақымданулар, сарғаю, гепатоцеллюлярлы жеткіліксіздік

- Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы, экссудаттық полиморфты эритема, жарыққа сезімталдық

- интерстициальді нефрит

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- белсенді затқа, алмастырылған басқа бензимидазолға, қосымша заттардың кез келгеніне жоғары сезімталдық

- атазанавирмен бірге қолдану

- бауыр және бүйрек қызметінің айқын бұзылулары

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Пантопразолды сіңуі асқазанның рН ортасына тәуелденетін препараттармен, мысалы, кетоконазол, интраконазол, позаконазол, эрлотиниб сияқты азолдар тобына жататын зеңге қарсы кейбір препараттармен бір мезгілде қабылдауға, осы препараттар сіңірілуінің өзгерісіне орай, назар аудару қажет.

Пантопразол мен атазанавирді бір мезгілде қабылдау соңғысының биожетімділігін едәуір азайтып, сол арқылы, оның тиімділігін төмендетеді.

Фенпрокумон немесе варфаринді бірге қолданғанда Халықаралық қалыптасқан қатынастар (ХҚҚ немесе INR) өзгерген бірнеше дара жағдайлар болған, сондықтан кумарин антикоагулянттарын (фенпрокомон немесе варфарин) қабылдайтын емделушілерге пантопразол тағайындаудан соң, қабылдау біткеннен кейін немесе пантопразолды жүйесіз пайдаланған жағдайларда протромбин уақытын/ ХҚҚ бақылау ұсынылады.

Пантопразолдың бейтарап рН тұсында химиялық тұрақтылығы жоғары және P450 цитохромы жүйесімен өзара әрекеттесу қуаты төмен, сондықтан Нольпазаның® P450 цитохромы жүйесімен метаболизденетін басқа препараттармен өзара әрекеттесуінен туындайтын жағымсыз реакциялар қаупі тым аз деп санауға болады.

Зерттеулер Нольпазаның® кофеин, карбамазипин, диазепам, этанол, диклофенак, напроксен, метопролол, нифедипин, фенитоин, пироксикам, теофиллинмен, құрамында левононгестрел мен этинилэстрадиол бар ішуге арналған контрацептивтермен клиникалық мәнді өзара әрекеттесулерінің болмайтынын көрсетеді.

Пантопразол кларитромицин, метронидазол, амоксициллин сияқты антибиотиктермен тағайындалғанда клиникалық мәнді өзара әрекеттесуі анықталмаған.

Айрықша нұсқаулар

Бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде, әсіресе, ұзақ уақыт емделу кезінде бауыр ферменттерінің деңгейін қадағалау қажет. Бауыр ферменттері ұлғайған жағдайда, пантопразолды көктамыр ішіне енгізуді тоқтату керек.

Емдеуді бастар алдында жаңа түзілімнің бар-жоғын анықтау керек, өйткені пантопразол қолдану симптоматиканы тегістеп, дұрыс диагноз қойылуын кешеуілдетуі мүмкін.

Емделуші мынадай жағдайларда дәрігер кеңесін алу керек:

- симптомдар 2 апта бойы сақталады

- айқын салмақ жоғалту (көзделмеген), анемия, асқазан-ішектен қан кету, дисфагия, қайталанатын құсу, қан аралас құсу (аталған жағдайларда жаңа түзілім бар-жоғын анықтау талап етіледі)

- асқазан ойық жарасының, асқазанға жасалған хирургиялық операцияның бұрыннан болуы

- ас қорыту бұзылысы, 4 аптадан аса қыжылдау

- бауыр жеткіліксіздігі, бауыр аурулары, сарғаю

- жалпы денсаулық ахуалынан көрініс беретін кез келген өзге күрделі аурулар

- симптоматикасы өзгерген немесе жаңа симптомдары анықталған 55 жастан асқан емделушілер

Ас қорытудың бұзылу симптомдарының қайталанулары, ұзақ уақытқа созылатын қыжылы бар емделушілерде дәрігердің жүйелі қадағалауы ұсынылады.

Золлингер-Эллисон синдромы және ұзақ емдеуді талап ететін басқа да патологиялық асқын сөлініс жағдайлары бар емделушілерде пантопразол, қышқылдылық деңгейін төмендететін басқа препараттар сияқты, гипо- немесе ахлоргидрия салдарынан болатын В12 витамині (цианокобаломин) сіңірілуін төмендетуі мүмкін. Осы фактор В12 витаминінің сіңірілуіне тән қауіп факторлары бар емделушілерді емдегенде және сәйкес клиникалық симптомдары бар емделушілерде ескерілу керек.

рН деңгейінің төмендеуі асқазан-ішек жолында болатын шартты-патогенді бактериялар концентрациясын арттырады. Қышқылдылықты төмендететін препараттармен емдеу Salmonella, Campylobacter сияқты патогенді микроорганизмдер туғызған асқазан-ішек жұқпаларының жоғарылау қатеріне алып келеді.

Дәрілік заттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Бас айналудың пайда болуы мен көрудің нашарлау ықтималдығына орай, көлік құралын және қауіптілігі зор басқа механизмдерді басқарудан бас тарту керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: белгісіз.

Емі: пантопразол гемодиализ арқылы толық шығарылмайды. Уыттану белгілеріне демеуші, симптоматикалық емдеу ұсынылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

40 мг препараттан түссіз шыны құтыларға салады. Құтылар лиофилизацияланған препараттарға арналған сұр түсті хлорбутил тығынмен және сары түсті алюминий қақпақпен тығындалады.

1, 5, 10 немесе 20 құтыдан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынады.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында, 25 ºС-ден аспайтын температурада, жарықтан қорғалған жерде сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Сақтау мерзімі

3 жыл

Дайындалған ерітіндінің сақтау кезеңі 12 сағаттан аспау керек.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Өндіруші

КРКА, д.д., Ново Место, Словения үшін Валдефарм, Франция

Қаптаушы

КРКА, д.д., Ново Место, Словения

Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново Место, Словения

Тіркеу куәлігінің иесі

КРКА, д.д., Ново Место, Словения

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«KRKA Қазақстан» ЖШС, ҚР, 050059, Алматы қ., Әл-Фараби д-лы, 19,

1б корпусы, 2-ші қабат, 207 кеңсе

тел. 8 (727) 311-08-09

факс 8 (727) 311-08-12

info.kz@krka.biz