Новокаин (раствор для инъекций, 5 мг/мл, Дальхимфарм ОАО)

Новокаин

Прокаин

Инъекцияға арналған 5 мг/мл ерітінді

1 мл препарат құрамында

белсенді зат – 5.0 мг прокаин гидрохлориді (новокаин)

қосымша заттар: 0.1 М хлорсутек қышқылы, инъекцияға арналған су.

Мөлдір, түссіз немесе аздап сарғыштау сұйықтық.

Жүйке жүйесінің ауруларын емдеуге арналған препараттар. Анестетиктер. Жергілікті анестетиктер. Аминбензой қышқылының эфирлері. Прокаин.

АТХ коды N01BA02

Фармакокинетикасы

Толық жүйелі сіңірілуге ұшырайды. Сіңірілу дәрежесі енгізу орны мен жолына (әсіресе енгізу аумағындағы васкуляризацияға және қан ағымының жылдамдығына) және қорытынды дозаға (мөлшеріне және концентрациясына) байланысты. Негізгі 2 фармакологиялық белсенді метаболиттерді: диэтиламиноэтанолды (тамырды кеңейтуші орташа әсері бар) және парааминбензой қышқылын (сульфаниламидті химиялық емдік перпараттардың бәсекелес антагонисі болып табылады әрі олардың микробқа қарсы әсерін әлсіретуі мүмкін) түзе отырып плазма және бауыр эстеразаларымен тез гидролизденеді. Жартылай шығарылу кезеңі 30-50 секунд, неонаталдық кезеңде - 54-114 с. Метаболиттер түрінде негізінен бүйрекпен шығарылады, өзгермеген күйде шығатыны 2%-дан аспайды.

Фармакодинамикасы

Анестезиялау белсенділігі орташа және емдік әсері өте ауқымды жергілікті анестезиялаушы дәрі. Әлсіз негіз бола тұрып, Nа+ -өзекшелерін бөгейді, сезімтал жүйкелердің ұштарындағы импульстердің генерациясына және жүйке талшықтары бойымен импульстердің өтуіне кедергі жасайды. Тыныштық потенциалына айқын ықпал етпестен, жүйке жасушаларының жарғақшаларындағы әсер потенциалын өзгертеді. Аурудың ғана емес, басқа модальділіктегі импульстердің де өтуін бәсеңдетеді. Тікелей тамырішілік енгізу кезінде шеткері холинергиялық жүйелердің қозғыштығын төмендетеді, ганглий алды ұштарынан ацетилхолиннің түзілуін және босап шығуын азайтады (ганглийді бөгейтін біршама әсері бар), тегіс бұлшықеттердің түйілуін жояды, миокардтың және ми қабығының моторлық аймақтарының қозғыштығын азайтады. Ауырсынуды басатын, гипотензиялық және аритмияға қарсы әсер береді (тиімді рефрактерлік кезеңді ұлғайтады, қозғыштықты, автоматизмді және өткізгіштікті төмендетеді), үлкен дозаларда жүйке-бұлшықет өткізгіштігін бұзуы мүмкін. Ми діңгегінің ретикулярлық формациясының төмендемелі тежегіштік ықпалдарын жояды. Полисинапстық рефлекстерді бәсеңдетеді. Үлкен дозалары құрысуды тудыруы мүмкін. Қысқа анестезиялаушы белсенділігі бар (инфильтрациялық анестезия ұзақтығы 0.5-1 сағ. құрайды).

• инфильтрациялық (оның ішінде сүйекішілік) анестезия

• блокадалар жүргізу үшін (вагосимпатикалық мойын, паранефральдік, циркулярлық және паравертебральдік)

Жергілікті анестезияда препараттың дозасы концентрацияға, операциялық араласудың сипатына, енгізу тәсіліне, науқастың жай-күйі мен жасына байланысты болады. Бүйрек маңындағы шелмайға паранефральдік блокада кезінде ересектерге 50-70 мл 0,5 % (5 мг/мл) новокаин ерітіндісін енгізеді. Инфильтрациялық анестезия үшін мынадай жоғары дозалар белгіленген (ересектер үшін): операция басталардағы алғашқы бір реттік доза – 0,75 г (150 мл 0,5 % новокаин ерітіндісі). Одан әрі операцияның әрбір сағаты ішінде – 2 г-ден аспайтын (400 мл 0,5 % новокаин ерітіндісі).

Әдетте новокаинның көтерімділігі жақсы, алайда кейде мынадай жағымсыз реакциялар болуы мүмкін:

- бас ауыруы, бас айналу, ұйқышылдық, әлсіздік, мазасыз қимыл, естен тану, құрысулар, тризм, тремор, көру мен естудің бұзылуы, нистагм, аттың құйрығы синдромы (аяқ салдануы, парестезиялар), тыныс алу бұлшықеттерінің салдануы, моторлық және сезімталдық бөгелуі, ауыру қайталануы, тұрақты анестезия

- артериялық қысымның көтерілуі немесе төмендеуі, шеткері вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмиялар, кеуденің ауыруы

- еріктен тыс несеп шығару

- жүрек айну, құсу, ырықсыз дефекация

- метгемоглобинемия

- аллергиялық реакциялар, оның ішінде тері тарапынан – қышыну, бөртпе, дерматит, терінің қабыршақтануы, гиперемия, басқа анафилаксиялық реакциялар (оның ішінде ангионевроздық ісіну, анафилаксиялық шок), есекжем (теріде және шырышты қабықтарда)

- гипотермия

- препаратқа жеке сезімталдықтың жоғарылығы

- миастения

- артериялық гипотензия

- енгізу орнындағы іріңдеу үдерісі

- жедел қансыраумен ұштасқан шұғыл хирургиялық араласу

- тіндердегі айқын фиброздық өзгерістер (жайылмалы инфильтрат әдісімен анестезия үшін)

- 12-ге дейінгі балалар жасы

Сақтықпен

Жедел қансыраумен ұштасқан шұғыл операциялар; бауырдағы қан ағымының төмендеуімен ұштасқан жағдайлар (мысалы, СЖЖ, бауыр аурулары кезінде); жүрек-қантамыр жеткіліксіздігінің өршуі (әдетте жүрек блокадаларының дамуы және шок салдарынан); қабынбалы аурулар немесе жұқпа жұқтырылған инъекция орындары; псевдохолинэстераза тапшылығы; бүйрек жеткіліксіздігі; 12 – 18 жас аралығындағы балалар және егде пациенттер (65 жастан асқан); әлсіреген науқастар; жүктілік және босану кезеңі.

Жалпы анестезия құралдарының, ұйықтататын және тыныштандыратын препараттардың, есірткілік анальгетиктердің және транквилизаторлардың орталық жүйке жүйесіне бәсеңдеткіш әсерін күшейтеді.

Антикоагулянттар (ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) қан кетудің даму қаупін арттырады.

Жергілікті анестетиктің инъекцияланған орнын құрамында ауыр металдары бар дезинфекциялайтын ерітінділермен өңдеген кезде ауырсыну және ісіну түріндегі жергілікті реакцияның даму қаупі жоғарылайды.

МАО тежегіштерімен (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) бірге пайдалану гипотонияның даму қаупін арттырады.

Миорелаксанттардың әсерін күшейтеді және ұзартады.

Прокаинды есірткілік анальгетиктермен бірге тағайындау кезінде аддитивтік әсер байқалады, ол спиналдық және эпидуралдық анестезия жүргізгенде пайдаланылады, бұл кезде тыныс алудың бәсеңдеуі күшейеді.

Вазоконстрикторлар (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) жергілікті анестезиялау әсерін ұзартады.

Прокаин, әсіресе оны жоғары дозаларда пайдаланған кезде дәрілік заттардың миастенияға қарсы әсерін төмендетеді, бұл миастенияны емдеуге қосымша түзету жасауды талап етеді.

Холинэстераза тежегіштері (миастенияға қарсы ДЗ, циклофосфамид, демекарин, экотиофат, тиотепа) прокаинның метаболизмін төмендетеді.

Прокаиннің метаболиті (пара-аминбензой қышқылы) сульфаниламидтердің антагонисі болып табылады.

Жүрек блокадасы, жүрек ырғағының бұзылуы (әсіресе брадикардиялары) бар науқастарға, ауырлаған аллергологиялық анамнезі бар науқастарға, сондай-ақ емшек емізу кезеңінде сақтықпен енгізу керек. Жағымсыз реакцияларды анықтау үшін ең алдымен новокаинді аз дозалармен тағайындау немесе сезімталдыққа тест өткізу керек. Жағымсыз реакцияларды азайту және жою үшін антигистаминдік дәрілерді және кортикостероидтарды қолдану керек. Зақымдалмаған шырышты қабықтар арқылы ену қабілеті әлсіз болғандықтан, беткейлік анестезия үшін жарамдылығы аз. Жүйелі әсерді, уыттылықты төмендету және жергілікті анестезия кезінде әсерді ұзарту үшін прокаинді вазоконстрикторлармен (эпинефрин гидрохлоридінің 0,1 % ерітіндісі 2 5 мл ерітіндіге 1 тамшы есебінен) біріктіріп қолдану керек.

Жағымсыз реакциялардың алдын алу үшін әуелі көтерімділікке сынама жүргізеді. Инъекция орнының ісінуі және қызаруы жақпаушылықтың белгісі. Оң реакция кезінде прокаинді қолданбау керек. Препаратты қолданған кезде жүрек-қантамыр, тыныс алу және орталық жүйке жүйелерінің функцияларын бақылау талап етіледі. Жүректің, бауырдың және бүйректің ауыр ауруларымен науқастарға сақтықпен тағайындау керек. Жергілікті анестезия жүргізгенде жалпы дозаның бірдей мөлшерін қолданған кезде қолданылатын ерітінді неғұрлым концентрациялы болса, прокаинның уыттылығы соғұрлым жоғары болады. Осыған байланысты ерітінді концентрациясы ұлғайған сайын жалпы дозаны азайту немесе препарат ерітіндісін азырақ концентрацияға дейін (натрий хлоридінің стерильді изотониялық ерітіндісімен) араластыру ұсынылады. Препаратты бауырдың қан ағымының төмендеуімен ұштасқан жағдайларда, жүрек-қантамыр жеткіліксіздігінің өршуінде (әдетте жүрек блокадаларының дамуы және шок салдарынан), қабынбалы ауруларда, псевдохолинестераза тапшылығында, бүйрек жеткіліксіздігінде, егде жастағы пациенттерге (65 жастан жоғары), ауыр науқастарға, әлсіреген науқастарға, жүктілік және емшек емізу, босану кезеңінде сақтықпен қолдану керек.

Жүктілік және лактация кезеңінде қолдану

Көтерімділігі жақсы болған жағдайда жүктілік кезеңінде қолдануға болады.

Емшек емізу кезеңінде препаратты емнің ана үшін күтілетін пайдасын және сәбиге қауіпті болу ықтималдығын алдын ала мұқият бағалағаннан кейін қолдануға болады.

Босану кезінде қолданғанда нәрестеде брадикардияның, апноэнің, құрысулардың дамуы мүмкін.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Емдеу кезеңінде көлік құралдарын басқарғанда және ерекше зейін қою мен психомоторлық реакциялардың шапшаңдығын талап ететін қауіптілігі зор басқа әрекет түрлерімен шұғылданған кезде сақ болу керек.

Артық дозалану жағдайларында препаратты енгізуді дереу тоқтату керек. Жергілікті анестезия жүргізгенде енгізу орнына адреналин егіп қоюға болады. Вена ішіне енгізу кезінде жеделдетілген диурезді реттеу іс-шараларын жүргізу керек. Емі симптоматикалық.

Симптомдары: тері жамылғылары мен шырышты қабықтардың бозаруы, бас айналу, жүрек айну, құсу, жүйке қозғыштығының артуы, «суық» тер, тахикардия, артериялық қысымның коллапсқа жуық төмендеуі, тремор, құрысулар, апноэ, метгемоглобинемия, тыныс алудың бәсеңдеуі, кенеттен болатын жүрек-тамырлық коллапс. Орталық жүйке жүйесіне әсері үрейлену, елестеу, құрысулар, қимыл-қозғалыстық қозу арқылы көрініс береді.

Емі: жалпы реанимациялық шаралар, оның ішінде оттек ингаляциясы, қажет болса – өкпеге жасанды желдету жүргізу. Егер құрысулар 15-20 секундтан артыққа созылса, оны тиопенталды (100-150 мг) немесе диазепамды (5-20 мг) вена ішіне енгізу арқылы тоқтату керек. Артериялық гипотензия және/немесе миокард депрессиясы кезінде эфедринді (15-30 мг) вена ішіне енгізу, ауыр жағдайларда – уытсыздандыру және симптоматикалық ем қажет.

Новокаинды аяқтың немесе қолдың бұлшықеттеріне инъекциялағаннан кейін улану дамыған жағдайда препараттың одан әрі жалпы қанайналымға түсуін азайту үшін шұғыл түрде бұрау салу ұсынылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Инъекцияға арналған 5 мг/мл ерітінді.

5 мл-ден немесе 10 мл-ден бейтарап шыны ампулаларға.

10 ампуладан қолдану жөніндегі нұсқаулықпен және ампулаларды ашатын пышақпен немесе ампулалық скарификатормен бірге картон қорапқа салынады.

Кертіктері, сақиналары және сындыру нүктелері бар ампулаларды пайдаланғанда ампулаларды ашатын пышақ немесе ампулалық скарификатор салынбауы мүмкін.

Жарықтан қорғалған жерде сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

Жарамдылық мерзімі

3 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Рецепт арқылы.

Өндіруші

"ДАЛЬХИМФАРМ" ААҚ, 680001, Ресей Федерациясы, Хабаровск өлкесі, Хабаровск қ-сы, Ташкентская к-сі, 22, тел/факс (4212) 53-91-86.

"ДАЛЬХИМФАРМ" ААҚ, 680001, Ресей Федерациясы, Хабаровск өлкесі, Хабаровск қ-сы, Ташкентская к-сі, 22, тел/факс (4212) 53-91-86.

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан препараттың сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«МедЛайн Фармацевтика» ЖШС

Қазақстан Республикасы, 050054, Алматы қ., Сүйінбай даңғылы 162 А,

тел. 8 (727) 225 00 37

Дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы:

«МедЛайн Фармацевтика» ЖШС

Қазақстан Республикасы, 050054, Алматы қ., Сүйінбай даңғылы 162 А,

тел. 8 (727) 225 00 37.