Моксай

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Моксай

Халықаралық патенттелмеген атауы

Моксифлоксацин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 400 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 436.8 мг моксифлоксацин гидрохлориді (400 мг моксифлоксацинге баламалы)

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, повидон К-30, маннитол, натрий кроскармеллозасы, магний стеараты

қабығы: Опадрай АМВ Қызғылт 80W34464*

*Ішінара гидролизденген поливинил спирті, титанның қостотығы (Е 171), тальк, тальк - темірдің (III) қызыл тотығы (Е172) қоспасы, лецитин - тальк қоспасы, темірдің (III) сары тотығы (Е172), ксантан шайыры.

Сипаттамасы

Қою қызғылт түсті үлбірлі қабықпен қапталған, сопақша пішінді, екі жақ беті дөңес таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Микробтарға қарсы препараттар – хинолон туындылары. Фторхинолондар. Моксифлоксацин

АТX коды J01МA14

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін моксифлоксацин асқазан-ішек жолынан жақсы сіңеді. Тәулігіне бір рет 400 мг дозада толық биожетімділігі, Cmax + SD (стандартты ауытқу) және AUC мәні, тиісінше, 4.5 + 0.53 мкг/мл және 48 + 2.7 мкг/сағ./мл құрайды. Ішке қабылдағаннан кейін 1-3 сағаттан соң Cmax (ең жоғары концентрация) мәніне жетеді. Орташа плазмалық (+ SD) концентрация 4.95 + 0.10 мкг/мл құрайды. Плазмалық концентрация, дозаның жоғарылауына пропорционалды түрде, ең жоғары зерттелген дозаға (бір реттік 800 мг) дейін артады.

Плазмадан (+ SD) жартылай шығарылуының орташа кезеңі 12 + 1.3 сағатты құрайды. Тәулігіне бір рет 400 мг-нан кемінде үш күн қабылдағаннан кейін тұрақты мәндерге жетеді.

Моксифлоксацин конъюгация жолымен глюкуронидке және сульфатқа метаболизденеді. Сульфатты конъюгат (М1) дозаның шамамен 38%-ын құрайды, негізінен нәжіспен бірге шығарылады. Дозаның шамамен 14%-ы глюкуронидті конъюгатқа (М2) айналады, ол тек несеппен бірге шығарылады. Ең жоғары плазмалық концентрациялар М2 бастапқы заттың шамамен 40%-ын құрайды, сол кезде плазмалық концентрация М1 ретінде әдетте өзгеріске ұшырамаған моксифлоксациннің 10%-дан азын құрайды.

Моксифлоксациннің ішу арқылы қабылданатын немесе көктамырішілік дозасының шамамен 45%-ы өзгермеген зат күйінде (20%-ы несеппен бірге және 25%-ы нәжіспен бірге) шығарылады. Жалпы алғанда ішу арқылы қабылданған дозаның 96% + 4%-ы өзгермеген зат немесе метаболиттер түрінде шығарылады. Орташа (+ SD) жалпы клиренсі және бүйректік клиренс, тиісінше, сағатына 12 + 2.0 л құрайды.

Фармакодинамикасы

Моксай – бактерияларға қарсы фторхинолондар тобына жататын препарат. Әсер ету механизмі бактериялық II және IV топоизомеразалардың тежелуімен жүзеге асқан, ол микроб жасушасының ДНҚ синтезінің бұзылуына, және салдары ретінде, микроб жасушасының өлуіне әкеледі. Препараттың ең төмен бактерицидтік концентрациялары оның ең төменгі тежегіш концентрацияларына (ЕТК) ұқсас.

Іn vitro препарат грамтеріс және грамоң микроорганизмдердің, анаэробтардың, қышқылға төзімді бактериялардың және оның қалыптан тыс Mycoplasma spp., Chlamidia spp., Legionella spp. сияқты түрлеріне, сондай-ақ β-лактамдық және макролидтік антибиотиктерге төзімді бактериялардың ауқымды өрісіне қатысты белсенді

Моксайға мына грамоң аэробтық бактериялар сезімтал: Streptococcus pneumoniae (пенициллинге және макролидтерге төзімді штаммдарды қоса есептегенде), Streptococcus pyogenes (А тобы), Streptococcus milleri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus anginosus, Streptococcus constellatus (метициллинге сезімтал штаммдарды қоса есептегенде), Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis (ванкомицинге және гентамицинге сезімтал штаммдар ғана);

грамтеріс аэробтық бактериялар: Haemophilus influenzae (β-лактамазаны өндіретін және өндірмейтін штаммдарды қоса есептегенде), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (β-лактамазаны өндіретін және өндірмейтін штаммдарды қоса есептегенде), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Gardnerella vaginalis;

анаэробтық бактериялар: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas spp. (соның ішінде Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus), Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum;

қалыптан тыс бактериялар: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Coxiella burnettii, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium.

Моксайдың Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia, Neisseria gonorrhoea. Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans (метициллинге/офлоксацинге төзімді штаммдарға) қатысты белсенділігі аз.

Пенициллиндерге, цефалоспориндерге, аминогликозидтерге, макролидтерге және тетрациклиндерге төзімділіктің пайда болуына әкелетін механизмдер Моксайдың бактерияларға қарсы белсенділігін бұзбайды. Бактерияларға қарсы препараттардың осы топтары мен моксифлоксацин арасында айқаспалы төзімділік байқалмайды. Осы кезге дейін плазмалық төзімділік жағдайлары байқалған жоқ. Төзімділіктің пайда болуының жалпы жиілігі өте мардымсыз (10-7 -10-10). Моксайға төзімділік көптеген мутациялар арқылы баяу дамиды. Моксифлоксациннің микроорганизмдерге ЕТК төмен концентрацияларда көп реттік әсері ЕТК-тің аздап артуымен ғана қатар жүреді.

Хинолондарға айқаспалы төзімділік жағдайлары білінеді. Дегенмен, басқа хинолондарға біршама төзімді грамоң және анаэробтық микроорганизмдер Моксайға сезімтал.

Қолданылуы

- жедел синуситте

- ауруханадан тыс пневмонияда (соның ішінде микроорганизмдер штаммдарынан болған антибиотиктерге көптүрлі төзімділік*)

- созылмалы бронхит асқынғанда

- терінің, теріасты құрылымының (жұқпа жұққан диабеттік табанды қоса есептегенде) және жұмсақ тіннің жұқпаларында

- интраабдоминальді жұқпаларда (полимикробтық жұқпаларды, соның ішінде құрсақішілік абсцестерді қоса есептегенде)

- кіші жамбас ағзаларының қабыну ауруларында (соның ішінде сальпингиттер және эндометриттер)

* - антибиотиктерге көптеген төзімділігімен Streptococcus pneumonia пенициллинге төзімді штаммдарды және екі немесе одан көп пенициллиндер (ең төмен басым концентрация ≥2 мг/мл), II буынды цефалоспориндер (цефуроксим), макролидтер, тетрациклиндер және триметоприм/сульфаметоксазол сияқты топтарға жататын антибиотиктерге төзімді штаммдарды қамтиды.

Қолдану тәсілі және дозалары

Таблетканы ас қабылдауға қарамай-ақ, шайнамай, судың мол мөлшерімен ішіп қабылдаған жөн.

Ересектерге. Моксайды ішке тәулігіне 1 рет 400 мг-нан тағайындайды.

Моксаймен емдеу ұзақтығы, оны ішке қабылдаған кезде жұқпаның ауырлығымен және клиникалық әсерімен анықталады, және жедел синуситте және тері мен жұмсақ тін жұқпаларында - 7 күнді; ауруханадан тыс пневмонияда - 10 күнді; созылмалы бронхит өршігенде – 5 күнді; тері мен теріастылық тіндердің жұқпалары асқынғанда – сатылап емдеудің жалпы ұзақтығы (к/і енгізгенен кейін ішке қабылдауға ұласатын) 7- 21 күнді құрайды; асқынған интраабдоминальді жұқпаларда – сатылап емдеудің жалпы ұзақтығы (к/і енгізгеннен кейін ішке қабылдауға ұласатын) 5-14 күнді; кіші жамбас ағзаларының қабыну ауруларында 5-14 күнді құрайды.

Егде жастағы емделушілер, бауыр қызметінің аздаған бұзылулары бар емделушілер, бүйрек қызметі бұзылған емделушілер (соның ішінде КК <30 мл/мин/1.73 м2), сондай-ақ үзіліссіз гемодиализдегі және ұзақ амбулаториялық перитонеальді диализдегі емделушілер дозалау режимін өзгертуді қажет етпейді.

Жағымсыз әсерлері

Жиі - ≥ 1/100

- гипокалиемиясы бар науқастарда QT аралығының ұзаруы

- жүректің айнуы, құсу, іштің ауыруы, диарея,

- трансаминазалар деңгейінің жоғарылауы, гамма-глутамил трансфераза деңгейінің жоғарылауы

- бас ауыру, бас айналу

- кандидозды асқынжұқпа, вагинит

Сирек (> 1/100000 және < 1/1000)

- тахикардия, артериялық гипертензия, вазодилятация (бетке қан тебу, артериялық гипотензия, естен танулар, қарыншалық тахиаритмиялар)

- ентігу, демікпе жағдайын қоса есептегенде

- тәбеттің төмендеуі, іш қату, диспепсия, метеоризм, гастроэнтерит (эрозивтік гастроэнтеритті қоса есептегенде), және амилаза, билирубин деңгейлерінің жоғарылауы, бауыр қызметінің бұзылуы (лактатдегидрогеназа деңгейінің жоғарылауын қоса есептегенде), гамма-глутамилтрансфераза және сілтілік фосфатаза белсенділігінің жоғарылауы, дисфагия, стоматит, жалған жарғақшалы колит, сарғаю, гепатит (көбіне холестатикалық)

- сананың шатасуы, бағыттан адасу, вертиго, ұйқышылдық, діріл, парестезиялар, гиперестезия, гипестезия, дизестезиялар, ұйқының бұзылуы, үрейлену сезімі, психомоторлы белсенділіктің жоғарылауы, ажитация, патологиялық түстер көру, үйлесімнің бұзылуы, әртүрлі клиникалық біліністері бар құрысу ұстамалары, зейіннің нашарлауы, сөйлеудің бұзылуы, амнезия, көңіл-күйдің құбылмалылығы, депрессия, елестеулер, деперсонализация, психоздық реакциялар (өзіне зақым келтіруге тенденциясы бар мінез танытатын)

- дәмнің бұзылуы, көрудің нашарлауы (көру өткірлігінің анық болмауы, төмендеуі, диплопия, әсіресе бас айналумен және сананың шатасуымен біріккен), құлақтың шыңылдауы, иіс сезімінің бұзылуы, аносмияны қоса есептегенде, естудін нашарлауы

- анемия, лейкопения (нейтропенияны қоса есептегенде), тромбоцитопения, тромбоцитоз, протромбинді уақыттың ұзаруы, тромбопластин концентрациясының өзгеруі, гиперлипидемия, гипергликемия, гиперурикемия

- шеткергі невропатия, полиневропатия, артралгия, миалгия, тенденит, бұлшықет тонусының жоғарылауы және құрысулар

- дегидратация (диареядан немесе сұйықтықты аз қабылдаудан болған), бүйрек қызметінің бұзылуы, дегидратация нәтижесінде бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі, бұл бүйректі зақымдауы мүмкін (әсіресе бүйрек қызметінің бұзылуы қатарласқан егде жастағы емделушілерде)

- есекжем, қышыну, бөртпе, эозинофилия, анафилактикалық/анафилактоидтық реакциялар, ангионевротикалық ісіну, көмейдің ісінуін қоса есептегенде (өмірге қатер төндіретін)

• өзін жалпы нашар сезіну, қалыптан тыс ауырулар, тершеңдік

Өте сирек (< 1/10000)

- қалыптан тыс аритмиялар (экстрасистолияны қоса есептегенде), полиморфты қарыншалық тахикардия ("пируэт" типті қарыншалық аритмия) немесе көбіне клиникалық маңызды брадикардия, жедел миокард ишемиясы сияқты, аритмияға бейім жағдайдағы адамдарда жүректің тоқтап қалуы

- шұғыл дамитын гепатит, өмірге қатер төндіруге әкелетін бауыр қызметінің жеткіліксіздігі

- сіңірлердің үзілуі, артриттер, тірек-қимыл аппаратының зақымдануы салдарынан жүріс мәнерінің бұзылуы

- буллезді тері реакциялары, мысалы, Стивенс-Джонсон синдромы немесе уытты эпидермальді некролиз (өмір үшін қауіпті)

- анафилактикалық шок (соның ішінде өмірге қатер төндіретін)

- артериялық гипотензия, ісінулер

- жалған жарғақшалы колит (өте сирек жағдайларда өмірге қатер төндіретін асқынулармен астасқан)

- әртүрлі клиникалық біліністері бар құрысу ұстамалары (соның ішінде денеге таралған), елестеулер

- шұғыл дамитын гепатит, өмірге қатер төндіруге әкелетін бауыр қызметінің жеткіліксіздігі, соның ішінде өліммен аяқталатын

- қалыптан тыс аритмиялар, «пируэт» типті полиморфты қарыншалық тахикардия, көбіне клиникалық маңызды брадикардия, жедел миокард ишемиясы сияқты, аритмияға бейім жағдайдағы адамдарда жүректің тоқтап қалуы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- моксифлоксацинге және препараттың басқа да компоненттеріне және басқа да хинолондарға жоғары сезімталдық

- жүктілік және лактация кезеңі

- балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Ранитидин. Ранитидинді бірге қолдану моксифлоксациннің сіңуін болымсыз ғана өзгертеді.

Антацидтер, минералдар және мультивитаминдер. Моксифлоксацинді және антацидтік препараттарды, минералдарды және мультивитаминдерді бірге қолдану, осы препараттарда болатын поливалентті катиондары бар хелаттық кешендердің пайда болуы салдарынан, фторхинолондардың сіңуін бұзуы мүмкін. Осыған байланысты антацидтік препараттарды және құрамында кальций, магний, алюминий, темір бар басқа да дәрілік заттарды моксифлоксацинді ішу арқылы қабылдаудан кемінде 4 сағат бұрын немесе қабылдаудан кейін 2 сағат өткен соң қолданған жөн.

Дигоксин. Дигоксиннің фармакокинетикалық параметрлерін аздап өзгертеді.

Теофиллин. Теофиллиннің фармакокинетикасына қандай да болсын ықпалын тигізбейді.

Клиникалық зерттеулерде моксифлоксациннің пробеницидпен, варфаринмен немесе ішілетін контрацептивтермен өзара әрекеттесуі байқалған жоқ.

Глибенкламид пен моксифлоксацин арасында клиникалық тұрғыдан өзара әрекеттесу байқалған жоқ.

Кортикостероидтарды қабылдап жүрген емделушілерге, тендовагинит немесе сіңірлердің үзілуі қаупінің пайда болуы мүмкін екендігін ескеріп, абайлап тағайындаған жөн.

Антикоагулянттарды басқа антибиотиктермен, соның ішінде хинолондармен бірге қабылдаған емделушілерде ұюға қарсы препараттардың антикоагуляциялық белсенділігінің жоғарылау жағдайлары байқалды.

Осы препараттармен біріктірілген ем қабылдап жүрген емделушілерде ХНҚ мониторинг жүргізу және қажет болғанда ұюға қарсы ішу арқылы қабылданатын препараттардың дозасын түзету қажет.

Аритмияға қарсы препараттармен бірге абайлап тағайындайды.

Эритромицинмен немесе цизопридпен бірге қолданғанда QT аралығы ұзаруы мүмкін, сондықтан оны сақтықпен тағайындаған жөн.

Айрықша нұсқаулар

Моксайды тағайындағанда құрысу ұстамаларының пайда болу қаупі ұлғаяды, сондықтан препаратты құрысулармен қатарласа жүретін немесе олардың құрысуға дайындық шегінің пайда болуына немесе төмендеуіне бейім ететін орталық жүйке жүйесінің (ОЖЖ) аурулары бар емделушілерге, сондай-ақ осы ауруларға және жағдайларға күдіктенгенде сақтықпен тағайындау керектігін ескерген жөн.

Жеткілікті клиникалық деректер жоқ болғандықтан, препаратты бауыр қызметінің бұзылуы ауыр емделушілерге қолданбау керек.

Кіші жамбас ағзаларының асқынған қабыну аурулары (мысалы, тубовариальді немесе жамбас абсцестерімен байланысты) бар емделушілерге препаратты қолдануға болмайды.

Моксайды қолданғанда кейбір емделушілерде электрокардиограммада QT аралығының ұзарғаны білінуі мүмкін. Осыған байланысты препаратты QT аралығы ұзарған, гипокалиемиясы бар емделушілерге, сондай-ақ аритмияға қарсы І А класының препараттарымен (хинидин, прокаинамид) немесе III класының препараттарымен (амиодарон, соталол) емдеу аясында тағайындамаған жөн, өйткені моксифлоксацинді осы емделушілерге қолдану тәжірибесі шектеулі.

Тұқым қуалаған фруктоза жақпаушылығы, Lapp-лактоза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар адамдарға қолдануға болмайды. Моксайды QT аралығын ұзартатын препараттармен, (цизаприд, эритромицин, психозға қарсы препараттар, үшциклдік антидепрессанттар) бірге, сондай-ақ аритмияға бейім, брадикардия, жедел миокард ишемиясы сияқты жағдайдағы емделушілерге сақтықпен тағайындаған жөн. QT аралығының ұзару дәрежесі препарат концентрациясының жоғарылауымен өсуі мүмкін, сондықтан белгіленген дозаны арттырмаған жөн. QT аралығының ұзаруы қарыншалық аритмия, полиморфты қарыншалық тахикардияны қоса есептегенде, қаупінің жоғарылауымен ілеседі. Ауруханадан тыс пневмониясы бар емделушілерде қан плазмасындағы моксифлоксацин концентрациясы мен QT аралығының ұзаруы арасында өзара байланыс байқалған жоқ. Аритмияға бейім жағдайдағы емделушілерде моксифлоксацинді қолданғанда қарыншалық аритмияның пайда болу қаупі артуы мүмкін.

Фторхинолондармен, соның ішінде моксифлоксацинмен емдеу аясында, әсіресе егде жастағы және глюкокортикоидтық дәрілерді (ГКД) қабылдап жүрген емделушілерде, тендинит және сіңірлердің үзілуі пайда болуы мүмкін. Сіңірлердің ауыруы немесе қабыну белгілері пайда болғанда Моксинормды қабылдауды тоқтатқан және зақымданған аяқ-қолды жүктемеден босатқан жөн.

Бактерияларға қарсы әсер ету ауқымы кең препараттарды қолдану жалған жарғақшалы колиттің пайда болу қаупімен ілеседі. Мұны ауыр диареяны Моксаймен емдеу аясында ескерген жөн. Мұндай жағдайда препаратты тоқтатқан және дереу тиісті ем тағайындаған жөн.

Хинолондарды қолданған кезде фотосезімталдық реакциялары білінеді. Осыған байланысты, Моксай қабылдап жүрген емделушілер тікелей түсетін күн сәулесінен және ультракүлгін сәулелерден аулақ болуы тиіс.

Препаратты алғаш қолданғанда асқын сезімталдық және анафилактикалық реакциялардың пайда болу қаупі бар. Өте сирек – анафилактикалық реакция анафилактикалық шокқа дейін өршуі мүмкін. Мұндай жағдайларда препарат енгізуді дереу тоқтатқан және тиісті реанимациялық шараларды (соның ішінде шокқа қарсы) жүргізген жөн.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Моксайдың ОЖЖ тарапынан жағымсыз реакцияларды сирек туындататындығына қарамастан, автомобильді немесе қозғалыстағы механизмдерді басқару мүмкіндігі жөніндегі мәселе емделушінің препаратты қабылдауға реакциясына баға бергеннен кейін жекелей шешіледі.

Артық дозалануы

Симптомдары: жағымсыз әсерлердің күшеюі.

Емдеу: таблетканы қабылдағаннан кейін мүмкіндігінше тез асқазанды босату, сондай-ақ ЭКГ-мониторингпен бірге симптоматикалық ем жүргізу қажет. Сонымен қатар белсенділендірілген көмірді де қолдану ұсынылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

ПВХ/ПВДХ үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 7 таблеткадан салынған.

Пішінді 1 қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 0C-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

ABDI IBRAHIM

Хадымкой-Стамбул

Түркия

Тіркеу куәлігінің иесі

"ABDI IBRAHIM", Түркия

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы«Абди Ибрахим Глобал Фарм» ЖШС,

Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Жандосов к-сі 184 «г».

Телефон +7(727) 309-74-07, факс +7 (727) 309-74-14

e-mail: globalzavod@mail.ru