Немотан

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Немотан

Халықаралық патенттелмеген атауы

Hимодипин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 30 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында:

белсенді зат – 30мг нимодипин

қосымша заттар: повидон К25, микрокристалды целлюлоза (101 тип), жүгері крахмалы, кросповидон, магний стеараты

қабық құрамы (Опадри ақ ОУ-В-28920): поливинил спирті, титанның қостотығы Е 171, тальк, лецитин (соя), ксантан шайыры

Сипаттамасы

Диаметрі шамамен 10.3 мм, екі беті дөңес, дөңгелек пішінді, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

L-типті кальций өзекшелерін бөгегіштер. Дигидропиридин туындылары.

АТХ коды С08СA06

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Нимодипин ішу арқылы қабылдау кезінде асқазан-ішек жолында iс жүзiнде толығымен сiңіріледi. Қан плазмасында және «концентрация – уақыт» қисық сызығы ауданында ең жоғары концентрациясының ұлғаюы дозаға тәуелдi сипатта (90 мг) болады. Абсолюттi биожетімділігі – 5-15%, бауыр арқылы алғашқы өту кезінде (85-95%) нимодипиннің қарқынды метаболизмімен түсіндіріледі. Қан плазмасының ақуыздарымен байланысу көрсеткiшi 97-99% құрайды. Қан плазмасында препараттың ең жоғары концентрациясы ішке қабылдағаннан кейiн 30-60 минуттан соң байқалады. Нимодипиннің жартылай шығарылу кезеңі 1,1-1,7 сағат құрайды. Соңғы шығарылу кезеңі – 5-10 сағ.

Дигидропиридин сақинасын дегидрогениздеу және эфирлердің тотығу ыдырау жолымен бауырда метаболизденеді. Қан плазмасында анықталатын үш негiзгi метаболит клиникалық елеулі белсендiлiкке ие болмайды. Бауыр ферменттерiнiң белсендiлiгiне нимодипиннің ықпалы туралы деректер жоқ. Нимодипин метаболиттер түрiнде шығарылады: несеппен - 50%, өтпен - 30%.

Фармакодинамикасы

Нимодипин - кальций өзекшелерінің селективті бөгегіші, дигидропиридин туындысы. Тамыр кеңейткіш, нейропротективті, антиагрегациялық әсер етеді. L типті кальций өзекшелерінің қызметін реттейтiн, жасушалық жарғақшаларда орналасқан рецепторлармен айрықша байланысады. Деполяризацияның фазасына кальций иондарының баяу ағымын тежейді, жасушаларда кальцийдiң мөлшерін азайтады; серпінді тамырлардың (артериялар мен артериолалардың) тегiс бұлшықеттерiн босатады және оларды кеңейтедi. Немотан мидың тамырларына көбiнесе ықпал етедi, миды қанмен жабдықтауды қалыпқа келтіреді, ишемияға нейрондардың төзімділігін арттырады. Жүйке қорғаушы әсер етiп, жүйке жасушаларының қызметін тұрақтандырады. Әртүрлі вазоактивті заттар (соның iшiнде серотонинмен, простагландиндермен және гистаминмен), қанмен немесе ыдырату өнiмдері түрткі болатын қан тамырларының түйілуін болдырмайды немесе жояды. Ми қан айналымының жедел бұзылуы кезінде нимодипин мидың зақымданған және ишемияланған бөлімдерiнiң перфузиясын жақсартады. Сонымен бірге перфузияның ұлғаюы мидың зақымданған аумақтарында және бұрын қанмен жеткiлiксiз перфузияланатын бөлiмдерiнде күштiрек бейнеленген. Немотан туа біткен бас сүйекішілік аневризмасы үзiлуінiң нәтижесiнде субарохноидальді қан құйылуынан кейiн ишемиялық бұзылушылықтарының жиiлiгiн және ауырлығын төмендетедi. Гипертониялық кризбен науқастарда миға қан ағымын жақсартады, жасына байланысты неврологиялық симптоматиканы, соның ішінде жадының бұзылуын, көңіл-күй тұрақсыздығын әлсiретедi.

Қолданылуы

- аневризманың үзiлуінен туған, субарохноидальді қан құйылуы аясында ми тамырларының түйілуі туындатқан ишемиялық неврологиялық бұзылуларды алдын алу және емдеуде

- егде жастағы емделушiлерде ми қан айналымының айқын бұзылуын емдеуде (жадының, зейiн қоюдың төмендеуі, көңіл-күй тұрақсыздығы)

Қолдану тәсілі және дозалары

Таблеткаларды ас қабылдауға тәуелсiз, сұйықтықтың жеткiлiктi мөлшерін iшіп, тұтастай жұту керек. Қабылдаулардың арасындағы аралықтары кемiнде 4 сағат құрауы керек. Грейпфрут шырынын қабылдауға болмайды. Субарохноидальді қан құйылуы кезінде емдеуді аурудың 4-күнінен кешiктiрмей бастайды.

Ұсынылған тәуліктік доза — 360 мг: дозаны келесіде төмендетумен тәулігіне 6 рет 60 мг-нан (2 таблетка). Емдеу курсы — 7 күн.

Үлкен жастағы (егде) емделушілер Егде жастағы емделушілерде ми қан айналымының бұзылуын емдеу кезінде ұсынылған доза  — тәулігіне 3 рет 30 мг-нан (1 таблетка). Емдеу ұзақтығы жеке белгіленеді және қажет болған кезде бірнеше айды құрайды.

Бүйрек қызметі бұзылуымен емделушілер

Ауыр бүйрек қызметі бұзылуымен (шумақтық сүзілісінің жылдамдығы <20 мл/мин) емделушілерге емдеу қажеттілігін мұқият бағалап, науқастарды бақылауды жүйелі жүргізу керек.

Егер науқаста препаратты қолдануға қолайсыз реакциялар байқалса, қабылдау аралығы 4 сағаттан тәулігіне 6 рет 30 мг-ға (1 таблеткаға) дейін дозаны төмендету немесе Немотанмен емдеуді тоқтату керек.

Бауыр қызметі бұзылуымен емделушілер

Ауыр бүйрек қызметі бұзылуы, әсіресе бауыр циррозы кезінде (артериялық қысымға байланысты) дозаны азайту керек. Қажет болған кезде қабылдау нимодипиннің биожетімділігін ұлғайтуға және метаболиттік клиренсінің жылдамдығын азайтуға байланысты тоқтату керек.

CYP 3A4 тежегіштерімен немесе CYP 3A4 индукторларымен бірмезгілде қабылдау кезінде дозаны түзету қажет.

Жарақаттық субарохноидальді қан құйылуы

Қауіптердің арақатынасы туралы ақпараттың болмауы себебі бойынша ұсынылмайды.

Жағымсыз әсерлері

Аневризманың үзiлуінен туған, субарохноидальді қан құйылуда қолданған кезде

Жиі емес (> 1/1000 және <1/100)

- тромбоцитопения

- аллергиялық реакциялар, бөртпе

- бас ауыруы

- тахикардия

- артериялық гипотензия және вазодилатация

- жүрек айнуы

Сирек (> 1/10000 және <1/1000)

- брадикардия

- илеус

- бауыр ферменттері деңгейінің транзиторлық жоғарылуы

- инъекция және инфузия орнында реакциялар, инфузия орнында тромбофлебит

Егде жастағы емделушiлерде ми қызметінің айқын бұзылуы кезінде

“Жиі” бөлімінде көрсетілген жағымсыз реакциялар жиілігі 2% азын құрды

Жиі (> 1/100 және <1/10)

- артериялық гипотензия және вазодилатация

Жиі емес (> 1/1000 және <1/100)

- аллергиялық реакциялар, бөртпе

- бас ауыруы, бас айналуы

- гиперкинеза, діріл

- жүрек қағуы, тахикардия

- естен тану, ісіну

- іш қатуы, диарея, флатуленция

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- нимодипинге немесе таблетканың кез келген басқа ингредиенттеріне жоғары сезімталдық

- Немотанның тиімділігі айтарлықтай төмендеуіне байланысты рифампицинммен бірге қолдану

- Немотанның тиімділігі айтарлықтай төмендеуіне байланысты эпилепсияға қарсы (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) препараттарымен бірге қолдану

- миокрд инфаркті кезінде немесе кейін бір ай бойы немесе тұрақсыз стенокардия жағдайы

- бауыр қызметінің ауыр бұзылуы (оның ішінде бауыр циррозы) қатар жүретін егде жастағы емделушілерге препаратты тағайындауға болмайды

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Немотан таблеткаларын нимодипиннің басқа формаларымен бірмезгілде тағайындауға болмайды.

Нимодипиннің метаболизміне әсер ететін препараттар

Нимодипин ішектің шырышты қабығында қалай болса, бауырда солай, Р450 3А4 цитохромы жүйесі ферменттерінің қатысуымен метаболизденеді. Дәрілер, белгілі болғандай, жүйенің ферменттерін тежейді немесе ынталандырады, жүйеге дейінгі метаболизмді немесе нимодипиннің клиренсін өзгерте алады. Келесі препараттармен нимодипинді тағайындау кезінде өзара әрекеттестігінің дәрежесі мен ұзақтығын назарға алу қажет:

Рифампицин

Рифампицин ферменттердің белсенділігінің индукциясы салдарынан нимодипиннің метаболизмін жеделдетуге қабілетті. Сөйтіп, бірмезгілде қолдануға болмайды, себебі нимодипиннің тиімділігі төмендеуі мүмкін.

Р450 3А4 цитохромы жүйесі ферменттерінің белсенділігін индукциялайтын эпилепсияға қарсы препараттар, мысалы, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин

Карбамазепинмен, фенобарбиталмен немесе фенитоинмен бірмезгілде қолдануға болмайды, себебі олар нимодипинді ішу арқылы қабылдау кезінде биожетімділігінің белгілі төмендеуіне әкеледі.

Вальпрой қышқылы

Бірмезгілде қолдану уыттылығының мүмкін жоғарылауымен плазмада нимодипин концентрациясының ұлғаюына әкелуі мүмкін.

Н2-рецепторларының антагонистері:

Бірмезгілде қолдану уыттылығының мүмкін жоғарылауымен плазмада нимодипиннің концентрациясының ұлғаюына әкелуі мүмкін.

Макролидті антибиотиктер (мысалы, эритромицин), АИВ-протеаза тежегіші (мысалы, ритонавир), азолды зеңдерге қарсы препараттар (мысалы, кетоконазол) және нефазодон:

Бұл препараттар Р450 3А4 цитохромының жүйесін тежеуге қабілетті, демек оларды Немотанмен бірлесе қолданған кезде қан плазмасында нимотидин концентрациясының жоғарылау мүмкіндігі бар. Қан қысымын бақылау және қажет болған кезде нимодипиннің дозасын азайту керек. Азитромицин құрылымымен макролидті антибиотиктер класына жатады, бірақ CYP3A4 ферментін тежемейді.

Квинупристин/дальфопристин:

Нимодипинмен, квинупристин/дальфопристинмен нифедипиннің кальций антагонистерін бірмезгілде қолдану тәжірибесінің негізінде қан плазмасында нимодипин концентрациясының жоғарылауына әкелуі мүмкін.

Антидепрессанттар:

Флуоксетин

Нимодипин мен флуоксетин антидепрессантын біріктіріп қолдану қан плазмасында нимодипин концентрациясының (50 %-ға) жоғарылауымен бірге жүреді және сонымен бірге флуоксетин концентрациясы едәуір төмендейді, бұл уақытта оның белсенді метаболиті норфлуксетиннің концентрациясы өзгермеген күйде қалады.

Нортриптилин

Немотанды және нортриптилинді бірмезгілде ұзақ қолдану қан плазмасында нимодипин концентрациясының кішкене ұлғаюына әкеледі (сонымен бірге нортриптилиннің концентрациясы өзгермейді).

Басқа дәрілік өзара әрекеттестіктер:

Зидовудин

Жануарларға жасалған зерттеулерде бірмезгілде қолдану зидовудин AUC-інің ұлғаюына және тепе-теңдік күйде оның таралу көлемінің және плазмалық клиренсінің төмендеуіне әкелді. Клиникалық мәні белгісіз, бірақ зидовудин дозасының деңгейіне байланысты жағымсыз реакциялар және осы өзара әрекеттестіктің мүмкіндігі осы препараттарды бірмезгілде алатын емделушілерде қарастырылуы керек.

Артериялық қысымды төмендететін препараттар

Артериялық қысымды төмендететін келесі препараттармен біріктірімде нимодипин мынадай препараттардың гипотензиялық әсерін күшейтуі мүмкін: диуретиктер, бета-адренбөгегіштері, АӨФ тежегіштері, ангиотензин -1 – рецепторларының бөгегіштері, басқа кальций антагонистері, альфа-адренбөгегіштері, ФДЭ-5 тежегіштері және альфа-метилдопалары. Егер препараттардың жоғарыда көрсетілген топтарының бірімен біріктірімде тағайындау қажет болса, онда емделушінің күйін мұқият бақылау қажет.

Азық-түлік өнімдері және сусындар:

Алкоголь

Нимодипинмен емдеу уақытында алкоголь ішуге болмайтындығын емделушіге ескерту қажет.

Грейпфрут шырыны

Нимодипинмен емдеу уақытында грейпфрут шырынын ішуге болмайды. Ол дигидропиридиндердің тотықтырғыш метаболизмін тежеуі мүмкін, бұл өз кезегінде плазмада нимодипин концентрациясының жоғарылауына және уыттылығы деңгейінің көтерілуіне әкелуі мүмкін, соның салдарынан артериялық қысымның төмендеуі күшеюі мүмкін. Бұл әсер грейпфрут шырынын ішкен соңғы күннен бастап кем дегенде 4 күн ішінде жалғасуы мүмкін.

Өзара әрекеттестіксіз.

Диазепаммен, дигоксинмен, глибенкламидпен, индометацинмен, ранитидинмен және варфаринмен ішу арқылы нимодипинді бірмезгілде қолдану өзара әрекеттестік үшін потенциалды анықтамады.

Айрықша нұсқаулар

Немотанды емделушілердің жекелеген топтарына қолдану қауіптерінің және тәжірибесінің арақатынасы туралы ақпарат болмағандықтан, жарақаттық субарохноидальді қан құйылуымен емделушілерге қабылдауға болмайды.

Нимодипинді бас сүйекішілік қысымның салмақты жоғарылауы немесе мидың ісінуі кезінде абайлап қолдану керек. Нимодипинмен емдеу бас сүйекішілік қысымның жоғарылау қаупі болғандықтан, мұндай жағдайларда мұқият бақылау ұсынылады немесе мидың тіндерінде судың мөлшері жоғарылағанда көрсетілмеген (мидың жайылған ісінуі).

Гипотониямен науқастарға абайлап қабылдау керек.

Препараттың шығарылу жылдамдығының төмендеуі Немотан алатын, бауыр циррозымен емделушілерде болуы мүмкін, сондықтан артериялық қысымның мұқият мониторингін өткізу ұсынылады.

Нимодипинмен емдеудің жалпы ұзақтығы жиырма бір (7) күннен аспауы керек. Немотан таблеткаларын нимодипиннің басқа формаларымен бірмезгілде тағайындауға болмайды.

Дәрілер, белгілі болғандай, Р450 3А4 цитохромы ферменттік жүйесін тежейді немесе ынталандырады, жүйеге дейінгі метаболизмді немесе нимодипиннің клиренсін өзгерте алады, себебі ол осы жүйе арқылы метаболизденеді.

Р450 3А4 цитохромы жүйесінің тежегіштері тәрізді белгілі препараттар плазмада нимодипин концентрациясының жоғарылауына әкелуі мүмкін және макролидті антибиотиктер (мысалы, эритромицин), АИВ-протеаза тежегіші (мысалы, ритонавир), азолды зеңдерге қарсы препараттар (мысалы, кетоконазол), нефазодон антидепрессанттары және флуоксетин, циметидин және вальпрой қышқылы болып табылады.

Бұл препараттармен бірлесе қолданған кезде қан қысымын бақылау және қажет болған кезде нимодипиннің дозасын азайту керек.

Педиатрияда қолдану

Балаларға және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге клиникалық тәжірибенің болмауына байланысты қолданбайды.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүкті әйелдердің қатысуымен барабар және жақсы зерттеулер жүргізілмеген.

Немотанды, егер емдеу қажетті деп есептеген жағдайда ғана, сондай-ақ анасы үшін болжанатын пайданы және ұрық үшiн қауіпті мұқият қарастырғаннан кейін жүктілік кезінде үлкен сақтықпен қолдану керек. Нимодипин және оның метаболиттері анасының плазмасындағы концентрацияға ұқсас концентрацияларда емшек сүтіне өтуі мүмкін. Нимодипинмен емдеу уақытында емшек емізуді тоқтату ұсынылады.

Фертильділік

Жекелеген оқиғаларда экстракорпоральді ұрықтандыру кезінде кальций антагонистері сперматозоидтың басында қайтымды биохимиялық өзгерістерімен байланысты болған, бұл сперматозоидтар қызметінің бұзылуына әкелуі мүмкін.

Препараттың көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару

қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Немотан артериялық қысымның төмендеуін туғызуы мүмкін, бұл әлсіздікке немесе бас айналуына әкеледі, емделушілер препарат жағымсыз реакциялар туғызбайтынына сенімді болмайынша, автомобиль жүргізу кезінде немесе техникамен жұмыс уақытында мүмкін болатын қауіп туралы ескертілуі тиіс.

Артық дозалануы

Симптомдары: артериялық қысымның айтарлықтай төмендеуі, тахикардия және брадикардия, сондай-ақ асқазан-ішек бұзылуы, соның ішінде жүрек айнуы.

Емі: Немотанды қолдануды дереу тоқтату керек. Шұғыл шаралар симптомдарға байланысты. Алғашқы көмек асқазанды шаюдан және белсендірілген көмірді қабылдаудан тұрады. Егер артериялық қысымның белгілі төмендеуі байқалса, допаминді немесе норадреналинді көктамырішілік енгізу қажет. Арнайы у қайтарғысы болмауына байланысты келесі ем симптомдық болуы керек.

Емделуші мұқият клиникалық бақылауда болуы керек.

Нимодипиннің ақуыздармен байланысуының жоғарылығына байланысты диализден пайда болмайды.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті/поливинилдихлоридті (ПВХ/ПВДХ) үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынған.

3 пішінді ұяшықты қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 C-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

“Медокеми Лтд”, КИПР

P.O.Box.51409 CY-3505 Limassol

tel.357-25-867600, fax.357-25-560863

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

“Медокеми Лтд” өкілдігі

Алматы қ-сы, Мұқанов к-сі, 241, 1Б кеңсе

тел/факс: 313-73-76

E-mail : medochemie@mail.ru