Нитресан (20 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Нитресан

Халықаралық атауы

Нитрендипин

Дәрілік түрі

Таблеткалар 10мг, 20 мг

Құрамы

Бір таблетка құрамында

белсенді зат - 10мг, 20 мг нитрендипин,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, жүгері крахмалы, микрокристалды целлюлоза, повидон 25, натрий докузаты, магний стеараты.

Сипаттамасы

Сары түсті тегіс бетті, бір бетінде сызығы және екінші бетінде дозалауы бар (10 мг және 20 мг доза үшін) 7.0 мм диаметрлі таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Кальций өзекшелерінің селективті «баяу» бөгегіштері.

Дигидропиридин туындылары.

АТЖ коды С08СА08

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағанда нитрендипин жылдам және толық дерлік сіңеді, биожетімділігі  –шамамен 88%. Биологиялық жартылай сіңу кезеңі 30 – 60 минутты құрайды. Плазмадағы концентрация шыңына препаратты қабылдағаннан кейін 1-3 сағат ішінде жетеді, орташа ең жоғары концентрациясы (Cmax) 6,1 -19 мкг/л жуықты құрайды. Бауырдан біріншілік өтуінің елеулі әсерін (first-pass эффект) ескергенде нитрендипиннің жүйелі қол жетімділігі 20 – 30% құрайды. 96-98% нитрендипин қан плазмасы ақуыздарымен (альбуминмен) байланысады, сондықтан диализге ұшырамайды. Нитрендипин гемодиализбен немесе перитонеальді диализбен шығарылмайды. Стационарлық жағдайда дистрибуция көлемі дене салмағының 5-9 л/кг жуығын құрайды.

Нитрендипинді ішке қабылдағанда бауырдан біріншілік өту (first-pass эффект) кезеңінің өзінде елеулі метаболикалық өзгерістерді өткереді, және бауырдағы тотығу үдерістері нәтижесінде толық дерлік метаболизденеді. Оның метаболиттері фармакодинамикалық жағынан тиімсіз. Пероральді дозаның 0,1% азырағы өзгермеген түрде несеппен шығарылады. Нитрендипин метаболиттер түрінде негізінен бүйрек арқылы бөлінеді (пероральді дозаның 77% жуығы), қалғаны өтпен және нәжіспен шығарылады.

Таблетка түрінде қабылданған нитрендипиннің жартылай шығарылу кезеңі 8-12 сағатқа жуықты құрайды. Организмде белсенді заттардың және оның метаболиттерінің жинақталуы стационарлық күйге жеткеннен кейін анықталмады.

Нитрендипин негізінен метаболиттер түрінде шығарылатындықтан, бауырдың созылмалы ауруы бар емделушілерде оның ағзадан шығарылуы елеулі түрде баяу жүреді: биологиялық жартылай ыдырау кезеңі 2-3 есеге ұзарады. Бүйрек қызметі бұзылуы бар емделушілерде дозалауды арнайы реттеу талап етілмейді.

Фармакодинамикасы

Нитресан антигипертензивті дәрі ретінде әсер ететін 1,4-дигидропиридин типті кальций өзекшесі бөгегіші болып табылады.

Нитресан қан тамырлары тегіс бұлшық еті жасушасына кальций иондарының трансжарғақшалық өтуін тежейді. Бұл кальцийдің жасушаға шамадан тыс өтуінен қорғануға, тамырлардың тегіс бұлшықеттерінің кальцийге тәуелді миогенді жиырылуларының тежелуіне, тамырлардың шеткергі кедергісінің төмендеуіне, қанның патологиялық жоғары артериялық қысымының төмендеуіне, натрийуретикалық елеусіз әсерге, әсіресе ем басында, алып келеді.

Қолданылуы

- эссенциалды (біріншілік) гипертензияны емдеуге

Қолдану тәсілі және дозалары

Ем аурудың ауырлығына қарай жеке түрде қатаң жүреді, әдетте ұзақ уақыттық ем.

Таблеткаларды ішке, таңертең тамақтан кейін шайнамай, жеткілікті мөлшердегі сумен іше отырып, қабылдайды. Грейпфрут шырынымен ішуге тыйым салынады. Нитрендипиннің белсенді заты жарыққа сезімтал, сондықтан таблеткалар блистерден тек пайдаланар алдында шығарылуы тиіс.

Нитресанды ересектерге 10 мг (1 таблетка) тәулігіне 2 рет таңертең және кешке (20 мг/тәулік) немесе 20 мг (1 таблетка) тәулігіне бір рет, таңертеңге тағайындайды. Артериялық қысымның жеткіліксіз төмендеуі жағдайында дәрігер емдеу кезінде тәуліктік дозаны екі есе, 20 мг (10 мг 2 таблеткадан) тәулігіне 2 рет (40 мг/ тәулік) немесе 20 мг (20 мг 1 таблетка) тәулігіне 2 рет (40 мг/ тәулік) ұлғайтуы мүмкін.

Орташа бір реттік емдік доза - 10 мг, орташа емдік тәуліктік доза - 20 мг.

Ең жоғары бір реттік доза - 20 мг, ең жоғары тәуліктік доза - 40 мг.

Егде емделушілерде және бауыр қызметі бұзылуы бар емделушілерде нитрендипин метаболизмі баяулауы мүмкін, бұл жағымсыз гипотонияға соқтыруы мүмкін. Бұндай емделушілерде нитрендипин әсері күшейтілуі және/немесе жалғастырылуы мүмкіндігіне байланысты науқас жай-күйін мұқият бақылай отырып емді төмен дозалардан (10 мг/тәулік) бастау керек.

Бұл жағдайда төмен дозада да қысымның қатты төмендеуінде емді өзгерту керек.

Емнің ұзақтығын дәрігер анықтайды.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде дозаны арнайы түзету талап етілмейді.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі (>=1/10 )

- бас ауыруы (әсіресе ем басында, өтпелі)

- құйылулар (әсіресе ем басында, өтпелі)

- шеткергі ісінулер (әсіресе ем басында, өтпелі)

Жиі (≥ 1 % до < 10 %)

- ангина ұстамалары пекториспен (кеудедегі ауырулар) немесе стенокардиямен ауыратын емделушілерде ем басында ұстамалардың жиілігі, ұзақтығы және ауырлығы ұлғаюы мүмкін

-жүрек қағуы, тахикардия, көктамыр кеңеюі

- метеоризм

Жиі емес (≥ 0,1 % до < 1 %)

- парестезия, бас айналуы, қажығыштық, естен танулар, ашушаңдық, бас сақинасы, ұйқышылдық, құлақтағы шуыл

- көздің көруінің қалыптан ауытқуы, көрудің бұлыңғырлануы

- ентігу

- ауыз құрғауы, жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы, диарея, іш қатуы , диспепсия, гастроэнтерит

- несептің жиі қышауы, полиурия

- асқын сезімталдық тері реакциялары:қышыма, есекжем, бөртпе, фотосенсибилизация

- миалгия, артралгия

- гипотензия

-салмақ ұлғаюы, тершеңдік

Сирек (≥ 0,01 % до < 0,1 %)

- лейкоцитокластикалық васкулит (аллергиялық тері васкулиті)

- бауыр қызметінің бұзылуы ( трансаминаза концентрациясының жоғарылауы)

Өте сирек (<1/10000)

- миокард инфарктісі

- лейкопения, агранулоцитоз

- қызыл иек гиперплазиясы (қанағыштық, ісінулер,ауырғыштығы)

- эксфолиативті дерматит, ангиоэдема

- қызба

- эректильді дисфункция, гинекомастия, меноррагия

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың белсенді заттарына (нитрендипинге), 1,4-дигидропиридин типті кальцийдің басқа антагонистеріне немесе препараттың басқа да компоненттеріне жоғары сезімталдық

- кардиогенді шок

- аортальді клапан тарылуының ауыр дәрежесі

- жуырда болған жедел миокард инфарктісі (соңғы 4апта ішіндегі)

- тұрақсыз стенокардия

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалық және жасөспірімдік жас

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Нитрендипин бауырда және ішектің шырышты қабығында орналасқан Р450 3А4 цитохром жүйесі ферменттерінің көмегімен метаболизденеді.

Бұл ферментативтік жүйені бәсеңсітетін немесе көтермелейтін дәрілер бауыр арқылы (first-pass effect) бірінші өту әсерін немесе нитрендипин клиренсін модификациялауы мүмкін.

CYP 3A4 жүйесін тежейтін дәрілік препараттар, тиісінше, нитрендипиннің плазмалық концентрациясының ұлғаюына алып келуі мүмкін, мысалы:

• макролидті антибиотиктер (мысалы эритромицин),

• АИВ протеаза тежегіштері (мысалы, ритонавир)

• азолдар тобының зеңге қарсы препараттары (мысалы, кетоконазол),

• антидепрессанттар, нефазодон және флуоксетин,

• хинупристин/ дальфопристин,

• вальпрой қышқылы,

• циметидин және ранитидин

Бұл агенттермен бір уақытта қолданғанда артериялық қысымды бақылау керек, және қажет болғанда нитресан дозасын қысқарту туралы мәселені қарау керек.

Бір уақытта қолданғанда нитресан: қан плазмасындағы хинидин , теофиллин және дигоскин (екі есе дерлікке) концентрациясын жоғарылатады.

Нитресанның гипотензивті әсері әлсіретеді:

- қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ҚҚСП) – Na+ іркеді және простагландиннің (Pg) бүйректермен синтезін бөгейді;

- эстрогендер –Na+ іркеді;

- симпатомиметиктер, бауыр микросомальді ферменттері индукторлары, оның ішінде рифампицин, рифампин, фенитоин, карбамазепин және фенобарбитал –нитрендипиннің биожетімділігін елеулі азайтады;

- Са2+ препараттары.

Нитресанның гипотензивті әсері күшейтеді:

- альфа және бета-адренобөгегіштері және/немесе басқа да антигипертензивті дәрілік заттар: бауырдағы қан ағынын азайта отырып, плазмадағы нитрендипин концентрациясын жоғарылатады;

- ингаляциялық анестетиктер;

- диуретиктер: натрийдің несеппен экскрециялануы ұлғаюына алып келуі мүмкін;

- миорелаксанттар (панкуроний, векуроний): олардың әсерінің ұзақтығы мен қарқындылығы нитрендипин қабылдайтын емделушілерде жоғарылаған ;

- циметидин және ранитидин: аз дәрежеде болса да нитрендипиннің плазмалық деңгейі ұлғаюын туындатады;

Нитраттар, Li+ препараттары уыттылық әсерін күшейтеді (жүрек айнуын, құсуды, диареяны, атаксияны, дірілді,құлақтағы шуылды).

Q-T аралығының ұзаруын туындататын прокаинамид, хинидин және т.б.дәрілік заттар теріс инотропты әсерін күшейтеді, Q-T аралығының ұзару қаупін елеулі жоғарылатуы мүмкін.

Грейпфрут шырыны нитресанның тотығу метаболизмін бәсеңсітеді, бұл нитрендипиннің плазматикалық деңгейінің жоғарылауына алып келеді және антигипертензивті әсері күшейеді. Грейпфрут шырынын ұдайы пайдалануда әсері оны соңғы рет қабылдаған сәттен 3 күн өткенде білінуі мүмкін. Нитресан мен Р450 цитохром жүйесіне енетін төмендегі дәрілік заттар: фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, кетоконазол, итраконазол, флуконазол, нефазодон, вальпроевая кислота, эритромицин, тролеандомицин, кларитромицин, рокситромицин, ампренавир, атазанавир, ритонавир, индинавир, нелфинавир, саклинавир, квинупрестин/дальфопристин арасындағы қуатты өзара әрекеттесулерді бағалайтын толық зерттеулер осы күнге дейін жүргізілмеген немесе қауіпті қатер болғаны анықталмаған. Алайда бұндай бірнеше препарат тағайындалатын емдеудің күрделі сызбасында клиникалық фармакологпен кеңескен дұрыс. Бұл әртүрлі препараттар таңдауға немесе жағымсыз әсерлеріне байланысты салыстырмалы қаупін ескеруге мүмкіндік береді.

Айрықша нұсқаулар

Бауыр қызметінің ауыр бұзылуы бар емделушілерде нитресан әсері күшеюі және/немесе ұзартылуы мүмкін. Бұндай жағдайларда ем төмен дозалардан басталуы тиіс және емделуші ем уақытында дәрігердің мұқият бақылауында болуы тиіс. Жүректің қызметі қалпына келмейтін жағдайда, сондай-ақ синустық түйін әлсіздігі синдромында, кардиокөтермелеуді қамтамасыз ету болмағанда емделуші жай-күйі ерекше назар аударуды және Нитресан препаратын қабылдауда жүрек қызметіне мұқият мониторинг жүргізуді талап етеді.

Егде емделушілер дозаны ұлғайтқанда ерекше сақ болуы тиіс. Препараттың қосымша заттарының құрамына лактоза кіреді. Сирек кездесетін тұқым қуалайтын галактоза көтере алмаушылықта, Лаппа лактазды жеткіліксіздігі немесе  глюкоза-галактоза мальабсорбциясы синдромы бар емделушілерге препаратты қабылдауына болмайды.

Педиатрияда қолданылуы

Препараттың педиатриялық практикадағы қауіпсіздігі мен тиімділігі туралы деректердің жеткіліксіздігін ескере отырып, оны 18 жасқа дейінгі балалық жаста тағайындаудан бас тарту ұсынылады.

Жүктілік және бала емізу кезіндегі қолданылуы

Препаратты жүктілік кезінде қолданудың қауіпсіздігі тексерілмеген, сондықтан оны жүктілік уақытында қолдану ұсынылмайды. Нитрендипин ана сүтіне өтеді. Әйелдерде бала емізу уақытындағы қолдану тәжірибесінің жеткіліксіздігін ескере отырып, препаратты лактация уақытында пайдалану ұсынылмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Артериялық гипертензияны емдеу кезеңінде автокөлік жүргізуде немесе әртүрлі механизмдер мен станоктармен жұмыста сақтық жасау керек. Бұл әсіресе емнің басында, дозаны ұлғайтқанда, басқа емге көшкенде, препаратты алкогольмен бір уақытта қолданғанда өте маңызды.

Артық дозалануы

Симптомдары: құйылулар, бас ауыруы, гипотензия (қан айналымы коллапсы) және жүрек жиырылулары жиілігінің өзгерісі (тахикардия немесе брадикардия)

Емі: уланудағы шаралар: соңынан белсенділендірілген көмір қабылдап, асқазанды шаю. Өмірлік маңызды қызметтік көрсеткіштерді мұқият бақылау. АҚ айқын төмендеуінде к/і допамин немесе норадреналин енгізу керек. Катехоламиндердің болуы мүмкін негативті әсеріне назар аудару ұсынылады. (әсіресе жүрек ырғағы бұзылуында). Брадикардияда атропин немесе орципреналин пайдаланған дұрыс. Көктамыр ішіне 10 мл 10% глюконат кальцийді немесе 10% хлорид кальцийін қайта енгізгеннен кейін және соңынан (болуы мүмкін гиперкальциемия дамуына жол бермей) ұзақ уақыттық кальций инфузиясын жүргізгенде науқас жағдайы жылдам жақсарады. Катехоламиндер де тиімді, бірақ тек елеулі жоғары дозаларында. Содан кейінгі ем айқынырақ белгілерін түзетуге бағытталуы тиіс. Гемодиализ тиімсіз, гемоперфузия және плазмофорез де тиімсіз болуы мүмкін.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Қызғылт-сары түсті поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынған.

2, 3 немесе 6 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 150С-ден 250С-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

4 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.

Телчска 1, 140 00 Прага 4

Чех Республикасы

Қаптаушы – ұйымның атауы мен елі

«ПРО.МЕД. ЦС Прага а.о.» Чех Республикасы

Тіркеу куәлігінің иесі

ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.

Чех Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«PROM.MEDIC.KAZ.» ЖШС

Алматы қ., Достық даңғ., 132, 9 кеңсе, тел. 8(727)260-89-36, факс 8(727)260-89-36

Email: sekretar@prommedic.kz