Назарел (спрей назальный, 150 доз)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Назарел
Халықаралық патенттелмеген атауы
Флутиказон
Дәрілік түрі
Мұрын спрейі 50 мкг\доза, 60, 120 және 150 дозадан
Құрамы
Бір дозаның құрамында
белсенді зат – 50 мкг флутиказон пропионаты,
қосымша заттар: полисорбат 80, дисперсті целлюлоза (Avicel RS 591), сусыз глюкоза, бензалконий хлориді (50% ерітінді), фенилэтил спирті, тазартылған су.
Сипаттамасы
Қимылсыз күйінде қататын (аққыштығын жоғалту) және тиксотропты (қарқынды механикалық әсерлер кезінде дисперсті жүйелердің қайта сұйылуға қабілетті болуы (шайқағанда, сілкілегенде), ақ немесе ақ түсті дерлік, мөлдір емес суспензия.
Фармакотерапиялық тобы
Мұрынға арналған препараттар. Антиконгестанттар және мұрын ішіне жергілікті қолдануға арналған препараттар. Глюкокортикостероидтар.
АТХ коды R01АD08
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңуі. Мұрын ішіне флутиказон пропионатын (тәулігіне 200 мкг) енгізгеннен кейін көптеген емделушілердің қан плазмасында бұл препараттың ең жоғары концентрациясы (Смах) анықталмайды (яғни ол 0,01 нг/мл-ден аздау болады). Ең жоғары Смах 0,017 нг/мг құрайды. Препараттың суда ерігіштігі төмен болғандықтан, мұрын ішінің шырышты жолдары арқылы тікелей сіңуі елеусіз болады, соның салдарынан соңында дозаның көп мөлшері жұтылып кетеді. Флутиказон пропионатын ішке қабылдау кезінде оның сіңуі мен жүйе алды метаболизмнің әлсіз болуы салдарынан қанға дозаның 1%-дан азы сіңеді. Осының бәрі мұрын қуысы мен асқазан-ішек жолындағы (жұтылған препараттың) жалпы сіңуінің өте төмен болуына әкеп соғады.
Таралуы. Қан плазмасында тепе-тең концентрацияға жеткен кезде флутиказон пропионатының (318 л жуық) таралу көлемі үлкен болады. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысу қабілеттілігі өте жоғары (91%).
Метаболизмі. Флутиказон пропионаты қан плазмасынан, негізінен Р450 цитохромы жүйесінің CYP3A4 изоферментінің әсерімен бауырда белсенді емес карбоксил метаболитіне дейінгі метаболизмнің нәтижесінде шығарылады. Жұтылған флутиказон пропионаты бауырдан алғашқы өту кезінде қарқынды метаболизмге ұшырайды.
Шығарылуы. Флутиказон пропионаты және оның метаболиттерінің негізгі шығарылу жолы өт арқылы болып табылады.
Фармакодинамикасы
Назарел – жергілікті қолдануға арналған глюкокортикостероид, қабынуға қарсы, сондай-ақ ісінуге және аллергияға қарсы әсері күшті препарат. Қабынуға қарсы әсері препараттың глюкокортикостероидтар рецепторларымен өзара әрекеттесуі нәтижесінде жүзеге асады.
Жуан жасушалардың, эозинофилдердің, лимфоциттердің, макрофагтардың, нейтрофилдердің пролиферациясын бәсеңдетеді. Флутиказон аллергиялық реакциялардың ерте және кешіккен фазасы кезінде қабыну медиаторларының және басқа да биологиялық белсенді заттардың (гистамин, простагландиндер, лейкотриендер, цитокиндердің) өндірілуін азайтады. Олардың қолдану жиілігін азайтуға мүмкіндік бере отырып, науқастың бронхты кеңейткіштерге реакциясын қалпына келтіреді. Мұрынның шырышты қабығында қабынуға қарсы жылдам әсер етеді, ал оның аллергияға қарсы әсері алғашқы қолданудың 2-4 сағатынан кейін-ақ байқалады. Түшкіруді, мұрынның қышуын, тұмауды, мұрынның бітелуін, қосалқы қуыстар аймағындағы жағымсыз сезінулер мен мұрын мен көз айналасында қысымның сезілуін азайтады. Бұдан басқа, аллергиялық ринитпен байланысты көз симптомдарын жеңілдетеді. Симптомдардың білінуінің азаюы (әсіресе мұрынның бітелуі) спрейді 200 мкг дозада бір рет енгізгеннен кейін 24 сағат бойы сақталады.
Белгіленген дозаларда қолданғанда қаншама болса да жүйелік айқын белсенділігі жоқ және іс жүзінде гипоталамо-гипофизарлы-адреналды жүйені тежемейді.
Қолданылуы
-
маусымдық аллергиялық риниттер (пішен қызбасын қоса алғанда) мен жыл бойғы риниттердің алдын алуға және емдеуге
Қолдану тәсілі және дозалары
Ересектерге және 12 жастан асқан балаларға:
Тәулігіне бір рет әрбір мұрын жолына 2 дозадан (200 мкг),
қажет болғанда – тәулігіне бір рет әрбір мұрын жолына 4 дозадан (400 мкг),
демеуші доза – тәулігіне бір рет әрбір мұрын жолына 1 доза (100 мкг).
4-тен 12 жасқа дейінгі балаларға:
Тәулігіне бір рет әрбір мұрын жолына 1 дозадан (100мкг).
Құтыны шайқаңыз және шаңнан қорғаушы қақпақты алып қойыңыз. Мұрын қуысын жақсылап тазалаңыз. Мұрынның бір жолын саусақпен басып тұрып, келесі мұрын жолына спрейдің ұштығын енгізіңіз. Құты тік қалыпта қалатындай етіп, басыңызды аздап еңкейтіңіз. Аэрозолдің сыздықтап ағуы үшін мұрынның ашық жолы арқылы баяу тыныс алыңыз және бір мезгілде ұштықтың қамытын саусақтың күшімен төмен қарай басыңыз. Тынысты ауыз арқылы шығарыңыз. Дәрігер тағайындаған дозаның тиісті мөлшерін алу үшін қажетті мөлшерде қайталаңыз. Келесі мұрынға да осындай емшара жүргізіңіз. Аппликаторды пайдаланып болғаннан кейін оны таза матамен сүртіп, шаңнан қорғаушы қақпақты орнына орналастырыңыз.
Емдеу курсының ұзақтығын емдеуші дәрігер белгілейді.
Жағымсыз әсерлері
- мұрыннан қан кету
- мұрынжұтқыншақ шырышының құрғауы және тітіркенуі, ойық жаралануы
- мұрын пердесінің тесілуі (өте сирек, мұрын қуысына хирургиялық араласымнан кейін қолданғанда)
- бронхтың тарылуы, анафилактикалық реакция, өте сирек – терінің асқын сезімталдығы немесе қантамырлық ісіну түрінде білінетін асқын сезімталдық реакциясы
- бас ауыру, жағымсыз дәм мен иісті сезіну
- өте сирек глаукома, көзішілік қысымның жоғарылауы, катаракта
- ауыз қуысының кандидозы
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препарат компоненттерінің кез келгеніне асқын сезімталдық
- 4 жасқа дейінгі балалар
Дәрілермен өзара әрекеттестігі
Р 450 3А4 цитохром жүйесінің потенциалды тежегіштері болып саналатын дәрілерді (мысалы, протеазаның ритонавир сияқты тежегіштерін) бір мезгілде қабылдап жүрген науқастарға Назарелды тағайындауға болмайды. Дені сау адамдарда флутиказон дипропионатын және ритонавирді (Р 450 3А4 цитохромы жүйесінің тежегіші болу мүмкіндігі жоғары) мұрын ішіне тәуліктік 100 мкг дозада өзара әрекеттестесуіне жүргізілген зерттеулерде қан плазмасында Назарелдің концентрациясы бірнеше жүз есеге жоғарылаған, бұл қан плазмасындағы кортизол деңгейінің едәуір төмендеуіне әкеледі. Кушинг синдромы және бүйрек үсті безі қызметінің төмендеуі жөнінде мәліметтер бар. Егер пайдасы жүйелік кортикостероидтардың жағымсыз әсерінің жоғары қаупінен едәуір аспайтын болса, мұндай біріктірулерді қолданбаған жөн.
Р 450 3А4 цитохромының басқа да тежегіштері қан плазмасындағы кортизол деңгейін елеусіз төмендетпей-ақ, Назарел экспозициясын (эритромицин) аздап және (кетокеназол) нашар арттырады.
Айрықша нұсқаулар
Мұрын жолдарының жергілікті жұқпалары бар болуы препаратты қолдануға болмайтын жағдай болып табылмаса да, Назарелді қолданар алдында мұрын қуыстарына санация жүргізу қажет.
Назарел ұстаманы басу үшін емес, ұзақ емдеуге арналған, сондықтан аэрозольді ұдайы қолдану өте маңызды.
Кортикостероидтармен ұдайы емделетін науқастарды Назарел препаратымен емдеуге ауыстырғанда бүйрек үсті безі жеткіліксіздігінің туындау қаупі бар болғандықтан, сақ болу қажет.
Назарелді көп жағдайда маусымдық аллергиялық ринитте қолданылады, бірақ ауыр аллергиялық жағдайларда қосымша ем керек болуы мүмкін.
Мұрын ішіне арналған кортикостероидтар, әсіресе жоғары дозаларда ұзақ қолданғанда жүйелік әсерлер туындатуы мүмкін.
Мұрын ішіне арналған кейбір кортикостероидтар жоғары дозада балалардың бойларының өсуін кідіртуі мүмкін деген мәлімдемелер бар. Мұрын ішіне арналған кортикостероидтарды ұзақ уақыт қабылдап жүрген балалардың бойының өсуін ұдайы бақылап отыру керек. Бойдың өсуі кідірген жағдайда, педиатр мұрын ішіне арналған кортикостероидтардың дозасын мейлінше азайтуды қарастырғаны жөн.
Күйзеліс жағдайларында (респираторлы жұқпаларда, операцияда, жарақаттарда және т.с.с) бүйрек үсті безі қыртысы қызметінің қалдық бұзылулары болуы мүмкін екендігін ескеріп, глюкокортикостероидтарды қосымша тағайындаудың қажет екендігі жөніндегі мәселені шешу қажет.
Ауыз қуысында кандидоздың өршу қаупіне жол бермеу үшін препаратты қолданғаннан кейін ауызды шайып отыру қажет.
Мұрын ішіне арналған Назарел спрейі 4 жастан кіші балаларға қолданылмайды.
Жүктілік және лактация кезеңі
Жүкті әйелдерге күтілетін пайдасы ұрыққа төнетін кез келген қауіптен асып түсетін жағдайда ғана тағайындалады. Лактация кезеңінде анасы үшін күтілетін пайдасы балаға төнетін кез келген қауіптен асып түсетін жағдайда ғана тағайындалады.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Препараттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып, көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару кезінде сақ болу қажет.
Артық дозалануы
«Назарел» препаратының мұрын ішіне арналған сулы 50 мкг спрейінің жедел және созылмалы артық дозалануы жөнінде деректер жоқ. Дені сау еріктілерге 7 күн бойына тәулігіне 2 мкг дозада екі рет флютиказон пропионатын мұрын ішіне енгізгенде гипоталамды-питуитарлы- адреналды (ГПА) жүйесі қызметіне әсерін тигізген жоқ.
Ұзақ мерзім бойы кортикостероидтардың жоғары дозаларымен ингаляция жасау немесе ішке қабылдау ГПА жүйесі қызметінің төмендеуіне әкелуі мүмкін.
Назарелдің үлкен дозасының әсерінен туындаған симптомдар әдетте шұғыл емді талап етпейді, өйткені көп жағдайларда қалыпты бүйрек үсті безі қыртысының қызметі бірнеше күн ішінде орнына келеді.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Препарат 6 мл (60 доза үшін) және 15 мл (120 және 150 доза үшін) пластмассалы бүркігіш аппликатормен жабдықталған қоңыр түсті шыны құтыларға салынған.
Құты медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.
Сақтау шарттары
25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл.
Құты алғаш ашылғаннан кейін – 3 ай.
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханадан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
«Тева Чех Өндірістері с.р.о.»,
Остравска 29, 74779 Опава- Комаров, Чех Республикасы.
Тіркеу куәлігінің иесі
«Тева Чех Өндірістері с.р.о.»,
Остравска 29, 74779 Опава- Комаров, Чех Республикасы.
Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы:
«Тева Чех Өндірістері с.р.о.» компаниясының өкілдігі
050000 Қазақстан Республикасы
Алматы қ-сы, Әл-Фараби даңғылы 13,
Нұрлы тау бизнес орталығы 1 В, 305, 306 кеңсе
Телефон, факс (727) 311-10-66; 311-10-68
E-mail teva@teva.co.il