МОКСИН®
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Моксин®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Моксифлоксацин
Дәрілік түрі
Қабықпен қапталған 400 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - 400 мг моксифлоксацинге баламалы 436,8 мг моксифлоксацин гидрохлориді
қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, натрий крахмалы гликоляты, гидроксипропилцеллюлоза, натрий лаурилсульфаты, магний стеараты
«Опадри ΙΙ Сары» қабыққа арналған ұнтақтың құрамы: поливиннилацетат, титанның қостотығы E171, темірдің сары тотығы E172, тальк, хинолинді сары Е104, полиэтиленгликоль 6000
Сипаттамасы
Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, биіктігі (5,0±0,5) мм, диаметрі (13,0±0,5) мм, сары түсті қабықпен қапталған таблеткалар. Көлденең қимасында екі қабаты көрінеді
Фармакотерапиялық тобы
Жүйелік пайдалануға арналған бактерияларға қарсы препараттар
Микробтарға қарсы хинолон туындылары препараттары
Фторхинолондар - Моксифлоксацин
АТХ коды J01MA14
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ішке қабылдағанда моксифлоксацин жылдам және толық дерлік сіңіріледі. Моксифлоксацинді 400 мг дозада бір мәрте қабылдағаннан кейін қанда Cmax 0.5-4 сағат ішінде жетеді және 3.1 мг/л құрайды. Плазмада осыдан асатын препараттың ең жоғары концентрациясы өкпе тінінде (оның ішінде альвеолды макрофагтарда), бронх шырышты қабығында, мұрын қойнауларында, интерстициальді сұйықтық пен сілекейде, қабыну ошақтарында құралады. Моксифлоксацин 2-ші фаза биотрансформациясына ұшырайды және организмнен бүйрекпен, сондай-ақ ішек арқылы өзгермеген түрде де, белсенді емес сульфоқосылыстар (М1) және глюкуронидтер (М2) түрінде де шығарылады. Моксифлоксацин цитохром Р450 микросомалалық жүйесімен био-трансформацияға ұшырамайды. М1 және М2 метаболиттері қан плазмасында бастапқы қосылыстан гөрі төмен концентрацияларда қатысады. Клиникаға дейінгі зерттеулердің нәтижелері бойынша көрсетілген метаболиттердің қауіпсіздік және көтере алушылық тұрғысынан алғанда организмге жағымсыз әсерінің жоқ екендігі дәлелденген. Несеппен, сондай-ақ нәжіспен өзгермеген түрде де, белсенді емес метаболиттер түрінде де шығарылады. T1/2 шамамен 12 сағатты құрайды. 400 мг дозада қабылдаудан кейін орташа жалпы клиренсі 179 мл/минуттан 246 мл/мин дейінді құрайды.
Фармакодинамикасы
Фторхинолондар тобының бактерияға қарсы препараты. Бактерицидті әсер етеді. Әсер ету механизмі II және IV бактериялық топоизомеразаларды тежеуге негізделген, бұл ДНҚ микробтық жасуша синтезінің бұзылуына, және оның салдары ретінде микробты жасушалардың өлуіне әкеледі.
Моксифлоксацинге төзімділік көптеген мутациялар жолымен баяу дамиды.
Пенициллиндермен, цефалоспориндермен, аминогликозидтермен, макролидтермен, тетрациклиндермен және моксифлоксацинмен арадағы айқаспалы төзімділік байқалмаған. Хинолондарға айқаспалы төзімділік жағдайлары байқалады. Алайда, басқа хинолондарға төзімді кейбір грамоң және анаэробты микроорганизмдер моксифлоксацинге сезімтал.
Моксифлоксацин in vitro кең ауқымды грамтеріс және грамоң бактериялар, анаэробтар, Mycoplasma, Chlamydia, Legionella сияқты қышқылға төзімді және атипиялық түрлерге қатысты белсенді. Бета-лактамды және макролидті антибиотиктерге төзімді бактерияларға қатысты тиімді.
Моксифлоксациннің антибактериялық белсенділік ауқымы келесі микроорганизмдерді қамтиды: грамоң бактериялар: Streptococcus pneumoniae (пенициллинге және макролидтерге төзімді штаммдарды қоса), Streptococcus pyogenes (А тобы), Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae. Метициллин-төзімді Staphylococcus aureus (MRSA) туындатқан жұқпаларды емдеу кезінде моксифлоксацинді қолдану ұсынылмайды. Жұқпаның осы штаммдармен (MRSA) туындағанына күдіктенгенде және расталғанда емдеуді тиісті антибиотикпен емдеу қажет. Коагулаза-жағымсыз стафилококктар Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans (метициллинге төзімді штаммдар), Corynebacterium diphtheriae; грамтеріс бактериялар: Haemophilus influenzae (бета-лактамаза өндіретін және өндірмейтін штаммдарды қоса), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (бета-лактамаза өндіретін және өндірмейтін штаммдарды қоса), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii; анаэробты бактериялар: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp. (оның ішінде Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus), Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum; сондай-ақ Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Coxiella burnettii. Моксифлоксациннің Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia (метициллинге төзімді штаммдар) қатысты белсенділігі аздау.
Қолданылуы
Препаратқа сезімтал микроорганизмдер туындатқан жұқпалы-қабыну ауруларында:
- созылмалы бронхиттің өршуінде;
- ауруханадан тыс пневмонияда;
- жедел синуситте;
- тері және жұмсақ тіндер жұқпаларында.
Қолдану тәсілі мен дозалары
Препаратты ересектерге 400 мг-ден (1 таб.) тәулігіне 1 рет тағайындайды.
Емдеу ұзақтығы созылмалы бронхиттің өршуінде – 5 күн, ауруханадан тыс пневмонияда – 10 күн, жедел синуситте және тері мен жұмсақ тіндер жұқпаларында – 7 күн. Препаратпен емдеу ұзақтығы көрсетілімдердің ауырлығымен немесе клиникалық әсерімен анықталады және 14 күнге жетуі мүмкін.
Бүйрек қызметінің бұзылуы бар емделушілерге (КК>30 мл/мин) дозалау режимін өзгерту қажет етілмейді.
Таблетканы тамақтануға байланыссыз, шайнамай, жеткілікті су мөлшерімен қабылдау керек.
Жағымсыз әсерлері
Жиі:
- кандидозды асқын жұқпа
- бас айналу
- бас ауыру
- гипокалиемия қатар жүретін науқастарда QT аралығының ұзаруы
- жүрек айну
- құсу
- іштің ауыруы
- диарея
- қанда трансаминазалар деңгейінің жоғарылауы
Жиі емес:
- анемия
- лейкопения
- нейтpопения
- тробоцитопения
- тромбоцитемия
- пpотpомбин уақытының ұзаруы және халықаралық қалыптасқан қатынас көрсеткішінің артуы
- аллергиялық реакциялар
- есекжем
- қышыну
- бөрту
- эозинофилия
- гиперлипидемия
- үрейлену
- психомоторлық белсенділіктің жоғарылауы
- ажитация
- парестезиялар
- дизестезиялар
- дәм сезінудің бұзылуы (өте сирек жағдайларда агевзияны қоса),
- сананың шатасуы және бағдарсыздық
- ұйқының бұзылуы
- діріл
- вертиго
- ұйқышылдық
- көрудің бұзылуы (әсіресе ОЖЖ тарапынан реакциялар кезінде)
- QT аралығының ұзаруы
- жүректің қағуын сезіну
- тахикардия
- вазодилатация
- ентігу, демікпе жағдайын қоса
- тәбеттің төмендеуі
- іш қату
- диспепсия
- метеоризм
- гастроэнтерит (эрозиялық гастроэнтериттен басқа)
- амилаза, билирубин деңгейінің жоғарылауы
- бауыр қызметінің бұзылулары, оның ішінде лактатдегидрогеназа деңгейінің жоғарылауы
- гамма-глутамилтрансфераза және сілтілі фосфатаза деңгейінің жоғарылауы
- артралгия
- миалгия
Сирек:
- тpомбопластин концентрациясының өзгеруі
- анафилактикалық/анафилактоидты реакциялар
- аллергиялық/ангионевротикалық ісінулер, оның ішінде көмейдің ісінуі (өмірге қауіп төндіретін)
- гипергликемия
- гиперурикемия
- эмоциялық тұрақсыздық
- депрессия
- елестеулер
- гипестезия
- иіс сезінудің бұзылуы
- атипиялық түс көрулер
- координацияның бұзылуы
- әр түрлі клиникалық көріністері бар құрысулар
- зейін бұзылулары
- сөйлеудің бұзылуы
- амнезия
- шеткергі невропатия және полинейропатия
- құлақтың шуылдауы
- кереңдікті қоса, естудің бұзылуы
- естен тану
- гипотензия
- гипертензия
- қарыншалық тахиаритмиялар
- дисфагия
- стоматиттер
- жалған жарғақшалы колит
- сарғаю
- гепатит
- тенденит
- бұлшықет тонусының жоғарылауы және құрысулар
- бұлшықет әлсіздігі
- бүйрек қызметінің бұзылуы
- бүйрек жеткіліксіздігі
- ісіну
Өте сирек:
- пpотpомбин концентрациясының жоғарылауы және халықаралық қалыптасқан қатынас көрсеткішінің артуы немесе пpотpомбин концентрациясының және халықаралық қалыптасқан қатынас көрсеткішінің өзгеруі
- анафилактикалық/анафилактоидты шок
- деперсонализация
- психотикалық реакциялар
- гиперестезия
- көздің өткінші көрмей қалуы
- спецификалық емес аpитмия
- жедел миокард ишемиясы
- шұғыл гепатит
- буллезді тері реакциялары
- сіңірлердің үзілуі
- артриттер
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- жүктілік және лактация кезеңі
- балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер
- моксифлоксацинге және басқа да препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық
- QT аралығының ұзаруы
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Моксифлоксацин мен кортикостероидтарды бір мезгілде қолданғанда тендовагиниттің даму қаупі немесе сіңірлердің үзілуі артады. Сондықтан бұл біріктірілім сақтықпен тағайындалады.
Моксифлоксацин мен антацидті препараттарды, сондай-ақ құрамында минералды заттар бар препараттарды, поливитаминдерді бір мезгілде қолданғанда моксифлоксациннің сіңуі бұзылуы мүмкін. Осыған байланысты антацидтер мен құрамында кальций, магний, алюминий, темір бар басқа да препараттарды Моксифлоксацинді қабылдаудан 4 сағат бұрын немесе қабылдаудан кейін 2 сағаттан соң ішу керек.
Дигоксинмен бір мезгілде қабылдаған кезде Моксифлоксацин дигоксиннің фармакокинетикалық параметрлерін аздап өзгертеді.
Моксифлоксациннің атенололмен, глибенкламидпен, итраконазолмен, пробеницидпен, ранитадинмен, варфаринмен, морфинмен, ішу арқылы қабылданатын гормондық контрацептивтермен өзара әрекеттесуі анықталмаған.
Бір мезгілде белсенділендірілген көмір мен Моксифлоксацинді ішке 400 мг дозада қолданғанда препараттың жүйелік биожетімділігі оның сіңірілуінің тежелуі нәтижесінде 80%-дан аса төмендейді. Препараттың сіңуі тамақтанумен (сүт өнімдерін қоса) бір мезгілде қабылдауда өзгермейді. Препаратты тамақтануға байланыссыз қабылдауға болады.
Сақтық шаралары
Моксифлоксацинді құрысу ұстамаларының туындауына және құрысуға дайындық шегінің төмендеуіне бейімдейтін ОЖЖ аурулары кезінде (оның ішінде ОЖЖ тартылуына қатысты күмәнді ауруларында), QT аралығы ұзаруында, гипокалиемияда, брадикардияларда, жедел миокард ишемиясында, жүрек өткізгіштігін баялату ықтималдығы зор препараттармен (Iа, II, III класты антиаритмиялық препараттар, үшциклді антидепрессанттар, нейролептиктер) бір мезгілде қабылдағанда, бауырдың ауыр жеткіліксіздігінде сақтықпен тағайындайды.
Моксифлоксацинді эпилепсия кезінде тағайындамаған жөн.
Фторхинолондармен, оның ішінде моксифлоксацинмен емдеу аясында, әсіресе ГКС қабылдайтын егде адамдар мен емделушілерде тендинит пен сіңірлер үзілуінің дамуы мүмкін. Сіңірлердің ауыруы немесе қабыну белгілері пайда болған кезде препарат қабылдауды тоқтатып, зақымданған аяқ-қолды жеңілдетеді.
Антибиотиктерді қолдану жалған жарғақшалы колиттің даму қаупімен ілесе жүреді. Моксифлоксацинді сыртартқысында антибиотиктермен емдеу аясында ауыр диарея жағдайлары байқалған емделушілерге тағайындағанда сақтық таныту қажет. Ауыр диареяның дамуы кезінде препарат қабылдауды тоқтатқан жөн.
Кейде аллергиялық реакциялар препаратты бірінші қабылдаудан кейін байқалады. Мұндай жағдайларда алдағы уақытта ем жүргізу мүмкіндігі емдеуші дәрігермен талқылануы тиіс. Препаратты бірінші қабылдаудан кейін ауыр аллергиялық реакциялар өте сирек байқалады, және анафилактикалық шокқа дейін болуы мүмкін, мұндай жағдайда емдеу дереу тоқтатылуы тиіс.
Хинолондарды қолдану кезінде фотосенсибилизация реакциялары байқалады. Емделушілер препаратты қабылдау кезеңінде күн сәулесінің тікелей түсуінен және УК-сәулеленуден аулақ болуы қажет.
Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Фторхинолондар моксифлоксацинді қоса, ОЖЖ-не әсер етудің салдарынан емделушілердің автомобиль басқару және басқа да зейін қоюды және психомоторлы реакциялар жылдамдығын талап ететін қауіптілігі зор механизмдермен айналысу қабілетін бұзуы мүмкін.
Артық дозалануы
Симптомдары – артық дозалануы туралы шектеулі мәліметтер бар. Моксифлоксацинді 1200 мг дейінгі дозада бір мәрте және 600 мг-ден 10 күннен артық қолданғанда сау адамдарда қандай да бір жағымсыз әсерлері анықталмаған.
Емі – артық дозалану жағдайында клиникалық көрінісін бағдарға алып, ЭКГ-мониторингтеумен бірге симптоматикалық демеуші ем жүргізу керек. Таблеткаларды қабылдағаннан кейін дереу белсенділендірілген көмір ішу моксифлоксациннің шамадан тыс жүйелік әсер етуінің алдын алады.
Шығарылу түрі мен қаптамасы
Бірінші қаптамасы: 5 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.
Екінші қаптамасы: 1 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынады.
Сақтау шарттары
10 °С-ден 25°С-ге дейінгі температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл
Препаратты жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
«GM Pharmaceuticals Ltd», Грузия
Тіркеу куәлігінің иесі
GM Pharmaceuticals Ltd.
Грузия. Тбилиси қ., Поничала 65
Тел.: +995 32 2404801/02; Факс: +995 32 2404803
Қаптаушы
«GM Pharmaceuticals Ltd», Грузия
Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы
ҚР-дағы өкілі Алматы қ., инд.:050012 Шагабудинов к-сі 66, 22 пәтер
телефон + 7(777) 723 27 72
электронды поштасы: mss001@mail.ru