Миралюст (10 мг)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Торговое название
Миралюст
Международное непатентованное название
Монтелукаст
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 10мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество: монтелукаста натрия 10.38 мг (эквивалентно монтелукасту 10 мг)
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 101),
лактозы моногидрат (тип 200 М), натрия кроскарамеллоза, гидроксипропилцеллюлоза (Кlucel LF), магния стеарат, оболочка Опадри 20А27025 Розовый.
Состав оболочки: гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза 6сР, титана диоксид (Е 171), железа (III) оксид желтый (Е 172), железа (III) оксид красный (Е 172), железа (III) оксид черный (Е 172).
Описание
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой бежевого цвета, с гравировкой "10" на одной стороне, диаметром
8 мм.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Лейкотриеновых рецепторов антагонисты. Монтелукаст.
Код АТХ R03DC03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание. Монтелукаст после приема внутрь всасывается быстро. У взрослых после приема натощак препарата средняя максимальная концентрация в плазме (Cmax) достигается по истечении 3 часов (Tmax). Средняя биодоступность после перорального приема составляет 64%. Стандартный прием пищи не влияет на биодоступность и Cmax после перорального приема препарата.
Распределение. Монтелукаст связывается с белками плазмы более чем на 99%.
Метаболизм. Монтелукаст подвергается интенсивным метаболическим изменениям. Метаболиты не оказывают терапевтического эффекта.
Выделение. Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста, 86% его количества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% – с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью. Период полувыведения монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часов. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 1 раз в сутки таблеток покрытых оболочкой 10 мг наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.
Фармакодинамика
Цистеиновые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются эйкозаноидами со значительным воспалительным эффектом, высвобождаются из различных клеток, в т.ч. тучных клеток и эозинофилов. Эффект этих проастматических медиаторов осуществляется через цистеинил-лейкотриеновые рецепторы (CysLT), присутствующие в дыхательных путях человека и проявляется бронхоспазмом, выделением слизи, повышением проницаемости сосудов и миграцией эозинофилов. Монтелукаст является активным соединением, которое с высокой избирательностью и химическим средством конкурентно связывает CysLT1-рецепторы и вызывает бронходилатацию в течение 2 часов после перорального приема. Монтелукаст также оказывает аддитивное действие на эффект агонистов β-адренорецепторов. Лечение монтелукастом подавляет бронхоспазм как на ранней, так и на поздней стадиях, снижая реакцию на антигены. Лечение монтелукастом значительно снижает количество эозинофилов в дыхательных путях (подтверждено анализом мокроты) и в периферической крови, улучшая клинический контроль астмы у взрослых и детей.
По данным плацебо контролируемых клинических исследований, проведенных на взрослых пациентах, монтелукаст при применении 10 мг один раз в сутки значительно улучшает показатели утренней спирограммы и значительно снижает потребность в агонистах β-адренорецепторов, а также усиливает клинический эффект ингаляционных кортикостероидов.
У пациентов с астмой и повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, получающих сопутствующее лечение ингаляционными и/или пероральными кортикостероидами, лечение монтелукастом по сравнению с плацебо привело к значимому улучшению контроля астмы (изменение от исходного объема форсированного выхода за 1 секунду (ОФВ1) 8,55% против – 1,74% и снижению общего объема применения β-агонистов от исходного уровня -27,78% против 2,09%).
Показания к применению
-
лечение бронхиальной астмы у взрослых и подростков с 15 лет, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания, предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой
-
профилактика и лечение персистирующей астмы легкой и средней тяжести в качестве дополнительной терапии, при лечении ингаляционными кортикостероидами, короткодействующими
β-агонистами
-
купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов и круглогодичных аллергических ринитов
Способ применения и дозы
Взрослые и дети старше 15 лет: 1 таблетка 10 мг 1 раз в сутки, вечером независимо от приема пищи.
Общие терапевтические рекомендации:
Терапевтическое воздействие Миралюст на показатели контроля астмы отмечается в первые сутки после начала лечения. Пациенту следует продолжать принимать Миралюст и тогда, когда симптомы астмы находятся под контролем, а также в периоды обострения астмы, продолжительность лечение определяет лечащий врач. Не следует принимать препарат Миралюст одновременно с приемом других лекарств, содержащих то же самое активное вещество, т.е. монтелукаст. Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.
Пациентам пожилого возраста, а так же пациентам с нарушением функции печени легкой и умеренной степени или с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
Побочные действия
Побочные действия распределены по группам со следующей частотой их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 <1/10), не часто (≥1/1000 <1/100), редко (≥1/10000 <1/1000), очень редко (<1/10000)
Часто:
-
головная боль
-
жажда
-
боль в животе
Очень часто:
-
инфекция верхних дыхательных путей
Часто:
-
диарея, тошнота, рвота
-
повышенный уровень трансаминаз в сыворотке крови (АЛаТ, АСаТ)
-
сыпь
-
повышение температуры
Нечасто:
-
сухость во рту, диспепсия
-
гематомы, крапивница, зуд
-
астения/повышенная утомляемость, ощущение дискомфорта, отеки
-
реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактические реакции
-
необычные сновидения, в том числе кошмары, бессонница, сомнамбулизм, нетерпеливость, возбуждение, включая агрессивное поведение или враждебность, депрессии, дезориентацию
-
носовое кровотечение, легочная эозинофилия
-
вялость, головокружение, парестезия/гипестезия, судороги
-
артралгия, миалгия, включая мышечные судороги
Очень редко:
-
гепатит (в том числе холестатический, гепатоцеллюлярный, поражения печени смешанного генеза)
-
узловатая эритема, мультиформная эритема
-
эозинофильные инфильтраты в печени
-
галлюцинации, суицидальные намерения и поведение (включая попытки суицида)
-
синдром Чарга - Стросса (CSS)
Редко:
-
ангионевротический отек
-
нарушение внимания, ухудшение памяти, психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, тревожность и тремор)
-
склонность к кровоточивости
-
учащенное сердцебиение
Противопоказания
-
повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата
-
детский возраст до 15 лет
-
беременность период лактации
-
наследственная непереносимость галактозы, дефицитом лактазы (типа Lapp) или с глюкозо-галактозная мальабсорбция
Лекарственные взаимодействия
Монтелукаст можно применять одновременно с другими лекарствами, обычно применяющимися для профилактики и длительной терапии астмы. Согласно исследованиям лекарственного взаимодействия, монтелукаст в рекомендуемой дозировке не оказывал существенного клинического влияния на фармакокинетику следующих лекарств: теофиллин, преднизон, преднизолон, оральные контрацептивы (этинилоэстрадиол с норетиндроном в соотношении 35:1), терфенадин, дигоксин и варфарин.
У лиц, одновременно принимающих фенобарбитал, площадь под кривой концентрации монтелукаста в плазме (AUC) уменьшилось приблизительно на 40%.
Особые указания
Миралюст не следует применять для лечения острых приступов астмы. Не следует использовать монтелукаст в качестве замены ингаляционных или пероральных кортикостероидов.
Нет данных, указывающих на возможность уменьшения дозы пероральных кортикостероидов в период лечения монтелукастом.
В редких случаях у пациентов, принимающих противоастматические лекарства, в том числе и монтелукаст, может появиться системная эозинофилия, иногда с клиническими симптомами воспаления кровеносных сосудов (васкулитов), что соответствует синдрому Чарга - Стросса (CSS), для лечения которого часто применяются кортикостероиды общего назначения. Случаи появления данного синдрома зачастую, хотя не всегда, связаны с уменьшением дозировки или прерыванием лечения пероральными кортикостероидами. Невозможно ни исключить, ни подтвердить связь между приемом антагонистов лейкотриеновых рецепторов и появлением синдрома Чарга - Стросса (CSS). Врачам следует обратить особое внимание на такие симптомы как эозинофилия, сыпь сосудистого происхождения, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и (или) невропатии. Пациентов с указанными симптомами следует повторно обследовать и внести коррекции в схему лечения.
Пациентам с астмой и повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, кроме лечения монтелукастом, следует избегать приема ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных средств.
Беременность и период лактации
Миралюст не рекомендован к применению в период беременности и лактации.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Влияния Миралюст на способность управления транспортными средствами и обслуживанию механизмов не наблюдается. Однако в крайне редких случаях возможны: сонливость и головокружение
Передозировка
Симптомы: абдоминальная боль, сонливость, жажда, головная боль, рвота и психомоторная гиперактивность.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия. Неизвестно, выводится ли монтелукаст при перитонеальном диализе или при гемодиализе.
Форма выпуска и упаковка
По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги ПА/алюминий/ПВХ/ алюминий.
По 4 контурной упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °С.
В сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Заявитель
Pharmaceutical Works Adamed Pharma Joint Stock Company,
33, Szkolna Str., 95-054 Ksawerów, Польша
Производитель
Pharmaceutical Works Polfa in Pabianice Joint Stock Company
5, marsz.J.Pilsudskiego str., 95-200 Pabianice, Польша
Владелец регистрационного удостоверения
Pharmaceutical Works Adamed Pharma Joint Stock Company,
33, Szkolna Str., 95-054 Ksawerów, Польша
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство АО «Пабьяницкий фармацевтический завод Польфа» в РК 059000, г.Алматы, улица Абая, дом 109В, бизнес-центр «Глобус», этаж 13, офис 13-2. Тел/факс: +7(727) 2776977. E-mail: info.kz@adamed.com.pl