Неофлокс®

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Неофлокс®

Халықаралық патенттелмегене атауы

Моксифлоксацин

Дәрілік түрі

Инфузияға арналған ерітінді, 400 мг/100 мл

Құрамы

100 мл ерітіндінің ішінде

белсенді зат - 436 мг моксифлоксацин гидрохлориді (400 мг моксифлоксацинге баламалы),

қосымша заттар: маннитол, динатрий эдетаты, 0.1 М хлорсутек қышқылы, натрий гидроксиді ерітіндісі 0.2%, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Бозғылт-сарыдан жасылдау-сары түске дейінгі мөлдір ерітінді.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі қолдануға арналған микробқа қарсы препараттар. Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Микробқа қарсы препараттар – хинолон туындылары. Фторхинолондар. Моксифлоксацин.

АТХ коды J01MA14

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңірілуі мен биожетімділігі

Неофлокс® препаратының 400 мг дозадағы бір реттік инфузиясынан кейін 1 сағат ішінде препарат ең жоғарғы концентрациясына (Сmax) инфузияның соңында жетеді және шамамен 4,1 мг/л құрайды, бұл оның осы көрсеткіштің препаратты ішке қабылдағандағы шамасымен салыстырғанда шамамен 26%-ға артуына сәйкес келеді. Препараттың AUC (концентрация-уақыт арақатынасының қисығы астындағы ауданы) көрсеткіші бойынша анықталатын және 39 мг*сағ/л тең болатын экспозициясы препаратты ішке қабылдағандағы осындайдан (35мг*сағ/л) болар-болмас жоғары. Абсолюттік биожетімділігі шамамен 91% құрайды.

Препараттың 400 мг дозадағы 1 сағатқа созылатын бірнеше реттік венаішілік инфузияларынан кейін тұрақты күйінде плазмадағы ең жоғарғы және ең төменгі концентрациялары (күн сайын бір рет 400 мг) сәйкесінше 4,1 мг/л-ден 5,9 мг/л дейінгі және 0,43 мг/л-ден 0,84 мг/л дейінгі мәндерге жеткен. Тұрақты күйінде препараттың әсері дозалау аралығының шегінде алғашқы дозасына қарағанда шамамен 30%-ға жоғары. 4,4 мг/л тең болатын орташа тұрақты концентрацияларына инфузияның алғашқы сағатының соңында жетеді.

Таралуы

Моксифлоксацин тамырдан тыс арнада өте жылдам таралады. Моксифлоксациннің 2 л/кг жуық тепе-тең таралу көлемімен (Vss) фармакокинетикалық қисық астындағы ауданының ауқымдылығы AUC (AUCnorm = 6 кг*сағат/л) байқалады. Моксифлоксациннің сілекейдегі ең жоғарғы концентрациясы плазмадағыға қарағанда жоғары. Ин-витро және ин-виво зерттеулерде 0,02 мл/л-ден 2 мл/л дейінгі концентрациялары ауқымында моксифлоксациннің ақуыздармен байланысуы, препараттың концентрациясына байланыссыз, шамамен 45% құрады.

Моксифлоксацин негізінен плазма альбуминдерімен байланысады.

Көлемінің аздығына байланысты бос концентрациясының ең жоғарғысы > 10xMIC байқалады.

Препараттың плазмадағы осындайынан асатын жоғары концентрациялары өкпе тінінде (эпителий сұйықтығы, альвеолярлық макрофагтар, биологиялық тін), мұрын қойнаулары мен полиптерде, қабыну ошақтарында түзіледі. Сілекейде, интерстициальді сұйықтықта (бұлшықетаралық және теріастылық) бос күйдегі препараттың жоғары концентрациясы анықталады.

Бұдан өзге, препараттың жоғары концентрациялары құрсақ қуысы ағзалары мен перитонеальді сұйықтықта, сондай-ақ, әйелдердің жыныс мүшелерінде байқалады.

Моксифлоксациннің бір реттік 400 мг дозасынан кейін енгізу жолының екі жағдайында да, түрлі нысана-тіндердегі плазмалық концентрациясымен салыстырғанда, салыстырмалы ең жоғарғы концентрациялары байқалды.

Метаболизмі

Биоөзгерісінің 2-ші фазасынан өткеннен кейін моксифлоксацин организмнен бүйрек және асқазан-ішек жолы (АІЖ) арқылы өзгеріссіз күйінде де, белсенді емес сульфоқосылыстар (М1) мен глюкуронидтер түрінде де (М2) шығарылады. Аталған метаболиттері тек адам организміне қатысты қолданылады және микробқа қарсы белсенділігі жоқ, Моксифлоксацин Р450 цитохромының микросомалық жүйесі арқылы биоөзгеріске ұшырамайды.

Қолдану тәсіліне байланыссыз, М1 және М2 метаболиттері қан плазмасында өзгермеген моксифлоксациннің концентрациясына қарағанда төменірек концентрацияда анықталады.

Шығарылуы

Препараттың жартылай шығарылу кезеңі шамамен 12 сағатты құрайды. 400 мг дозада қабылдағаннан кейінгі орташа жалпы клиренсі 179 мл/минуттан 246 мл/минутқа дейін құрайды. Шамамен 24-53 мл/минутты құрайтын бүйректік клиренсі, препараттың бүйректе ішінара өзекшелік кері сіңірілуі жолымен жүзеге асады. Ранитидин мен пробенецидті бірге қолдану препараттың бүйректік клиренсіне әсер етпейді. Енгізілу жолына байланыссыз, бастапқы зат моксифлоксацин оксидациялық метаболизм белгілерінсіз, метаболизмінің II сатысының метаболиттеріне дейін толығымен дерлік 96-98% метаболизденеді.

Егде жастағы пациенттер

Моксифлоксацин фармакокинетикасында айырмашылықтар анықталған жоқ.

Жыныс Ерлер мен әйелдер арасында фармакокинетикасында (AUC, Cmax) айырмашылықтар (33%) бары анықталды. AUC және Cmax анықталған өзгешеліктері жыныстық ерекшеліктерінен гөрі, дене салмағының айырмашылығымен түсіндірілді. Осылайша, олардың клиникалық тұрғыдан маңызы жоқ.

Этникалық ерекшеліктер

Болуы мүмкін этносаралық айырмашылықтар европеоидтық, жапондық, қара нәсілдік және басқа этникалық топтарда зерттелді. Моксифлоксацин фармакокинетикасында клиникалық тұрғыдан елеулі айырмашылықтар бары анықталған жоқ.

Балалар

Моксифлоксациннің балалардағы фармакокинетикасы зерттелген жоқ.

Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттер

Бүйрек функциясының бұзылуы бар (креатинин клиренсі <30 мл/мин/1,73 кв.м пациенттерді қоса) және үздіксіз гемодиализ бен ұзаққа созылатын амбулаториялық перитонеальді диализ жүргізілетін пациенттерде моксифлоксацин фармакокинетикасының елеулі өзгерістері анықталған жоқ.

Бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттер

Бауыр функциясының жеңілден ауыр дәрежеге дейінгі бұзылулары бар пациенттерде (Чайлд-Пью шкаласы бойынша А сатысынан С сатысына дейін) моксифлоксациннің плазмадағы концентрациясын зерттеулерден, сәйкесінше дені сау еріктілермен немесе бауыр функциясы қалыпты пациенттермен салыстырғанда клиникалық маңызды өзгешеліктер анықталған жоқ («Айрықша нұсқаулар» бөлімінен бауыр циррозы бар пациенттерде пайдаланылуын да қараңыз).

Фармакодинамикасы

Әсер ету механизмі

Моксифлоксацин – фторхинолондар тобына жататын микробқа қарсы дәрі, бактерицидтік әсер береді. Препараттың бактерицидтік әсеріне ДНҚ топологиясын бақылауда ұстайтын (микроб жасушасының репликациясына, репарациясы мен ДНҚ транскрипциясына жауапты) маңызды ферменттер – бактериялық II және IV топоизомеразалардың тежелуі түрткі болады.

Моксифлоксациннің бактерицидтік әсері оның концентрациясына тәуелді. Препараттың ең төменгі бактерицидті концентрациялары тұтас алғанда, ең төменгі тежегіштік концентрацияларына жуық.

Моксифлоксацин β-лактамдар мен макролидтерге резистентті бактерияларға бактерицидтік әсер береді.

Резистенттілік

Пенициллиндерге, цефалоспориндерге, аминогликозидтерге, макролидтер мен тетрациклиндерге төзімділіктің дамуына алып келетін механизмдер, препараттың бактерияға қарсы белсенділігін бұзбайды. Бактерияға қарсы препараттардың аталған топтары мен Моксифлоксацин арасында айқаспалы төзімділік байқалмайды. Плазмид түрткі болған резистенттілігі де әлі байқалған жоқ.

Препарат құрылымындағы C8-метокси-тобы C8-H-тобымен салыстырғанда, грамоң микроорганизмдерге қарсы белсенділікті арттыратыны және резистентті грамоң бактериялар селекциясының мутанттары дамуының азаюына ықпал ететіні анықталды. Құрылымындағы С7 қалпында азабициклоқұрылымның болуы микроорганизмдердің фторхинолондарға төзімділігінің дамуына негізделетін механизм белсенді эффлюксті (яғни, фторхинолонның жасушадан белсенді лықсуын) болдырмайды.

Моксифлоксацинге резистенттілік көптеген мутациялар жолымен баяу дамиды. Төзімділік дамуының жалпы жиілігі тым елеусіз (10-7 – 10-10). Препараттың микроорганизмдерге ең төменгі тежегіштік концентрациясынан (ТТК) төмен концентрацияларда бірнеше рет әсер етуі ТТК тек болар-болмас жоғарылауымен қатар жүреді.

Хинолондарға айқаспалы төзімділік жағдайлары байқалады. Дегенмен, басқа хинолондарға төзімді кейбір грамоң және анаэробты микроорганизмдер Моксифлоксацинге сезімталдығын сақтайды.

Ин витро сезімталдығы туралы деректер

Сезімтал микроорганизмдер:

Грамоң бактериялар:

- Gardnerella vaginalis

- Streptococcus pneumoniae (мультирезистентті Streptococcus pneumoniae (MDRSP)) штаммдарын қоса, PRSP ретінде белгілі штаммдарды қоса (пенициллин-резистентті St.Pneumoniae) және, келесі екі немесе одан көп антибиотиктерге резистентті штаммдар: пенициллин (MIC ≥ 2 мкг/мл), цефалоспориндердің екінші буыны (мысалы, цефуроксим), макролидтер, тетрациклиндер және триметоприм/сульфаметоксазол

- Streptococcus pyogenes (А тобы)*

- Streptococcus milleri тобы (S. anginosus*, S. constellatus* және S. intermedius*)

- Streptococcus viridans тобы (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus)

- Streptococcus agalactiae

- Streptococcus dysgalactiae

- Staphylococcus aureus (метициллинге сезімтал штаммдар)*

- коагулаза-теріс стафилококтар (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans) метициллинге сезімтал штаммдар

Грамтеріс бактериялар

- Haemophillus influenzae (β-лактамазаны өндіретін және өндірмейтін штаммдарды қоса)*

- Haemophillus parainfluenzae*

- Moraxella catarrhalis (β-лактамазаны өндіретін және өндірмейтін штамдарды қоса)*

- Bordetella pertussis

- Legionella pneumophilia Acineto bacterbaumanii

- Proteus vulgaris

Анаэробтар:

- Fusobacterium spp

- Porphyromonas spp

- Prevotella spp

- Propionibacterium spp

Атипиялық:

Chlamydia pneumoniae*, Chlamydia trachomatis**, Mycoplasma pneumoniae*, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium, Legionella pneumophila*, Coxiella burnetti

Аралық микроорганизмдер:

Грамоң бактериялар:

- Enterococcus faecalis* (тек ванкомицинге және гентамицинге сезімтал штаммдар)

- Enterococcus avium*

- Enterococcus faecium*

Грамтеріс бактериялар:

- Escherichia coli* 

- Klebsiella pneumoniae* 

- Klebsiella oxytoca Citrobacter freundii*

- Enterobacter species (E. aerogenes, E. intermedius, E. sakazaki)

- Enterobacter cloacae*

- Pantoea agglomerans

- Pseudomonas fluorescens

- Burkholderia cepacia

- Stenotrophomonas maltophilia

- Proteus mirabilis* 

- Morganella morganii

- Neisseria gonorrhoea** 

- Providencia species (P. rettgeri, P. stuartii)

Анаэробтар:

- Bacteroide ssp (B. fragilis*, B. distasoni*, B. thetaiotaomicron*, B. ovatus*, B. uniformis*, B. vulgaris*)

- Peptostreptococcus spp*

- Clostridium spp*

Резистентті

Грамоң:

- Staphylococcus aureus (метициллин/офлоксацин резистентті штамдар) +

- коагулаза-теріс стафилококтар (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans) метициллинге резистентті штамдар

Грамтеріс

- Pseudomonas aeruginosa

*/** Моксифлоксацинге сезімталдығы клиникалық деректермен расталған.

+ Моксифлоксацинді қолдану метициллинге төзімді Staphylococcus aureus (МRSА) туғызған инфекцияларды емдегенде ұсынылмайды. Инфекцияны осы штаммдардың (МRSА) туғызғаны күдік тудырса немесе расталса, тиісті антибиотикпен емдеуді бастау қажет.

Кейбір микроорганизмдер штаммы жүре пайда болған резистенттілігінің жиілігі географиялық аймағына байланысты ауытқып отыруы мүмкін.

Әсіресе, ауыр инфекцияларды емдеу кезінде микроорганизмдердің жергілікті резистенттілігі туралы ақпаратты білген дұрыс.

Жоғарыда айтылған ақпарат микроорганизмдердің Моксифлоксацинге сезімталдығын анықтауға арналған нұсқаулық қызметін атқарады.

Қолданылуы

Неофлокс®, инфузияға арналған ерітіндісі келесі ауруларда:

- ауруханадан тыс пневмонияны

- тері мен теріасты шелмайының асқынған инфекцияларын емдеу үшін көрсетіледі

Моксифлоксацинді тек, әдетте, аталған инфекциялардың бастапқы емі үшін ұсынылатын бактерияға қарсы дәрілерді қолдану қолайлы болып есептелген жағдайда ғана тағайындау керек.

Бактерияға қарсы препараттарды тиісінше пайдалану жөніндегі ресми ұсынымдарды ескеру керек.

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектер

Жоғарыда атап келтірілген көрсетілімдер үшін Моксифлоксацинді дозалаудың ұсынылатын режимі күніне 1 рет 400 мг құрайды (инфузияға арналған 100 мл ерітінді) және осы дозадан аспауы тиіс.

Емдеудің ұзақтығы

Емдеудің ұзақтығы көрсетілімдерінің ауырлығына немесе клиникалық әсеріне қарай белгіленеді.

Емдеудің бастапқы сатыларында инфузияға арналған Моксифлоксацин ерітіндісін қолдануға болады, содан соң клиникалық көрсетілімдері болған жағдайда емді жалғастыру үшін, препаратты таблеткалар түрінде ішке тағайындауға болады.

Жоғарғы және төменгі тыныс жолдарының инфекцияларын емдеуге арналған келесі жалпы ұсынымдар бар:

Ауруханадан тыс пневмонияда – сатылай емдеуде ұсынылған емнің жалпы ұзақтығы (вена ішіне, ары қарай пероральді емдеумен) - 7-14 күн.

Тері мен жұмсақ тіндердің асқынған инфекцияларында - сатылай емдеуде ұсынылған емнің жалпы ұзақтығы (вена ішіне, ары қарай пероральді емдеумен) - 7-21 күн.

Асқынған құрсақішілік инфекцияларда - сатылай емдеуде емнің жалпы ұзақтығы (вена ішіне, ары қарай пероральді емдеумен) 5-14 күнді құрайды.

Ұсынылған емдеу ұзақтығын арттырмау керек.

Пациенттердің айрықша санаттары жөнінде қосымша ақпарат

Балалар мен жасөспірімдер

Моксифлоксациннің балалар мен 18 жасқа толмаған жасөспірімдердегі тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған.

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы пациенттерде дозалау режимін өзгерту қажет емес.

Этникалық ерекшеліктер

Этникалық топтарда дозалау режимін өзгерту қажет емес.

Бауыр функциясының бұзылулары бар пациенттер

Бауыр функциясының бұзылулары бар пациенттерге дозалау режимін өзгерту қажет емес.

Бүйрек функциясының бұзылулары бар пациенттер

Бүйрек жеткіліксіздігі бар (креатинин клиренс қоса <30 мл/мин/1,73 м2) пациенттерде, сондай-ақ, үздіксіз гемодиализ және ұзаққа созылатын амбулаториялық перитонеальді диализ жүргізілетін пациенттерде, дозалау режимін өзгерту қажет емес.

Пайдалану жөніндегі нұсқаулар

Препарат кемінде 60 минутқа созылатын инфузия түрінде вена ішіне енгізіледі.

Моксифлоксацин ерітіндісін тікелей немесе Т тәрізді катетер арқылы, инфузияға арналған үйлесімді ерітінділермен енгізуге болады.

Моксифлоксацин ерітіндісінің төменде келтірілген инфузиялық ерітінділермен қоспасы бөлме температурасында 24 сағат бойы тұрақты күйінде қалады, соған байланысты оларды Моксифлоксацинмен үйлесімді инфузияға арналған ерітінділер ретінде қарастыруға болады:

• Инъекцияға арналған су

• Натрий хлориді 0,9%

• Натрий хлориді 1 молярлық

• Глюкоза 5%

• Глюкоза 10%

• Глюкоза 40%

• Ксилит 20%

• Рингер ерітіндісі

• Рингер лактат ерітіндісі

Егер Моксифлоксацин ерітіндісі басқа препаратпен бірге тағайындалса, әр препаратты жеке-дара енгізу керек. Ерітіндіні мұздатып қатыруға немесе салқындатуға болмайтындықтан, оны тоңазытқышта сақтауға болмайды. Салқындаған кезде бөлме температурасында еритін тұнба түзілуі мүмкін. Ерітінді түпнұсқалық қаптамасында сақталуы тиіс.

Тек мөлдір ерітіндіні ғана енгізу керек.

Жағымсыз әсерлері

Вена ішіне енгізілетін немесе ішу арқылы қабылданатын (тек вена ішіне, артынан ішу арқылы да қолданылатын (в/і / пероральді) және пероральді) тәулігіне бір рет 400 мг моксифлоксацинмен жүргізілген клиникалық сынақтарда байқалған және маркетингтен кейінгі қадағалаулар барысындағы хабарламалардан алынған жағымсыз реакциялар төменде, көрініс беру жиіліктеріне қарай жіктелген:

Жүрек айнуы мен диареядан өзге, қалған барлық жағымсыз реакциялар 3%-дан аз жиілікпен байқалған.

Әр жиілік тобы шегінде, жағымсыз әсерлері күрделілігінің азаю тәртібімен келтірілген. Жиілігі төмендегідей белгіленеді:

- жиі (≥ 1/100 - < 1/10 дейін)

- жиі емес (≥ 1/1000 - < 1/100 дейін)

- сирек (≥ 1/10000 - < 1/1000 дейін)

- өте сирек (< 1/10000)

Келесі жағымсыз әсерлердің жиілігі пациенттердің препаратты вена ішіне қабылдайтын, ары қарай пероральді дәрілік түрлеріне ауысатын немесе ауыспайтын қосалқы тобында жоғарырақ:

Аса сирек жағдайларда, басқа фторхинолондарды қолдану аясындағы келесі жағымсыз реакциялар туралы хабарланды, олар моксифлоксацинмен емдеу кезінде де туындауы мүмкін: гипернатриемия, гиперкальциемия, гемолиздік анемия, рабдомиолиз, фотосезімталдық реакциялары («Айрықша нұсқаулар» бөлімін қараңыз).

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- моксифлоксацинге немесе басқа хинолондарға, сондай-ақ, препараттың қосымша компоненттерінің кез келгеніне белгілі аса жоғары сезімталдық

- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге

- жүктілік және лактация кезеңі

- хинолондарды қолданумен байланысты аурулар тарихы/сіңір зақымданулары бар пациенттер

Клиникаға дейінгі зерттеулерде де, адамдар қатысқан зерттеулерде де моксифлоксацинді қолданғаннан кейін, ЭКГ-дағы QT аралығының өзгеруі түріндегі жүрек электрофизиологиясы өзгерістері байқалды. Қауіпсіздік мақсаттарында, моксифлоксацинді қолдану келесі:

- туа біткен немесе жүре пайда болғандығы расталған QT аралығы ұзаруы

- электролит теңгерімінің бұзылулары, атап айтқанда, түзетілмейтін гипокалиемия кезінде

- клиникалық тұрғыдан айқын брадикардиясы бар

- сол жақ қарыншаның лықсыту фракциясының төмендеуімен клиникалық тұрғыдан айқын жүрек жеткіліксіздігі бар

- анамнезде симптоматикалық аритмиясы бар пациенттерге қарсы көрсетілімді

Моксифлоксацинді QT аралығының ұзаруын тудыратын басқа препараттармен қолдануға болмайды («Дәрілермен өзара әрекеттесулері» бөлімін де қараңыз).

Клиникалық деректердің шектеулілігіне байланысты, моксифлоксацин бауыр функциясы бұзылған (Чайлд-Пью шкаласы бойынша С класы) пациенттерге де, және трансаминазалары жоғары қалып шегінен бес еседен артық жоғарылаған пациенттерге қолдануға болмайды.

Дәрілермен өзара әрекеттесулері

Атенололмен, ранитидинмен, құрамында кальций бар қоспалармен, теофиллинмен, пероральді контрацептивтік дәрілермен, глибенкламидпен, итраконазолмен, дигоксинмен, морфинмен, пробеницидпен бірге қолданғанда дозасын түзету қажет емес (Моксифлоксацинмен клиникалық тұрғыдан маңызды өзара әрекеттестігінің жоқтығы расталған).

Варфарин

Варфаринмен бірге қолданғанда фармакокинетикасы, протромбин уақыты және қан ұюының басқа параметрлері өзгермейді.

ХҚҚ (халықаралық қалыптастырылған қатынас) мәнінің өзгеруі

Антикоагулянттарды антибиотиктермен, сонің ішінде Моксифлоксацинмен бірге қабылдаған пациенттерде, қан ұюына қарсы препараттардың антикоагуляциялық белсенділігі жоғарылаған жағдайлар байқалады. Қауіп факторлары инфекциялық аурудың (және қатарлас қабыну үдерісі) болуы, жас шамасы және пациенттің жалпы жағдайы болып табылады. Моксифлоксацин мен варфарин арасында өзара әрекеттестіктің анықталмағандығына қарамастан, аталған препараттармен біріктіріп ем қабылдаған пациентерде, ХҚҚ мониторингін жүргізу және қажет болған жағдайда, қан ұюына қарсы пероральді препараттардың дозасын түзету қажет.

Дигоксин

Моксифлоксацин мен дигоксин бір-бірінің фармакокинетикалық параметрлеріне елеулі әсер етпейді. Препараттың дозаларын қайталап тағайындағанда дені сау адамдарда дигоксиннің ең жоғарғы концентрациясы шамамен 30%-ға артады, сонымен қатар, дигоксиннің «концентрация – уақыт» қисығы астындағы ауданы (AUC) мен ең төменгі концентрациясы өзгеимейді.

Белсендірілген көмір

Белсендірілген көмірді бір мезгілде ішу арқылы қабылдаумен вена ішіне енгізгенде, энтерогепатикалық рециркуляция үдерісінде препараттың асқазан-ішек жолы қуысында сіңірілуі салдарынан, препараттың жүйелік биожетімділігі болар-болмас төмендейді (шамамен 20%-ға).

Тамақ және сүт өнімдері

Бір мезгілде ас ішкенде (сүт өнімдерін қоса) препараттың сіңірілуі өзгермейді. Моксифлоксацинді ас ішуге байланыссыз қабылдауға болады.

Үйлесімсіздігі

Моксифлоксацин ерітіндісімен келесі ерітінділер үйлесімсіз:

• натрий хлоридінің 10% және 20% ерітіндісі

• натрий гидрокарбонатының 4,2% және 8,4% ерітіндісі

Айрықша нұсқаулар

Кей жағдайларда, препаратты алғаш қолданудан кейін-ақ аса жоғары сезімталдық пен аллергиялық реакциялар дамуы мүмкін, олар туралы дәрігерге дереу хабарлау қажет.

Өте сирек жағдайларда, кей жағдайларда препаратты алғаш қолданғаннан кейін анафилаксиялық реакциялар өмірге қауіп төндіретін анафилаксиялық шокқа дейін үдеуі мүмкін. Бұл жағдайларда, Моксифлоксацинді тоқтату және қажетті емдеу (соның ішінде, шокқа қарсы) шараларын жүргізу керек.

Хинолондық қатардың препараттарын қолдану құрысу ұстамасының даму қаупінің мүмкіндігімен астасады. Моксифлоксацинді ОЖЖ аурулары және ОЖЖ қатыстылығына күдік тудыратын, құрысу ұстамаларының туындауы бейім немесе құрысу белсенділігінің шегін төмендететін жағдайлары бар пациенттерде сақтықпен қолдану керек.

Моксифлоксацинді қолданғанда кейбір пациенттерде электрокардиограммадағы QT аралығының ұзарғаны білінуі мүмкін.

Ерлермен салыстырғанда, әйелдердің QT аралығы ұзаруына бейім екендігін ескерсек, олар QT аралығының ұзаруына ықпал ететін препараттарға сезімталырақ болуы мүмкін. Егде жастағы пациенттер де ондай препараттарға сезімтал болуы мүмкін.

QT аралығының ұзару дәрежесі препараттың концентрациясы жоғарылаған сайын арта түсуі мүмкін, сондықтан, ұсынылған дозасы мен инфузия жылдамдығын (60 минут ішінде 400 мг) арттырмау керек. Алайда, пневмониясы бар пациенттерде препараттың қан плазмасындағы концентрациясы мен QT аралығының ұзаруы арасында өзара байланыстылық анықталған жоқ. QT аралығының ұзаруы «пируэт» типті полиморфты қарыншалық тахикардияны қоса, қарыншалық аритмиялар қаупінің жоғарылауымен астасады. Препаратты қабылдағанда кардиоваскулярлық асқынулар және QT аралығының ұзаруымен байланысты өлім жағдайлары байқалмаған. Алайда, аритмияға бейім белгілі бір жағдайлары бар пациенттерде, Моксифлоксацинді қолданғанда қарыншалық аритмиялардың даму қаупі артуы мүмкін.

Осыған байланысты, препараттың келесі пациенттерде тағайындалуын болдырмау керек, өйткені бұл пациенттерде Моксифлоксациннің қолданылу тәжірибесі шектеулі:

- QT аралығының ұзаруы бар

- емделмеген гипокалиемиясы бар

- аритмияға қарсы класса IA класты (хинидин, прокаинамид) немесе III класты (амиодарон, соталол) препараттарды қабылдап жүрген

Моксифлоксацинді сақтықпен тағайындау керек, өйткені, келесі жағдайларда моксифлоксациннің аддитивтік әсерін жоққа шығару мүмкін емес:

- QT аралығын ұзартатын препараттармен (цизаприд, эритромицин, психозға қарсы препараттар, трициклдық антидепрессанттар) қатарлас ем қабылдап жүрген пациенттерде

- клиникалық тұрғыдан елеулі брадикардия, жедел миокард ишемиясы сияқты аритмияға бейім жағдайлары бар пациенттерде

- бауыр циррозы бар пациенттерде, өйткені оларда QT аралығы ұзаруының болуын жоққа шығару мүмкін емес

- QT аралығын ұзартатын препараттарға сезімталырақ болуы мүмкін әйелдерде немесе егде жастағы пациенттерде.

Моксифлоксацинді қолданғанда өмірге қауіп төндіретін бауыр жеткіліксіздігіне, соның ішінде өлімге соқтыруы ықтимал шұғыл ағымды гепатит дамыған жағдайлар туралы хабарланды. Бауыр жеткіліксіздігінің белгілері пайда болған жағдайда, емдеуді жалғастырар алдында пациенттер тез арада дәрігерге қаралуы керек.

Терінің буллездік реакциялары, мысалы, Стивенс-Джонсон синдромы немесе уытты эпидермальді некролиз (өмірге қауіп төндіруі ықтимал) жағдайлары туралы хабарланды. Тері және/немесе шырышты қабықтар тарапынан реакциялар пайда болған жағдайда да, емдеуді жалғастырар алдында кідірмей, дәрігермен кеңесу керек.

Моксифлоксацинді қоса, бактерияға қарсы әсер ету ауқымы кең препараттарды қолдану, антибиотиктерді қабылдаумен астасатын жалғанжарғақшалы колиттің даму қаупіне ұласатындықтан, препаратпен емдеу аясында ауыр диарея байқалатын пациенттерде бұл диагнозды ескеру керек. Бұл жағдайда дереу сәйкесінше ем тағайындалуы тиіс. Ауыр диарея байқалған пациенттерге ішек перистальтикасын тежейтін препараттарды қолдануға болмайды.

Моксифлоксацинді миастениясы бар науқастарда сақтықпен пайдалану керек, өйткені препарат бұл аурудың симптомдарын өршітуі мүмкін.

Фторхинолондармен, соның ішінде Моксифлоксацинмен емдеу аясында, әсіресе, егде жастағы және глюкокортикостероидтарды қабылдап жүрген пациенттерде, тендинит пен сіңір үзілуі дамуы мүмкін; емдеу аяқталғаннан кейінгі бірнеше ай ішінде дамыған бірен-саран жағдайлары болған. Зақымданған жердің ауыруының немесе қабынуының алғашқы симптомдары жағдайларында, препаратты қабылдауды тоқтату және зақымданған қол-аяққа күш түсірмеу керек.

Хинолондарды қолданғанда фотосезімталдық реакциялары байқалады. Алайда, Моксифлоксацинді қолданғанда арнайы әзірленген клиникалық зерттеулерде де, әдеттегі клиникалық тәжірибе жағдайларында да фотосезімталдық реакциялары байқалмаған. Дегенмен, препаратты қабылдап жүрген пациенттер, тікелей түсетін күн сәулесі мен ультракүлгін сәуледен қорғануы тиіс.

Моксифлоксацин метициллин-резистентті алтын түстес стафилококтан (МРАС) туындаған инфекцияны емдеу үшін ұсынылмайды. Аталған инфекцияға күдік туындаған немесе расталған жағдайда, сәйкесінше бактерияға қарсы препаратты қолдануды бастау керек («Фармакодинамикалық қасиеттері» бөлімін қараңыз).

Мокисифлоксациннің «ин витро» белсенділігін зерттеу, микобактериялық өсу супрессиясының арқасында, Mycobacterium өсіріндісімен өзара әрекеттестік болуы мүмкін екендігін көрсетті, бұл Моксифлоксацинді қабылдап жүрген пациенттерден алынған үлгілерде жалған теріс нәтиже алынуына әкеп соқтыруы мүмкін.

Хинолондарды, соның ішінде, Моксифлоксацинді қолданғанда парестезияға, гипоэстезияға, дисэстезияға немесе әлсіздікке алып келетін сенсорлық және сенсомоторлық полинейропатия дамыған жағдайлар туралы хабарланды. Моксифлоксацинмен емделіп жүрген пациенттерде ауыру, ашыту, шаншу, ұю немесе әлсіздік сияқты нейропатия симптомдары дамыған жағдайда, емдеуді жалғастырмас бұрын тез арада дәрігермен кеңесу керек.

Психикалық реакциялар, Моксифлоксацинді қоса, фторхинолондар қатарының препараттарын тіпті алғаш қолданғаннан кейін де пайда болуы мүмкін.

Аса сирек жағдайларда депрессия немесе психоздық реакциялар өз-өзіне зиян келтіру үрдісімен суицидтік ойлардың немесе мінез-құлықтың дамуына дейін үдеген.

Егер пациентте аталған реакциялар дамыса, Моксифлоксацинмен емдеуді тоқтату және тиісінше шара қолдану қажет. Препаратты психозы бар пациенттерде немесе анамнезінде психиатриялық ауру болған пациенттерде пайдаланғанда сақтық таныту ұсынылады.

Neisseriagonorrhoeae инфекциясының фторхинолонрезистентті түрлерінің кең таралғандығы мен жиілігінің жоғарылығын ескере отырып, N. gonorrhoeae фторхинолондарға резистенттілігі жоққа шығарылғаннан кейін, кіші жамбас ағзаларының қабыну аурулары бар пациент әйелдерде Моксифлоксацинмен монотерапия тағайындау ұсынылады.

Егер Neisseriagonorrhoeae инфекциясының фторхинолондарға резистенттілігін жоққа шығару мүмкін болмаса, Моксифлоксацин еміне қосымша N. gonorrhoeae қарсы әсер ететін сәйкесінше антибиотикті (мысалы, цефалоспориндерді) тағайындау мәселесін қарастыру керек.

Натрий мөлшері төмен диета ұстап жүрген (жүректің іркілісті жеткіліксіздігі, бүйрек жеткіліксіздігі, нефроздық синдром және т.б. кезінде) пациенттер үшін, инфузияға арналған ерітіндімен натрийдің қосымша қабылданатындығын ескеру керек.

Жүктілік және лактация кезеңі

Моксифлоксациннің жүктілік кезіндегі қауіпсіздігі анықталмаған. Буындардың қайтымды зақымдануы кейбір хинолондық антибиотиктерді қабылдаған балаларда сипатталды, алайда, шаранаға ықпал етуінен туындаған осыған ұқсас әсері туралы хабарлар болған жоқ. Адамдар үшін ықтимал қаупі белгісіз.

Соған орай, Моксифлоксацинді жүктілік кезінде қолдануға болмайды.

Моксифлоксациннің әйелдерде лактация және бала емізу кезінде қолданылуы туралы деректер жоқ. Сондықтан, Моксифлоксацинді бала емізетін әйелдерде қолдануға болмайды.

Дәрілік заттың автокөлік және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.

Моксифлоксацинді қоса, фторхинолондар ОЖЖ тарапынан болатын реакциялардың салдарынан, автомобиль немесе механизмдерді басқару қабілетінің бұзылуына алып келуі мүмкін.

Артық дозалануы

Симптомдары – 1200 мг дейінгі бір реттік дозалары және 10 күн бойы 600 мг-ден бірнеше реттік дозалары дені сау адамдарға тағайындалған және қандай-да бір жағымсыз әсерлерімен қатар жүрмеген.

Емі – артық дозаланған жағдайда клиникалық көріністі бағдарға алу және ЭКГ-мониторингімен симптоматикалық демеуші ем жүргізу керек.

Шығарылу түрі және қаптамасы

100 мл препараттан тығыздығы төмен полиэтиленнен жасалған құтыларға құйылған.

1 құтыдан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 30 С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Мұздатып қатыруға болмайды!

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

ЕВРОЛАЙФ ХЕЛТКЕР ПВТ. ЛТД.

Хасра №520, Бхагванпер, Рурки, Харидвар ауданы (Уттараханд), Үндістан

Тіркеу куәлігінің иесі

КРОТОН ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ПТЕ. ЛТД.,

Ривер Вэлли Роуд қ., Сингапур

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын; дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта):

ConsultAsia ЖШС

050001, ҚР, Алматы, Шевченко к-сі, 165Б, 307 кеңсе

тел.: +7 777 805 11 16

+7 705 170 88 25

+7 705 170 88 76 (24 сағаттық қолжетімділік)

факс: +7 727 379 42 58

e-mail: pv@consultingasia.kz

info@consultingasia.kz