Нитроминт®
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Нитроминт®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Жоқ
Дәрілік түрі
Дозаланған тіластылық аэрозоль 0.4мг/доза
Құрамы
Бір баллонның ішінде
белсенді зат: этанолдағы 8.0 г 1% нитроглицерин ерітіндісі
қосымша зат: пропиленгликоль.
Сипаттамасы
Түссіз немесе түссіз дерлік шөгіндісіз мөлдір ерітінді.
Фармакотерапиялық тобы
Жүрек-қантамыры жүйесінің ауруларын емдеуге арналған препараттар.
Жүрек ауруларын емдеуге арналған вазодилататорлар. Органикалық нитраттар. Нитроглицерин.
АТХ коды C01DA02
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Нитроглицеринді тіл астылық қолданған кезде ауыз қуысынан жылдам сіңеді және алдын-ала бауыр арқылы өтпестен қан ағымы жүйесіне түседі. Биожетімділігі орта есеппен 39%-ды құрайды және бір емделушіге бірнеше рет енгізген кезде және әртүрлі пациенттерде елеулі құбылмалы қасиетке ие. Нитроглицериннің әсері жылдам басталады, әсері 1-1,5 минут ішінде дамиды және 30 минутқа жуыққа созылады. Қан плазмасында ең жоғарғы концентрациясына 4 минуттан кейін жетеді. Препаратты тіл астылық қабылдағаннан кейін қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңі 2,5-4,4 минутты құрайды. Айналымдағы нитроглицерин эритроциттермен тығыз байланысқан және тамыр кенерелерінде жинақталады. Қан плазмасының ақуыздарымен байланысуы 60% құрайды. Нитроглицериннің шығарылуының негізгі жолы – метаболиттері несеппен бірге шығарылады; енгізілген дозаның 1%-дан кемі өзгермеген түрде шығарылады.
Фармакодинамикасы
Нитроминт® – артериялар мен көктамырлар жолын кеңейтетін құрамында
азоты бар органикалық қоспалар. Нитроминт® препаратының әсері тегіс
бұлшықет жасушалары жарғақшаларында орналасқан және азот
тотығының өнімін индукциялайтын және жасушаларда циклдік гуанозинмонофосфаттың
(цГМФ) жинақталуының нитратты рецепторларымен байланысына
негізделген. цГМФ-ның жинақталуы кальций иондарының жасушаға
өтуін болдырмайды және тегісбұлшықет жасушаларының босаңсуын
туындатады.
Препаратқа жауап беру қабілеті сақталған қылтамырдан
кейінгі сыйымды тамырлар, ірі артериялар және әсіресе тәждік
тамырлардың бөліктері резистивті тамырларға қарағанда нитроглицеринге
едәуір сезімтал. Жүйелі қан тасымалдау арнасының кеңеюі көктамырлар
жүйесі көлемін арттырады, соның салдарынан жүрекке (алдыңғы
жүктемеде) көктамыр арқылы қайту, қарыншалық көлем және толтыру
қысымы төмендейді. Бұның барлығы энергия мен оттегіге деген
миокардтың қажеттілігін төмендетеді. Толтыру қысымының төмендеуі
ишемияға қауіп төндіретін қарыншалық қабырғаларының
субэндокардиальді қабаттарының қан айналымын жақсартады, ол
қарыншалық қабырғаның регионарлық қозғалғыштығын жақсартады
және оның ең жоғары көлемін арттырады.
Жүректен шығатын ірі артериялардың кеңеюі, үлкен және кіші қан айналымы шеңберінде кедергіні төмендетеді. Нитроминт®, сондай-ақ бронхтардың, несеп шығару жолдарының, өт қабының, өт өзектерінің, өңештің, аш және тоқ ішектің, сондай-ақ сфинктердің тегіс бұлшықеттік жасушаларын босаңсытады.
Қолданылуы
-
стенокардияның жедел ұстамаларын тоқтатуда
-
тәжірибеде стенокардия ұстамасын туындататын, дене жүктемесі немесе ақыл-ой жүктемесінің алдында қолданғанда стенокардия ұстамаларының профилактикасында
-
жедел сол жақ қарыншалық жеткіліксіздіктің (жүрек демікпесі) жедел жағдайларында қосымша ем ретінде.
Қолдану тәсілі және дозалары
Бір баллонның (10г) ішінде 180 доза бар.
Аэрозольдің бір дозасының ішінде 0,4г нитроглицерин бар.
Тіл астына қолдануға арналған.
Препаратты бірінші қолданар алдында қорғаныш қалпақшасын алып және дозалаушы клапанды аэрозоль пайда болғанға дейін бірнеше рет баса отырып, дозалаушы сорғыны толтыру керек.
Баллонды пайдаланғаннан соң ұзақ уақыт үзілістен кейін сорғыны қайтадан толтыру қажеттігі туындауы мүмкін. Баллонды пайдаланған кезде бүркуші басын жоғары қаратып, тігінен ұстау керек.
Аэрозольді ауыз қуысына, дұрысы тіл астына бүрку керек. Аэрозольмен дем алуға болмайды, сондықтан препаратты енгізу кезінде тыныс алуды тоқтату қажет. Бірнеше дозаны енгізу қажет болған жағдайда клапанды басу аралығында шамамен 30 секундтай қысқаша үзіліс жасау керек.
Пайдаланар алдында баллонды сілкудің қажеті жоқ.
Механикалық сорғымен жабдықталған баллонның дозалаушы клапанын әрбір басқан сайын аэрозоль түрінде 0,4 мг нитроглицерин (1 доза) шығады.
Ересектер
Стенокардияның жедел ұстамасын тоқтату
Стенокардия ұстамасы басталғанда тіл астына 1 немесе 2 бүрку жасу керек (1 доза – 400 микрограмм). Егер симптомдары қайтпаса дозалауды 5-минуттық аралықпен қайталауға болады, жалпы алғанда аэрозольдің үш дозасынан (клапанға басу) асырмай енгізуге болады. Егер симптомдары аэрозольдің үш дозасын қайталап бүріккеннен кейін қайтпаса, емделуші дереу дәрігерге қаралуы керек. Симптоматикалық гипотензия даму қаупіне байланысты препаратты отырған қалыпта қолдану ұсынылады.
Стенокардия ұстамаларының профилактикасында
Жүктемелерде немесе стенокардияны туындататын басқа жағдайларда тура дене жүктемесінің алдында стенокардияның профилактикасы үшін, тіл астына аэрозольдің бір дозасын бүрку (400 мкг) ұсынылады.
Жедел сол жақ қарыншалық жеткіліксіздікте (жүрек демікпесі)
Гипотензиясыз (систолалық АҚ 100 мм с.б. жоғары) өкпенің жедел кардиогендік ісінуімен пациенттерді емдеу үшін тіл астына бір дозаны бүрку (0.4 мг нитроглицерин) ұсынылады. Әсері жеткіліксіз болғанда сол дозаны артериялық қысымды қоса, емделушінің клиникалық жағдайын мұқият бақылаумен 5-10 минут аралықпен қайталауға болады. Кейіннен науқастарды науқасқа қажеттілігіне және препаратқа клиникалық реакциясына қарай көктамырішілік түріне немесе басқа қантамырларын кеңейтетін препаратқа көшіруге болады.
Егде жастағы пациенттер
Нитраттарды қолданғанда егде жастағы пациенттерде гипотензия мен естен тану дамуы мүмкін. Коронография алдында пациенттерге сублингвальді нитроглицеринді қолдану ұсынылады, мүмкіндігінше отырған қалпында.
Балалар мен жасөспірімдер
Осы уақытқа дейін осы препаратты педиатриялық тәжірибеде қолдануға қатысты деректер жоқ.
Нитроглицеринді 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде қолдануға болмайды.
Жағымсыз әсерлері
Өте жиі
- бас ауыруы1, бастағы солқылдау сезімі
Жиі
- бас айналуы, ұйқышылдық
- тахикардия
- ортостатикалық гипотензия2
- астения
- артериялық қысымның төмендеуі
Жиі емес
- естен тану
- бетке қан тебу
- қантамырлық коллапс3
- стенокардия белгілерінің нашарлауы (нитраттарға парадоксальді реакция)
- брадикардия, цианоз
Сирек:
- жүрек айнуы, құсу
Өте сирек
- метгемоглобинемия
- қыжыл, галитоз
- тыныстың тарылуы
- мазасыздық
- эксфолиативті дерматит
- мидың ишемиясы
- дәрілік препаратпен туындаған бөртпе
Жиілігі белгісіз
- ауыздың кеберсуі
- тершеңдік, терінің қалыңдауы
- аллергиялық реакциялар және жоғары сезімталдық .
1 Вазодилатацияға байланысты және нитроглицериннің жиі кездесетін жағымсыз әсері болып табылатын, бас ауыруы емнің бастапқы кезінде дамуы мүмкін.
2 Әсіресе емнің бастапқы кезінде және дозаны жоғарылатқаннан кейін. Рефлекторлық тахикардия, бас айналуы және әлсіздікпен қатар жүруі мүмкін.
3 Кейбір жағдайларда коллапс брадиаритмия және синкопамен қатар жүруі мүмкін.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- әсер етуші затына немесе қосымша заттарының кез келген біреуіне жоғары сезімталдық
- қан айналымының жедел жеткіліксіздігі (шок, коллапс)
- айқын гипотензия (систолалық АҚ 90 мм. с. б. төмен)
- кардиогендік шок (сол жақ қарыншасының қажетті соңғы диастолалық қысымы аортаішілік контрапульсациямен немесе оң инотропты әсері бар препараттармен демелмейтін жағдайды қоспағанда)
- толтыру қысымы төмен жедел миокард инфарктісі
- толтыру қысымы төмен сол жақ қарыншалық жеткіліксіздік
- гипертрофиялық обструктивті кардиомиопатия туындатқан стенокардия өйткені бұл жағдай қанның лықсуына кедергі келтіруі мүмкін
- констриктивті перикардит
- перикард тампонадасы
- қолқалық немесе митральді тесіктің стенозы
- ауыр анемия
- алғашқы өкпе гипертензиясы (өйткені жеткіліксіз желдетілетін альвеолярлық аймақтың гиперемиясы гипоксияға әкелуі мүмкін), аталған қауіп әсіресе жүректің ишемиялық ауруларымен науқастарда жоғары
- нитроглицеринді фосфодиэстераза тежегіштерін (силденафил, варденафил, тадалафил) қолданатын пациенттерге қолдануға болмайды
-бассүйекішілік қысымның жоғарылау мүмкіндігімен байланысты кез келген жағдай (мысалы миға қан құйылу немесе бас жарақаты)
- толтыру қысымы төмен сол жақ қарыншалық жеткіліксіздік
- тар бұрышты глаукома (нитраттар көзішілік қысымды жоғарылатуы мүмкін)
- гиповолемия
- қан айналымының ортостатикалық бұзылысына бейімділік.
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Келесі препараттармен біріктіріп қолдануға болмайды:
Азот тотығы (NO) / циклогуанозинмонофосфат (цГМФ) жолына 5-ші типтегі фосфодиэстераза тежегіштерінің белгілі әсерін ескеріп, силденафил, варденафил және тадалафил секілді препараттар нитраттардың гипертензияға қарсы әсерін күшейтуі мүмкін, сондықтан оларды нитроглицеринмен бір мезгілде қолдануға болмайды.
Препараты қолдану кезінде алкогольдік сусындарды қолдануға қатаң сыйым салынады.
Келесі дәрілермен біріктіріп қолданғанда сақтық шараларын сақтау керек:
Нитроглицериннің гипотензиялық әсерін күшейтуі мүмкін басқа гипотензивті препараттармен (тамыр кеңейтетін және гипертензияға қарсы препараттармен, бета-блокаторлармен, кальций өзекшелерінің
блокаторларымен, нейролептиктермен, үшциклді антидепрессанттармен және сапроптеринмен). Нитроглицеринді қолданғанда гипотензия мен естен танудың даму қаупі жоғарыда аталған препараттардан басқа алкогольді қабылдағанда да жоғарылайды.
N-ацетилцистеин нитроглицериннің қантамырын кеңейтетін әсерін күшейтуі мүмкін.
Дигидроэрготаминмен (оның биожетімділігі жоғарылауы мүмкін). Оны коронарлық артериялардың ауруымен пациенттерде қолданғанда ерекше сақтық керек, өйткені дигидроэрготамин нитроглицериннің әсеріне қарсы тұрады, ол коронарлық артериялардың вазоконстрикциясына әкелуі мүмкін және оның әсері күшейеді).
Гепаринмен. Нитраттарды жүйелі қолдану гепариннің тиімділігін төмендетуі мүмкіндігі байқалған. Жүйелі қолданылатын нитраттармен оны бір мезгілде қолданғанда гепариннің әсерін ерте және жиі мониторингілеу керек. Гепариннің әсері төмендеуі мүмкін.
Бұрын органикалық нитраттар қабылдаған пациенттерге (динитрат немесе изосорбит мононитраты) нитроглицериннің жоғары дозасы қажет болуы мүмкін.
Салицил қышқылын қоспағанда қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ҚҚСП), нитроглицеринге емдік реакцияны нашарлатуы мүмкін.
Нитроглицеринді амифостинмен және ацетилсалицил қышқылымен біріктіру нитроглицериннің гипотензивті әсерін күшейтуі мүмкін. Нитроглицеринді ацетилсалицил қышқылымен бір мезгілде қолданғанда нитроглицериннің плазмадағы деңгейінің жоғарылау жағдайлары байқалды ол бәлкім, оның клиренсінің төмендеуімен байланысты болуы мүмкін. Одан басқа, тромбоциттер функциясының төмендеуі байқалды.
Кортикостероидтар мен эстрогендер нитроглицериннің гипотензивті әсерін жоғарылатуы мүмкін. Дизопирамид нитраттардың тиімділігін жоғарылатады.
Нитроглицеринді ұзақ әсер ететін нитраттармен біріктіргенде нитроглицеринге төзімділік дамуы мүмкін.
Дисульфирамның құрамында алкогольдің аздаған мөлшері бар Нитроминт® тіл астылық аэрозоль препаратымен болуы мүмкін өзара әрекеттесуі туралы деректер жоқ. Бұл өзара әрекеттесудің мүмкіндігін жоққа шығаруға болмайтын болғандықтан, оны осы препараттарды бір мезгілде қолданғанда ескеру керек.
Айрықша нұсқаулар
Нитроглицеринді цереброваскулярлы аурулармен пациенттерге сақтықпен қолдану керек, өйткені гипотензия аурудың симптомдарына түрткі болуы мүмкін.
Нитроглицерин өкпе ауруларымен және өкпелік жүрекпен (cor pulmonale) пациенттерде гипоксемия жағдайын нашарлатуы мүмкін.
Миокард инфарктісімен пациенттерде, бәлкім, рефлекторлы генездегі брадикардиямен артериялық гипотензия дамуы мүмкін.
Нитраттарға сезімталдық әртүрлі пациенттерде әртүрлі болуы мүмкін. Дозаны таңдаған кезде бұны әрқашан ескеру керек.
Дозаны кез келген жоғарылату төзімділікті туындатуы мүмкін.
Нитроглицерин катехоламиндердің және ВМҚ (ванилилминдаль қышқылы) несеппен шығарылуын күшейтеді.
Нитроглицеринді бауырдың немесе бүйректің, ауыр ауруларымен, гипотиреозбен, митральді клапанның пролапсімен пациенттерде, гипотермияда, қатты жүдегенде, сондай-ақ жақында өткерген миокард инфарктісінен кейін қолданғанда сақ болу керек.
Жақында өткерген миокард инфарктісінен кейін немесе жүректің жедел жеткіліксіздігінен кейін нитроглицеринмен емдеуді қатаң медициналық бақылаумен және гемодинамикалық көрсеткіштерді мониторингілеумен жүргізу керек.
Өкпе ауруларымен немесе жүректің ишемиялық жеткіліксіздігімен байланысты гипоксемия және вентиляция/перфузияның бұзылуымен пациенттерде қолданғанда сақтық шараларын сақтау керек. Альвеолярлық гиповентиляциямен пациенттерде перфузияның альвеолярлық гипоксия аймағынан жақсы желдетілетін аймаққа таралуына әкелетін (Эйлер-Лильестранд механизмі) өкпеде жергілікті вазоконстрикция байқалады.
Стенокардиямен, миокард инфарктісімен немесе ми ишемиясымен пациенттер, ұсақ ауа өткізетін жолдарда өзгерістерді жиі иеленеді (әсіресе альвеолярлық гипоксиямен сипатталады). Аталған жағдайларда перфузияның альвеолярлық гипоксия аймағынан жақсы желдетілетін өкпе аймағына таралуы мақсатымен жергілікті вазоконстрикция жүреді. Нитроглицерин күшті вазодилататор ретінде өкпенің нашар желдетілетін аймағының перфузиясының жоғарылауына әкеліп қорғаныш вазоконстрикцияның дамуын тоқтатуы мүмкін. Бұл желдету мен перфузия арасындағы теңгерімнің нашарлауына әкеліп, артериялық қанда оттегінің парциальді қысымының ары қарай төмендеуіне әкеледі.
Жоғарыдағының негізінде, нитроглицеринді гипоксемиямен және өкпе ауруларымен немесе жүректің ишемиялық жеткіліксіздігімен туындаған вентиляция және перфузия арасында теңгерімнің бұзылуымен пациенттерде қолданғанда ерекше сақтық шараларын сақтау керек.
Ортостатикалық гипотензияға бейім пациенттерде мұқият медициналық бақылау жүргізу және ерекше сақтық шараларын сақтау талап етіледі.
Препаратты бас сақинасында қолданғанда сақ болу керек.
Пациентті егер стенокардия симптомдары препаратты үш рет қолданғаннан кейін қайтпаса, дереу медициналық көмекке жүгіну керектігі туралы ескерту керек.
Әсерінің болмауы қандай жағдай болса да, миокард инфарктісінің дамуын білдіреді.
Препараттың құрамында 79.2 көлем% этанол (алкоголь) бар. Әрбір бүркілетін доза құрамында 0.0396 г алкоголь бар. Оны қолдану бауыр аурулары, алкоголизм, эпилепсия, бассүйек-ми жарақаты және басқа да ОЖЖ ауруларымен пациенттерге, сондай-ақ жүкті әйелдерге және балаларға зиянын тигізуі мүмкін.
Препарат құрамында пропиленгликоль бар, ол терінің тітіркенуін туындатуы мүмкін.
Педиатрияда қолданылуы
Нитроминт® препаратын пациенттердің осы категориясында қолданудың тиімділігі мен қауіпсіздігі жөнінде деректердің болмауына байланысты балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерде қолдану ұсынылмайды.
Фертильділік
Жануарларға жүргізілген тәжірибелер көрсеткендей репродуктивті жүйеге жағымсыз әсерлері анықталған жоқ. Әйтсе де адамдағы осы әсерлерінің маңыздылығы белгісіз.
Жүктілік
Жануарларға жүргізілген тәжірибелерде жүктіліктің ағымына, эмбрион/ұрықтың дамуына, босану және босанудан кейінгі дамуына жағымсыз әсерлері анықталған жоқ. Алайда осы нәтижелердің адамдағы мәні белгісіз.
Нитроглицеринді жүктілік кезінде қолдану анаға деген күтілген пайдасы ұрыққа деген болуы мүмкін қаупінен жоғары болған жағдайда ғана мүмкін.
Лактация кезеңі
Нитроглицериннің адамның емшек сүтіне өтуі белгісіз.
Емшекпен қоректендіруде балаға болжамды қаупін жоққа шығаруға болмайды.
Емшекпен қоректендірудің балаға деген пайдасы мен препаратпен емдеудің анаға деген пайдасын мұқият екшеп салыстырудың негізінде емшекпен қоректендіруді тоқтату немесе нитроглицеринді қабылдауды тоқтату туралы шешім қабылдау керек.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе әлеуетті қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Нитроглицерин, әсіресе емнің басында немесе дозаны таңдағанда реакцияны нашарлатады және сирек жағдайларда ортостатикалық гипотензия мен бас айналуын туындатуы мүмкін (немесе сирек жағдайларда артық дозаланғаннан кейін естен тану). Осы әсерлерді сезінетін пациенттерге, көлік жүргізу мен механизмдерді басқарудан бас тарту ұсынылады.
Артық дозалануы
Симптомдары: бас ауыруы, артериялық қысымның төмендеуі, ортостатикалық гипотензия, рефлекторлы тахикардия, бас айналуы, беттің қызаруы, құсу, диарея. Шамадан тыс жоғары дозаларда (20мг/кг аса) метгемоглобинемия, цианоз, диспноэ және тахипноэ байқалады.
Емі: Жеңіл жағдайларда – пациентті аяғын көтеріңкі етіп жатқызу керек; ауыр жағдайлар кезінде – уыттану мен шокты тойтару үшін симптоматикалық және демеуші ем жүргізу керек (АҚК толықтыру, норадреналин және/немесе дофаминді енгізу және т.б.). Адреналинді қолдануға болмайды.
Метгемоглобинемия дамуы кезінде мынадай у қайтарғыларды және емдеу әдісін қолдануға болады:
1. С витамині - 1 г натрий тұзы түрінде ішке немесе көктамыр ішіне.
2. Метилен көгі 1% 50 мл ерітіндіге дейінгі дозада көктамыр ішіне.
3. Толуидин көгі көктамыр ішіне, алғашқы доза 2-4 мг/кг, одан кейін бірнеше рет 2 мг/кг-ден.
4. Оксигенотерапия, гемодиализ, қан құю (алмастыру).
Шығарылу түрі және қаптамасы
10 г препараттан (180 доза) бүріккіш басы бар дозалағыш сорғымен және қорғағыш қалпақшамен жабдықталған мөлдір ЦОС (циклоолефинді сополимер) баллонға салынған. Баллонға өздігінен жабысатын заттаңба жапсырылған.
1 баллоннан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.
Сақтау шарттары
15°С-ден - 25°C-ге дейінгі температурада, жылу көзінен және жарықтан қорғалған жерде сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Препараттың жарылу және өртену қаупі бар!
Темекі тарту кезінде және ашық оттың жанында сақтауға және қолдануға болмайды.
Бос баллонды отқа тастауға болмайды!
Сақтау мерзімі
3 жыл.
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецептісіз
Өндіруші
«ЭГИС ФАРМАЦЕВТИКАЛЫҚ ЗАУЫТЫ» ЖАҚ
1106 БУДАПЕШТ, Керестури көшесі, 30-38 Венгрия
Тел.: (36-1) 803-5555, Факс: (36-1) 803-5529
Тіркеу куәлігінің иесі
«ЭГИС ФАРМАЦЕВТИКАЛЫҚ ЗАУЫТЫ» ЖАҚ, Венгрия
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы туралы түскен шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы
«ЭГИС Фармацевтикалық зауыты» ЖАҚ ҚР өкілдігі
050060, Алматы қаласы, Жароков к-сі 286 Г
тел: + 7 (727) 247 63 34, + 7 (727) 247 63 33, факс: + 7 (727) 247 61 41,
e-mail: egis@egis.kz