МИЛДРОНАТ®НЕО

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

МИЛДРОНАТ® НЕО

Халықаралық патенттелмеген атауы

Мельдоний

Дәрілік түрі

500 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 500 мг мельдоний (мельдоний фосфаты түрінде),

қосымша заттар – маннит (Е 421), повидон К29/32, картоп крахмалы, кремнийдің қостотығы, микрокристалды целлюлоза, магний стеараты.

Сипаттамасы

Сопақша пішінді, екі жақ беті дөңес, бір жақ бетінде нақышталған «GX» жазуы және басқа жақ бетінде «500» жазуы бар ақ таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Жүрек ауруларын емдеуге арналған басқа да препараттар.

Басқа да кардиотонустық препараттар.

АТХ коды C01EB

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін препарат тез сіңеді, биожетімділігі 78% құрайды. Қабылдағаннан кейін 1-2 сағаттан соң плазмада ең жоғары концентрацияға жетеді. Организмде метаболизденіп, екі негізгі метаболит түзеді, олар бүйректер арқылы шығарылады. Ішке қабылдаған кезде жартылай шығарылу кезеңі 3-6 сағатты құрайды.

Фармакодинамикасы

Мельдоний карнитиннің ізашары, көміртегінің бір атомы азот атомымен орын алмастырған гамма-бутиробетаиннің (әрі қарай ГББ) құрылымдық аналогы болып табылады. Оның организмге ықпалын екі жақты түсіндіруге болады.

Карнитин синтезіне ықпалы

Бутиробетаингидроксилаза белсенділігінің тежелу нәтижесінде мельдоний карнитиннің биосинтезін төмендетеді және осылайша жасуша жарғақшасы арқылы ұзын тізбекті май қышқылының тасымалдануын тежеп, жасушаларда детергенттік қасиеттері айқын тотықпаған май қышқылының белсенділендірілген туындыларының – ацилкарнитиннің және А ацилкоэнзимнің жиналып қалуына жол бермейді. Ишемия жағдайында мельдоний жасушаларда оттегіні жеткізу мен тұтыну арасындағы теңгерімді қалпына келтіреді, АТФ тасымалдануының бұзылуын жойып, бір мезгілде энергияның альтернативті көзі – гликолизді белсенді етеді, ол оттегіні қосымша пайдаланусыз жүзеге асырылады.

Сау организмнің жасушаларында энергияны қарқынды пайдалану нәтижесінде жүктеме жоғарылағанда май қышқылының мөлшері уақытша төмендейді. Бұл, өз кезегінде, май қышқылдарының метаболизмі үдерісін, негізінен, карнитин синтезін стимуляциялайды. Карнитиннің биосинтезі оның қан плазмасындағы деңгейімен және стресспен реттеледі, бірақ жасушадағы карнитин ізашарының концентрациясына байланысты емес. Мельдоний ГББ-нің карнитинге айналуын тежейді, бұл қандағы карнитин деңгейінің төмендеуіне әкеледі, бұл өз кезегінде карнитин ізашары, яғни ГББ синтезінің үдерісін белсенді етеді. Мельдоний концентрациясы төмендеген кезде карнитин биосинтезінің үдерісі қалпына келеді және жасушада май қышқылының концентрациялары қалыпқа келеді. Осылайша, жасушалар жүйелі жаттығуға ұшырайды, ол олардың жоғары жүктеме жағдайында тірі қалуына мүмкіндік береді, мұндайда олардағы май қышқылдарының мөлшері жүйелі түрде төмендейді, ал жүктеме азайған кезде май қышқылдарының мөлшері тез қалпына келеді. Жасушаларға шамадан тыс нақты жүктеме түскенде, «жаттықпаған» жасушалар өле бастаған жағдайларда, олар мельдонийдің жәрдемімен «жаттығу» арқылы аман қалады.

Гипотетикалық ГББ-ергиялық жүйе медиаторының қызметі

Организмде жүйке импульстарын тасымалдайтын бұрын айтылмаған жүйе – жүйке импульстарының соматикалық жасушаларға тасымалдануын қамтамасыз ететін ГББ-ергиялық жүйе бар деп жорамал жасалды. Осы жүйенің медиаторы карнитиннің тікелей емес ізашары – ГББ күрдері эфирі болып табылады. Эстеразаның әсер етуі нәтижесінде бұл медиатор жасушаға электронын беріп, осылайша электрлік импульсті тасымалдайды, ал өзі ГББ-ге айналады.

ГББ синтезі организмнің кез келген соматикалық жасушасында болуы мүмкін. Оның жылдамдығын стимул қарқындылығы және энергияны жұмсау ретке келтіреді, олар өз кезегінде карнитиннің концентрациясына байланысты болады. Сондықтан карнитин концентрациясының төмендеуі ГГБ синтезімен стимуляцияланады. Осылайша, организмде реакцияларды үнемдеу желісі болады, ол тітіркенуге немесе күйзеліске талапқа сай жауапты қамтамасыз етеді: ол жүйке талшықтарынан сигнал (электрон түрінде) алудан басталады, содан кейін ГББ және оның күрделі эфирінің синтезі келеді, ол өз кезегінде соматикалық жасушалар мембраналарына сигналды тасымалдайды. Тітіркенуге жауап ретінде соматикалық жасушалар жаңа молекулаларды синтездеп, сигналдың таралуын қамтамасыз етеді. Осыдан кейін ГББ-нің гидролизденген түрі белсенді тасымалдану арқылы бауырға, бүйрекке және аталық бездеге түседі, ол жерде карнитинге айналады. Бұрын көрсетілгендей, мельдоний ГББ-нің құрылымдық аналогы болып табылады, онда сутегінің бір атомы азот атомымен орын алмастырған. Мельдоний ГББ-эстеразаның әсеріне ұшырауы мүмкін болғандықтан, ол гипотетикалық «медиатор» қызметін орындай алады. Алайда ГББ‑гидроксилаза мельдонийге әсерін тигізбейді, сондықтан оны организмге енгізген кезде карнитиннің концентрациясы жоғарыламайды, керісінше, төмендейді. Мельдонийдің өзі күйзеліс «медиаторы» ретінде әсер етуінің арқасында, сондай-ақ ГББ мөлшерін арттырады, ол организмнің жауап реакциясының пайда болуына мүмкіндік береді. Нәтижесінде жалпы метаболизмдік белсенділік басқа жүйелерде де, мысалы ОЖЖ-де өседі.

Қолданылуы

• стенокардияда және миокард инфарктісінде (кешенді ем құрамында)

• жүрек қызметінің созылмалы жеткіліксіздігінде (кешенді емдеуде)

• кардиомиопатияда

• ми қан айналымы бұзылғанда (кешенді емдеуде)

• шеткергі артериялардың ауруында (әлсін-әлсін ақсаушылық, кешенді ем ретінде)

• ақыл-ой және дене жүктемелерінде, соның ішінде спортшыларда

• созылмалы маскүнемдіктегі абстиненция синдромында (маскүнемдікті арнайы емдеумен біріктіріп)

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке. Қоздыратын әсер пайда болуы мүмкін екендігін ескеріп, күннің алғашқы жартысында қолдануға ұсынылады.

Жүрек-қантамырлық аурулар. Кешенді ем құрамында күніне 0,5‑1,0 г-нан (1‑2 таблетка), дозаның барлығын бірден немесе оны 2 қабылдауға бөліп қолданады. Емдеу курсы – 4‑6 апта, тұрақты стенокардия жағдайында курсты жыл бойына мезгіл-мезгіл 2-3 рет қайта жаңғыртады.

Кардиомиопатия аясындағы кардиалгияда – күніне 0,5 г-нан. Емдеу курсы – 12 күн.

Ми қан айналмының бұзылуы. Жедел бұзылуларды қайтарғаннан кейін емдеуді жалғастырғанда (жедел сатысында иньекциялық дәрілік түрін қолданады) – ішке күніне 0,5–1,0 г-нан. Жалпы емдеу курсы – 4-6 апта.

Ми қан айналымының созылмалы бұзылулары – ішке күніне 0,5 г-нан. Жалпы емдеу курсы – 4-6 апта.

Қайталанатын курстарын (әдетте жылына 2-3 рет) дәрігерден кеңес алғаннан кейін жүргізуге болады.

Шеткергі артериялардың аурулары. Күніне 2 рет 0,5 г-нан. Емдеу курсы – 4 аптадан 24 аптаға дейін.

Ақыл-ой және дене жүктемелерінде, соның ішінде спортшыларда. Ересектерге күніне 2 рет 0,5 г-нан қолданады. Емдеу курсы – 10-14 күн. Қажет болғанда емдеуді 2-3 аптадан соң қайталайды.

Споршыларға – жаттығулар алдында күніне 2 рет 0,5-1,0 г-нан. Дайындық кезеңіндегі курс ұзақтығы – 14-21 күн.

Созылмалы маскүнемдіктегі абстиненция синдромы. Күніне 4 рет 0,5 г-нан қолданады. Емдеу курсы – 7-10 күн.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

- аллергиялық реакциялар

- бас ауыру

- диспепсиялық құбылыстар

Сирек

- тахикардия, аритмия, кеудедегі жайсыздық

- артериялық қысымның тербелуі

- қозу, ұйқының бұзылуы

- жалпы әлсіздік, тремор, бас айналу, естен тану

- жөтел, диспноэ

- эозинофилия

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- мельдонийге немесе препараттың кез келген қосымша затына жоғары сезімталдық

- бассүйекішілік қысымның жоғарылауы (көктамырлық қан ағысы бұзылғанда, бассүйекішілік ісіктерде)

- препаратты қолданудың қауіпсіздігі жөнінде жеткілікті деректердің жоқ болуына байланысты, бауыр және бүйрек қызметінің жеткіліксіздігінде

- жүктілікте және лактация кезеңінде, осы кезеңде препаратты клиникалық қолдану жөнінде деректердің жоқтығына байланысты

- балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер, осы кезеңде препаратты клиникалық қолдану жөнінде деректердің жоқтығына байланысты

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Коронарлы қантамырларды кеңейтетін дәрілердің, кейбір гипотензивтік препараттардың, жүрек гликозидтерінің әсерін күшейтеді. Антиангинальді дәрілермен, антикоагулянттармен, антиагреганттармен, аритмияға қарсы дәрілермен, диуретиктермен, бронхолитиктермен біріктіруге болады. Орташа тахикардияның және артериялық гипотензияның пайда болуы мүмкін екендігін ескеріп, осындай әсері бар дәрілік заттармен біріктіргенде сақ болған жөн.

Айрықша нұсқаулар

МИЛДРОНАТ® НЕО жедел коронарлы синдромда бірінші қатарға жататын препарат емес.

Бауырдың және бүйректің созылмалы аурулары бар емделушілерге препаратты ұзақ қолданғанда сақ болған жөн.

Егде жастағы емделушілерге әдетте дозаны жекелей таңдаудың қажеті жоқ, алайда препаратты қабылдағанда дәрігердің бақылауы қажет.

Емдеу ұзақтығы, аурудың ауырлығы мен барысына қарай, әр адамға жекелей белгіленеді.

Жүктілік және лактация кезеңі. Жүктілік кезінде препаратты қолдану қауіпсіздігі айғақталмаған. Ұрыққа жағымсыз әсерін тигізбеу үшін, оны жүктілік кезінде тағайындамайды.

Препараттың ана сүтімен бірге бөлініп шығатын-шықпайтыны анықталмаған, сондықтан препаратты қолдану қажет болғанда нәрестеге емшек емізуді тоқтата тұрған жөн.

Педиатрияда қолданылуы. Препаратты балаларға қолдану жөнінде деректердің жоқ болуына байланысты, оны 18 жасқа дейінгі балаларға тағайындауға болмайды.

Дәрілердің көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқарған кезде сақ болған жөн.

Артық дозалануы

Мельдонийдің артық дозалану жағдайлары белгісіз, препараттың уыттылығы аз.

Қан қысымы төмендеген жағдайда бас ауыру, бас айналу, тахикардия, жалпы әлсіздік пайда болуы мүмкін. Артық дозалану ауыр болған жағдайда бауыр мен бүйрек қызметтерін бақылау қажет.

Емдеу – симптоматикалық.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 6 таблеткадан.

Пішінді ұяшықты 5 немесе 10 қаптама қолданылуы жөнінде мемлекетттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы.

Өндіруші

«Гриндекс» АҚ. Крустпилс к-сі, 53, Рига, LV-1057, Латвия

Тіркеу куәлігінің иесі

«Гриндекс» АҚ. Крустпилс к-сі, 53, Рига, LV-1057, Латвия

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Гриндекс» АҚ өкілдігі

Алматы қ-сы, Достық д-лы, 63-65/13 Шевченко к-нің қиылысы

т./ф. 291-88-77, 291-13-84, эл. поштасы: grindeks.asia.kz@mail.ru