Нимесулид (100 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Нимесулид

Халықаралық патенттелмеген атауы

Нимесулид

Дәрілік түрі

100 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында:

белсенді зат: нимесулид – 100 мг;

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, жүгері крахмалы, натрий крахмалы гликоляты, аэросил, тальк, магний стеараты, екісулы кальций гидрофосфаты.

Сипаттамасы

Екі беті дөңес, тегіс ақшыл сары түсті дөңгелек таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Қабынуға қарсы стероидты емес басқа да препараттар. Нимесулид.

АТХ коды М01АХ17

Фармакологиялық әсері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдаған кезде нимесулид өте жылдам және толық дерлік сіңіріледі, әрі бұл үрдіс тамақтануға байланысты емес. 100 мг қабылдағаннан кейін 2,86–6,50 мг/л препараттың ең жоғары концентрациясына 1,22–2,75 сағаттан кейін жетеді. Бұл ретте ішу арқылы қабылдағаннан 30 минуттан кейін-ақ плазмада препарат концентрациясы ең жоғарысының 50%-ынан астамын құрайтындығын айта кету керек. Нимесулидтің жартылай шығарылу кезеңі 1,8–4,7 сағат диапазонында ауытқып тұрады.

Нимесулидтің элиминациясы негізінен метаболикалық трансформация арқылы жүреді. Негізгі метаболиті 4-гидрокси-нимесулид болып табылады, ол ең жоғары концентрациясына нимесулидтен 1–3 сағат кештеу жетеді. 4`–гидрокси–нимесулид клиникалық белсенді метаболит болып табылады және де препарат энтерогепатиялық айналымға ұшырайтындықтан мәні зор. Нимесулид несеппен де (65%), нәжіспен де (35%) шығарылады. Қабылданған дозаның 98% жуығы 24 сағат ішінде шығарылады. Ұзаққа созылған емдеу кезінде дәрілік заттың жинақталуы байқалмайды.

Фармакодинамика

Нимесулид сульфонанилидтер класына жататын қабынуға қарсы стероидты емес (ҚҚСП) дәрі болып табылады. Қабынуға қарсы, ауырғанды басатын және ыстықты түсіретін әсері бар, механизмі циклооксигеназа-2 селективті тежеуге негізделген, бұл қабыну ошағында простагландиндер биосинтезін басуға алап келеді. Препарат емдік дозаларда асқазан-ішек жолы мен бүйректе простагландиндер синтезіне жағымсыз әсер етпейді, бұл нимесулидті жақсы көтере алушылыққа себепші болады. Алайда нимесулидтің емдік әсері оның бірқатар басқа факторларға әсер етуімен де байланысты: тромбоциттерді белсенділендіру факторын, альфа ісіктері некрозы факторын басу, протеиназ және гистаминді басу және т.б.

Қолданылуы

• жедел ауыруды емдеуде

• ауыру синдромы бар остеоартритті симптоматикалық емдеуде

• бастапқы дисменореяны емдеуде

Нимесулидті екінші қатардағы препарат ретінде ғана тағайындау керек. Нимесулидпен емдеу туралы шешім нақты бір емделуші үшін барлық қатерлерді бағалаудың негізінде қабылдануы тиіс.

Қолдану тәсілі және дозалары

Препаратты тамақтанудан кейін 100 мг-ден (1 таблетка) тәулігіне 2 рет қабылдайды. Таблеткаларды жеткілікті мөлшердегі сумен ішеді.

Ең жоғары тәуліктік дозасы – 200 мг. Егде жастағы адамдарда препараттың дозаларын түзету талап етілмейді.

Нимесулидті қабылдаудың ең ұзаққа созылуы 5 күннен аспауы тиіс.

Жағымсыз әсерлері

жиі (≥ l/100, < l/10):

• диарея, жүрек айну, құсу

• бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы

кейде (≥ l/l,000, < l/100):

• бас айналу

• гипертензия

• ентігу

• іш қату, метеоризм, гастрит

• қышыну, бөртпе, жоғары тершеңдік

• ісінулер

сирек (≥ l/10,000, < l/l,000):

• анемия, эозинофилия

• жоғары сезімталдық

• гиперкалиемия

• қорқыныш сезімі, ашушаңдық, шым-шытырық түс көру

• анық көрмеу

• тахикардия

• геморрагия, артерия қысымының құбылуы, ысынулар

• эритема, дерматит

• дизурия, гематурия, несеп шығарудың іркілуі

• әлсіздік, астения

өте сирек (< l/10,000):

• тромбоцитопения, панцитопения, пурпура

• анафилаксия

• бас ауыруы, ұйқышылдық, энцефалопатия (Рейе синдромы)

• вертиго

• көрудің бұзылуы

• демікпе, бронх түйілуі

• іштің ауыруы, диспепсия, стоматит, қара май тәрізді нәжіс, асқазан-ішектен қан кету, 12 елі ішектің ойық жарасы мен тесілуі, асқазанның ойық жарасы мен тесілуі

• гепатит, шұғыл гепатит (өлімге әкелуді қоса), сарғаю, холестаз

• есекжем, ангионевротикалық ісіну, беттің ісінуі, көптүрлі эритема, Стивенс-Джонсон синдром, уытты эпидермальді некролиз

• бүйрек жеткіліксіздігі, олигурия, интерстициальді нефрит

• гипотермия

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• нимесулидке немесе препараттың қосымша заттарының біріне жоғары сезімталдық

• ацетилсалицил қышқылы немесе басқа да қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды қабылдауға байланысты бұрын болған гиперергиялық реакциялар (мысалы, бронх түйілуі, ринит, есекжем)

• бұрын орын алған сыртарқыдағы нимесулидке гепатоуыттылық реакциялары

• гепатоуыттылық қауіптілігі зор басқа да заттарды қатар қабылдау

• маскүнемдік, есірткіге тәуелділік

– асқазан немесе он екі елі ішек ойық жарасының өршу сатысында, сыртартқыда асқазан-ішек жолы ойық жаралары, тесілуі немесе қан кетуі болғанда

• сыртарқысында цереброваскулярлық қан кетудің немесе басқа да қан құйылулар, сондай-ақ қан кетумен қатар жүретін аурулардың болуы

• қан ұюының қатты бұзылуы

• жүректің қатерлі жеткіліксіздігі

• бүйректің қатерлі жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі  30  мл/мин)

• бауыр жеткіліксіздігі

• суық тию немесе тұмаудың симптомдары бар емделушілер

• 18 жасқа дейінгі балалар

• жүктілік және лактация кезеңі

• тұқым қуалайтын фруктозаны көтере алмаушылық, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы, сахараза-изомальтаза жеткіліксіздігі

• бауыр аурулары және бауыр ферменттерінің жоғарылауы

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Нимесулидті кортикостероидтармен, антитромбоцитарлық дәрілер және серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштерімен (SSRIs) бір мезгілде қабылдау асқазан-ішек ойық жарасы немесе қан кетудің туындау қаупін жоғарылатады. Варфарин немесе ұқсас антикоагулянттарды, сондай-ақ ацетилсалицил қышқылын қабылдайтын емделушілерде Нимесулидпен бір мезгілде қабылдағанда қан кетудің туындау қаупі жоғары болады. Сондықтан мұндай біріктірілім ұсынылмайды, ал қан ұйығыштығы бұзылуының ауыр түрлерінде оны қолдануға болмайды. Егер мұндай біріктірілімсіз болмайтын болса, қанның ұю жүйесінің жағдайын ұдайы бақылап отыру қажет. Нимесулид диуретиктер және басқа да антигипертензиялық препараттардың әсерін төмендетуі мүмкін. Бүйрек қызметінің бұзылуы бар кейбір емделушілерде Нимесулид пен АӨФ тежегіштерін, ангиотензин II антагонистері немесе циклооксигеназа жүйесін басатын заттарды бірге тағайындаған кезде, бүйрек қызметінің кейінгі нашарлауы және әдетте қайтымды болатын жедел бүйрек жеткіліксіздігі туындауы мүмкін. Сондықтан бұл препараттарды бірге қабылдауды, әсіресе егде емделушілерге, сақтықпен тағайындаған жөн. Емделушілер сұйықтықты жеткілікті мөлшерде қабылдауы тиіс, ал бүйрек қызметін біріктірілген емді бастағаннан кейін мұқият бақылап

отырған жөн.

Нимесулид дені сау еріктілерде фуросемидтің диуретикалық әсерін және натрийдің, және аз дәрежеде – калийдің шығарылуын уақытша төмендетуі мүмкін, сондықтан нимесулид пен фуросемидті бір мезгілде қолданғанда бүйрек және жүрек қызметінің бұзылуы бар емделушілер аса сақ болғандары жөн. Нимесулид пен фуросемидті бір мезгілде қабылдау "Концентрация – уақыт" қисығы астындағы ауданның (AUC) азаюына (шамамен 20%-ға) және фуросемидтің бүйректік клиренсін өзгертпей фуросемидтің жинақталып сыртқа шығуын төмендетуге алып келеді.

Нимесулид литий клиренсін төмендетуі мүмкін, бұл қан плазмасындағы литий деңгейінің және оның уыттылығының жоғарылуына алып келеді. Литий препараттарымен ем алып жүрген емделушілерге Нимесулидті тағайындаған кезде плазмадағы литий деңгейін жиі бақылап отыру керек. Глибенкламидпен, теофиллинмен, варфаринмен, дигоксинмен, циметидин және антацидті препараттармен бір мезгілде қолданғанда клиникалық мәнді өзара әрекеттесулері байқалмаған.

Нимесулид CYP2C9 ферментінің белсенділігін басады. Нимесулидпен бір мезгілде осы ферменттің субстраты болып табылатын дәрілерді қолданғанда, бұл препараттардың плазмадағы концентрацисы жоғарылауы мүмкін.

Нимесулидті метотрексатты қабылдардан кем дегенде 24 сағат бұрын немесе кем дегенде 24 сағат қабылдағаннан кейінгі уақытта сақ болу талап етіледі, өйткені мұндай жағдайларда плазмада метотрексаттың деңгейі, сәйкесінше осы препараттың уыттылық әсері де жоғарылайды.

Циклоспоринмен бір мезгілде қолданғанда соңғысының нефроуыттылығы артуы мүмкін.

Нимесулидтің толбутамидпен, салицил қышқылы және вальпрой қышқылымен байланысу орнынан ығыстырып шығарылатындығын in vitro зерттеулері көрсеткен. Бұл өзара әрекеттесулердің қан плазмасында анықталғандығына қарамастан, көрсетілген әсерлер препаратты клиникалық қолдану үдерісінде байқалмаған.

Нимесулидпен емделу уақытында гепатоуытты әсерге ие препараттарды бір мезілде қолданудан, сондай-ақ алкогольді асыра пайдаланудан аулақ болған жөн, өйткені бұл заттар бауыр тарапынан жағымсыз реакциялардың туындау қаупін арттыруы ықтимал.

Айрықша нұсқаулар

Ауру симптомдарын бақылауға қажетті барынша аз ұзақтықта ең аз тиімді дозаны пайдалана отырып, ұнамсыз жағымсыз әсерлерін жоққа шығаруға болады. Симптомдардың жақсаруы болмаса, препаратпен ем жүргізуді тоқтатқан жөн.

Нимесулидті қолданатын науқастардың дене температурасы көтерілгенде және тұмауға ұқсас симптомдар пайда болғанда препаратты қабылдауды тоқтату керек.

Бауыр тарапынан қатерлі реакциялардың сирек жағдайлары, оның ішінде құрамында нимесулид бар дәрілік препараттарды қолдануға байланысты өліммен аяқталған өте сирек жағдайлар туралы хабарланған. Нимесулид препаратымен емдеу кезінде бауырдың зақымдалу симптомдарына ұқсас симптомдарды (мысалы, анорексия, жүрек айну, құсу, іштің ауыруы, шаршағыштық, несеп түсінің күңгірттенуі) сезінген емделушілер немесе бауыр қызметі зертханалық талдауының деректері қалыпты мәннен ауытқыған емделушілер препаратпен емделуді тоқтатулары тиіс. Мұндай емделушілерге нимесулидті қайталап тағайындауға болмайды. Препараттың қысқа мерзімдік әсер етуінен кейін, көп жағдайда қайтымды болатын бауыр зақымданулары туралы хабарланған. Нимесулидпен емдеу кезінде басқа анальгетиктерді қабылдаудан тартына тұрған жөн. Нимесулид және басқа да ҚҚСП, оның ішінде циклооксигеназа-2 селективті тежегіштерін қатар қолдануды болдырмаған жөн.

Егде жастағы емделушілерде қабынуға қарсы стероидты емес препараттарға жағымсыз реакциялар жиілігі, әсіресе асқазан-ішек қан кетулері мен тесілулер жиілігі жоғары, бұл емделушілер үшін өте қауіпті болуы мүмкін.

Асқазан-ішектен қан кету, ойық жара және ойық жараның тесілуі, егер медициналық тарихында емдеу кезінде кез келген қабынуға қарсы стероидты емес препраттарды қабылдағанда осыған ұқсас мәселелер туындағаны, қауіпті симптомдарының болғаны немесе болмағаны, не сыртартқыда асқазан-ішек жолының қатты бұзылуы болғаны туралы жазбалар болса (ескіру мерзімінсіз) емделушінің өміріне қатер төндіруі мүмкін.

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттың дозасын арттырғанда сыртартқысында, әсіресе қан кетумен немесе тесілумен асқынған ойық жарасы бар емделушілерде, сондай-ақ егде адамдарда асқазан-ішектен қан кету, ойық жара немесе ойық жараның тесілуінің туындау қаупі артады. Емдеуді мұндай емделушілер үшін мүмкін болатын ең аз дозадан бастаған жөн. Осы емделушілерге, сондай-ақ аспириннің немесе асқазан-ішек ауруларының туындау қаупін арттыратын басқа да препараттардың төмен дозаларын бір мезгілде қабылдайтын емделушілер үшін асқазан шырышын қорғайтын дәрілерді (мысалы, мисопростолды немесе протонды сорғы тежегіштерін) қолдана отырып, біріктірілген ем жүргізу мүмкіндігін қарастырған жөн.

Асқазан-ішек жолының уытты зақымдануы бар емделушілер, әсіресе егде адамдар, асқазан-ішек жолы аймағында туындаған кез келген өзгеше симптомдар (әсіресе, асқазан-ішектен қан кету) жайлы хабарлаулары тиіс. Бұл бастапқы емдеу сатысында өте маңызды. Ойық жара немесе қан кетудің туындау қаупінің ұлғаю мүмкіндігі қатар жүретін препараттарды, мысалы ішу арқылы қабылданатын кортикостероидтарды, варфарин, серотониннің қайталап сіңіру селективті тежегіштері сияқты антикоагулянттарды немесе аспирин сияқты антитромбоцитарлық дәрілерді алып жүрген емделушілер препарат қабылдау кезінде сақтық таныту қажеттілігі жайында хабардар болулары тиіс.

Нимесулид препаратын қабылдайтын емделушілерде асқазан-ішектен қан кетуі немесе ойық жаралар туындаған жағдайда, препаратпен емдеуді тоқтату керек.

Сыртартқысында асқазан-ішек аурулары бар (ойық жаралы колит, Крон ауруы) емделушілерге, бұл аурулардың асқынуы мүмкін болғандықтан, Нимесулидті сақтықпен тағайындаған жөн.

Сыртартқыда гипертензия және/немесе әлсіз/орташа жедел жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге, сондай-ақ қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды емге қолдануға реакция сияқты организмде сұйықтық іркілуі мен ісінулерінің туындауы бар емделушілерге жай-күйін тиісті бақылау және дәрігердің кеңесі қажет етіледі.

Клиникалық зерттеулер мен эпидемиологиялық деректер кейбір қабынуға қарсы стероидты емес препараттардың, әсіресе жоғары дозаларда және ұзақ қолданған кезде, елеусіз артериялық тромботикалық оқиғалардың (мысалы, миокард инфарктісі немесе инсульттің) туындау қаупіне әкелу ықтималдығы туралы қорытынды жасауға мүмкіндік береді. Нимесулидті қолдану кезінде мұндай оқиғалардың туындау қаупін жоққа шығаруға деректер жеткіліксіз.

Бақыланбайтын гипертензиясы, жедел жүрек жеткіліксіздігі, ишемиялық жүрек ауруы, шеткергі артериялар ауруы және/немесе цереброваскулярлы ауруы бар емделушілерге, сондай-ақ жүрек-қантамыр аурулары дамуының қауіп факторлары бар (мысалы, гипертония, гиперлипидемия, қант диабеті, темекі тарту кезінде) емделушілерде Нимесулидті жағдайды мұқият бағалаудан кейін ғана тағайындаған жөн.

Бүйрек немесе жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде Нимесулидті сақтықпен қолданған жөн, өйткені препарат бүйрек қызметін нашарлатуы түмкін. Жай-күйі нашарлаған жағдайда емдеуді тоқтату керек .

Әсіресе егде жастағы емделушілер ҚҚСП жағымсыз реакцияларына, оның ішінде асқазан-ішектен қан кету мен тесілуінің туындауына, бүйрек, бауыр және жүрек қызметінің нашарлауына шалдыққыш болады. Сондықтан тиісті клиникалық бақылау жүргізген дұрыс.

Нимесулид тромбоциттердің қызметіне әсер етуі мүмкін болғандықтан, оны геморрагиялық диатезі бар емделушілерге сақтықпен тағайындаған жөн. Алайда Нимесулид жүрек-қантамырлар ауруларының алдын алу кезінде ацетилсалицил қышқылын алмастыра алмайды.

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттарға қатерлі тері реакциялары болуының өте сирек жағдайлары туралы деректер бар, олардың кейбіреулерінің өлімге әкелуі мүмкін. Оның ішінде эксфолиативті дерматит, Стивенс – Джонсон синдромы, және де уытты эпидермальді некроз бар. Бұрын тағайындалған емдеу курсы кезінде реакциялардың басталуы көп жағдайда емдеудің алғашқы айы ішінде пайда болған болса, емделушілерде мұндай реакциялардың туындау қаупі өте жоғары. Тері бөртпесінің алғашқы белгілері, шырышты қабықтың зақымдануы және аллергиялық реакциялардың басқа да белгілері кезінде нимесулидті тоқтатқан жөн.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Қызметі жоғары зейін қоюды және психомоторлық реакциялар жылдамдығын талап ететін емделушілерге ұйқышылдық немесе бас айналудың туындау мүмкіндігі туралы алдын ала ескертілуі тиіс.

Артық дозалануы

Симптомдары: апатия, жүрек айну, құсу, ұйқышылдық, бас ауыру, АҚ көтерілуі, бүйрек қызметінің бұзылуы, тыныс алудың бәсеңдеуі, құрысулар, бүйрек жеткіліксіздігі.

Емі: асқазан-ішек жолын шаю, белсенділендірілген көмір қабылдау, инфузиялық ем, симптоматикалық ем. Арнайы у қайтарғысы жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.

10 таблеткалық бір немесе екі пішінді ұяшықты қаптама медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

Ылғалдан және жарықтан қорғалған жерде, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Лекфарм» ЖШБҚ, Беларусь Республикасы, 223110, Логойск қ., Минская к-сі, 2а үй

Тел./факс: (01774)-53801 е-mail: office@lekpharm.by

Тіркеу куәлігінің иесі

«Лекфарм» ЖШБҚ, Беларусь Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«СТОФАРМ» ЖШС, 000100, Қазақстан Республикасы,

Қостанай облысы, Қостанай қ., Орал к-сі, 14

тел. 714 228 01 79