Неурокс® (500 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Неурокс®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Левофлоксацин

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған 250 мг және 500 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 256,23 мг немесе 512,46 мг левофлоксацин гемигидраты

(250,00 мг немесе 500,00 мг левофлоксацинге баламалы),

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, повидон, натрий крахмалының гликоляты, магний немесе кальций стеараты,

қабығы: полиэтиленгликоль 6000, гипромеллоза 2910, титанның қостотығы (Е 171).

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі жақ беті дөңес, ақ немесе ақ дерлік сарғыш реңді түстес қабықпен қапталған, бір жақ бетінде сызығы бар таблеткалар. Бөлінген жерінде екі қабат көрінеді.

Фармакотерапиялық тобы

Бактерияларға қарсы жүйелік пайдалануға арналған препараттар. Фторхинолондар. Левофлоксацин.

АТХ коды J01MA12

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ас қабылдау левофлоксациннің сіңуіне аздап әсерін тигізеді. Ішке қабылдаған соң левофлоксацин асқазан-ішек жолында жылдам әрі толық дерлік сіңеді.

Ішу арқылы қабылдаудан соң левофлоксациннің биожетімділігі 100% дерлікті құрайды. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрацияға (Смах) 1-2 сағаттан соң жетеді. Плазма ақуыздарымен байланысуы 30-40%-ды құрайды. Левофлоксацинді күніне 1 рет 3 күн бойы 500 мг-нан ішу арқылы қабылдағаннан кейін, қуық асты безі тіндеріндегі орташа концентрациялары 2 сағаттан, 6 сағаттан және 24 сағаттан соң, тиісінше 8,7 мкг/г, 8,2 мкг/г және 2,0 мкг/г-ды құрайды. Левофлоксацин ми-жұлын сұйықтығына нашар өтеді. Организм тіндерінде кеңінен таралады, өкпе тіндеріне, бронхтардың шырышты қабығына, қақырыққа, жыныс мүшелеріне жақсы өтеді.

Левофлоксацин метаболизмге өте аз дәрежеде ұшырайды, оның метаболиттері дезметил-левофлоксацин мен левофлоксациннің N-тотығы несеппен шығарылатын дозаның 5%-дан аз мөлшерін құрайды.

Ішу арқылы қабылдаудан соң, қабылданған дозаның шамамен 87%-ы өзгермеген күйінде 48 сағат ішінде несеппен бірге шығарылады. 4%-дан аз мөлшері 72 сағат ішінде нәжістен табылады.

Левофлоксациннің 500 мг дозасын бір рет ішу арқылы қабылдағаннан кейін 8-12 сағаттан соң несептегі орташа концентрациясы 200 мг/л-ді құрайды.

Жартылай шығарылу кезеңі (Т½) 6-8 сағатты құрайды.

Бүйрек қызметінің төмендеуімен қатар, препараттың бүйрек арқылы шығарылуы төмендеп, ал жартылай шығарылу кезеңі ұлғая түседі.

Фармакодинамикасы

Неурокс® – құрамында белсенді зат ретінде левофлоксацин – офлоксациннің сол жаққа бұралатын изомері бар, фторхинолондер тобына жататын, әсер ету өрісі ауқымды антибиотик. Бактерицидтік әсер береді. Дезоксирибонуклеингираза (ДНҚ-гираза) мен бактериялық IV топоизомеразаны бөгейді, тым шиыршықтану мен дезоксирибонуклеин қышқылының үзілу тігісін бұзады, дезоксирибонуклеин қышқылының биосинтезін тежейді.

Неурокс® микроорганизмдер штаммдарының көбісіне қатысты белсенді.

Левофлоксацинге сезімтал микроорганизмдер (ең аз басым концентрациялары ЕБК ≤ 2 мг/мл): Staphylococcus coagulase-negative methi-S/I (метициллингесезімтал/-орташа сезімтал), Staphylococcus aureus methi-S (метициллинге сезімтал штаммдар), С және G топтарындағы Streptococcus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R (пенициллинге сезімтал/-орташа сезімтал/-төзімді), Streptococcus pyogenes, Acinetobacter baumannil, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ампициллинге-сезімтал/-төзімді), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeriSerratia marcescens, Serratia spp, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile, Peptostreptococcus, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.

Левофлоксацинге төзімді (ең аз басым концентрациялары ЕБК ≥8 мг/л): Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus methi-R, Staphylococcus coagulase-negative methi-R.Alcaligenes xylosoxidans, Mycobacterium avium.

Қолданылуы

• терінің және жұмсақ тіндердің жұқпаларында

• жедел синуситте, ортаңғы отитте

• созылмалы бронхиттің асқынуында, ауруханадан тыс пневмонияда

• несеп шығару жолдарының асқынған және асқынбаған жұқпаларында, урогенитальді хламидиозда, простатитте

• туберкулездің дәріге-төзімді түрін кешенді емдеуге

Қолдану тәсілі және дозалары

Препаратты тамаққа дейін немесе тамақтану арасындағы үзілісте шайнамай, сұйықтықтың жеткілікті мөлшерімен іше отырып, тәулігіне 1-2 рет 250-500 мг-нан ішке қабылдайды. Бір реттік ең жоғары дозасы – 500 мг, тәуліктік дозасы – 1000 мг. Дозалар жұқпаның сипаты және ауырлығы, сондай-ақ болжаммен алынған қоздырғыштың сезімталдығы арқылы анықталады.

Бүйрегі қызметі қалыпты немесе бүйрек қызметі орташа төмендеген науқастар үшін (креатинин клиренсі > 50 мл/мин) препаратты дозалаудың келесі тәртібін ұсынуға болады:

Жедел синуситте тәулігіне бір рет 500 мг-нан 10-14 күн.

Созылмалы бронхиттің асқынуында тәулігіне бір рет 500 мг-нан 7-10 күн.

Ауруханадан тыс пневмонияда тәулігіне бір рет 500 мг-нан 7-14 күн.

Тері мен жұмсақ тіндердің асқынбаған жұқпаларында тәулігіне бір рет 250 мг-нан 7-14 күн.

Тері мен жұмсақ тіндердің асқынған жұқпаларында тәулігіне 1-2 рет 500 мг-нан 7-14 күн.

Несеп шығару жолдарының асқынбаған жұқпаларында тәулігіне бір рет 250 мг-нан 3 күн.

Жедел пиелонефритті қоса алғанда, несеп шығару жолдарының асқынған жұқпаларында тәулігіне бір рет 250 мг-нан 10 күн.

Созылмалы бактериялық простатитте тәулігіне бір рет 500 мг.

Неурокс® көбіне бүйректер арқылы шығарылады, сондықтан бүйрек қызметі бұзылған науқастарды емдеген кезде препарат дозасын төмендету қажет болады. Бұл туралы тиісті ақпарат келесі кестеде берілген:

1 – тұрақты амбулаторлы перитонеальді диализ.

Гемодиализ немесе тұрақты амбулаториялық перитонеальді диализден (ТАПД) соң қосымша дозаларды енгізудің қажеті жоқ.

Бауыр қызметі бұзылған жағдайда, дозаны арнайы іріктеудің қажеті жоқ, өйткені левофлоксацин бауырда өте елеусіз шамада метаболизденеді. Басқа антибиотиктерді қолданған кездегідей, Неурокс® таблеткалары препаратымен емдеуді дене температурасы қалыпқа келген соң кем дегенде 48–78 сағат бойы немесе қоздырғыштың жойылғанына сенімді болғаннан кейін жалғастыруға болады. Егер препаратты қабылдау уақыты өтіп кетсе, кезекті қабылдау уақыты жақындағанша, қалып қойған дозаны мүмкіндігінше тезірек қабылдау керек. Содан кейін Неуроксті® үлгі бойынша қабылдауды жалғастыру қажет.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

- жүректің айнуы, диарея, бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы (мысалы, аланинаминотрансфераза және аспартатаминотрансфераза)

Кейде

- тәбеттің нашарлауы, анорексия, құсу, іштің ауыруы, диспепсия, метеоризм, іш қату

- терінің қышуы, бөртуі және қызаруы

- бас айналу, бас ауыру, қатты ұйқышылдық, тітіркендіргіштік, ұйқысыздық, жалпы әлсіздік

- қан сарысуындағы билирубин және креатинин деңгейлерінің жоғарылауы

- лейкопения, эозинофилия

- зеңдік флораның және төзімді микроорганизмдердің көбеюі

Сирек

- есекжем, бронхтың түйілуі, ентікпе

- қан аралас диарея, оның ішінде жалғанжарғақшалы колит

- құрысу ұстамалары, парестезия, діріл, психоздық жағдай, депрессия, сананың шатасуы, ажитация, үрейлену

- тахикардия, артериялық қысымның төмендеуі

- тромбоцитопения, нейтропения, бұл қанағыштықтың күшеюімен қатарласа жүруі мүмкін

- сіңірдің зақымдануы, соның ішінде тендинит, буындардың және бұлшықеттердің ауыруы

Өте сирек

- Квинке ісінуі, шок

- қызба, анафилактикалық және анафилактоидтық реакциялар алғашқы дозаны қабылдағаннан кейін-ақ пайда болуы мүмкін, фотосенсибилизация, аллергиялық пневмонит

- гипогликемия, әсіресе диабеті бар науқастарда

- көрудің және естудің нашарлауы, дәм сезінудің нашарлауы, иіс сезудің нашарлауы, гипестезия, елестеулер

- гепатит, энтероколит, жалғанжарғақшалы колит

- бүйрек қызметінің жедел жеткіліксіздігі, мысалы, интерстициальді нефриттің салдарынан

- агранулоцитоз

- сенсорлық және сенсомоторлық шеткергі нейропатия

Жекелеген жағдайларда

- уытты эпидермальді некролиз (Лайелл синдромы), Стивенс-Джонсон синдромы, экссудативті көп пішінді эритема

- гипергидроз

- QT аралығының ұзаруы

- рабдомиолиз

- панцитопения, гемолитикалық анемия

- құлақтың шыңылдауы

- сарғаю, бауыр некрозы жағдайының өмірге қауіп төндіретін бауыр қызметінің жедел жеткіліксіздігіне дейінгі жағдайлары, ең алдымен негізгі сырқаты ауыр науқастарда

- арқаның, кеуденің және аяқ-қолдың ауыруы

- экстрапирамидальді симптомдар және бұлшықет үйлесімінің басқа да бұзылулары

- гиперсенситивті васкулит

- порфириямен ауыратын науқастарда порфирия ұстамасы

- аутоагрессивтік мінез-құлықты психикалық реакциялар, соның ішінде өзіне-өзі қол жұмсау ойы мен іс-әрекеті, елестеулер

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- левофлоксацинге және басқа хинолондарға, сондай-ақ қосымша заттарға асқын сезімталдық

- эпилепсия

- ертеректе хинолонмен ем жүргізген кезде сіңірдің зақымдануы

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдер

- бүйрек қызметінің бұзылуы: креатинин клиренсі минутына 20 мл-ден кем болғанда, гемодиализде болған кезде

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Ішектің жиырылуын әлсірететін препараттар, сукралфат, магний және құрамында алюминий бар антацидті дәрілер мен темір тұздары левофлоксациннің тиімділігін төмендетеді (қабылдау арасында 2 сағаттық үзіліс қажет). Левофлоксацинмен бір мезгілде қабылдағанда, фенбутен және басқа да қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер, теофиллин құрысу дайындығын, глюкокортикоидтар – сіңірдің үзілу қаупін арттырады. Левофлоксацин циклоспориннің жартылай шығарылу кезеңін (Т1/2) арттырады, ал циметидин мен пробенецид оның шығарылуын баяулатады. Сондықтан Неурокспен® емдеуді, әсіресе бүйрек қызметі бұзылған жағдайда, сақтықпен жүргізу керек.

Неурокспенді® К витаминінің антогонисімен біріктіріп (мысалы, варфаринмен) емдеу коагуляциялық тест көрсеткіштерінің (протромбиндік уақыттың) артуына және/немесе қан кетудің күшеюіне әкелуі мүмкін. Демек, К витаминінің антогонистерін қабылдап жүрген науқастардың протромбин деңгейін тұрақты бақылап отыру және протромбиндік уақыт (ПУ) мониторингін жүргізу керек.

QT аралығын ұзартуға қабілетті дәрілік препараттарды (мысалы, аритмияға қарсы IA және III класының дәрілері, үшциклді антидепрессанттар, макролидтер) Неурокспен®бір мезгілде қолданғанда сақ болған жөн.

Айрықша нұсқаулар

Егде жастағы адамдарға сақтықпен тағайындалады, өйткені бүйрек қызметінің бұзылу ықтималдығы ұлғая түседі.

Емдеу кезінде күн сәулесі және жасанды ультракүлгін сәулеленуден сақтану керек. Фотоуытты реакциялар пайда болған жағдайда емдеуді тоқтату қажет.

Егде жастағы және кортикостероидты препараттарды қолданып жүрген науқастарда тендиниттің пайда болу және сіңірдің үзілу қаупі жоғары. Осындай науқастарға Неуроксті®тағайындау кезінде, оларды қатаң бақылауға алу керек. Тендинитке күмәнданғанда, емдеуді деру тоқтатып, зақымданған сіңірді тиісінше емдей (мәселен, иммобилизация) бастау керек.

Clostridium difficile-мен байланысты ауру

Неурокс® таблеткаларымен емдеу аясында немесе емдеуден соң пайда болатын, әсіресе персистирлеуші ауыр және/немесе қан аралас диарея, Clostridium difficile-мен байланысты ауру симптомдарының бірі болуы мүмкін, оның аса ауыр түрі жалған жарғақшалы колит болып табылады. Жалған жарғақшалы колитке күдіктенгенде, Неурокс® таблеткаларымен емдеуді дереу тоқтату керек, науқасқа кідіртпей емдік әсерді демеуші және арнайы емді (мысалы, ішу арқылы қабылданатын ванкомицин) бастайды. Осындай клиникалық жағдайда ішектің жиырылуын бәсеңдететін препараттарды қолдануға болмайды.

Құрысуларға бейімді науқастар

Неурокс® таблеткаларын сыртартқысында эпилепсиясы бар науқастарға қолдануға болмайды. Сондай-ақ бір мезгілде фенбуфенмен және осыған ұқсас, қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен немесе церебральді құрысу шегін төмендететін теофиллин сияқты препараттармен емдеу кезінде науқастар құрысуларға бейім болғанда сақ болған жөн. Конвульсиялық құрысулар жағдайында Неурокспен® емделуді тоқтату керек.

Глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы бар науқастар

Глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназаның жасырын немесе жария түрдегі жеткіліксіз белсенділігі бар науқастар антибактериялық хинолондармен емдеу кезінде гемолиздік реакцияларға бейім болуы мүмкін, сондықтан Неуроксті® қолдану кезінде сақ болған жөн

Жоғары сезімталдық реакциялары

Неурокс® маңызы жоғары сезімталдық реакцияларын тудыра алады, мысалы, ангионевротикалық ісінуді анафилактикалық шокқа дейін. Науқастар емделуді тез арада тоқтатып, дәрігерге қаралуы тиіс.

Гипогликемия

Неуроксті® қолданғанда, әдетте, бір мезгілде ішу арқылы қабылданатын гипогликемиялық дәрілермен ем қабылдап жүрген қант диабеті бар науқастарда гипогликемия пайда болуы мүмкін. Мұндай науқастардың қанындағы қант деңгейіне қатаң мониторинг жүргізу ұсынылады.

Психоздық реакциялар

Сыртартқысында психозы немесе психикалық аурулары бар науқастарға Неуроксті® тағайындағанда сақ болу керек.

Науқаста психоздық реакциялар пайда болған жағдайда препаратты қолдануды тоқтату керек.

QT аралығының ұзаруы

QT аралығының ұзару қаупінің белгілі факторлары бар науқастарға Неуроксті® тағайындағанда сақ болған жөн (ұзартылған QT-ның туа біткен синдромы, гипокалиемия, гипомагнезиемия, егде жас, жүрек қызметінің жеткіліксіздігі, миокард инфарктісі, брадикардия).

Шеткергі нейропатия

Егер науқаста сенсорлық және сенсомоторлық шеткергі нейропатия симптомдары пайда болса, Неуроксті® тоқтату керек.

Гепатобилиарлық қызметтің бұзылуы

Бауыр некрозының жағдайлары, атап айтқанда, ауыр негізгі сырқаты бар, мысалы, сепсиспен ауырған науқастарда левофлоксацинді қабылдауға байланысты тіркелді. Егер анорексия, сары ауру, несептің қарақошқыл түске боялуы, қышу және іштің аурушаңдығы сияқты белгілер мен симптомдар пайда болса, емделуді тоқтатып, дәрігерге қаралу қажет.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Неурокстің® психомоторлық реакциялардың жылдамдығына әсер етуіне байланысты, көлікті немесе басқа да қауіпті механизмдерді басқаратын адамдарға қолданғанда сақ болған жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: сананың шатасуы, бас айналу, сананың бұзылуы және құрысу ұстамалары, QT аралығының ұзаруы, жүректің айнуы, асқазан-ішек жолдарының шырышты қабығының эрозивті зақымдануы.

Емдеу: симптоматикалық; құстыру әрекеті, асқазанды шаю, белсенділендірілген көмір және іш жүргізгіш дәрілер тағайындау. Қажет болған кезде – натрий хлоридінің изотониялық ерітіндісін көктамыр ішіне енгізу. Арнайы у қайтарғысы жоқ, диализ арқылы шығарылмайды.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және лакпен баспаланған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.

Пішінді ұяшықты 1 қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты пайдалануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Абди Ибрахим Глобал Фарм» ЖШС, Қазақстан

Алматы қ-сы, Жандосов к-сі 184 «г», тел.: 309-74-07, факс: 232 44 81.

Тіркеу куәлігінің иесі

«Абди Ибрахим Глобал Фарм» ЖШС, Қазақстан

Алматы қ-сы, Жандосов к-сі 184 «г», тел.: 309-74-07, факс: 232 44 81.

Тұтынушылардан өнім сапасы жөніндегі шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Абди Ибрахим Глобал Фарм» ЖШС, Қазақстан

Алматы қ-сы, Жандосов к-сі 184 «г». Телефон +7(727) 309-74-07, факс +7 (727) 232 44 81.

Электрондық поштасы: globalzavod@mail.ru