Новокаин (5 мг/мл,Борисовский завод медицинских препаратов ОАО)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Новокаин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Прокаин

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған 5 мг/мл ерітінді

Құрамы

Бір ампуланың (5 мл) ішінде:

белсенді зат – 25 мг новокаин (прокаин гидрохлориді)

қосымша заттар: 0.1 М хлорсутек қышқылы рН 3,8 – 4,5 дейін, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Мөлдір түссіз немесе аздап сарғыш түсті сұйықтық.

Фармакотерапиялық тобы

Жергілікті анестетиктер. Аминбензой қышқылының эфирлері.

АТХ коды N01BA02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Тері мен шырышты қабықтар беткейінен нашар сіңеді. Парентеральді енгізгенде жақсы сіңеді, қан ағысында ацетилхолинэстераза мен бутирилхолин-эстеразаның әсерімен парааминобензой қышқылы мен диэтиламиноэтанолға дейін жылдам гидролизденеді. Новокаинның тиімді концентрациясы 5-15 мкг/мл құрайды. Новокаинның 20-40 мкг/мл коцентрациясында уытты әсері байқалады. Препаратты көп рет енгізгенде таралу көлемінің және новокаинның шығарылу көлемінің азаюы байқалады.

1,0 мкг/кг/мин жылдамдықпен енгізгенде таралу көлемі (Vd) 0,79±0,14 л/кг, ал инфузия жылдамдығы 1,5 мкг/кг/мин болғанда - 0,34±0,70 л/кг дейін азаяды.

Новокаинның жалпы жүйелік клиренсі 1,0 және 1,5 мкг/кг/мин жылдамдықпен енгізгенде тиісінше 80 мл/мин/кг және 40 мл/мин/кг құрайды. Оның жартылай шығарылу кезеңі (T½) 7,69±0,99 мин құрайды. Новокаинның енгізілген дозасының 80% метаболиттер түрінде несеппен шығарылады.

Фармакодинамикасы

Новокаин жергілікті жансыздандыратын әсер етеді.

Новокаинның әсер ету механизмі оның жарғақша арқылы жүйке талшығына өту қабілетіне байланысты, мұнда ол иондалады және жарғақшалық натрий өзекшелерінің рецепторларымен өзара әрекеттесе отырып, оларды белсенділену сәтінде бөгейді. Нәтижесінде талшық жарғақшасы арқылы натрий иондарының өтуі және оның бойымен жүйке импулстерінің өтуі де тоқтайды. Жүйке талшығының тыныштық әлеуетіне елеулі әсер етпейді.

Новокаин орташа жансыздандыратын белсенділікке және кең емдік әсер ету ауқымына ие. Іс жүзінде терең пропиоцептивті сезімталдыққа, моторлық жүйке діңіне әсер етпестен бірінші кезекте ретті тактильді, ауыру, температура сезімталдығын, қысымға сезімталдықты қоса импульстердің миелинсіз талшықтармен өтуін бұзады. Бір рет енгізуден кейін инфильтрациялық жансыздандыру ұзақтығы 0,5-1,0 сағатты құрайды. Новокаин ацетилхолиннің түзілуін және холинреактивтік жүйенің реактивтілігін азайтады, бұл спазмолитикалық және ганглий бөгегіш әсерінің дамуымен қатар жүреді. Симпатикалық ганглийлерді бөгеу есебінен артериялық қысымның төмендеуі пайда болады.

Новокаин ми қыртысының моторлық аймақтарының қозғыштығын бәсеңдетеді, ми діңінде ретикулярлық формациясының төмендеп берілетін тежегіш әсерін жояды, полисинаптикалық рефлекстерді бәсеңдетеді.

Новокаин тиімді рефрактерлік кезеңнің артуымен, миокардтың қозғыштығы мен автоматизмінің төмендеуімен байланысты әлсіз антиаритмиялық әсерге ие. Новокаинның антиаритмиялық әсері лидокаин мен бупивакаинге қарағанда төменірек.

Қолданылуы

• жергілікті анестезия: инфильтрациялық, аумақтық, эпидуральдық, жұлындық жансыздандыруда

• айқын ауыру синдромы қатар жүретін ауруларда (белдеулік теміреткіде, экземада, нейродермитте, ишиалгияда, гломерулонефриттерде, бүйрек шаншуында, кеуде қуысы мен көкірек орта жарақаттары мен ауруларында) вагосимпатикалық, айналымдық, паравертебральдық және паранефральдық блокада

• шығу тегі әртүрлі ауыру синдромын қайтару үшін

• жалпы анестезияда наркозға арналған дәрілердің әсерін көтермелеу үшін

Қолдану тәсілі мен дозалары

Тері ішіне, бұлшық ет ішіне, көктамырға, электроферез тәсілімен енгізеді.

Ересектер мен 15 жастан асқан жасөспірімдерге инфильтрациялық анестезия үшін 0,5% ерітіндіні қолданады. Операцияның басында бір реттік жоғары дозалары 0,5% ерітіндінің 150 мл–ден аспауы тиіс, одан кейін әрбір сағаттың өтуі бойында ең жоғарғы дозада 0,5% ерітіндіні 400 мл-ден асырмай қайталайды.

Паранефральді блокада кезінде 50-80 мл 0,5% ерітіндіні енгізеді. Айналымдық және паравертебральдық блокада үшін тері ішіне сезімтал жүйке діңдері проекциясы аймақтарына 0,5% ерітіндіні енгізеді.

Ауыру синдромын қайтару үшін 1-15 мл 0,5% ерітіндіні бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне баяу күніне 2-3 рет қолданады.

Новакаинның сіңуін азайту және әсерін ұзарту үшін новакаиннің 2-5 мл ерітіндісіне 1 тамшы есебімен асептикалық қосылған 0,1% адреналин ерітіндісімен бірге қолданылады.

Жағымсыз әсерлері

• бас ауыруы, бас айналуы, әлсіздік, естен тану, тыныс алу бұлшық еттерінің салдануы, көрудің және естудің бұзылуы, құрысулар, тризм, тремор;

- артериальная гипотензия, коллапс, брадикардия, аритмиялар, кеуде

қуысының ауруы, жүрек айнуы, құсу, еріктен тыс дефекация;

- терінің аллергиялық реакциялары, есекжем, анафилактикалық шок.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• новокаинге жоғары сезімталдық

• псевдохолинэстераза (бутирилхолинэстераза) тапшылығы

• 15 жасқа дейінгі балалар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Жалпы анестетиктермен, ұйықтатын және седативтік дәрілермен, есірткілік анальгетиктермен және транквилизаторлармен бір мезгілде қолданғанда олардың әсерін күшейтеді.

Новокаинның метаболиті – пара-аминобензой қышқылы сульфаниламидтік дәрілердің бәсекелес антагонисі болып табылады және олардың микробқа қарсы әсерін әлсіретеді.

Миотроптық спазмолитиктермен (дротаверин, папаверин) және м-холинбөгегіштермен (платифиллин, атропин) бір мезгілде қолданғанда осы біріктірілімнің анельгетикалық және спазмолитикалық белсенділіктерінің өзара күшейгені байқалады.

Антикоагулянттар (ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) новокаинмен біріктіріп қолданған кезде қан кетудің даму қаупі жоғарылайды.

Адреналин гидрохлориді енгізген орыннан новокаиннің сіңуін азайтады, ол жергілікті анестезияның ұзаруын қамтамасыз етеді және новокаиннің уыттылығын азайтады.

Новокаин инъекциясының орнын құрамында ауыр металл бар дезинфекциялық ерітіндімен өңдеген кезде, ауыртатын және ісіну түрінде жергілікті реакциялардың даму қаупі жоғарылайды.

Новокаинді МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) тежегіштерімен пайдалану гипотензияның даму қаупін жоғарылатады, сондықтан оларды жергілікті анестетиктерді қолдануға дейін 10 күн бұрын тоқтату керек.

Новокаин миорелаксациялайтын дәрілік заттардың әсерін күшейтеді және ұзартады.

Вазоконстрикторлар (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) жаргілікті жансыздандыру әсерін ұзартады.

Новокаин дәрілік заттың миастенияға қарсы әсерін төмендетеді, әсіресе оны жоғары дозада пайдаланғанда, ол миастениямен емді қосымша түзетуді талап етеді.

Холинэстераза тежегіштері (миастенияға қарсы дәрілік заттар, циклофосфамид, демекарин, экотиофат, тиотепа) прокаин метаболизмін төмендетеді.

Айрықша нұсқаулар

Педиатрияда қолдану

Новокаинды 15 жасқа дейінгі балаларға қолдануға болмайды. Хирургиялық операцияларды орындау қажет болған кезде науқастардың бұл тобында жалпы анестезия тәсілін қолдану керек.

Бутирилхолинэстераза жеткіліксіздігі бар адамдарға қолдану. Бутирилхолинэстераза (жалғанхолинэстераза) тапшылығы новоакаинның метаболизмін шұғыл баяулатады, бұл оның жергілікті жансыздандыру әсерінің болжап болмас ұзаруымен және оның уытты әсерінің арту қаупімен қатар жүреді. Сыртартқысында сукцинилхолинді (дитилинді) көтере алмаушылық бар болғанда новокаинды қолданбау керек.

Қабыну аймағындағы тіндерге әсері. Іріңді-қабыну ошағында тіндер ортаның қышқылды реакциясына ие болады, бұл новокаинның толық иондануын туғызады да ол жүйке діңдеріне өтіп, ауыру импульстерінің өтуін бөгеу қабілетін жоғалтады. Іріңді-қабыну ошағын кесуге байланысты жергілікті анестезияны орындау қажет болғанда сау тіндер орналасқан аймақтың өн бойында жүйке діңінің ауқымды анестезиясын қолдану керек. Бұл жағдайда инфильтрациялық анестезияны пайдалану тиімсіз.

Терминальді анестезия үшін қолданылуы. Новокаин іс жүзінде сіңбейді дерлік, әрі беткейлік анестезияның тиісті деңгейін қамтамасыз етпейді.

Жүктілік, лактация кезеңі

Жүктілік кезінде ана үшін күтілетін пайдасы ұрық үшін қауіптен артқан жағдайда ғана новакаинды жүктілік кезінде қолдануға болады.

Новокаинды лактация кезеңінде әйелдерге қолдану қажет болғанда, препаратты қолданудың бүкіл кезеңі ішінде баланы емізуді тоқтату керек

Препараттың автокөлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Көлік құралын немесе жоғары зейін шоғырландыруды қажет ететін механизмдерді басқару кезінде сақтанған жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек айнуы, құсу, артериялық гипотония, жүректің қағуы, тремор, құрысулар және тыныс алудың бәсеңдеуі, жүректің тоқтауы, қарыншалық аритмия,

метгемоглобинемия.

Емі: препаратты қолдануды тоқтату, егер новокаин қол мен аяқ бұлшықеттеріне енгізілген жағдайда новокаинның жалпы қан ағысына түсуін азайту үшін шұғыл түрде жгут байлайды. Пайда болған бұзылуларды жоюға бағытталған демеуші және симптоматикалық ем жүргізіледі. Арнайы у қайтарғысы жоқ. Жаңа плазманың енгізілуі новокаинның ыдырауын жылдамдатуы мүмкін.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Ампулаларда препарат 5 мл-ден.

Әрбір ампулаға көпбояулы баспаға арналған қағаздан жасалған заттаңба немесе офсетті қағаздан немесе өздігінен жабысатын заттаңба жапсырылады немесе мәтінді ампулаға жылдам жабысатын бояу баспаны тереңдетілген әдіспен жазады.

10 ампуладан ампулаларды ашуға арналған пышағымен немесе скарификаторымен бірге гофрланған қағаздан жасалған гофрланған қосымша парағымен полиграфиялық картоннан жасалған қорапқа салынған.

Қорапты офсеттік қағаздан немесе көп түстi баспа қағазынан немесе баспа қағазынан жасалған заттаңба-бандерольмен желiмдейдi.

Қораптар медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықтармен бірге топтық қаптамаға салынған.

Нұсқаулық санына сәйкес медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықтар санын топтамалық ыдысқа салады.

Немесе 5 ампуладан поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады. 2 пішінді ұяшықты қаптамадан ампулаларды ашуға арналған пышағымен немесе скарификаторымен медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге хром-эрзац картонынан жасалған қорапшаға салынған.

Немесе 10 ампуладан ашуға арналған пышағымен немесе скарификаторымен медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картонынан жасалған қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 25 ºС–ден аспайтын температурада.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші/Қаптаушы

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы, Беларусь Республикасы, Минск обл., Борисов қаласы, Чапаев көшесі, 64/2 тел/факс 8(10375177)734043. Электрондық поштасы: market@borimed.com

Тіркеу куәлігінің иесі

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы,

Беларусь Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы,

Беларусь Республикасы, Минск обл., Борисов қ-сы, Чапаев к-сі, 64,

тел/факс 8(10375177)734043, электронды поштасы market@borimed.com