Нимотоп® (30 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Нимотоп®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Нимодипин

Дәрілік түрі

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 30 мг нимодипин,

қосымша заттар: ядросы - жүгері крахмалы, микрокристалды целлюлоза, повидон, кросповидон, магний стеараты,

қабық құрамында: гипромеллоза 15 сР, темірдің сары тотығы (Е172), титанның қостотығы (Е171), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль)

Сипаттамасы

Дөңгелек, екі жағы дөңес, сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған, бір жақ бетінде нақышталған «SK» жазуы және басқа жақ бетінде фирмалық байер кресті бар таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Кальцийдің «баяу» өзекшелерінің селективті бөгегіштері.

Дигидропиридин туындылары. Нимодипин.

АТХ коды С08СA06

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Ішке қабылдағаннан кейін белсенді зат нимодипин АІЖ-нан толық дерлік сіңіріледі. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясының және “концентрация-уақыт” қисығы астындағы ауданның артуы дозаға (90 мг) тәуелді. Көктамыр ішіне енгізген кездегі таралу көлемі (Vss, 2-камералы модель) дене салмағының әр кг-на шаққанда 0,9-1,6 л құрайды, жалпы (жүйелік) клиренсі – 0,6-1,9 л/сағ/кг.

Плазма ақуыздарымен байланысуы және таралуы

Нимодипиннің 97-99% -ы қан плазмасының ақуыздарымен байланысады.

Метаболизмі

Нимодипин Р450 3А4 цитохром жүйесі ферменттерінің қатысуымен метаболиздену арқылы шығарылады.

Биожетімділігі

Бауыр арқылы “алғаш өту” кезінде метаболизмінің күштілігіне (85-95%) байланысты, нимодипиннің толық биожетімділігі 5-15% құрайды.

Фармакодинамикасы

Нимотоп® ми қантамырларына қатысты жоғары селективтік спазмолитикалық әсерге және ишемияға қарсы белсенділікке ие. Нимотоп® қан тамырлардың әртүрлі вазобелсенді заттармен (мысалы, серотонинмен, простагландиндермен және гистаминмен), қанмен немесе ыдырау өнімдерімен тарылуына жол бермейді немесе қайтарады. Нимотоптың® сондай-ақ нейрофармакологиялық және психофармакологиялық қасиеттері бар.

Нимотоп® ми қан тамырларының кальций өзекшелерімен байланысқан рецепторларына әсер ете отырып, жүйке жасушаларын қорғайды, олардың қызметін тұрақтандырады, мидың қанмен қамтамасыз етілуін қалыпты етеді, жүйке жасушаларының ишемияны өткеруін жақсартады, бұл жағдайда “тоналу синдромы” дамымайды.

Нимотоп® ми қан айналымының жедел ағымды бұзылуына ұшыраған емделушілерде ми қан тамырларын кеңейтеді және мидағы қан ағысының жақсаруына мүмкіндік береді. Қанмен қамтамасыз етілуі жеткіліксіз ми аймақтарында, зақымданған тіндерге қарағанда, перфузияның артуы айқынырақ. Нимотоп® субарахноидальды қан құйылулары бар емделушілерде мидың ишемиялық зақымдану жиілігін және өлімге ұшырау деңгейін едәуір төмендетеді.

Нимотоп® ми қызметі бұзылған науқастарда есте сақтау және зейінді жұмылдыру қабілетіне жағымды әсер етеді. Мұндайда жеке тұлғалық, мінез-құлық реакциясы және психометриялық қызметіне жасалған тест нәтижелері жақсарады.

Қолданылуы

• аневризманың жарылуы салдарынан субарахноидальды қан құйылу аясында ми қантамырларының түйілуінен болатын ишемиялық неврологиялық бұзылулардың алдын алуға және оны емдеуге (мұның алдында Нимотоп® инфузиялық ерітіндісімен көктамырішілік ем жүргізгеннен кейін қолданылады)

• егде жастағы емделушілерде ми қызметінің айқын бұзылуларында (жады және зейінді жұмылдыру нашарлағанда, көңіл-күйдің тұрақсыздығында)

Қолдану тәсілдері және дозасы

Таблеткаларды, ас қабылдауға қарамай-ақ, судың аздаған мөлшерін іше отырып, бүтіндей жұту керек. Грейпфрут шырынын қабылдауға болмайды. Қабылдау арасындағы аралықтар кем дегенде 4 сағат болуы керек.

Аневризманың жарылуынан болған субарахноидальды қан құйылу кезінде Таблеткаларды қабылдауды Нимотоптың® инфузиялық ерітіндісін көктамыр ішіне 5-14 күн енгізгеннен кейін тағайындаған жөн. Ұсынылатын доза: 7 күн бойы тәулігіне 6 рет әрбір 4 сағат сайын 2 таблеткадан (тәулігіне 6 рет нимодипиннің 60 мг-ы).

Егде жастағы емделушілерде ми қызметінің бұзылуы айқын болғанда

Ұсынылатын доза – күніне 3 рет 30 мг (1 таблетка) нимодипин.

Бүйрек қызметі бұзылуы бар емделушілер

Бүйрек қызметінің бұзылуы ауыр (шумақтық сүзілу жылдамдығы минутына < 20 мл) емделушілерде емдеудің қажеттілігіне баға берген және науқастарды жүйелі түрде бақылап отырған жөн.

Препараттың әр дозасының қабылдау аралығы 4 сағаттан кем болмауы керек.

Егер науқаста препаратты қолданудан жағымсыз реакция пайда болса, не дозаны төмендеткен, не Нимотоппен® емдеуді тоқтатқан жөн.

Бауыр қызметі бұзылуы бар емделушілер

Бауыр қызметінің бұзылуы ауыр болғанда, атап айтқанда бауыр циррозында, нимодипиннің биожетімділігі, алғашқы пассаж көлемінің төмендеуіне және метаболизмнің әсерсіздену қарқындылығының төмендеуіне байланысты, жоғарылауы мүмкін. Мұның нәтижесінде препараттың негізгі және жағымсыз әсерлері, атап айтқанда, гипотензиялық әсері күшеюі мүмкін. Мұндай жағдайларда препарат дозасын төмендеткен және қажет болған кезде емдеуді тоқтатқан жөн.

CYP 3А4 тежегіштерімен және индукторларымен біріктіріп қолданған кезде Нимотоп® дозасын түзету қажет етілуі мүмкін.

Қолданылу ұзақтығы

- Алдын алуға және емдеуге қолданылуы

Көктамырішілік инфузияны аяқтағаннан кейін Нимотопты® шамамен 7 күн бойы тәулігіне 6 рет ішке 2 таблеткадан (тәулігіне 6 рет 60 мг) қабылдауды жалғастыру керек.

Жағымсыз әсерлері

Аневризманың жарылуынан болған субарахноидальды қан құйылуы кезінде қолданғанда

Жиі емес ( > 1/1000 және <1/100)

- тромбоцитопения

- аллергиялық реакциялар, бөртпе

- бас ауыру

- тахикардия

- артериялық гипотензия және вазодилатация

- жүректің айнуы

Сирек ( > 1/10000 және  1/1000)

- брадикардия

- илеус

- бауыр ферменттері деңгейінің транзиторлы жоғарылауы

Егде жастағы емделушілерде ми қызметі айқын бұзылғанда

«Жиі» тарауында аталған жағымсыз әсерлердің жиілігі 2%-дан төмен.

Жиі ( > 1/100 және <1/10)

- артериялық гипотензия және вазодилатация

Жиі емес ( > 1/1000 және <1/100)

- аллергиялық реакциялар, бөртпе

- бас ауыру, бас айналу

- гиперкинездер, діріл

- жүректің лүпілдеуі, тахикардия

- талу, ісінулер

- іш қату, диарея, флатуленция

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- нимодипинге немесе препараттың қосымша заттарына асқын сезімталдық

- Нимотоптың® тиімділігін едәуір төмендететін болғандықтан, рифампицинмен біріктіріп қолдану

- Нимотоптың® тиімділігін едәуір төмендететін болғандықтан, эпилепсияға қарсы препараттармен (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) біріктіріп қолдану

- препаратты бауыр қызметінің қатар жүретін ауыр бұзылулары (оның ішінде бауыр циррозы) бар егде жастағы емделушілерге тағайындамайды.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Нимодипин ішек шырышында және бауырда орналасқан Р450 3А4 цитохром жүйесінің қатысуымен метаболизденеді. Демек, осы ферменттік жүйені тежейтін немесе индукциялайтын дәрілік препараттар, алғашқы пассажға немесе нимодипин клиренсіне ықпал етуі мүмкін.

Нимодипинді келесі дәрілік препараттармен біріктіріп тағайындаған кезде өзара әрекеттесулердің дәрежесі мен ұзақтығын ескерген жөн:

Рифампицин

Кальцийдің басқа антагонистерін қолдану тәжірибесінен, рифампициннен фермент белсенділігі индукциясы салдарынан нимодипиннің метаболизмін жылдамдатуға қабілетті екендігін күтуге болады. Осылайша, рифампицинмен бір мезгілде қолданған кезде нимодипин тиімділігі едәуір төмендеуі мүмкін. Демек, Нимотоп® пен рифампицинді біріктіріп қолдануға болмайды.

Эпилепсияға қарсы, Р450 3А4 жүйесі ферменттерінің белсенділігін индукциялайтын, мысалы, фенобарбитал, фенитоин немесе карбамазепин сияқты дәрілік препараттар

Эпилепсияға қарсы фенобарбитал, фенитоин немесе карбамазепин сияқты препараттарды мұның алдында ұзақ қолдану нимодипинді ішке қабылдаған кезде оның биожетімділігін едәуір төмендетеді. Демек, ішу арқылы қабылданатын нимодипин мен құрысуға қарсы препараттарды бір мезгілде қолдануға болмайды.

Келесі CYP 3А4 тежегіштерімен біріктіріп қолданған кезде артериялық қысымның деңгейін бақылаған және қажет болғанда Нимотоп® дозасын адаптациялаған жөн.

Макролидтік антибиотиктер (мысалы, эритромицин)

Нимотоп® және макролидтік антибиотиктер арасында өзара әрекеттесу жөнінде зерттеулер жүргізілген жоқ. Кейбір макролидтік антибиотиктер Р450 3А4 цитохром жүйесін тежеуге қабілетті және осы сатыда дәрілік өзара әрекеттесуі мүмкін екендігі жоққа шығарылмайды. Демек, макролидтік антибиотиктерді Нимотоппен® біріктіріп қолданбаған жөн.

Азитромицин, құрылысы бойынша макролидтерге жатса да, СYP 3A4 ферментін тежемейді.

АИВ-протеаза тежегіштері (мысалы, ритонавир)

Нимотоп® және АИВ-протеаза тежегіштері арасында болуы мүмкін өзара әрекеттесуге баға беру мақсатында зерттеулер жүргізілген жоқ. Аталған топ препараттарының Р450 3А4 цитохром жүйесін тежеу қабілеті бар екені айтылған. Демек, оларды Нимотоппен® біріктіріп қолданған кезде нимодипиннің қан плазмасындағы концентрациясының елеулі және клиникалық тұрғыдан маңызды артуы мүмкін екендігі жоққа шығарылмайды.

Зеңге қарсы азол препараттары (мысалы, кетоконазол)

Нимотоп® және зеңге қарсы белгілі азол препараттары арасында болуы мүмкін өзара әрекеттесуге баға беру мақсатында зерттеулер жүргізілген жоқ. Аталған топтағы препараттардың Р450 3А4 цитохром жүйесін тежеу қабілеті белгілі, бұдан басқа, олардың дигидропиридин қатарындағы кальцийдің басқа антагонистерімен әртүрлі өзара әрекеттесуі жөнінде айтылған. Демек, оларды ішке қабылданатын Нимотоппен® біріктіріп қолданған кезде, бауырда алғашқы метаболизмнің төмендеуі салдарынан, нимодипиннің жүйелік биожетімділігінің едәуір артатындығы жоққа шығарылмайтыны айтылған.

Нефазодон

Нимодипин мен нефазодон арасында ықтимал дәрілік өзара әсеркеттесуге баға беру мақсатында зерттеулер жүргізілген жоқ. Көрсетілген антидепрессант басқа препараттардың метаболизміне әсер ете отырып, Р450 3А4 цитохром жүйесін тежейді. Демек, нефазодонмен біріктіріп қолданған кезде нимодипиннің қан плазмасындағы концентрациясының артуы мүмкін екендігі жоққа шығарылмайды.

Флуоксетин

Нимодипинді және антидепрессант флуоксетинді біріктіріп тағайындау нимодипиннің қан плазмасындағы концентрациясының (50%-ға) жоғарылауымен қатар жүреді, мұндайда флуоксетин концентрациясы едәуір төмендейді, ал бұл кезде оның белсенді метаболиті норфлуксетиннің концентрациясы өзгермеген күйінде қалады.

Квинупристин/дальфопристин

Кальций антагонистерін қолдану тәжірибесінен алсақ, квинупристинмен/дальфопристинмен біріктіріп тағайындау нифедипиннің қан плазмасындағы концентрациясының жоғарылауына әкеп соқтыруы мүмкін.

Циметидин

Н2-антагонисі циметидинмен біріктіріп қолдану нимодипиннің қан плазмасындағы концентрациясының жоғарылауына әкеп соқтыруы мүмкін.

Вальпрой қышқылы

Құрысуға қарсы препаратты вальпрой қышқылымен біріктіріп қолдану нифедипиннің қан плазмасындағы концентрациясын арттыруы мүмкін.

Басқа дәрілердің өзара әрекеттесуі

Нортриптилин

Нимотопты® және нортриптилинді бір мезгілде ұзақ уақыт қабылдау нимодипиннің қан плазмасындағы концентрациясының аздаған артуына әкеп соқтырады (мұндайда нортриптилин концентрациясы өзгермейді).

Артериялық қысымды төмендететін препараттар

Артериялық қысымды төмендететін келесі препараттармен біріктіргенде Нимотоп® гипотензиялық әсерді күшейтуі мүмкін:

• диуретиктер

• бета-адренобөгегіштер

• ангиотензинөзгертуші фермент тежегіштері

• ангиотензин-1-рецептор бөгегіштері

• кальцийдің басқа антагонистері

• альфа-адренобөгегіштер

• альфа-метилдопа

• 5-фосфодиэстераза тежегіштері

Алайда, егер көрсетілген препараттардың біреуімен тағайындамасқа болмаса, онда емделушінің жағдайын мұқият бақылап отыру қажет. Нефроуытты препараттармен (мысалы: аминогликозидтермен, цефалоспориндермен, фуросемидпен) бір мезгілде емдеу бүйрек қызметін бұзуы мүмкін. Сондықтан осындай ем жүргізген кезде, сондай-ақ бүйрек қызметі жеткіліксіз науқастарда ем мұқият бақылау арқылы жүргізілуі тиіс. Бүйрек қызметінің бұзылғаны анықталса, нимодипин қабылдауды тоқтатқан жөн.

Зидовудин

Зидовудинді және нимодипинді бір мезгілде көктамыр ішіне тағайындау зидовудин үшін AUC елеулі артуына және оның таралуы мен клиренсінің төмендеуіне әкеп соқтырады.

Грейпфрут шырыны

Грейпфрут шырыны Р450 3А4 жүйесін тежейді. Дигидропиридин қатарының кальций антагонистерін грейфрут шырынымен бірге қолдану плазмадағы концентрацияның жоғарылауына және, бауырда алғашқы метаболизмінің және нимодипиннің қан плазмасындағы клиренсінің төмендеуі салдарынан, әсерінің ұзаққа созылуына әкеп соқтырады. Нәтижесінде препараттың гипотензиялық әсерінің күшейгені байқалады. Грейфрут шырынын қабылдағаннан кейін бұл әсер, қалай болғанда да, соңғы қабылдаудан кейін 4 күн бойы сақталады. Препаратпен емдеу кезінде грейпфрутты/грейпфрут шырынын қабылдауға болмайды.

Айрықша нұсқаулар

Нимотопты® қоса қабаттасқан аурулары көп, ауыр бүйрек қызметінің жеткіліксіздігіне шалдыққан (шумақтық сүзілу шамасы минутына 20 мл-ден төмен) және жүрек-қантамыр аурулары ауыр, қартайған науқастарға тағайындау ерекше мұқият негізді болуы тиіс. Емдеу кезінде және оны аяқтағаннан кейін мұндай науқастар жүйелі бақылауды қажет етеді.

Нимотоппен® емдеу бассүйекішілік қысымның жоғарылауымен байланысты емес екендігіне қарамастан, мұндай жағдайларда, сондай-ақ ми тіндерінде су мөлшері жоғарылаған жағдайларда (мидың жайылған ісігінде) мұқият бақылау қажет етіледі.

Нимотопты® артериялық гипотензиясы бар (систолалық қысымы 100 мм с.б.-нан төмен) емделушілерге абайлап тағайындайды.

Тұрақсыз стенокардиясы бар немесе алғаш 4 апта ішінде өткерілген жедел миокард инфарктісінен кейін емделушілерде жүрек артерияларының перфузиясы және миокард ишемиясы сияқты потенциалды қаупін мысалы бас миының қантамырларының перфузиясы сияқты артықшылығымен салыстырғанда ескерген жөн.

Нимодипин Р450 3А4 цитохром жүйесінің қатысуымен метаболизденетін болғандықтан, осы ферментті жүйені тежейтін немесе индукциялайтын дәрілік препараттар алғашқы пассажға немесе нимодипин клиренсіне ықпалын тигізуі мүмкін.

Р450 цитохром жүйесінің ферменттерінің белсенділігін тежейтін, демек, нимодипиннің қан плазмасындағы концентрациясының артуына мүмкіндік беретін дәрілік препараттарға мыналар жатады:

- макролидтік антибиотиктер (эритромицин)

- АИВ-протеаза тежегіштері (мысалы, ритонавир)

- зеңге қарсы азолды дәрілер (мысалы, кетоконазол)

- антидепрессанттар нефазодон және флуоксетин

- квинупристин/дальфопристин

- циметидин

- вальпрой қышқылы.

Осы препараттармен біріктіріп қабылдаған кезде артериялық қысым деңгейіне бақылау жасаған, және қажет болған жағдайда Нимотоп® дозасын төмендеткен жөн.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік кезінде әйелдерге талапқа сай және бақыланатын зерттеулер жүргізілген жоқ.

Нимотоп® таблеткасын жүктілік кезінде қолдану қажет болған кезде оның артықшылықтарына және, клиникалық көріністерінің ауырлығын есепке ала отырып, болуы мүмкін қаупіне мұқият баға берген жөн.

Нимодипин және оның метаболиттері емшек сүтіне анасының плазмасындағы концентрацияға ұқсас концентрацияларда енуі мүмкін. Осыған байланысты, препаратты қолдану кезінде емшек емізуді тоқтата тұрған жөн.

Фертильділік

Экстракорпоральды ұрықтандырудың жекелеген жағдайларында кальций антагонистерін қабылдау сперматозоидтардың басында қайтымды биохимиялық өзгерістердің дамуымен байланысты, ол шәуһет (сперма) сапасының нашарлауына әкеп соқтыруы мүмкін.

Педиатрияда қолданылуы

Нимотоп® балалар мен 18 жасқа толмаған жасөспірімдердегі қауіпсіздігі мен тиімділігі жөнінде талапқа сай зерттелген жоқ.

Дәрілік заттың көлікті және қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Нимотопты® қолданудан бас айналуы мүмкін болғандықтан, көлікті және механизмдерді басқару қабілеті бұзылуы мүмкін. Артық дозаланғанда

Симптомдары: артериялық қысымның едәуір төмендеуі, тахикардия немесе брадикардия, сондай-ақ асқазан-ішектік бұзылулар, оның ішінде жүректің айнуы.

Емдеу: Нимотопты® қолдануды дереу тоқтату керек, артық дозаланған кездегі шұғыл жәрдем көрсету шаралары оның симптомдарымен анықталады. Алғашқы жәрдемге асқазанды шаю және белсенділендірілген көмір қабылдау жатады. Егер артериялық қысымның едәуір төмендегені байқалса, көктамыр ішіне допамин немесе норадреналин енгізген жөн. Өзіне тән ерекше у қайтарғысы белгісіз болғандықтан, басқа жағымсыз әсерлерін емдеуді симптомдардың ауырлығына байланысты біртіндеп жүргізген жөн.

Шығарылу түрі және қаптамасы

ПП немесе ПВх/ПВДХ үлбірден және алюминийлі фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.

3 немесе 10 пішінді ұяшықты қаптама қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

30С-ден аспайтын температурада, құрғақ, жарықтан қорғалған жерде сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

 

Сақтау мерзімі

5 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Байер Фарма АГ,

D-51368 Леверкузен, Германия.

Тіркеу куәлігінің иесі

Байер Фарма АГ, Германия

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Байер КАЗ» ЖШС

Тимирязев к-сі, 42, «Экспо-Сити» бизнес орталығы, пав. 15

050057 Алматы, Қазақстан Республикасы,

тел. +7 727 258 80 40,

факс: +7 727 258 80 39,

e-mail: kz.claims@bayer.com