Нитроксолин (Nitroxoline)

Нитроксолин

Нитроксолин

Қабықпен қапталған таблеткалар, 50 мг

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат: нитроксолин – 50 мг;

қосымша заттар: лактоза моногидраты, картоп крахмалы, тальк, магний стеараты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, ақ қант, повидон 25, титанның қостотығы (Е 171), желатин, ауыр магний карбонаты, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000), күн батар түстес сары FCF (Е 110).

Сары-қызғылт сарыдан қызғылт сары түске дейін, үстіңгі және астыңғы беткейлері дөңес қабықпен қапталған дөңгелек пішінді таблеткалар. Лупамен қарағанда сындыру сызығында екі тұтас қабатпен қоршалған ядро көрінеді.

Басқа бактерияға қарсы дәрілер. Бактерияға қарсы басқа да препараттар.

Нитроксолин.

АТХ коды J01Х Х07

Фармакокинетикасы

Нитроксолин пероральді қолданудан кейін асқазан-ішек жолынан жылдам және толық дерлік (90 %) сіңіріледі. Бір реттік пероральді 200 мг дозадан кейін плазмадағы орташа ең жоғарғы концентрацияға 1,5-2 сағаттан соң жетеді және 4-4,7 мг/л құрайды. Қан сарысуынан жартылай шығарылу кезеңі шамамен 2 сағатты құрайды. Нитроксолинді ішке қолданғаннан кейін конъюгацияланған, сондай-ақ конъюгацияланбаған нитроксолиннің де несептегі жоғарғы концентрацияларына жетеді. Нитроксолин бауырда метаболизденеді, онда ол глюкурон және күкірт қышқылымен конъюгацияланады. Нитроксолин, негізінен, несеппен (55-60 %) және аз шамада өтпен глюкуронид түрінде шығарылады. Тек 5 % конъюгацияланбаған белсенді формасында несеппен шығарылады.

Фармакодинамикасы

Нитроксолин – синтетикалық уроантисептик, ол хелаттау механизмі бойынша әсер етеді. Ол металл иондарын микроорганизмдердің ферменттерінде байланыстыра отырып, фермент функциясын бөгейді, осылайша, бұл ферменттердің спецификалық субстратпен байланысуының алдын алады. Бұл бактериостатикалық, бактерицидтік және фунгицидтік әсерге әкеледі. Аздап тежелген концентрацияларда несепте нитроксолин бастапқы күйінде, сондай-ақ глюкуронидті формасында несеп-жыныс жолының эпителийінде уропатогенді Escherichia coli бактериялардың орнығуын бәсеңдетеді.

Нитроксолин граммоң, граммтеріс бактериялар мен зеңдердің кең ауқымына қатысты тиімді. Оның бактерияға қарсы және зеңге қарсы белсенділігінің ауқымы несеп шығару жолдарының инфекция жұқтыратын микроорганизмдердің көпшілігіне таралады.

Нитроксолинге сезімтал микроорганизмдерге Escherichia coli, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis, Candida spp., Torulopsis spp жатады.

Нитроксолинге ішінара сезімтал микроорганизмдерге Proteus spp., Staphylococcus spp жатады.

Нитроксолинге сезімтал емес микроорганизмдерге Pseudomonas spp., Providencia spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., анаэробты бактериялар жатады.

Сондай-ақ нитроксолинге стрептококктарға, Corynebacterium diphteriae, Enterococcus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae және Hemophillus influenzae сезімталдық анықталған.

Граммоң және граммтеріс микроорганизмдермен және нитроксолинге сезімтал зеңдермен негізделген несеп шығару жолдарының жедел, созылмалы және қайталанатын инфекцияларында.

Несеп шығару жолдарының қайталанатын инфекцияларының профилактикасы.

Ересектер: ұсынылған тәуліктік доза – 4 қабылдауға бөлінген 400-800 мг. Орташа тәуліктік доза 400 мг (тамаққа дейін тәулігіне 4 рет 2 таблетка) құрайды. Күрделі ауруларда тәуліктік дозаны 800 мг (тәулігіне 4 рет 4 таблетка) дейін ұлғайтуға болады. Ересектерге арналған ең жоғарғы доза 800 мг құрайды.

Ем ұзақтығын аурудың сипатына және ағымына байланысты дәрігер анықтайды.

Созылмалы инфекцияларда препаратты екі апталық үзілістермен ұзақтығы 2 апта қайталау курстарымен тағайындайды (емдеу курсы бірнеше ай созылуы мүмкін).

Бүйрек функциясының бұзылуы

Орташа бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 0,33 мл/с артық) бар пациенттерге әдеттегі дозаны екі есе азайту керек.

Бауыр функциясының бұзылуы

Бауыр функциясы бұзылғанда әдеттегі дозаны екі есе азайту керек.

Егде жастағы пациенттер

Дозаны түзету керек емес.

Жағымсыз әсерлер

Асқазан-ішек жолы тарапынан: жекелеген жағдайларда диспепсиялық құбылыстар (жүрек айнуы, құсу, тәбеттің болмауы) болуы мүмкін, оны препаратты тамақтану кезінде қолдану арқылы алдын алуға болады.

Бауыр және өт шығару жолдары тарапынан: трансаминазалар бесленділігінің төмендеуі, бауыр функциясының бұзылуы.

Иммундық жүйе тарапынан: тері бөртпесі, қышыну болуы мүмкін, олар препарат қолдануды тоқтатқаннан кейін жылдам кетеді; өте сирек – тромбоцитопенияның дамуымен аллергиялық реакциялар.

Жүйке жүйесі тарапынан: сирек – бас ауыруы, атаксия, парестезия, полинейропатия.

Бүйрек тарапынан: қан плазмасында несеп қышқылы мөлшерінің төмендеуі.

Нитроксолин бүйрек арқылы шығатындықтан, несеп қою сары түске боялады.

Басқалар: жалпы әлсіздік, тахикардия.

Препарат құрамында күн батар түстес сары бояғыш FCF (Е 110) бар, ол аллергиялық реакцияларға, оның ішінде демікпеге түрткі болуы мүмкін. Әсіресе бұл ацетилсалицил қышқылына жоғары сезімталдығы бар пациенттерге қатысты.

- нитроксолинге немесе препараттың қандай да бір компонентіне, сондай-ақ хинолиндерге жоғары сезімталдық

- ауыр бауыр және бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 0,33 мл/с төмен)

- 18 жасқа дейінгі балалар

Нитроксолинді құрамында гидроксихинолиндер немесе олардың туындылары бар препараттармен бірге қолданбау керек.

Құрамында магний бар антацидтік дәрілермен бір уақытта қолданғанда, нитроксолиннің сіңіргіштігі баяулайды.

Нитроксолин налидикс қышқылының тиімділігін төмендетеді.

Тетрациклин тобының препараттарымен бірге қолданғанда әр препараттың әсерлерінің күшеюі байқалады.

Нистатинмен және леворинмен қолданғанда әсердің күшеюі белгіленеді.

Жағымсыз нейротропты әсердің күшеюін болдырмау үшін нитроксолинді нитрофурандармен біріктірмеген жөн.

Препарат нитроксолиннің жинақталу мүмкіндігіне байланысты бүйрек функциясы бұзылған пациенттерге сақтықпен тағайындайды. Катарактасы бар пациенттерге препаратты сақтықпен қолданады. Гидроксихинолиннің галоген туындыларының жоғарғы дозаларымен қайталап және ұзақ емдеу кезінде шеткері невриттің және көру жүйкесінің невритінің даму жағдайлары сипатталған. Нитроксолин хинолиннің нитротындылары болып табылады және ол үшін мұндай жағымсыз құбылыстар байқалмады, алайда нитроксолинмен емдегенде сақтық таныту ұсынылады – мұндай пациенттер дәрігердің мұқият қадағалауында болуы тиіс. Ем қосымша медициналық тексерусіз 4 аптадан аспауы тиіс.

Препарат құрамында лактоза бар, сондықтан галактоза жақпаушылығының сирек тұқым қуалайтын формалары, лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы синдромы бар пациенттерге препаратты қолданбаған жөн.

Жүктілік және емшек емізу кезеңінде қолдану

Препаратты жүктілік және емшек емізу кезеңінде қолдану қауіпсіздігі және тиімділігі анықталмаған, сондықтан нитроксолинді бұл кезеңдерде тағайындамаған жөн.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Препараттың автокөлікті басқару және басқа механизмдермен жұмыс істеу кезіндегі реакция жылдамдығына жағымсыз ықпалы туралы деректер жоқ.

Артық дозалану

Нитроксолинмен артық дозалану туралы ақпарат жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Қабықпен қапталған таблеткалар, 50 мг.

10 таблеткадан поливинилхлорид үлбірден және алюминий фольга негізіндегі орамды қаптамалы материалдан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

5 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Түпнұсқалық қаптамасында 25 0С-ден аспайтын температура сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

4 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Рецепт арқылы

«Технолог» ЖАҚ, Украина

20300, Украина, Черкасск облысы Умань қаласы, Старая прорезная, 8 көшесі.

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

«Технолог» ЖАҚ, Украина

20300, Украина, Черкасск облысы Умань қаласы, Старая прорезная, 8 көшесі.

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдар (ұсыныстар) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта):

«L-Фарма» ЖШС

050061, ҚР, Алматы қ-сы, «Тастақ-1» ы/а, 3 үй

тел.: (727) 374-88-75, факс: 374-88-72

elfarma@rambler.ru

5