Моксифлоксацин (400 мг)

Моксифлоксацин

Моксифлоксацин

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 400 мг

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 436,8 мг моксифлоксацин гидрохлориді (400 мг моксифлоксацинге баламалы),

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза (Авицел РН 101), натрий кроскармеллозасы (Ас-Ди-Соль), коллоидты сусыз кремнийдің қостотығы (Аэросил-200), повидон К-30 (Коллидон-30), микрокристалды целлюлоза (Авицел РН 102), магний стеараты,

үлбірлі қабық (12% суспензия): Опадри қызғылт 03В34285**

** - ГПМЦ 2910/Гипромеллоза 6 сР, титанның қостотығы (Е 171), макрогол /ПЭГ 400, темірдің қызыл тотығы (Е 172), темірдің сары тотығы (Е 172).

Капсула пішінді, екі беті дөңес, бір жағында "80" және екінші жағында "I" өрнегі бар қызғылт түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Жүйелі пайдалануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Микробқа қарсы препараттар – хинолон туындылары. Фторхинолондар. Моксифлоксацин.

ATХ коды J01MA14

Фармакокинетикасы

Сіңуі және биожетімділігі

Ішке қабылдаудан кейін моксифлоксацин АІЖ-нан тез және толық дерлік сіңеді. Абсолютті биожетімділігі 91% дерлік құрайды.

Моксифлоксацинді бір рет 50 мг-ден 800 мг дейінгі дозада, сондай-ақ 600 мг препаратты 10 күн бойы тәулігіне бір рет қабылдау кезінде фармакокинетикасы дозаға байланысты болады. Бір рет 400 мг тағайындаудан кейін моксифлоксацин қандағы ең жоғары концентрациясына (Сmax) 0.5-4 сағат ішінде жетіп, 3.1 мг/л құрайды. Плазмадағы жоғары шекті және ең төмен концентрациясы тұрақты күйде (күнделікті бір рет 400 мг), тиісінше, 3,2 және 0,6 мг/л болды. Дәрілік затты қабылдаулар арасындағы үзіліс кезінде тұрақты күйдегі препарат экспозициясы бірінші дозаны қабылдау кезіндегіден шамамен 30% жоғары.

Таралуы

Моксифлоксацин тамырдан тыс кеңістікте тез таралады, 400 мг препарат қабылдаудан кейін фармакокинетикалық қисық астындағы ауданы (AUC) 35 мг/сағат/л құрайды. Тепе-тең таралу көлемі (Vss) 2 л/кг жуық құрайды. Іn vitro және in vivo зерттеулерінде моксифлоксациннің плазма ақуыздарымен байланысуы, препарат концентрациясына байланыссыз 40-42% құрайды. Моксифлоксацин, негізінен, сарысулық альбуминмен байланысады.

Келесі жоғары шекті концентрациялары (орташа геометриялық) моксифлоксациннің 400 мг бір реттік ішу арқылы дозасын енгізуден кейін байқалды:

Метаболизмі

Моксифлоксацин II саты биотрансформациясына ұшырайды және бүйрек пен асқазан-ішек жолы арқылы өзгеріссіз күйде, сондай-ақ сульфо-қосылыс (M1) және глюкуронид (M2) түрінде организмнен шығарылады. Аталған метаболиттері тек адам организміне қатысты қолданылады және микробқа қарсы белсенділігі жоқ. Басқа препараттармен метаболизмдік фармакокинетикалық өзара әрекеттесу зерттеуі моксифлоксациннің Р450 цитохромы микросомалық жүйесімен биотрансформацияға ұшырамайтынын көрсетті. Тотығу метаболизмінің көрсеткіштері жоқ.

Шығарылуы

Плазмадан препараттың жартылай шығарылу кезеңі шамамен 12 сағат құрайды. Жалпы орташа клиренс 400 мг дозада қабылдаудан кейін 179-дан 246 мл/минутқа дейін құрайды. Шамамен 24-53 мл/мин құрайтын бүйректік клиренсі препараттың бүйректе ішінара өзекшелік қайта сіңірілуі арқылы жүреді.

Ранитидин мен пробенецидті біріктіріп қолдану препараттың бүйрек клиренсіне ықпал етпейді.

Енгізу жолына қарамастан моксифлоксацин бастапқы заты тотықтыру метаболизмі белгілерінсіз метаболизмнің II сатысындағы метаболиттерге дейін толық дерлік 96-98% метаболизденеді.

Пациенттердің әртүрлі топтарындағы фармакокинетикасы

Дене салмағы төмен дені сау еріктілерде (мысалы, әйел) және егде жастағы еріктілерде препарат плазмада едәуір жоғары концентрацияларда байқалды.

Моксифлоксациннің фармакокинетикалық қасиеттері бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде (соның ішінде, > 20 мл/мин/1.73 м2 креатинин клиренсімен) елеулі ерекшеленбейді. Бүйрек функциясының төмендеуінде М2 метаболитінің (глюкуронид) концентрациясы 2,5 коэффициентіне (< 30 мл/мин/1.73 м2 креатинин клиренсімен) жоғарылайды.

Бауыр жеткіліксіздігі (Child Pugh жіктемесі бойынша A, B класы) бар науқастарда жүргізілген фармакокинетикалық зерттеулер негізінде дені сау еріктілермен салыстырғанда қандай да бір айырмашылықтар барын анықтау мүмкін болмады. Бауыр функциясының бұзылулары қан плазмасында М1 едәуір жоғары экспозициясымен байланысты болды, ал бауыр функциясы бұзылған пациенттерде бастапқы препарат экспозициясы дені сау еріктілердегі экспозициямен салыстырмалы болды. Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде моксифлоксацинді клиникалық пайдалану тәжірибесі жеткіліксіз.

Фармакодинамикасы

Әсер ету механизмі

Моксифлоксацин грамоң және грамтеріс патогенді микроорганизмдердің кең ауқымына қатысты in vitro белсенділігін көрсетті.

Моксифлоксациннің бактерицидті әсері бактериялық ДНҚ репликациясы, транскрипциясы мен репарациясына қажетті II топоизомераза (ДНҚ-гираза) және IV топоизомераза тежелісімен жүзеге асады. 8 қалыпта метокси-топтың болуы, C8-H-топпен салыстырғанда, грамоң микроорганизмдерге қарсы белсенділіктің артуына және грамоң бактериялардың төзімді мутантты штаммдар туындатуының төмендеуіне ықпал етеді. 7 қалыпта қосымша сақинаның жалғануы белгілі бір грамоң бактерияларда байқалатын NorA немесе pmrA гендерімен байланысты жасушадан фторхинолондардың белсенді лықсып шығуын (эффлюкс) болдырмайды.

Моксифлоксациннің бактерицидті әсері оның концентрациясына байланысты. Препараттың ең төменгі бактерицидті концентрациялары жалпы ең төмен тежегіш концентрацияларға жақын.

Адамның ішек флорасына ықпалы

Дені сау еріктілерде моксифлоксацинді ішу арқылы қабылдаудан кейін ішек флорасында келесі өзгерістер: Escherichia coli, Bacillus spp., Enterococcus spp. және Klebsiella spp. мөлшерінің, сондай-ақ Bacteroides vulgatus, Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. анаэробтарының азаюы байқалды. Bacteroides fragilis мөлшерінің көбеюі білінген. Препарат қабылдау аяқталған соң екі апта ішінде микрофлора құрамы қалыпқа түседі.

Төзімділіктің даму механизмі

Пенициллиндерге, цефалоспориндерге, аминогликозидтерге, макролидтерге және тетрациклиндерге төзімділіктің дамуына алып келетін механизмдер моксифлоксациннің бактерияға қарсы белсенділігіне ықпал етпейді. Бактерияға қарсы препараттардың осы топтары мен моксифлоксацин арасында айқаспалы төзімділік білінбейді.

Моксифлоксацинге төзімділік көп түрлі мутациялар жолымен баяу дамиды. Хинолондарға айқаспалы төзімділік жағдайлары аталады. Дегенмен де, басқа хинолондарға төзімді грамоң және анаэробты микроорганизмдер моксифлоксацинге сезімталдығын сақтайды.

Препаратқа әдетте сезімтал:

Аэробты грамоң микроорганизмдер

Gardnerella vaginalis

Staphylococcus aureus* (метициллинге сезімтал)

Streptococcus agalactiae (B тобы)

Streptococcus milleri* тобы (S. anginosus, S. constellatus және S. intermedius)

Streptococcus pneumoniae*

Streptococcus pyogenes* (A тобы)

Аэробты грамтеріс микроорганизмдер

Haemophilus influenzae*

Haemophilus parainfluenzae*

Klebsiella pneumoniae*#

Moraxella (Branhamella) catarrhalis*

Аэробты микроорганизмдер

Fusobacterium spp.

Peptostreptococcus spp.

Prevotella spp.

“Басқа” микроорганизмдер

Chlamydophila (Chlamydia) pneumoniae*

Chlamydia trachomatis*

Coxiella burnetii

Legionella pneumophila

Mycoplasma genitalium

Mycoplasma hominis

Mycoplasma pneumoniae*

Препаратқа келесі түрлер салыстырмалы сезімтал:

Аэробты грамоң микроорганизмдер

Staphylococcus aureus (метициллинге сезімтал)+

Аэробты грамтеріс микроорганизмдер

Enterobacter cloacae*

Escherichia coli*

Klebsiella oxytoca

Neisseria gonorrhoeae*+

Тұқым қуалайтын төзімді организмдер

Аэробты грамтеріс микроорганизмдер

Pseudomonas aeruginosa

* Белсенділігі бекітілген клиникалық көрсетілімдер бойынша жүргізілген клиникалық зерттеулерде сезімтал штаммдарда қанағаттанарлық тұрғыда көріністелді.

# Бета-лактамазалардың кең ауқымын өндіретін штаммдар, әдетте, фторхинолондарға төзімді.

+Бір немесе одан көп елдегі > 50% төзімділік көрсеткіші.

Моксифлоксацин, үлбірлі қабықпен қапталған 400 мг таблеткалар, 18 жастағы және одан үлкен пациенттерде моксифлоксацинге сезімтал бактериялар туғызған келесі бактериялық инфекцияларды емдеуге арналған. Моксифлоксацин, әдетте, бұл инфекцияларды бастапқы емдеуге ұсынылатын бактерияға қарсы препараттарды қолдану мақсатқа сай емес саналса немесе оларды қолдану оң нәтижелерге әкелмесе ғана қабылдану керек:

• созылмалы бронхиттің өршуі

• ауруханадан тыс пневмония, ауыр жағдайлардан басқа

• жедел бактериялық синусит (дұрыс диагностикаланған)

• тубоовариальді немесе жамбас абсцесімен байланыссыз кіші жамбас ағзаларының асқынбаған қабыну аурулары (әйелдердің жыныс жолдарының жоғарғы бөлімдері инфекциялары, сальпингит, эндометритті қоса).

Жеңіл және орташа дәрежедегі кіші жамбастың қабыну ауруларының монотерапиясында пайдалануға ұсынылмайды, бірақ, егер Neisseria gonorroeae төзімділігі жоққа шығарылмаса, сай келетін басқа бактерияға қарсы дәрімен (мысалы, цефалоспорин) біріктіріп пайдаланылуы тиіс.

Препаратты моксифлоксацинмен вена ішіне енгізумен бастапқы емдеуде жақсаруы басталған пациенттерде емдеу курсын аяқтау үшін келесі көрсетілімдерде пайдалануға да болады:

• ауруханадан тыс пневмония

• терінің және жұмсақ тіндердің асқынған инфекциялары.

Бактерияға қарсы препараттарды тиісінше пайдалану туралы ресми нұсқауларды назарға алу керек.

Моксифлоксацин осы инфекцияларды бастапқы емдеуге ұсынылған бактерияға қарсы препараттар тиімсіз болған жағдайларда тағайындалу керек.

Дозалануы (ересектер)

Моксифлоксациннің ұсынылатын дозасы күніне бір рет 400 мг (1 таблетка) құрайды.

Бүйрек/бауыр жеткіліксіздігі

Ауырлығы жеңілден ауыр дәрежеге дейінгі бүйрек функциясының бұзылулары бар пациенттерге немесе созылмалы диализде, соның ішінде гемодиализде және тұрақты амбулаторлық перитонеальді диализде жүрген пациенттерге дозаны түзету қажет емес. Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде препаратты қолдану деректері жеткіліксіз.

Пациенттердің басқа ерекше топтары

Егде жастағы пациенттерге және дене салмағы төмен пациенттерге дозаны түзету қажет емес.

Балалар және жасөспірімдер

Моксифлоксацин қолдану балалар мен жасөспірімдерді емдеуге (< 18 жас) қарсы көрсетілімді. Балалар мен жасөспірімдерде қабылдау кезінде моксифлоксациннің тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған.

Енгізу әдісі

Моксифлоксацин, үлбірлі қабықпен қапталған таблеткасын ас ішуге байланыссыз, шайнамай, жеткілікті сұйықтық мөлшерімен қабылдау керек.

Ем ұзақтығы

• созылмалы бронхиттің өршуі – 5-10 күн

• ауруханадан тыс пневмония – 10 күн

• жедел бактериялық синусит – 7 күн

• ауырлығы жеңілден орташа дәрежеге дейінгі кіші жамбас ағзаларының қабыну аурулары бар пациенттерге – 14 күн.

Ұсынылатын дозасы (күніне бір рет 400 мг) және емдеу ұзақтығы асырылмауы тиіс.

Бірізді ем (ішу арқылы қабылдауға ұласатын вена ішіне енгізу)

Бірізді еммен жүргізілген клиникалық зерттеулерде пациенттердің көпшілігі вена ішіне енгізумен емдеуден ішу арқылы емге 4 күн (ауруханадан тыс пневмония) немесе 6 күн (терінің және жұмсақ тіндердің асқынған инфекциялары) ішінде ауысты. Вена ішіне енгізу мен ішу арқылы емдеудің ұсынылатын жалпы ұзақтығы ауруханадан тыс пневмония үшін – 7-14 күн және жұмсақ тіндердің асқынған инфекциялары үшін – 7-21 күн.

Моксифлоксацинмен емдеу кезінде пайда болуы мүмкін басқа фторхинолондармен емдеуден кейін өте сирек жағдайларда мына жағымсыз әсерлер: гипернатриемия, гиперкальциемия, гемолиздік анемия, рабдомиолиз, фотосенсибилизация тіркелген.

- моксифлоксацинге, басқа хинолондарға немесе оның қосымша заттарының кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

• жүктілік және бала емізу

• балаларға және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге

• хинолондармен емдеуге байланысты аурулары/сіңірлерінің зақымдануы (анамнезде) бар пациенттер.

Клиникаға дейінгі зерттеулерде және адамдардағы зерттеулерде моксифлоксацин пайдалану кезінде QT аралығының ұзаруы түрінде болатын жүрек электрофизиологиясының өзгерістері болды. Сондықтан, қауіпсіздік тұрғысынан, моксифлоксацин қарсы көрсетілімді:

• QT аралығының туа біткен немесе жүре пайда болған (құжат жүзінде расталған) ұзаруында

• электролиттік теңгерім бұзылуында, атап айтқанда, түзетілмеген гипокалиемия

• клиникалық мәнді брадикардия

• сол жақ қарыншаның лықсыту фракциясының төмендеуімен клиникалық мәні бар жүрек жеткіліксіздігінде

• анамнездегі симптоматикалық аритмияда

Моксифлоксацин QT аралығын ұзартатын басқа препараттармен бір мезгілде қолданылмауы тиіс. Шектеулі клиникалық деректерге орай, моксифлоксацин бауыр функциясы бұзылған пациенттер (Child Pugh жіктемесі бойынша С класы) мен трансаминазалар деңгейі жоғарғы қалып шегінен > 5 есе артық пациенттерге де қарсы көрсетілімді.

Медициналық препараттармен өзара әрекеттесуі

Моксифлоксацин мен QTc аралығын ұзарта алатын басқа дәрілік препараттарды қабылдау кезінде QT аралығын ұзартатын аддитивті әсер мүмкіндігін ескеру керек. Моксифлоксацин мен QT аралығына ықпал ететін препараттарды бірге қолдану салдарынан, полиморфты қарыншалық тахикардияны (torsade de pointes) қоса, қарыншалық аритмияның даму қаупі артады. Моксифлоксацинді QT аралығының ұзаруына ықпал ететін келесі дәрілік препараттардың кез келгенімен бірге қолдану қарсы көрсетілімді:

- IA класты аритмияға қарсы препараттар (мысалы, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид)

• III класты аритмияға қарсы препараттар (мысалы, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид)

• Нейролептиктер (мысалы, фенотиазиндер, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд)

• Үш циклды депрессияға қарсы препараттар

- Микробқа қарсы кейбір дәрілер (саквинавир, спарфлоксацин, в/і эритромицин, пентамидин, безгекке қарсы препараттар, әсіресе, галофантрин)

- Гистаминге қарсы кейбір дәрілер (терфенадин, астемизол, мизоластин)

- Басқалары (цизаприд, в/і винкамин, бепридил, дифеманил).

Моксифлоксацинді клиникалық мәнді брадикардиямен астасқан дәрілер қабылдайтын пациенттер сақтықпен қолдану керек.

Құрамында екі валентті немесе үш валентті катиондар бар препараттарды (мысалы, құрамында магний және алюминий бар антацидтер, диданозин таблеткалары, сукральфат және құрамында темір немесе цинк бар дәрілер) қабылдау мен моксифлоксацин қабылдау арасында 6 сағатқа жуық аралық сақталу қажет.

Белсендірілген көмірді 400 мг дозадағы моксифлоксацинмен бір мезгілде ішке қолдану препараттың жүйелі биожетімділігінің оның сіңірілу тежелісі нәтижесінде 80%-дан астам төмендеуіне әкеледі. Осы екі препаратты бір мезгілде қолдану ұсынылмайды (артық дозалану жағдайларын қоспағанда).

Дені сау еріктілерге моксифлоксациннің қайталама дозалары тағайындалғанда дигоксин Cmax шамамен 30% жоғарылады, бұл орайда дигоксин AUC және Cmin өзгермеген. Моксифлоксацин және дигоксин бір-бірінің фармакокинетикалық параметрлеріне елеулі әсер етпейді.

Қант диабетімен науқас еріктілерде жүргізілген зерттеулерде моксифлоксацинді глибенкламидпен бір мезгілде ішу арқылы енгізу плазмада глибенкламидтің жоғары шекті концентрацияларының шамамен 21% төмендеуіне әкелді. Глибенкламид пен моксифлоксацин біріктірілімі теориялық тұрғыда жеңіл және орнықсыз гипергликемияға әкелуі мүмкін. Алайда, глибенкламидке тән байқалатын фармакокинетикалық өзгерістер фармакодинамикалық параметрлер (қандағы глюкоза, инсулин) өзгерісіне әкелмеген. Моксифлоксацин мен глибенкламид арасында ешбір клиникалық мәнді өзара әрекеттесулер байқалмаған.

ХҚҚ (халықаралық қалыптасқан қатынас) мәндерінің өзгерістері

Бактерияға қарсы дәрілермен (фторхинолондар, макролидтер, тетрациклиндер, котримоксазол және кейбір цефалоспориндер) біріктіріп антикоагулянттар алған пациенттерде ұюға қарсы препараттардың антикоагулянттық белсенділігі жоғарылаған жағдайлар болды. Қауіп факторлары инфекциялық аурулар (және қатар жүретін қабыну үдерісі), пациенттің жасы мен жалпы жағдайы болып табылады. Осыған орай, инфекция немесе емдеу ХҚҚ бұзылуын туындата ма, жоқ па, бағалау қиын. Алдын ала сақтану шаралары: жиі ХҚҚ мониторингі және, қажет болса, ішуге арналған антикоагулянттар дозасын түзету.

Клиникалық зерттеулер моксифлоксацин мен келесі препараттарды: ранитидин, пробенецид, ішуге арналған контрацептивтер, кальций препараттарын, парентеральді енгізілетін морфин; теофиллин, циклоспорин немесе итраконазолды бір мезгілде қолданғанда өзара әрекеттесу болмайтынын көрсетті.

Бұл қорытындылар P450 цитохромының адамдағы ферменттерімен жүргізілген зертханалық зерттеулерде мақұлданады. Осы нәтижелерді ескеріп, P450 цитохромы ферменттерінің қатысуымен метаболизмдік өзара әрекеттесу ықтималдығы аз.

Тағаммен өзара әрекеттесуі

Моксифлоксацин, сүт өнімдерін қоса, тағаммен клиникалық мәнді өзара әрекеттесуге түспейді.

Моксифлоксацинмен әсіресе, ауырлығы жеңіл және орташа дәрежедегі инфекцияны емдеудің артықшылығы осы бөлімде мазмұндалған ақпаратпен теңестірілуі тиіс. QTс аралығының ұзаруы және QTс аралығының ұзаруымен байланысты болуы ықтималды клиникалық жай-күйлер.

Кейбір пациенттерде моксифлоксациннің электрокардиограммада QTc аралығын ұзартатыны анықталған. Клиникалық зерттеу бағдарламасында алынған ЭКГ талдауында моксифлоксацин қабылдау кезінде QTc ұзаруы 6 мсек ± 26 мсек, бастапқы мәнімен салыстырғанда, 1.4% құрады. Өйткені, әйелдерде, әдетте, ерлермен салыстырғанда, QTc аралығының ұзару үрдісі бар, олар QTc аралығын ұзартатын препараттарға сезімталдау болуы мүмкін. Егде жастағы пациенттер де QTc аралығын ұзартатын препараттар әсерлеріне аса сезімтал болуы мүмкін.

Калий деңгейін азайтуы мүмкін дәрілік препараттарды моксифлоксацин алатын пациенттерде абайлап қолдану керек.

Моксифлоксацинді жедел миокард ишемиясы немесе QT аралығының ұзаруы сияқты тұрақты аритмогенді жай-күйлері бар пациенттер (әсіресе, әйелдерге және егде жастағы пациенттерге) абайлап қабылдау керек, өйткені ол қарыншалық аритмияның (пируэтті тахикардияны қоса) жоғары туындау қаупіне және жүректің тоқтап қалуына әкелуі мүмкін. QT аралығының ұзару дәрежесі препарат концентрациясы жоғарылағанда арта түсуі мүмкін. Сондықтан ұсынылған дозадан асыруға болмайды.

Емделу кезінде жүрек аритмиясының белгілері білінгенде препарат қабылдауды тоқтатып, ЭКГ жасау қажет.

Аса жоғары сезімталдық/аллергиялық реакциялар

Моксифлоксацинді қоса, фторхинолондарды алғаш қабылдаудан кейін-ақ аса жоғары сезімталдық және аллергиялық реакциялар тіркелген. Анафилаксиялық реакциялар, тіпті препаратты бірінші қабылдаудан кейін де, өмірге қауіпті шок туындауына дейін үдеуі мүмкін. Бұл жағдайларда моксифлоксацин қабылдауды тоқтатып, қажетті емдік шараларды (соның ішінде шокқа қарсы) бастау қажет.

Бауырдың ауыр аурулары

Моксифлоксацин қабылдау кезінде бауыр жеткіліксіздігіне әкелуі ықтималды (соның ішінде, өлім жағдайлары) шұғыл дамыған гепатит жағдайлары тіркелді. Пациенттер, егер тез дамитын сарғаюмен астасқан астения, несеп түсінің қараюы, қан кетудің үрдіске енуі немесе бауыр энцефалопатиясы сияқты шұғыл дамыған гепатит белгілері мен симптомдары болса, емдеуді жалғастырмас бұрын кідіріссіз дәрігерге қаралу керек.

Бауырдың дисфункция белгілері білінген жағдайда бауыр функциясына зерттеу жүргізу қажет.

Күрделі буллезді тері реакциялары

Стивенс-Джонсон синдромы немесе уытты эпидермалық некролиз сияқты буллезді тері реакцияларының жағдайлары моксифлоксацин қабылдау кезінде тіркелген. Тері және/немесе шырышты қабықтар тарапынан реакциялар білінгенде пациенттер емдеуді жалғастырмас бұрын кідіріссіз дәрігерге көріну керек.

Эпилепсия ұстамаларына бейімділігі бар пациенттер

Хинолондар, белгілі болғандай, құрысуларды туындатады. Препаратты ОЖЖ бұзылулары бар пациенттерге немесе ұстамаларға бейімдеуі немесе құрысу шегін төмендетуі мүмкін басқа қауіп факторлары болғанда сақтықпен қолдану керек. Құрысулар дамыған жағдайда моксифлоксацин қабылдауды тоқтатып, тиісті емдеу шараларын тағайындау керек.

Шеткері нейропатия

Хинолондар, соның ішінде моксифлоксацин алған пациенттерде парестезия, гипестезия, дизестезия немесе әлсіздікке әкелетін сенсорлы немесе сенсомоторлы полинейропатия жағдайлары хабарланды. Моксифлоксацин қабылдайтын пациенттерге ауыру, ашыту, шаншу, ұйып қалу немесе әлсіздік сияқты нейропатия симптомдары білінген жағдайда емдеуді жалғастырмас бұрын дәрігерге қаралу керек. .

Психикалық реакциялар

Психикалық реакциялар хинолондарды, соның ішінде моксифлоксацинді тіпті алғаш қолданудан кейін де туындауы мүмкін. Өте сирек жағдайларда депрессиялар немесе психоздық реакциялар суицидтік ойларға және өзін-өзі өлтіруге әрекеттену сияқты өзіне-өзі зиян келтіру үрдісі болатын мінез-құлыққа дейін үдеген. Егер пациентте ондай реакциялар дамыған жағдайда моксифлоксацинді тоқтатып, тиісті шаралар қабылдау керек. Психоздық пациенттерге немесе анамнезінде психикалық аурулары бар пациенттерге моксифлоксацин тағайындау кезінде ерекше сақтық шарасын қадағалауға кеңес беріледі.

Антибиотикпен астасқан диарея, жалған жарғақшалы колитті қоса

Моксифлоксацин қамтылатын әсер ету ауқымы кең бактерияға қарсы препараттар пайдаланумен байланысты, жалған жарғақшалы колитті және Clostridium difficile-астасқан диареяны қоса, антибиотикпен астасқан диарея (ААД) және антибиотикпен астасқан колит (AAК) тіркелген және ауырлығы бойынша жеңіл диареядан өлімге соқтыратын колитке дейін ауытқуы мүмкін. Сондықтан моксифлоксацин қабылдау кезінде немесе одан кейін күрделі диареяcы болатын пациенттерде бұл диагноздың ескерілуі маңызды. Егер AAД немесе AAК күдік тудыратын немесе расталған болса, бактерияға қарсы препаратты, соның ішінде моксифлоксацин қабылдауды тоқтатып, тиісті емдеу шараларын тағайындау қажет. Бұдан бөлек, инфекцияның берілу қаупін төмендету үшін инфекцияны бақылаудың тиісті шаралары қабылдануы тиіс. Ауыр диарея дамитын пациенттерге ішек перистальтикасын тежейтін дәрілік препараттар қарсы көрсетілімді.

Gravis миастенияcымен науқастар

Моксифлоксацинді gravis миастениясы бар пациенттерге сақтықпен қолдану керек, өйткені препарат осы аурудың симптомдарын өршітуі мүмкін.

Сіңірлердің қабынуы, үзілуі

Сіңірлердің (әсіресе, ахилл сіңірінің) кейде екі жақты қабынуы және үзілуі, моксифлоксацинді қоса, хинолондармен ем кезінде, тіпті ем басталған соң 48 сағат ішінде болуы мүмкін, жағдайлар емді тоқтатудан кейін бірнеше ай ішінде де тіркелді. Егде жастағы пациенттерде және бір мезгілде кортикостероидтар алған пациенттерде тендинит және сіңірлердің үзілу қаупі артады. Ауыру немесе қабынудың бірінші белгілерінде пациенттер моксифлоксацин қабылдауды тоқтатып, зақымданған аяқ-қолды демалтуы және тиісті ем алу үшін (мысалы, иммобилизация) дереу дәрігермен кеңесуі тиіс.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Моксифлоксацин егде жастағы пациенттерге, егер олар сұйықтықты дұрыстап іше алмайтын жағдайда болса, сусыздану бүйрек жеткіліксіздігінің даму қаупін арттыратындықтан, сақтықпен қолданылу керек.

Көрудің бұзылуы

Көрудің бұзылуы немесе көз тарапынан басқа симптомдар дамығанда дереу окулистке қаралу керек.

Дисгликемия

Басқа фторхинолондармен болған жағдайдағыдай, моксифлоксацин қолдану кезінде, гипо- және гипергликемияны қоса, қандағы глюкоза концентрациясының өзгеруі білінген. Моксифлоксацинмен ем аясында дисгликемия көбінесе ішуге арналған гипогликемиялық препараттармен (мысалы, сульфонилмочевина препараттарымен) немесе инсулинмен қатарлас ем алатын қант диабеті бар егде жастағы пациенттерде туындады. Қант диабеті бар пациенттерде ем жүргізілгенде қандағы глюкоза концентрациясына мұқият мониторинг ұсынылады.

Фотосезімталдық реакцияларының алдын алу

Хинолондар қолданылғанда пациенттерде фотосезімталдық реакциялары білінді. Алайда, зерттеулер моксифлоксациннің фотосезімталдықты дамыту қаупінің төмендеу екенін көрсетті. Дегенмен де, пациенттерге моксифлоксацинмен емделу кезінде УК-сәулелену немесе тіке түсетін күн сәулесінің әсерінен сақтану керек.

Глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы бар пациенттер

Глюкоза-6-фосфат-дегидрогеназаның отбасылық анамнезі немесе нақтылы тапшылығы бар пациенттер хинолондармен емделу кезінде гемолиздік реакцияларға бейім. Моксифлоксацин бұл пациенттерге сақтықпен тағайындалу керек.

Галактоза жақпаушылығы, лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза-галактоза сіңуінің бұзылуы бар пациенттер

Сирек тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылық кінәраттары, лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза-галактоза сіңуінің бұзылуы бар пациенттер бұл дәріні қабылдамауы тиіс.

Жамбас ағзаларының қабыну аурулары бар пациенттер

Препаратты вена ішіне енгізу қажет болатын кіші жамбас ағзаларының күрделі қабыну аурулары (мысалы, тубоовариальді немесе жамбас абсцесімен байланысты аурулар) бар пациенттер үшін моксифлоксацин таблеткаларын тағайындау ұсынылмайды. Кіші жамбас ағзаларының қабыну аурулары фторхинолондарға Neisseria gonorrhoeae төзімділігін туғызуы мүмкін. Сондықтан, ондай жағдайларда моксифлоксацинмен эмпирикалық емді, моксифлоксацинге төзімді Neisseria gonorrhoeae штаммдарының бары жоққа шығарылмайтын жағдайлардан басқа, басқа да сәйкесті антибиотиктермен (мысалы, цефалоспоринмен) бірге тағайындау керек. Егер клиникалық жақсаруға 3 күн емделуден кейін жетпесе, емдеуді қайта қарау қажет.

Биологиялық тестілерге әсері

Моксифлоксациннің микобактериялар өсуін бәсеңдету қабілеті осы кезеңде моксифлоксацинмен ем жүргізілетін пациент үлгілерінің талдауында жалған-теріс нәтижелерге алып келетін Mycobacterium spp. тест нәтижелеріне ықпал етуі мүмкін.

Метициллинге төзімді стафилококк туғызған инфекциясы бар пациенттер

Моксифлоксацин метициллинге төзімді Staphylococcus aureus (MRSA) штаммдары туғызған инфекцияларды емдеуге ұсынылмайды. Күдік тудыратын немесе расталған метициллинге төзімді стафилококк туғызған инфекция білінген жағдайда сәйкесті бактерияға қарсы препаратпен ем тағайындау қажет.

Жүктілік және бала емізу

Жүктілік

Әйелдерде жүктілік кезінде моксифлоксацин қабылдау қауіпсіздігі бағаланбаған. Жануарларда жүргізілген зерттеулер тұқым өрбітуге уыттылықты көрсетті. Адам үшін ықтималды қауіп белгісіз. Шала туған жануарлардағы ірі буын шеміршектерінің фторхинолондармен зақымдануы туралы клиникаға дейінгі деректерге және кейбір фторхинолондар алған балаларда сипатталған буындардың қайтымды жарақаттарына байланысты, моксифлоксацин жүкті әйелдерге тағайындалмауы тиіс.

Бала емізу

Препаратты бала емізу кезеңіндегі әйелдерде қолдану деректері жоқ. Клиникаға дейінгі зерттеулерде аздаған моксифлоксацин мөлшерінің емшек сүтіне секрецияланатыны анықталған. Бала емізу кезеңінде моксифлоксацин тағайындау қарсы көрсетілімді.

Дәрілік заттың көлік құралын және басқа да қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Моксифлоксациннің автокөлік басқаруға және механизмдермен жұмыс істеуге әсер етуіне зерттеу жүргізілмеген. Алайда, моксифлоксацинді қоса, фторхинолондар, ОЖЖ-не әсер етуіне және көрудің нашарлауына орай, пациенттердің көлікті басқару және жоғары зейінділік пен шапшаң психомоторлық реакцияны талап ететін басқа аса қауіпті қызмет түрлерімен айналысу қабілетін бұзуы мүмкін.

Артық дозалану туралы шектеулі мәліметтер бар. Артық дозалану жағдайында QT аралығының ұзаруы мүмкін екеніне байланысты ЭКГ мониторингімен симптоматикалық ем жүргізген жөн. Белсендірілген көмірді дереу қабылдау моксифлоксациннің жүйелі әсерінің шамадан тыс артуын болдырмауға көмектеседі.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Ішкі жағында поливинилхлорид жабыны бар алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 5 немесе 10 таблеткадан салады.

Пішінді 1 қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұқсаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Құрғақ жарықтан қорғалған жерде, 25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Рецепт арқылы

Өндіруші

Хетеро Лабс Лимитед, Үндістан

ABMG Expert ЖШС, Қазақстан

Дәрілік затты қаптаушы ұйым

Хетеро Лабс Лимитед, Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

«ABMG Expert» ЖШС, Алматы қ., Гоголь к-сі, 86

тел. 2508-445, tariq@abmgexpert.com