Налоксон-М

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Налоксон-М

Халықаралық патенттелмеген атауы

Налоксон

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған 0,04% 1 мл ерітінді

Құрамы

1 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат - 0,4 мг налоксон гидрохлориді 100% затқа шаққанда,

қосымша заттар: натрий хлориді, хлорсутек қышқылының 0,1 М ерітіндісі, инъекцияға арналған су

Сипаттамасы

Мөлдір түссіз сұйықтық

Фармакотерапиялық тобы

Басқа да емдік өнімдер. У қайтарғылар. Налоксон

АТХ коды V03АВ15

 

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Көктамыр ішіне енгізген кезде препарат әсері 0,5-2 минуттан соң-ақ басталады, әсер ету ұзақтығы 20-40 минут құрайды. Бұлшықет ішіне немесе тері астына енгізген кезде 2-3 минуттан соң әсер етеді, әсер ету ұзақтығы 2,5-3 сағат құрайды. Жартылай ыдырауының орташа кезеңі 1-1,5 сағат құрайды; жаңа туған нәрестелерде ол ұзағырақ және 3 сағат құрайды. Налоксон бауырда метаболизденіп, глюкуронидтер түзеді. Метаболиттер несеппен шығарылады. Бауыр және бүйрек жеткіліксіздігінің әсері зерттелмеген. Гематоэнцефалдық және плаценталық бөгеттер арқылы өтеді.

Фармакодинамикасы

Налоксон апиынды рецепторлардың бәсекелес антагонисті болып табылады және апиынды рецепторлардың «таза» антагонистері деп аталатын топқа жатады. Көбінесе -рецепторларын бөгейді және осы рецепторлармен едәуір тектестігінің арқасында налоксон есірткілік анальгетиктерді байланысқан жерінен ығыстырып шығарып, осылайша апиындардың артық дозалану белгілерін жояды және эндогенді апиынды пептидтердің де, экзогенді апиынды анальгетиктердің де әсерін жояды; аз дәрежеде басқа апиынды рецепторларға ықпал етеді.

Налоксон енгізу апиынды анальгетиктердің әсерлерін болдырмайды, әлсіретеді немесе жояды (дозаға және енгізу уақытына қарай), тыныс алуды қалпына келтіреді, тыныштандырғыш әсері мен эйфорияны азайтады, гипотензиялық әсерді әлсіретеді.

Налоксон апиынды рецепторлардың әрі агонистері, әрі агонистер-антагонистері ретіндегі морфин, апоморфин, героин, кодеин, дигидрокодеин, промедол, метадон, пентазоцин, фентанил, бупренорфин сияқты есірткілік дәрілердің ауқымды тобының әсерін жояды.

Препарат апиындардың орталық және шеткергі әсерін: тыныстың тарылуын, қарашықтардың кішіреюін, асқазанның баяу босатылуын, дисфорияны, кома және құрысуларды, сондай-ақ есірткілік анальгетиктердің анальгетикалық әсерін жояды, бұдан басқа, ол алкогольдің көп дозаларының уытты әсерін жояды.

Налоксон барбитураттармен, бензодиазепиндермен және алкогольмен үйлестірілген апиынды дәрілерден болған аралас уланулар кезінде тыныс алу қызметінің бұзылыстарымен күресуде де тиімді.

Налоксон апиынға тәуелді науқастарда тоқтату синдромына түрткі болады.

Препараттың ауыруды басатын белсенділігі жоқ, дисфория мен психомиметикалық белгілерді, дағдыланып кетуді және дәріге тәуелдене бастауды туындатпайды.

Қолданылуы

• апиындардың артық дозалануы

• апиындардан болатын тыныс алу орталығының бәсеңдеуінде

• босанушы әйелге апиынды анальгетиктер енгізгеннен кейін жаңа туған нәрестелерде тыныс алуды қалыпқа келтіру үшін

• апиынға тәуелділігі күдік тудыратын науқастарда диагностикалық дәрі ретінде

Қолдану тәсілі және дозалары

Препарат дозасы және енгізу жолы науқас ахуалына және организмде болатын апиынды дәрі мөлшеріне байланысты.

Есірткілік анальгетиктер артық дозаланған кезде Налоксон-М көктамыр ішіне (баяу тамшылатып, 2-3 минутта), бұлшықет ішіне немесе тері астына енгізіледі: ересектерге – 0,4 мг дозада. Өмірге қатер төнетін жағдайларда көктамыр ішіне енгізу жолы дұрысырақ. Әсері жеткіліксіз болған кезде препарат қайтадан осындай дозада есін жиғанша және дербес тыныс алу қалпына келгенше әр 3-5 минут сайын енгізіледі. Егер препараттың 10 мг жиынтық дозасын енгізгеннен кейін сана мен тыныс алу қалпына келмесе, онда апиынды анальгетиктермен улану диагнозы күмән тудырады.

Балаларға арналған бастапқы дозасы дене салмағына 0,005-0,01 мг/кг құрайды. Қажет болғанда препаратты қайта енгізуге болады.

Хирургиялық наркоздан шығаруды жеделдету үшін Налоксон-М ересектерге көктамыр ішіне 0,1-0,2 мг (дене салмағына 0,0015-0,003 мг/кг); балаларға дене салмағына 0,001-0,002 мг/кг дозада әр 2-3 минут сайын науқас есін жинап алғанша және өздігінен тыныс ала бастағанша, бірақ анық ауырсыну сезімдерінсіз және жайсызданусыз. Егер күтілген әсері жоқ болса, препаратты әр 2-3 минут сайын дене салмағына 0,1 мг/кг дейінгі дозаларда қайта енгізіледі. Көктамырішілік инъекция жасау мүмкіндігі болмағанда препарат бұлшықет ішіне немесе тері астына бөлшек дозаларда енгізіледі.

Жаңа туған нәрестелер үшін бастапқы доза дене салмағына 0,01 мг/кг құрайды. Енгізуді апиынды анальгетиктер қолдану аясында операциядан кейін тынысы тарылған ересектерде қолдану қағидаларымен сәйкес қайталауға болады. Босану кезінде апиынды анальгетиктер енгізуден болатын жаңа туған нәрестелердегі тыныс алу депрессиясында Налоксон-М дене салмағына 0,1 мг/кг дозада бұлшықет ішіне, тері астына немесе көктамыр ішіне енгізіледі. Препаратты енгізер алдында жаңа туған нәрестедегі тыныс алу жолдарының өткізгіштігіне сенімді болу қажет. Алдын алу үшін бұлшық ет ішіне 0,2 мг (дене салмағына 0,06 мг/кг) енгізуге болады.

Апиынға тәуелділікті диагностикалау үшін Налоксон-М 0,8 мг көктамыр ішіне енгізіледі және тоқтату синдромының белгілерін анықтау мақсатында науқас ахуалын қадағалайды.

Жағымсыз әсерлері

Налоксон-М жылдам енгізілген кезде әртүрлі реакциялар пайда болуы мүмкін.

- жүрек айну

- құсу

- тахикардия

- артериялық гипертензия

- жүректің тоқтауы

- құрысулар

- тері бөртпесі

- қышыну

- есекжем

- ангионевротикалық ісіну

- қатты терлеу

Операциядан кейінгі кезеңде ең аз қажетті дозалардан асып кететін Налоксон-М пайдаланылғанда анальгезия мен қозу, артериялық гипотензия немесе гипертензия, қарыншалық тахикардия, қарыншалар фибрилляциясы, өкпе ісінуінің жоғалуы мүмкін.

Апиынға тәуелді емделушілердегі «тоқтату» синдромы: белгісіз күйде ауыру, диарея, гипертермия, ринорея, түшкіру, тершеңдік, жүрек айну, құсу, күйгелектік, қажу, ашушаңдық, тремор, әлсіздік; жаңа туған нәрестелерде – құрысулар, диарея, гипертермия, тынымсыз айқай, гиперрефлексия, түшкіру, тремор, әдеттен тыс ашушаңдық, құсу.

Емдік дозаларда қолданғанда организмінде апиын мөлшері жоқ науқастарда Налоксон-М әдетте жағымсыз әсерлер тудырмайды.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• препаратқа жоғары сезімталдық

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Налоксон-М апиынды анальгетиктердің ауыруды басатын әсерін жояды. Препарат бупренорфин мен трамадол әсерлерін азайтады, бірақ оның әсері қысқа мерзімді.

Бір мезгілде қолданғанда Налоксон-М клофелиннің гипертензияға қарсы әсерін азайта алады.

Құрамында бисульфаттар бар дәрілік заттардың ерітінділерімен үйлесімсіз. Фармацевтикалық тұрғыда 0,9% NaCl, 5% декстроза ерітіндісімен, инъекцияға арналған стерильді сумен үйлесімді.

Айрықша нұсқаулар

Кейбір апиынды анальгетиктер әсерінің ұзаққа созылуы налоксонның әсер ету ұзақтығын арттыра алады, сондықтан емделушілер тұрақты медициналық бақылауда және өкпені жасанды желдету және басқа реанимациялық шаралар жасау мүмкін болатын жағдайларда болуы тиіс.

Апиынға тәуелді науқастарға препаратты өте абайлап енгізген жөн, өйткені абстиненция пайда болуы мүмкін.

Кардиоваскулярлы аурулары бар емделушілерде және кардиоуытты препараттар қолданатын емделушілерде сақтықпен қолдану қажет, өйткені вентрикулярлы тахикардия мен фибрилляция пайда болуы мүмкін.

Тышқандар мен егеуқұйрықтарға жасалатын тәжірибелерде фертильділіктің бәсеңдеуі және тератогенді әсердің болмауы анықталған.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік және лактация кезеңінде сақтықпен қолданады. Налоксонның емшек сүтімен бөлінуі белгісіз. Препаратты жүктілік және лактация кезеңінде абсолютті көрсетілімдері бойынша қолдануға болады.

Педиатрияда қолданылуы

Жаңа туған нәрестелердегі «тоқтату» синдромы: құрысулар, диарея, гипертермия, тынымсыз айқай, гиперрефлексия, түшкіру, тремор, әдеттен тыс ашушаңдық, құсу.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Налоксон қолдану кезінде көлік құралдарын басқаруға және қозғалыс механизмдерімен қызмет көрсетуге тыйым салынады.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек айну, құсу, артериялық гипертензия, қарыншалық тахикардия, қарыншалар фибрилляциясы, жүректің тоқтауы, өкпе ісінуі.

Емі: белгілеріне қарай.

Артық дозалануға жол бермеу үшін ұсынылатын препарат дозаларын қатаң ұстану қажет.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Ампулада 1 мл.

10 ампуладан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен және кескіш керамикалық дискімен немесе ампулалық керамикалық пышақпен бірге картон пәшкеге салады.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 15С-ден 25С-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Здоровье народу» Харьков фармацевтикалық кәсіпорны» ЖШҚ.

61013, Харьков қ., Шевченко к-сі, 22

Тіркеу куәлігінің иесі

«Здоровье народу» Харьков фармацевтикалық кәсіпорны» ЖШҚ.

61013, Харьков қ., Шевченко к-сі, 22.

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Мекенжайы: «Здоровье народу» Харьков фармацевтикалық кәсіпорны» ЖШҚ.

61013, Харьков қ., Шевченко к-сі, 22.

Телефон: (057) 757 43 36

Факс: (057) 757 43 36

Электронды пошта: office@zn.kharkov.ua