Нитроглицерин-Здоровье

Нитроглицерин-Здоровье

Нитроглицерин

0,5 мг таблеткалар

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 0,5 мг нитроглицеринге шаққанда (лактозамен) сұйылтылған нитроглицерин,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, картоп крахмалы, повидон, коллоидты сусыз кремнийдің қостотығы, магний стеараты, аспартам (Е 951), кросповидон, лактоза моногидраты.

Ақ немесе ақсары және сұрғылт реңді ақ түсті, жалпақ цилиндр пішінді, ойығы бар таблеткалар. Таблеткалардың бетіндегі мәрмәрлікке жол беріледі.

Жүрек ауруларын емдеуге арналған препараттар. Жүрек ауруларын емдеуге арналған вазодилататорлар. Органикалық нитраттар. Глицерил тринитрат.

АТХ коды C01D A02.

Фармакокинетикасы

Сіңуі. Сублингвальді қолданған кезде шырышты қабықтардың бетінен жылдам әрі толық сіңіріледі.

Таралуы. Сублингвальді қолданған кезде (0,5 мг дозада) биожетімділігі іс жүзінде 100% құрайды. Негізгі метаболиттерінің ең жоғарғы концентрациясына (0,2-0,3 нг/мл) 2-3 минуттан кейін жетеді. Плазма ақуыздарымен байланысуы – 60%. Таралу көлемі 3 л/кг, клиренсі – 0,3-1,0 л/кг/мин.

Биотрансформациясы. Ішке қабылдаған кезде елеулі дәрежеде бауырда ыдырайды («алғашқы өту» әсері), сублингвальді қолданған кезде бірден жүйелі қан ағысына түседі, содан кейін тегіс бұлшықет жасушаларында нитратредуктазаның қатысуымен NO түзе отырып биотрансформацияланады. Бастапқы метаболиттері – ди- және мононитраттар, аққырғысы – глицерин.

Элиминациясы. Нитроглицериннің жартылай шығарылу кезеңі – 1-4,4 мин, метаболиттерінікі – 7 мин. Метаболиттері негізінен бүйрекпен, бір бөлігі – сыртқа шықан дем арқылы өкпемен шығарылады.

Фармакодинамикасы

Антиангинальді, тамырды кеңейтетін, коронарлық дилатациялаушы дәрі.

Әсер ету механизмі нитроглицериннен босап шығатын азот тотығының бос радикалының (NO) әсеріне негізделген. NO – эндотелийлік релаксациялаушы фактор, гуанилатциклазаны белсенділендіреді және тамырлардың тегіс бұлшықет жасушаларындағы циклдік гуанозин-3’5’-монофосфаттың (цГМФ) мөлшерін жоғарылатады, бұл тамырлардың қабырғаларындағы тегіс бұлшықеттердің босаңсуын әкеледі. Мидағы және жүректегі катехоламиндердің босап шығуына жағдай жасайды, миокардқа жанама симпатомиметикалық әсер көрсетеді, тропонин-тропомиозин кешенінің конформациясын өзгертеді. Ауыру синдромының қалыптасуының тамырлық компонентін бәсеңдетіп, тамырлардың симпатикалық тонусына орталық тежегіш ықпал көрсетеді.

Веналық жүйеде қанның деполануын тудырады, қанның жүрекке веналық қайта оралуын (алдын ала жүктеме) және сол жақ қарыншаның ақырғы диастолалық толтырылуын төмендетеді. Жүйелі артериялық вазодилатация тамырлардың және артериялық қысымның жалпы шеткері кедергісінің төмендеуімен (яғни кейінгі жүктеменің төмендеуімен) қатар жүреді. Жүрекке алдыңғы және кейінгі жүктеменің төмендеуі миокардтың оттегіні қажетсінуінің азаюына әкеледі. Өкпе капиллярларындағы сыналану қысымын төмендетеді; жүректің жиырылу жиілігін аздап арттырады (жүйелі артериялық қысымның төмендеуіне және соғу көлемінің төмендеуіне жауап ретіндегі рефлекторлық тахикардия дененің тік қалпында айқынырақ білінеді); коронарлық артериялардың кедергісін әлсіретеді және коронарлық қан ағысын жақсартады (жүйелі артериялық қысымның шектен тыс төмендеуін немесе жүректің жиырылу жиілігінің елеулі жоғарылауын қоспағанда, мұндайда коронарлық қан ағысының нашарлауы мүмкін).

Коронарлық артериялардың үлкен эпикардиальді бөліктерін кеңейтеді; коронарлық қан ағысын ишемияланған аумақтардың пайдасына қайта бөліп таратады. Миокардтың жекелеген бөліктерінің ишемиялық гипокинезиясында жергілікті жиырылғыштықтың қалпына келуіне жағдай жасайды. Сол жақ қарыншаның инфарктен кейінгі қайта модельденуін әлсіретеді. Тромбоциттердің агрегациясын және олардың тамырлар эндотелийіне адгезиясын тежейді. Миокард ишемиясының пайда болу шегін жоғарылатады.

Гемоглобиннің метгемоглобинге ауысуына жағдай жасайды және оттегі тасымалын нашарлатуы мүмкін. Менингеальді тамырлардың кеңеюіне әкеледі, бұл көбінесе бас ауыруының пайда болуымен қатар жүреді. Бронхтардың, өт жолдарының, өңештің, асқазанның, ішектің, несеп-жыныс жолының тегіс бұлшықеттерін босаңсытады.

Жүрек жеткіліксіздігі бар науқастарда және стенокардиясы бар науқастарда жүрек лықсытуын, дене жүктемесіне төзімділікті арттырады, ұстамалардың ауырлығы мен жиілігін азайтады. Сублингвальді қолданғанда стенокардия ұстамасы 1,5 минуттан кейін басылады, гемодинамикалық және антиангинальді әсерлері 30 минут бойы сақталады.

- стенокардия ұстамаларын басу және қысқа мерзімдік профилактикасы

Препарат ересек пациенттерге қолдануға арналған.

Препаратты алғаш тағайындай отырып, оның артериялық қысым деңгейіне әсерін зерттеу керек. Препаратты қолдану тиімділігін бақылауды жүректің жиырылу жиілігі мен артериялық қысым деңгейі бойынша жүзеге асыру керек.

Препаратты стенокардия ұстамасының бірінші симптомдарында дереу қолдану керек.

Ауыру басталысымен дереу 1 таблетканы тіл астына салады және толық ерігенше жұтпай, ауызда ұстайды. Препараттың әдеттегі дозасы – тіл астына салатын 1 таблетка. Дозаны әсері болғанға дейін шамамен әр 5 минут сайын қайталауға болады. Егер ауыру 15 минуттық кезең ішінде 3-ші таблеткадан кейін басылмаса немесе ауырудың сипаты өзгерсе дәрігер шақыру керек. Препаратты қабылдаған кезде пациенттің отырған күйде болғаны дұрыс.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге дозаны түзету қажет емес.

Стенокардияның ұстамасы жиілеген жағдайда әсері ұзартылған нитроглицерин препараттарын қолданған дұрыс.

Өте жиі:

- бас ауыру

- метгемоглобинемия

Жиі:

- бас айналу

- әлсіздікті сезіну, үрейлену, қозу, психоздық реакциялар, мәңгіру, бағдардан жаңылу

- артериялық гипотензия, стенокардия симптомдарының күшеюі, парадоксальді брадикардия, рефлекторлық тахикардия, ортостатикалық гипотензия

- тері жабындарының гиперемиясы, ыстықты сезіну

- жүрек айну, құсу

Жиі емес:

- ортостатикалық коллапс

Сирек:

- ауыздың кеберсуі, қыжыл

- цианоз, бозару

- аллергиялық реакциялар, оның ішінде, тері бөртпелері, қышыну, анафилаксиялық шок

- көрудің бұзылуы, глаукоманың өршуі

- гипотермия.

Жиілігі белгісіз:

- іштің ауыруы, диарея

- препараттың компоненттеріне және/немесе басқа нитропрепараттарға жоғары сезімталдық

- шок, коллапс

- артериялық гипотензия (систолалық АҚ 100 мм сын. бағ. төмен, диастолалық АҚ 60 мм сын. бағ.төмен)

- сол жақ қарыншаның толтыру қысымы төмен жедел миокард инфарктісі, гипертрофиялық обструктивті кардиомиопатия

- брадикардия (минутына 50 соғудан аз)

- жүрек тампонадасы

- церебральді ишемия

- бассүйекішілік қысымның жоғарылауы (оның ішінде геморрагиялық инсультте, жақында болған бас жарақатынан кейін)

- көзішілік қысымның жоғарылауымен жабық бұрышты глаукома

- силденафилмен және басқа фосфодиэстераза тежегіштерімен, сондай-ақ гуанилатциклазаның еритін стимуляторларымен бір мезгілде қолдану

- лактоза жақпаушылығымен, туа біткен Lapp-лактаза жеткіліксіздігімен (лактаза жеткіліксіздігі) немесе глюкоза/галактоза сіңуінің бұзылу синдромымен байланысты сирек кездесетін тұқым қуалайтын аурулары бар пациенттер

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

- жүктілік және лактация кезеңі

Нитроглицериннің гипотензивті әсерін көтермелуі мүмкін болғандықтан, нитроглицеринді препараттармен – гуанилатциклазаның еритін стимуляторларымен, сондай-ақ фосфодиэстераза тежегіштерімен (силденафил цитрат, тадалафил, варденафил гидрохлориді) бір мезгілде қолдануға болмайды.

Әсері ұзартылған нитраттардың препараттарын қолдану аясында нитроглицериннің емдік әсерлері төмендеуі мүмкін.

Аспиринмен бір мезгілде қолданған кезде нитроглицериннің вазодилатациялаушы және гемодинамикалық әсерлері көтермеленеді, алкогольмен – нитроглицериннің гипотензивтік әсері көтермеленеді. Нитроглицерин вена ішіне енгізген кезде альтеплазаның тромболитикалық әсерін төмендетеді, сондықтан сублингвальді нитроглицеринді альтеплаза қабылдайтын пациенттерге сақтықпен тағайындау керек. Нитроглицерин вена ішіне енгізген кезде гепариннің антикоагулянттық әсерін азайтып, белсенділендірілген ішінара тромбопластиндік уақытты (БІТУ) бақылау қажеттілігіне себеп болады, мұны гепаринмен антикоагулянттық ем аясында нитроглицеринді сублингвальді тағайындау кезінде ескеру керек.

Трициклдік антидепрессанттар (амитриптиллин, дезипрамин, доксепин және басқалар) ауыздың кеберсуіне және сілекей бөлінуінің азаюына ұшыратуы мүмкін, бұл сублингвальді нитроглицериннің еруін қиындатады, мұндай жағдайда сағызды пайдаланып сілекей бөлінуін арттыру пайдалы болуы мүмкін.

Нитроглицерин пероральді қолдану кезінде дигидроэрготаминнің биожетімділігін арттыра отырып оның метаболизмін айқын төмендетеді, сондықтан сублингвальді нитроглицерин қабылдайтын пациенттерге құрамында эрготамин бар препараттарды бір мезгілде тағайындамау керек, ал оларды тағайындау қажет болса эрготизм симптомдарының дамуын бақылау керек.

Нитроглицеринге, басқа да органикалық нитраттар сияқты, жиі қолданған кезде дағдылану (толеранттылық) дамып, оның емдік әсерін төмендетуі мүмкін. Стенокардияның жедел ұстамасын тиімді басуға қажетті препараттың ең аз дозасын қолдану керек.

Препарат сублингвальді қолдануға арналған, таблетканы шайнауға болмайды, өйткені ауыз қуысының шырышты қабығы арқылы қан ағыны жүйесіне әсер етуші заттың артық мөлшері түсуі мүмкін. Мүмкіндік болса, препаратты «отырған» күйде қабылдау керек, бас айналуы, естен тану ықтималдығы салдарынан құлап қалмау үшін «тұрған» күйге қайта оралғанда сақ болу керек, бұл алкоголь тұтынған пациентерде жиі байқалады.

Нитроглицеринді әлсіреген науқастарға (немесе дене салмағы төмендеген науқастарға) және/немесе гипотензия аясында сақтықпен, қаупі мен пайдасын ескере отырып қолдану керек, өйткені ауыр гипотензия препараттың аз ғана дозаларынан дамуы мүмкін, әсіресе оны «түрегеп» қабылдаған кезде. Нитроглицериннен туындаған гипотензия парадоксальді брадикардиямен және стенокардия симптомдарының күшеюімен қатар жүруі мүмкін. Нитраттық ем гипертрофиялық кардиомиопатияға байланысты стенокардияны нашарлатуы мүмкін.

Өндірісте органикалық нитраттардың белгісіз (жоғары деп болжанатын) дозаларының әсеріне ұшыраған жұмысшыларда, толеранттылық сирек дамиды және физикалық тәуелділік дамуы мүмкін, нәтижесінде, нитраттардың әсерін уақытша тоқтатқан кезде бұл жұмысшыларда кеуде қуысының ауыруы, жедел миокард инфарктісінің дамуы, кенеттен өлу болуы мүмкін.

10-нан 12 сағатқа дейінгі аралықты қамтыған нитраттарсыз сызбаға баға бергенде, стенокардиясы бар пациенттердің аздаған санында ғана стенокардия жиілігінің артуы және аталған аралықтарда дене жүктемесіне төзімділіктің төмендеуі байқалды. Нитроглицеринді сублингвальді қолдану кезіндегі толеранттылық, негізінен оны күніне 10 сағаттан аз аралықтармен қабылдаған пациенттерде болуы мүмкін, бұлай істеу ұсынылмайды. Нитроглицериннің шектен тыс дозасы қатты бас ауыруын тудыруы мүмкін.

Егер көрудің айқын бұзылуы немесе ауыздың кеберсуі байқалса, нитроглицерин қолдануды тоқтату керек.

Нитроглицеринді сублингвальді қолдану кезінде ауыздың ішінде күйдіру немесе шаншу сезімін тудыруы мүмкін, бұл оның тиімділігін айғақтамайды.

Нитроглицеринді түпнұсқалық контейнерде сақтау керек, таблетканың тиімділігін жоғалтып алмау үшін, ол әр пайдаланудан кейін тығыздап жабылуы тиіс.

Емдеу кезінде моншаға, саунаға баруға, ыстық душқа түсуге болмайды.

Бас ауыруы нитроглицеринмен емдеумен көбінесе қатар жүреді. Бас ауыруы немесе бас сақинасы пайда болғанда валидолды немесе ментол тамшысын сублингвальді қолдану арқылы жақсартуға болады. Көбінесе алғашқы дозалардың ғана жағымдылығы нашар болады, содан кейін жағымсыз әсерлері әлсірейді.

Препарат құрамында лактоза бар, мұны галактоза жақпаушылығының сирек кездесетін тұқым қуалайтын түрлері, лактаза жеткіліксіздігі, глюкоза-галактоза мальабсорбция синдромы бар пациенттер ескеруі керек.

Балалар

Препаратты балаларға қолдану тәжірибесі шектеулі, сондықтан ол 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге қолдануға ұсынылмайды.

Жүктілік және лактация кезеңі

Нитроглицеринді жүктілік немесе бала емізу кезеңінде қолдануға болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Жоғары зейін қоюды талап ететін көлік құралдарын және басқа механизмдерді басқару кезінде нитроглицерин қабылдау бас ауыруын, бас айналуын тудыруы және жылдамдық реакцияларын төмендетуі мүмкін екенін ескеру керек.

Симптомдары: ортостатикалық дисрегуляциямен артериялық қысым төмендеуі (90 мм с. б. төмен), бас ауыруы, қатты бас айналуы, естен тану, жүрек қағуы жиілеуі, жүрек айнуы және құсу, ентігу, айқын әлсіздік, ұйқышылдық, дене температурасының жоғарылауы, ысынуды сезіну, қатты терлеу, қалтырау.

Жоғары дозаларда қолданғанда (20 мкг/кг-ден артық) – коллапс, ерін, тырнақ немесе алақан цианозы, метгемоглобинемия, диспноэ және тахипноэ.

Емі: науқасты көлденеңінен жатқызу және аяқтарын сәл көтеру; ауыр жағдайларда плазма алмастырғыш, симпатомиметиктер, оттегі, метгемоглобинемияда – метиленді көкті тағайындайды.

Шығарылу түрі және қаптамасы

0,5 мг-ден № 40 таблеткалар банкада немесе қораптың ішіндегі контейнерде.

Түпнұсқалық қаптамасында, 25◦С-ден аспайтын температурада сақтау

керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

2 жыл.

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты пайдалануға болмайды!

Рецептісіз

Өндіруші

«Здоровье» фармацевтикалық компаниясы» ЖШҚ.

Украина, 61013, Харьков қ., Шевченко к-сі, 22.

«Здоровье» фармацевтикалық компаниясы» ЖШҚ, Украина.

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері

«Фарм-Евро» ЖШС

050039, Алматы қ., Майлин к-сі, 72-үй, 34-п.

Тел.: +7(727) 271-10-17

Факс: +7(727) 271-84-97

E-mail: farmevro@mail.ru