Найзилат
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Найзилат
Халықаралық патенттелмеген атауы
Амтолметин гуацил
Дәрілік түрі
Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 600 мг
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - 600 мг амтолметин гуацил,
қосымша заттар: лактоза моногидраты, гипромеллоза 15 срs, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, натрий крахмалы гликоляты (А типі), магний стеараты,
қабықтың құрамы: гипромеллоза 5 срs, титанның қостотығы Е 171, макрогол (PEG 400).
Сипаттамасы
Каплет пішінді, екі жағы тегіс, ақтан ақ дерлік түске дейінгі үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар. Сірке қышқылының туындылары.
ATХ коды М01АВ
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ішке қабылдағаннан кейін амтолметин гуацилдің сіңуі жылдам және толық жүреді. Амтолметин гуацил негізінен асқазан-ішек қабырғасында шоғырланады, онда оның ең жоғары деңгейі препарат қабылдағаннан кейін 2 сағат ішінде шоғырланады. Оның белсенді метаболиттерге айналуы ол плазмаға түскен бойда жүреді, сол себепті осыған ұқсас амтолметин гуацил қан плазмасында және тіндерде әрең табылады.
Амтолметин гуацил плазма эстеразалары арқылы мына метаболиттерге гидролизденеді: MED5, толметин және гваякол. MED5 (толметин-глицинамид) - қан плазмасындағы негізгі метаболит. Толметин-глицинамид толметинге және белсенді метаболитке дейін метаболизденеді және тіндерде жоғары концентрациясына жетеді. Препараттың шығарылуы 24 сағат ішінде толық дерлік әрі көбінесе глюкуронидтер түрінде несеппен (енгізілген дозаның 77%-ы) жүзеге асады. Аздаған мөлшері өтпен және нәжіспен шығарылады (7,5%).
Фармакодинамикасы
Амтолметин гуацил - қабынуға қарсы стероидты емес дәрі (ҚҚСД), ауыруды басатын және қабынуға қарсы әсері бар толметиннің ізашар дәрісі. Амтолметин гуацилдің негізгі әсер ету механизмі, басқа ҚҚСД сияқты, ЦОГ және простагландиндер синтезін тежеумен көрініс береді. Анион супер-тотығы, асқын тотықты нитриттер немесе асқын тотықты хлорид, сондай-ақ малон диальдегиді деңгейі бір мезгілде төмендегенде амтолметин асқазанның шырышты қабығындағы супер-оксиддисмутаза (SOD), каталаза, глутатион сияқты антиоксидантты ферменттер деңгейін арттырады. Бұдан басқа, амтолметин қолданылғанда асқазандағы азот тотығы деңгейін (NO) арттырады, бұл препараттың гастропротекторлық тиімділігімен көрініс береді.
Амтолметиннің антиоксидантты әсері тотығудан болатын стрессті, бос радикалдармен шеміршектердің зақымдануын арттыратын қабынумен және ауырумен қатар жүретін остеоартриті бар емделушілерді емдегенде қосымша мәнге ие болады. Амтолметин пайдаланылғанда ауырудың азаюы да тотығудан болатын стрессті жеңуге ықпал ететін азот тотығы деңгейінің азаюымен байланысты.
Бұл екі әсері амтолметин қолданған кезде таңдамалы және спецификалық сипатта болады.
Қолданылуы
- остеоартрит, ревматоидтық артрит, артралгия, миалгия, жарақаттанудан кейінгі ауыруларда
Қолдану тәсілі және дозалары
Препарат мол сұйықтық мөлшерімен ішке қабылданады. Найзилат гастропротекторлық тиімділігі сақталу үшін ашқарынға тағайындалу керек.
Ересектер
Күніне екі рет 600 мг.
Ұсынылатын доза күніне екі рет 600 мг құрайды, демеуші дозасын 600 мг дейін азайтуға болады.
Егде жастағы емделушілерде қолдану
Бүйрек қызметі, әдетте, кеми түсетін егде жастағы емделушілерде (65 жастан асқан) асқазан-ішек жолындағы ҚҚСД көтерімділігі төмендейді, амтолметин гуацилдің төмен дозасы (күніне бір рет 600 мг) тағайындалады.
Емдеу ұзақтығын, ауру ағымының ерекшеліктеріне және ахуалдың ауырлығына қарай, дәрігер белгілейді. Ұзақ уақыт емдеуге ұсынылмайды.
Жағымсыз әсерлері
- тәбеттің болмауы, тәбеттің артуы, ауыздың кеберсуі, глоссит, стоматит, ауыз қуысының ойық жаралануы, ойық жаралы стоматит, қызылиектер қанағыштығы, дисфагия, кекіру, жүрек айну, құсу, эзофагит, гастрит, гастроэнтерит, энтерит, іш кебу, диспепсия, іштің ауыруы, колит, ректальді қан кету, өт қабы аумағындағы ауыру, асқазан мен он екі елі ішектің ойық жаралы ауруы, диарея, қара май тәрізді нәжіс, іш қату, тенезм, гепатит, бауыр қызметінің бұзылуы, панкреатит, холестатикалық сарғаю
- назофарингит, ринит, мұрыннан қан кету, бронхит, пневмония, ентігу, демікпе, көмейдің ісінуі
- ұйқысыздық, ұйқышылдық, үрейленіп ұйықтау, бас ауыру, бас айналу, парестезия, гипестезия, амнезия, эмоциялық орнықсыздық, қозғалыс үйлесімінің бұзылуы, шеткергі нейропатия, қисық мойын, бет жүйкесінің салдануы, гиперкинезия, депрессия, гипотония
- артралгия, артрит, аяқтардың құрысуы, бурсит, тендовагинит, сіңірлердің жарылуы, миастения, миалгия, бұлшықеттер контрактурасы, бұлшықеттердің құрысуы, миозит, миопатия, рабдомиолиз
- қышыну, жанаспалы дерматит, таздану, терінің құрғауы, қатты тершеңдік, есекжем, экзема, себорея, терінің ойық жаралары
- несеп жолының жұқпалары, несептің жиі бөлінуі, цистит, гематурия, дизурия, бүйректегі конкременттер, никтурия, альбуминурия, нефрит, несепті ұстай алмау, несеп іркілісі, несеп шығаруға қысылу
- эпидидимит, импотенция, либидо төмендеуі, мерзімінен бұрынғы эякуляция, фиброзды-кистозды мастопатия, қынаптан қан кету, оралымнан тыс жатырдан қан кету
- кеуде қуысының гипертрофиясы
- амблиопия, көздің құрғауы, рефракцияның бұзылуы, көзге қан құйылу, глаукома, құлақтың шыңылдауы, кереңдік, паросмия, дәм сезбей қалу, дәм сезудің бұрмалануы
- жүрек қағу, вазодилатация, естен тану, бас сақинасы, ортостатикалық гипотензия, флебит, аритмия, стенокардия, артериялық гипертензия
- шеткергі ісіну, гипергликемия, гипогликемия, креатининфосфокиназа деңгейінің көтерілуі, подагра, денеге салмақ қосу
- қанталаулар, анемия, лимфа түйіндерінің үлкеюі, лимфаденопатия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, петехиялық қан құйылу
- кеуденің ауыруы, арқаның ауыруы, беттің ісінуі, тілдің ісінуі, қызба, мойын бұлшықеттерінің сіресуі, бағдардың бұзылуы, фотосезімталдық реакциясының жоғарылауы, жайылған ісіну, анафилаксия, ангионевротикалық ісіну, сулы бөртпе (мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромын және уытты эпидермалық некролиз, Лайелл синдромын қоса), қаңқа бұлшықеттерінің жедел некрозы
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препарат компоненттерінің кез келгеніне аса жоғары сезімталдық
- қабынуға қарсы стероидты емес басқа да препараттарды көтере алмаушылық және толық немесе толық емес сипатта бронх демікпесі, ринит, есекжем қосылған емделушілерге
- АІЖ эрозиялы-ойық жаралы зақымданулары (асқазан мен он екі елі ішектің ойық жаралы ауруы, ішектің қабыну аурулары (ойық жаралы колит, Крон ауруы)
- қалпына келмейтін жүрек жеткіліксіздігі, ісінулер, артериялық гипертензия, гемофилия, гипокоагуляция
- бауыр қызметінің жеткіліксіздігі немесе бауырдың белсенді ауруы
- созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі (КК< 30 мл/мин), үдемелі бүйрек аурулары
- расталған гиперкалиемия
- естудің кемуі, вестибулярлық аппарат патологиясы
- жүктілік және лактация кезеңі
- 18 жасқа дейінгі балаларға
- белсенді асқазан-ішектік қан кету, цереброваскулярлық немесе басқаша қан кету
- аорта-коронарлық шунттау жасалғаннан кейінгі кезең
- глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы
Гипербилирубинемияда сақтықпен қолдану керек.
- созылмалы жүрек жеткіліксіздігі, ишемиялық жүрек ауруы, цереброваскулярлық аурулар
- дислипидемия/гиперлипидемия, қант диабеті
- шеткергі артериялар аурулары, шылым шегу
- созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі (КК 30-60 мл/мин)
- сыртартқыдағы асқазан-ішек жолының ойық жаралы зақымданулары, H.pylori жұқпасының болуы, ұзақ уақыт ҚҚСД пайдалану, алкоголизм, ауыр соматикалық аурулар, егде жас
- ішуге арналған глюкокортикостероидтарды (соның ішінде, преднизолон), антикоагулянттарды (соның ішінде, варфарин), антиагреганттарды (соның ішінде, ацетилсалицил қышқылы, клопидогрель), серотонинді кері қармайтын селективті тежегіштер (соның ішінде, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Н1-гистаминоблокаторлардың капсаицин рецепторларын кедергілейтіні белгілі. Амтолметин гуацилді Н1-гистаминоблокаторлармен бір мезгілде қолданбаған дұрыс.
ҚҚСД варфарин сияқты антикоагулянттар әсерін күшейтіп, кортикостероидтармен және антиагреганттармен бірге қолданған кезде асқазан-ішектен қан кету немесе ойық жара қаупі болуы мүмкін. ҚҚСД диуретиктердің, АӨФ тежегіштерінің және басқа гипотензиялық дәрілердің гипертензияға қарсы әсерін төмендетуі мүмкін. Бүйрек қызметінің бұзылулары бар кейбір емделушілерде ҚҚСП мен АӨФ тежегіштерін бірге қолдану бүйрек қызметінің әріқарай нашарлауына әкелуі мүмкін. Бұл өзара әрекеттесулер амтолметин гуацилді АӨФ тежегіштерімен үйлестіріп пайдаланғанда назарға алынуы тиіс.
Бауырдағы микросомалық тотығу индукторлары (фенитоин, этанол, барбитураттар, рифампицин, фенилбутазон, үш циклды антидепрессанттар) гидроксилденген белсенді метаболиттер өнімін арттырады. Урикозуриялық дәрілік заттардың тиімділігін төмендетеді, сульфонилмочевина туындыларының гипогликемиялық әсерін күшейтеді. Антацидтер және колестирамин амтолметиннің сіңірілуін азайтады. Қандағы литий, метотрексат концентрациясын арттырады. Миелоуытты дәрілік заттар препараттың гематоуыттылық көріністерін күшейтеді.
Айрықша нұсқаулар
Бауыр немесе бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда амтолметин гуацилмен емдеу клиникалық мониторингпен, бүйрек пен бауыр қызметін мерзім сайын бақылаумен жүзеге асуы тиіс. Бүйрек және бауыр қызметі нашарлаған жағдайда емдеу уақытша тоқтатылуы тиіс. Сыртартқысында коагулопатия емі орын алған емделушілер антикоагулянттармен мұқият дәрігерлік бақылау аясында емделуі тиіс. Емдеу кезінде шеткергі қан көрінісін бақылау қажет. Басқа ҚҚСД алған емделушілерде көз тарапынан
болатын өзгерістер тіркелген, амтолметин гуацилмен емдеу кезінде көзге көрінетін бұзылулар дамыған жағдайда емдеу тоқтатылып, офтальмологиялық тексеру жүргізілуі тиіс. Қандай да бір аллергиялық реакция пайда болғанда емдеу дереу тоқтатылуы тиіс. Емдеуді 17-кетостероидтарды анықтаудан 48 сағат бұрын тоқтату керек.
Препарат құрамына лактоза моногидраты кіреді, осыған орай Найзилат тұқым қуалайтын галактоза көтере алмаушылығы, Лапп лактаза тапшылығы, глюкоза/галактоза мальабсорбциясы бар емделушілерге ұсынылмайды.
Жүкті немесе бала емізетін әйелдерге қолдану
Жүктілік және лактация кезіндегі қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препарат бас айналуы мен ұйқышылдықты туғызуы мүмкін, сондықтан емделу кезеңінде емделушілер көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқармауы тиіс.
Артық дозалануы
Симптомдары: көрудің нашарлауы, тахикардия, ауыздың кеберсуі, жүрек айну, құсу, қатты терлеу.
Емі: асқазанды шаю, белсенділендірілген көмір қабылдау, белгісіне қарай емдеу.
Шығарылу түрі және қаптамасы
10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.
1 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге қораптық картоннан жасалған пәшкеге салады.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
«Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед»
№: 42,45 және 46 учаскесі,
Бачупали Вилладж, Кутубуллапур Мандал, Район Ранга Реди, Андхра Прадеш, Үндістан
Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі:
«Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед», Үндістан
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы:
Қазақстан Республикасындағы «Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед» компаниясының өкілдігі, 050057 Алматы қ., 22 линия к-сі, 45,
7 абоненттік жәшік,
тел.: 8 (727) 3941688
факс: 8 (727) 3941294