Наропин® (5 мг/мл)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Наропин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Ропивакаин

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған ерітінді, 5 мг/мл,10 мл

Құрамы

1 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат - ропивакаин гидрохлориді - 5 мг,

қосымша заттар: инъекцияға арналған натрий хлориді, 2 М натрий гидроксиді ерітіндісі немесе 2 М хлорсутек қышқылы (рН 4-6 дейін), инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Мөлдір түссіз ерітінді.

Фармакотерапиялық тобы

Анестетиктер. Жергілікті анестетиктер. Амидтер. Ропивакаин.

АТХ коды N01BB09

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Қан плазмасындағы ропи­ва­каин кон­центра­циясы дозаға, енгізу жолына және иньекция аумағының вас­ку­ля­ри­за­ция дәрежесіне байланысты. Ропивакаин фар­ма­ко­ки­не­ти­касы дозаға тәуелді, оның ең жоғары концентрациясы (Cmax) енгізілген дозаға про­пор­ционал. Эпи­ду­ральді енгізгеннен кейін ропи­ва­каин толық сіңіріледі. Сіңірілуі екі фазалы сипатта болады, екі фазаға тән жартылай шығарылу кезеңі (T1/2), тиісінше, 14 минут және 4 сағат құрайды. Ропивакаин элиминациясының баяулауы баяу сіңірілуімен айқындалады, бұл эпидуральді енгізгеннен кейін T1/2, көктамыр ішіне енгізумен салыстырғанда, ұзақтау болатынын түсіндіреді.

Ропи­ва­каиннің жалпы плазмалық клиренсі - 440 мл/мин, байланыспаған заттың плазмалық клиренсі 8 л/мин, бүйрек клиренсі 1 мл/мин, тепе-тең жағдайда таралу көлемі 47 л, бауыр экстра­кциясының көрсеткіші 0.4 жуық, T1/2 - 1.8 сағат.

Ропивакаин қан плазмасының ақуыздарымен (ең алдымен, 1-қышқыл гли­ко­про­теиндермен) қарқынды байланысады, ропивакаиннің байланыспаған фракциясы 6% жуық құрайды. Ропи­ва­каин байланыспаған фракцияға дейін тепе-теңдікке тез жетіп, плаценталық бөгет арқылы өтеді. Плазма ақуыздарымен байланысу дәрежесі ұрықта анасынан төмен, бұл өзінің соңынан ұрықтың қан плазмасындағы жалпы төменірек концентрациясын туындатады. Ропивакаин, ең алдымен, Р4501A2 цитохромы көмегімен 3-гид­ро­кси-ропи­ва­каинге дейін және CYP3A4 көмегімен РРХ дейін N-дезалкилдену (N-депропилат ропивакаин - pipecoloxylidide) арқылы хош иісті гид­ро­кси­лдену жолымен бауырда белсенді метаболизденеді.

Ропивакаиннің негізгі мета­бо­литі – 37% жуық 3-гид­ро­кси-ропи­ва­каин әрі байланысқан, әрі байланыспаған күйде де несеппен шығарылады. PPX мен басқа метаболиттерінің несеппен шығарылуы бүкіл дозаның 3%-дан азын құрайды.

Эпидуральді инфузия кезінде негізгі PPX және 3-гидрокси-ропивакаин метаболиттері несеппен шығарылады. Плазмадағы жалпы PPX концентрациясы ропивакаиннің жалпы концентрациясының жартысына жуығын құрайды, алайда, байланыспаған PPX концентрациясының мәні, әріқарай 72 сағатқа дейін созылатын үздіксіз эпидуральді инфузия кезінде байланыспаған ропивакаин концентрациясынан 7-9 есе жоғары.

Бүйрек функциясының бұзылуы ропивакаин фармакокинетикасына елеулі ықпалын тигізбейді. PPX бүйрек клиренсінің креатинин клиренсімен өзара байланысы зор. AUC және креатинин клиренсімен көріністелетін жалпы экспозициясы мен креатинин клиренсі арасында өзара байланыс болмауы жалпы PPX клиренсінің, бүйректік экскрецияға қосымша, бүйректен тыс элиминацияны қамтитынын көрсетеді. Бүйрек функциясы бұзылған кейбір емделушілерде төмен бүйрек клиренсінің нәтижесінде PPX экспозициясының ұлғаюы мүмкін. Ропивакаинмен салыстырғанда, PPX нейроуыттылығының төмендеуі салдарынан, қысқа мерзімді қолданғанда клиникалық зардаптары болымсыз саналады.

Ропивакаин рацемизациясының in vivo айғақтары жоқ.

Фармакодинамикасы

Наропин – таза энантиомер болып табылатын ұзақ әсер ететін амид типті жергілікті алғашқы анестетик. Жансыздандыратын да, ауыруды басатын да әсері бар. Препараттың жоғары дозалары хирургиялық араласулар кезінде жергілікті анестезия үшін қолданылады, препараттың төмен дозалары тым аз және үдемейтін моторлы блокпен аналгезияны (сенсорлы блок) қамтамасыз етеді. Ропивакаин туындатқан блокада ұзақтығы мен қарқындылығына адреналинді қосу әсер етпейді. Вольтаж-тәуелді натрий өзектерін қайтымды бөгеумен, сезімтал жүйкелер ұштарындағы импульстердің таралуын және жүйке талшықтары бойымен импульстердің берілуін кедергілейді.

Наропин басқа қозатын жасушалық жарғақшаларға (мысалы, ми мен миокардта) ықпал етуі мүмкін. Егер жергілікті анестетиктің шамадан тыс мөлшері қысқа уақыт аралығында жүйелі қан ағымына жететін болса, жүйелі уыттану белгілері көрініс беруі мүмкін. Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан болатын уыттылық белгілерінің алдында орталық жүйке жүйесі жағынан уыттану белгілері болады, өйткені олар қан плазмасында препараттың төмендеу концентрациялары кезінде байқалады.

Жергілікті анестетиктердің жүрекке тікелей әсер етуі өткізгіштің баяулауын, теріс инотропты әсерді және де айқын артық дозалану кезінде аритмияны және жүректің тоқтап қалуын қамтиды. Наропиннің жоғары дозаларын көктамыр ішіне енгізу жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан болатын осындай әсерлерге әкеледі.

Ропивакаинді эпидуральді енгізгеннен кейін туындайтын тікелей емес жүрек-қантамыр әсерлері (АҚ төмендеуі, брадикардия) пайда болатын симпатикалық блокадамен шартталған.

Қолданылуы

Хирур­гиялық араласулар кезіндегі анестезия:

- жұлын анестезиясы

- хирур­гиялық араласулар, соның ішінде кесарь тілігі кезіндегі эпи­ду­ральді блокада

- ірі жүйкелерді және жүйке өрімдерінің блокадасы

- жекелеген жүйкелер блокадасы және инфильтрациялық анестезия

Педиатрияда жедел ауыру синдромын басу:

- 1-ден 12 жасқа дейінгілерді қоса, балалардағы шеткергі жүйкелер блокадасы

Қолдану тәсілі және дозалары

Препарат эпи­ду­ральді, жұлындық инфильтрациялық және өткізгіштік анестезия үшін қолданылады.

Наропинді аумақтық жансыздандыру жүргізуде жеткілікті тәжірибесі бар мамандар ғана пайдалануы тиіс.

Ересектер мен 12 жастан үлкен балалар

Жалпы, хирургиялық араласулар кезіндегі анестезия үшін (мысалы, эпидуральді енгізу кезінде) препараттың аса жоғары дозалары және көбірек концентрацияланған ерітінділері қажет болады. Ауыруды басуда (мысалы, ауыру синдромын басуға арналған эпидуральді енгізу) препараттың төмендеу дозалары мен концентрациялары ұсынылады.

Ересектер үшін Наропин препаратын дозалауға арналған ұсынымдар:

Кестеде көрсетілген дозалар сенімді блокада үшін қажетті болып саналады және ересектерде қолдануға арналған нұсқау ретінде қарастырылуы тиіс. Әсер етуінің басталуы мен ұзақтығының әркімде жекеше ауытқитынын байқауға болады. Сандар күтілетін дозалаулардың орташа ауқымын бейнелейді. Емделушілердің нақты топтарына қойылатын талаптар мен жекелеген блокадаларды орындау әдістеріне әсер ететін факторлар туралы анықтамалар үшін стандартты нұсқаулар пайдалану керек.

Егер Наропин анестезияның басқа түрлері үшін қосымша пайдаланылса, ең жоғары доза 225 мг-ден аспауы тиіс.

Анес­тетиктің тамырға түсіп кетуін болдырмау үшін препарат енгізуге дейін және енгізу үдерісінде міндетті түрде аспирациялық сынама жүргізген жөн. Тамыр ішіне кездейсоқ енгізу, жүректің жиырылу жиілігінің уақытша ұлғаюына қарай, ал кездейсоқ интратекальді енгізу жұлындық блок белгілері бойынша танылады.

Наропин енгізуге дейін және енгізу кезінде (оны баяу немесе 25-50 мг/мин жылдамдықпен бірізді енгізілген препарат дозаларын арттыру арқылы жүргізген жөн) емделушінің өмірлік маңызды функцияларын мұқият бақылап, онымен вербальді қатынас ұстау қажет.

Хирургиялық араласу жүргізу үшін эпидуральді блокада кезінде Наропинді 250 мг дейінгі дозада бір рет енгізуді, әдетте, емделушілер жақсы көтерді. Уыттану симптомдары пайда болғанда препарат енгізуді дереу тоқтату керек. Ұзартылған инфузия немесе қайталамалы болюсті енгізу арқылы блокаданы ұзақ уақыт жүргізгенде қанда анес­те­ти­ктің уытты кон­центра­циялары түзіліп, жүйкенің жергілікті зақымдануы мүмкін екенін ескеру керек. Хирургиялық араласулар кезінде және операциядан кейін ауыруды басу үшін Наропинді 24 сағат ішінде 800 мг дозаға дейін жинақты енгізуді, сондай-ақ операциядан кейінгі 72 сағат бойы 28 мг/сағ. жылдамдықпен ұзартылатын эпи­ду­ральді инфу­зияны ересек емделушілер жақсы көтерген.

12 жасқа дейінгі балалар үшін Наропин препаратын дозалау бойынша нұсқаулар:

Кестеде көрсетілген дозалар сенімді блокадаға жету үшін жеткілікті деп саналады және препаратты педиатриялық тәжірибеде пайдалануға нұсқау болып табылады. Сонымен бірге блоктың даму жылдамдығының және оның ұзақтығының әркімде жеке құбылуы болады.

Дене салмағы шамадан артық балаларда препарат дозасын біртіндеп азайту жиі талап етіледі; осы орайда емделушінің «таза» салмағын нысанаға алу қажет. Жекелеген блокадалар орындау әдістеріне әсер ететін факторлар жөнінде және емделушілердің нақты топтарына қойылатын талаптар туралы анықтамалар үшін стандартты нұсқаулар пайдалану керек. Каудальді эпи­ду­ральді енгізуге арналған ерітінді көлемі және эпидуральді енгізуге арналған болюс көлемі кез келген емделуші үшін 25 мл-ден аспауы тиіс.

Анестетиктің тамыр ішіне алдын ала көзделмей енгізілуін болдырмау үшін препаратты енгізуге дейін және енгізу үдерісінде аспирациялық сынаманы тиянақты жүргізген жөн. Препаратты енгізу кезінде емделушінің өмірлік маңызды функцияларын мұқият бақылау қажет. Уыттану симптомдары пайда болғанда препарат енгізуді дереу тоқтату керек.

Анестезия типіне қарамастан, препараттың есептелген дозасын дозалап енгізу ұсынады.

Препаратты 5 мг/мл-ден жоғары концентрацияда қолдану, сондай-ақ балаларда Наропинді интратекальді қолдану зерттелмеген. Наропинді шала туған нәрестелерде қолдану зерттелмеген.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі (>1/10)

- гипотензия

- жүрек айну

Жиі (>1/100)

- паре­сте­зия, бас айналу, бас ауыру

- бра­ди­кар­дия, тахи­кардия

- гипертония

- құсу

- несеп шығару іркілісі

- енгізген жердегі реакциялар (тем­пе­ра­ту­раның көтерілуі, қалтырау, арқаның ауыруы)

Жиі емес (>1/1000):

- мазасыздық

- ОЖЖ тарапынан болатын уыттану белгілері (конвульсиялар, ауқымды эпилепсиялық ұстама, құрысулар, жеңіл бас айналу, периоральді парестезия, тілдің ұйып қалуы, гиперакузия, құлақтың шыңылдауы, көрудің нашарлауы, дизартрия, бұлшықеттің тартылуы, тремор), гипестезия

- синкопе

- ентігу

- жалпы сипаттағы асқынулар және енгізген жердегі реакциялар (гипотермия)

Сирек (<1/10000):

- жүректің тоқтап қалуы, аритмия

- аллергиялық реакциялар (ана­фи­лак­ти­калық шок, ангионевротикалық ісіну және есекжем)

Наропин препаратты кездейсоқ тамыр ішіне енгізу немесе онымен артық дозалану кезінде жоғары дозалар пайдаланылғанда немесе қандағы препарат концентрациясы жылдам жоғарылағанда жедел жүйелі уыттану реакцияларын туындатуы мүмкін.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- амид типті жергілікті анес­те­ти­ктерге белгілі жоғары сезімталдық

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Басқа жергілікті анестетиктермен немесе құрылымы жағынан амид типті жергілікті анестетиктерге ұқсас препараттармен бір мезгілде тағайындағанда уыттану әсерлері қосылып кетуі мүмкін.

Ропивакаин мен аритмияға қарсы III класты препараттардың (мысалы, амиодарон) өзара әрекеттесуі арнайы зерттелмеген, бірақ бірге тағайындаған кезде сақтық шарасын қадағалау керек.

Ропивакаин клиренсі Р4501А2 цитохромының күшті бәсекелес тежегіші болып табылатын флувоксаминмен бірге тағайындағанда 77% азаяды. Осылайша, флувоксамин мен эноксацин сияқты күшті әсер ететін CYP1A2 тежегіштерін Наропинмен бір мезгілде қолдану қан плазмасындағы ропивакаин концентрациясының жоғарылауына әкелетін метаболикалық өзара әрекеттесуге себеп болуы ықтимал. Сондықтан флувоксамин мен эноксацин сияқты күшті CYP1A2 тежегіштерімен ем қабылдайтын емделушілерге ропивакаинді ұзақ уақыт енгізуді тағайындауға болмайды.

Ерітіндідегі рН 6.0-ден жоғары артуы, осындай жағдайларда ропивакаиннің нашар еруіне орай, пре­ци­пи­та­т түзілуіне әкелуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Аумақтық жансы­здандыруды тәжірибелі мамандар жүргізуі тиіс. Жан сақтау шараларын жасауға арналған құрал-жабдықтар мен дәрілік препараттар болуы міндетті. Үлкен блокадалар орындауды бастамас бұрын көктамырішілік кате­тер орнатылуы тиіс.

Анесте­зия орындалуын қамтамасыз ететін мамандар құрамы тиісті деңгейде даярлануы және жорамалды жағымсыз әсерлерді, жүйелі уытты реакцияларды және басқа болжамды асқынуларды диагностикалаумен және емдеумен таныс болуы тиіс.

Эпидуральді анесте­зия АҚ және брадикардия төмендеуіне әкелуі мүмкін. Тамыр тарылтатын препараттар енгізу немесе айналымдағы қан көлемін көбейту осындай жағымсыз әсерлердің даму қаупін азайтуы мүмкін.

Егде жастағы емделушілерде және қатарлас жүрек-қантамыр аурулары бар емделушілерде Наропинді эпидуральді анесте­зия немесе шеткергі жүйкелер блокадалары үшін, әсіресе препараттың тамыр ішіне кездейсоқ түсіп кетуінен кейін қолданғанда жүрек тоқтап қалған бірлі-жарым жағдайлар жөнінде хабарламалар бар. Бірқатар жағдайларда жан сақтау шараларының қиындауы болды. Жүректің тоқтап қалуы, әдетте, ұзағырақ созылатын жан сақтау шараларын талап етеді. Наропин бауырда метаболизденетіндіктен, препаратты бауырының ауыр сипатты аурулары бар науқастарда қолданғанда сақтық таныту керек; кейбір жағдайларда, баяу шығарылуына орай, анестетиктің қайта енгізілетін дозасын азайту қажет болуы мүмкін.

Әдетте, бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда препаратты бір рет енгізгенде немесе препаратты ұзаққа созылмайтын уақыт кезеңі бойына пайдаланғанда дозаны түзету қажет емес. Алайда, созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда жиі дамитын ацидоз және қан плазмасында ақуыздар концентрациясының төмендеуі препараттың жүйелі уытты әсер ету қаупін арттыруы мүмкін.

Гипотензияны көктамыр ішіне 5-10 мг эфедрин енгізу жолымен, қажет болса, қайта енгізумен дер мезгілінде түзету керек.

Препаратты жаңа туған нәрестелерде қолдану ағзалардың толық жетілмеуі мүмкін екенін және олардың физиологиялық функцияларын есепке алуды талап етеді, әсіресе, бұл ұзартылған инфузия кезінде ерекше маңызды. Наропин – порфириногенді болуы мүмкін, әрі жедел порфирия диагнозы бар емделушілерде одан қауіпсіздеу баламасы болмаған жағдайда ғана қолдануға болады.

Операциядан кейін буын ішіне ұзақ инфузия алған емделушілердегі хондролиз жағдайлары жөнінде хабарламалар бар. Бұл хабарламалардың үлкен бөлігі иық буынына қатысты болды. Әртүрлі факторлар мен қарама-қайшы әдеби деректердің әсер етуі мүмкін екеніне орай, себеп-салдарлы байланысы дәл анықталмаған. НаропинÒ ұзартылған буынішілік инфузия үшін көрсетілмеген.

Сақтықпен: пре­па­ратты әлсіреген егде жастағы емделушілерге немесе жүрек блокадасы (синоатриальді, атриовентрикулярлы, қарыншаішілік), үдемелі бауыр цир­ро­зы, бүйректің созылмалы ауыр жеткіліксіздігі сияқты ауыр сипатты қатарлас аурулары бар емделушілерге абайлап енгізген жөн. Емделушілердің осы тобы үшін аумақтық жансыздандыру ұтымды болып табылады.

Жүктілік және лактация

Ропивакаиннің фертильділікке және репродуктивтік қызметке ықпал етуі, сондай-ақ тератогенді әсері анықталмаған. Ропивакаиннің әйелдердегі ұрықтың дамуына әсер ету мүмкіндігін бағалау бойынша зерттеулер жүргізілмеген.

Наро­пиндіÒ жүктілік кезінде, егер бұл клини­калық жағдайға сай келетін болса ғана, қолдануға болады (акушерлікте препаратты анестезия немесе аналгезия үшін пайдалану жақсы негізделген).

Ропивакаин мен оның метаболиттерінің емшек сүтімен шығарылуы зерттелмеген. Препаратты бала емізу кезінде қолдану қажет болғанда, ана үшін әлеуетті пайдасы мен сәбиге төнетін болжамды қауіп арақатынасын қарастыру керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Жоғары зейін қоюды талап ететін аса қауіпті қызмет түрлерімен шұғылдануды қоя тұру қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: көру мен естудің нашарлауы, ауыз айналасының ұйып қалуы, бас айналу, парестезиялар, дизартрия, бұлшықеттік гипертонус, бұлшықеттердің тартылуы, аритмиялар; уыттану үдегенде - АҚ төмендеуі, брадикардия, аритмия, естен тану, жайылған құрысулар, жүректің тоқтап қалуы.

Емі: уыттанудың алғашқы белгілері білінгенде енгізуді тоқтату керек; құрысулар дамығанда оттегілі қапшық немесе бетперденің көмегімен оттегінің талапқа сай түсуі сақталады, 100-120 мг тиопентал немесе 5-10 мг диазепам к/і енгізіледі; интубациядан және ӨЖЖ басталғаннан кейін суксаметоний енгізеді. Ацидозды бір мезгілде түзетумен қанның оңтайлы газ құрамын сақтап тұру қажет.

Шығарылу түрі және қаптамасы

5 мг/мл инъекцияға арналған ерітінді. 10 мл препараттан полипропиленнен жасалып, дәнекерленген ампулаларға құйылады. Әр ампула пішінді ұяшықты қаптамаға салынады. 5 пішінді ұяшықты қаптамадан қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салады.

Сақтау шарттары

25°С-ден аспайтын тем­пе­ра­ту­рада сақтау керек. Мұздатып қатыруға болмайды.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

АстраЗенека АБ, SE 151 85 Содерталье, Швеция

Қаптаушы ұйымның атауы және елі

АстраЗенека АБ, Швеция

Тіркеу куәлігінің иесі

АстраЗенека АБ, Швеция

Наропин - АстраЗенека компаниясы тобының жекеменшігі болып табылатын тауар белгісі.

Қазақстан Республикасы аймағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Қазақстан Республикасындағы «АстраЗенека Ю-Кей Лимитед» жабық акционерлік компаниясының өкілдігі

Қазақстан Республикасы, Алматы қаласы, 05000, Наурызбай батыр к-cі 31, «Премиум» бизнес орталығы, № 84 кеңсе

Телефон: +7 727 226 25 30, факс: +7 727 226 25 29

e-mail: Aigul.Doszhanova@astrazeneca.com