Метформин

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Метформин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Метформин

Дәрілік түрі

500 мг, 850 мг және 1000 мг таблеткалар

Құрамы

500 мг бір таблетканың құрамында:

белсенді зат: метформин гидрохлориді - 500 мг.

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, натрий кроскармелозасы, тазартылған су, повидон (поливинилпирролидон), магний стеараты.

850 мг бір таблетканың құрамында:

белсенді зат: метформин гидрохлориді - 850 мг.

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, натрий кроскармелозасы, тазартылған су, повидон (поливинилпирролидон), магний стеараты.

1000 мг бір таблетканың құрамында:

белсенді зат: метформин гидрохлориді - 1000 мг.

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, натрий кроскармелозасы, тазартылған су, повидон (поливинилпирролидон), магний стеараты.

Сипаттамасы

500 мг таблеткалар - бір жағында сызығы және екі жағында ойығы бар ақ немесе ақ дерлік түсті дөңгелек жайпақцилиндрлі таблеткалар.

850 мг, 1000 мг таблеткалар - бір жағында сызығы бар ақ немесе ақ дерлік түсті екі беті дөңес сопақша таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Қант диабетін емдеуге арналған дәрілер. Пероральді қолдануға арналған қантты төмендететін препараттар. Бигуанидтер. Метформин.

АТХ коды А10ВА02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылданғаннан кейін метформин асқазан-ішек жолынан айтарлықтай толық сіңеді. Абсолютті биожетімділігі 50-60% құрайды.

Плазмадағы ең жоғары концентрациясына (Cmax) (шамамен 2 мкг/мл немесе 15 мкмоль) 2,5 сағаттан кейін жетеді.

Аспен бір мезгілде қабылдағанда метформиннің сіңуі төмендейді және кешеуілдейді.

Метформин іс жүзінде плазма ақуыздарымен байланыспайды, тіндерге тез таралады. Өте аз дәрежеде метаболизмге ұшырайды және бүйректермен шығарылады. Дені сау субъектілерде метформиннің клиренсі 400 мл/мин ( креатинин клиренсіне қарағанда 4 есе жоғары) құрайды, ол белсенді өзекшелік сөліністің барын дәлелдейді. Жартылай шығарылу кезеңі шамамен 6,5 сағат құрайды. Бүйрек жеткіліксіздігінде ол артады, препараттың жинақталу қаупі пайда болады.

Фармакодинамикасы

Метформин гипергликемияны төмендетеді, гипогликемияның дамуына әкелмейді. Сульфонилмочевина туындыларынан айырмашылығы инсулиннің секрециясын стимуляцияламайды және дені сау тұлғаларда гипогликемиялық әсер туындатпайды. Шеткергі рецепторлардың инсулинге сезімталдығын және глюкозаның жасушалармен утилизациясын жоғарылатады. Бауырда глюконеогенезді тежейді. Көмірсулардың ішекте сіңуін іркиді.

Метформин гликогенсинтетазаға әсер етіп гликогеннің синтезін стимуляциялайды. Глюкозаның жарғақшалық тасымалдағышының барлық типінің тасымалдайтын сыйымдылығын жоғарылатады.

Одан басқа, липидтердің метаболизміне оң әсер туындатады: жалпы холестериннің, төмен тығыздықтағы липопротеиндердің және триглицеридтердің құрамын азайтады.

Метформинді қабылдау аясында емделушінің дене салмағы тұрақты болып қалады немесе аздап төмендейді.

Қолданылуы

2 типті қант диабетінде, әсіресе емдәммен емдеу және дене жүктемесі тиімсіз болған жағдайда, семіздікпен зардап шегетін емделушілерде:

• ересектерде монотерапия ретінде немесе басқа пероральді гипогликемиялық дәрілермен немесе инсулинмен біріктірілген ем құрамында;

• 10 жастан бастап балаларда монотерапия ретінде немесе инсулинмен біріктіріп.

Қолдану тәсілі және дозалары

Таблеткаларды шайнамай, бүтіндей жұтып, аспен бірге немесе дереу астан кейін судың жеткілікті мөлшерімен іше отырып ішке қабылдау керек.

Ересектер: монотерапия және басқа пероральді гипогликемиялық дәрілермен біріктірілген ем:

• Әдеттегі бастапқы доза аспен бірге немесе астан кейін тәулігіне 2-3 рет 500 мг немесе 850 мг құрайды. Қандағы глюкоза концентрациясына байланысты дозаны кейіннен біртіндеп жоғарылатуға болады.

• Препараттың демеуші дозасы әдетте тәулігіне 1500-2000 мг құрайды. Асқазан-ішек жолы тарапынан жағымсыз әсерлерін азайту үшін тәуліктік дозаны 2-3 қабылдауға бөлу керек. Ең жоғары дозасы тәулігіне үш қабылдауға бөлінген 3000 мг құрайды.

• Дозасын баяу жоғарылату асқазан-ішектік жағымдылығының жақсаруына ықпал етуі мүмкін.

• Метформинді тәулігіне 2000-3000 мг дозада қабылдайтын емделушілер, препаратты 1000 мг қабылдауға ауыстырылуы мүмкін. Ең жоғары ұсынылған дозасы тәулігіне 3 қабылдауға бөлінген 3000 мг құрайды.

Басқа гипогликемиялық дәріні қабылдаудан ауысуды жоспарлаған жағдайда: басқа дәріні қабылдауды тоқтату керек және Метформин препаратын жоғарыда көрсетілген дозада қабылдауды бастау керек.

Инсулинмен біріктіріп:

Қандағы глюкоза деңгейін жақсы бақылауға қол жеткізу үшін метформин мен инсулинді біріктірілген ем түрінде қолдануға болады. Әдеттегі бастапқы дозасы 500 мг немесе 850 мг Метформин препаратының тәулігіне 2-3 рет бір таблеткасын, 1000 мг Метформин препаратының тәулігіне 1 рет бір таблеткасын құрайды, ал инсулиннің дозасы қандағы глюкоза концентрациясы негізінде таңдалады.

Балалар мен жасөспірімдер: балаларда 10-жастан бастап Метформин препаратын монотерапия ретінде де және инсулинмен біріктіріп те қабылдауға болады. Әдеттегі бастапқы дозасы аспен бірге немесе астан кейін тәулігіне 1 рет 500 мг немесе 850 мг құрайды. 10-15 күннен кейін дозаны қан глюкозасының концентрациясы негізінде түзету керек. Ең жоғары тәуліктік дозасы 2-3 қабылдауға бөлінген 2000 мг құрайды.

Егде жастағы емделушілер: бүйрек функциясы нашарлауы мүмкін болғандықтан, метформиннің дозасын бүйрек функциясы көрсеткіштерін ұдайы бағалау негізінде таңдау керек (қан сарысуы креатинині концентрациясын жылына 2-4 реттен кем емес анықтау).

Емдеу ұзақтығын дәрігер анықтайды. Емдеуші дәрігердің шешімінсіз препаратты қабылдауды тоқтатуға болмайды.

Жағымсыз әсерлері

Препараттың жағымсыз әсерлерінің жиілігі келесідегідей бағаланады:

Өте жиі: ≥ 1/10

Жиі: ≥ 1/100, < 1/10

Жиі емес: ≥ 1/1000, < 1/100

Сирек: ≥ 1/10 000, < 1/1000

Өте сирек: < 1/10 000

Белгісіз: бар деректермен бағалау мүмкін емес.

Жағымсыз әсерлері

Зат алмасу және тамақтану тарапынан бұзылыстар.

Өте сирек:

Айрықша нұсқаулар

Метформинді ұзақ уақыт қабылдағанда В12 витаминінің сіңуінің төмендеуі байқалуы мүмкін. Мегалобласты анемия анықталған жағдайда осындай этиологияның мүмкіндігін ескеру керек.

Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар.

Жиі:

- дәм сезудің бұзылуы.

Асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылыстар.

Өте жиі:

-жүрек айнуы, құсу, диарея

- іштің ауыруы

- тәбеттің болмауы.

Олар емнің бастапқы кезеңінде жиі пайда болады және көптеген жағдайда өздігінен қайтады. Симптомдардың алдын алу үшін метформинді аспен бірге немесе астан кейін күніне 2 немесе 3 рет қабылдау ұсынылады. Дозасын баяу жоғарылату асқазан-ішектік көтерімділікті жақсартуы мүмкін.

Тері мен тері асты тіндері тарапынан бұзылулар.

Өте сирек:

- эритема, қышыну, бөртпе секілді тері реакциялары.

Бауыр және өт шығару жолдары тарапынан бұзылулар.

Өте сирек:

- бауыр функциясы көрсеткіштерінің бұзылуы мен гепатит (метформинді тоқтатқаннан кейін осы жағымсыз құбылыстар толық жоғалады).

Жарияланған деректер, постмаркетингтік деректер, сондай-ақ 10 – 16 жастағы балалар популяциясының шектелген тобында жүргізілген бақыланатын клиникалық зерттеулері көрсеткендей балалардағы жағымсыз әсерлері сипаты және ауырлығына қарай ересек емделушілердегімен ұқсас.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- метформинге және препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық

- диабеттік кетоацидоз, диабеттік прекома, кома

- бүйрек жеткіліксіздігі немесе бүйрек функциясының бұзылуы (креатинин клиренсі (КК) 60 мл/мин төмен)

- бүйрек функциясының бұзылуының даму қаупімен жүретін жедел жағдайлар: дегидратация (диарея, құсуда), ауыр жұқпалы аурулар, шок

- тіндік гипоксияның дамуына әкелуі мүмкін (оның ішінде, жүрек немесе тыныс алу жеткіліксіздігі, жедел миокард инфарктісі) жедел және созылмалы аурулардың клиникалық айқын білінулері,

Айрықша нұсқаулар

- бауыр жеткіліксіздігі, бауыр функциясының бұзылуы

- созылмалы алкоголизм, алкогольмен жедел уыттану

- жүктілік

- лактоацидоз (оның ішінде сыртартқысында)

- құрамында йод бар контрастылы заттарды енгізумен радиоизотопты немесе рентгенологиялық зерттеулер жасағаннан кейін («Басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесу» бөлімін қара) 48 сағат ішінде және 48 сағаттан кем уақытта қолдану

- төмен калориялы емдәмді сақтау (тәулігіне 1000 ккал төмен)

- 10 жасқа дейінгі балаларға

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Қолдануға болмайтын біріктірілімдер

Құрамында йод бар рентгеноконтрастылы дәрілер: бүйректің функциональдік жеткіліксіздігі аясында қант диабетімен науқастарда құрамында йод бар контрастылы заттарды қолданумен радиологиялық зерттеулер лактоацидоздың дамуын туындатуы мүмкін.

Метформинмен емдеуді бүйректің функциясына байланысты құрамында йод бар контрастылы заттарды қолданумен радиологиялық зерттеулерге дейін 48 сағат бұрын немесе зерттеу кезінде тоқтату керек және зерттеу барысында бүйрек функциясы қалыпты болған жағдайда 48 сағаттан ерте жаңғыртуға болмайды.

Ұсынылмайтын біріктірілімдер

Алкоголь: жедел алкогольдік уыттануда лактоацидоздың даму қаупі артады, әсіресе келесі жағдайларда:

- жеткіліксіз тамақтану, төмен калориялы емдәм сақтау;

- бауыр жеткіліксіздігі.

Препаратты қабылдау кезінде алкоголь мен құрамында этанол бар дәрілік заттарды қабылдаудан аулақ болу керек.

Сақтық шараларын сақтауды талап ететін біріктірілімдер

Даназол: гипергликемиялық әсерінен аулақ болу үшін, даназолды бір мезгілде қолдануға болмайды. Даназолмен емдеу қажет болған жағдайда және қабылдауды тоқтатқаннан кейін метформиннің дозасын қандағы глюкоза концентрациясын бақылаумен түзету керек.

Хлорпромазин: жоғары дозаларда қабылдағанда (күніне 100 мг) инсулиннің босап шығуын төмендетіп, глюкозаның қандағы концентрациясын жоғарылатады. Нейролептиктермен емдегенде және оларды қабылдауды тоқтатқаннан кейін препараттың дозасын қандағы глюкоза концентрациясын бақылаумен түзету керек.

Жүйелі және жергілікті әсер ететін глюкокортикостероидтар (ГКС) глюкозаға төзімділікті төмендетеді, кейде кетозды туындатып, қандағы глюкоза концентрациясын жоғарылатады. ГКС емдеу кезінде және оны қабылдауды тотатқаннан кейін қандағы глюкоза концентрациясын бақылаумен метформиннің дозасын түзету керек.

Диуретиктер: «ілмектік» диуретиктерді бір мезгілде қолдану бүйректің функциональдік жеткіліксіздігі мүмкіндігінен лактоацидоздың дамуына әкелуі мүмкін. Егер КК 60 мл/минуттан төмен болса, метформинді тағайындауға болмайды.

Инъекция түрінде тағайындалатын бета2-адреномиметиктер: бета2-адренорецепторларды стимуляциялау салдарынан қандағы глюкоза концентрациясын жоғарылатады. Осындай жағдайда қандағы глюкоза концентрациясын бақылау керек. Қажет болғанда инсулинді тағайындау ұсынылады.

Жоғарыда аталған дәрілік заттарды бір мезгілде қолданғанда әсіресе емнің басында қандағы глюкоза құрамын жиі анықтау қажет болуы мүмкін. Қажет болғанда метформинның дозасы емдеу барысында және оны тоқтатқаннан кейін түзетілуі мүмкін.

Ангиотензин өзгертуші фермент тежегіштері және басқа да гипотензиялық дәрілік заттар қандағы глюкоза концентрациясын төмендетуі мүмкін. Қажет болғанда метформиннің дозасын түзету керек.

Метформинді сульфонилмочевина туындыларымен, инсулинмен, акарбозамен, салицилаттармен бір мезгілде қолданғанда гипогликемия дамуы мүмкін.

Нифедипин метформиннің сіңуі мен Cmax жоғарылатады.

Бүйрек өзекшелерінде секрецияланатын катиондық дәрілік заттар (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм мен ванкомицин), метформинмен өзекшелік тасымалдау жүйесіне бәсекелеседі және оның Сmax жоғарылауына әкелуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Лактоацидоз

Лактоацидоз сирек, бірақ елеулі (жедел ем жасалмаған жағдайда өлім қаупі жоғары) асқыну болып табылады, ол метформиннің жиналуы нәтижесінде пайда болуы мүмкін. Метформинді қабылдағанда, лактоацидоздың жағдайлары негізінен айқын бүйрек жеткіліксіздігі бар қант диабетімен емделушілерде пайда болды.

Декомпенсацияланған қант диабеті, кетоз, ұзақ ашығу, алкоголизм, бауыр жеткіліксіздігі және лактоацидоздың пайда болу жағдайының жиілігін төмендетуге көмектесуі мүмкін айқын гипоксиямен байланысты жағдайлардың біреуі секілді басқа да қауіп факторларын ескеру керек.

Диспепсиялық бұзылыстармен, іштің ауыруымен және айқын астениямен қатар жүретін бұлшықет құрысулары секілді спецификалық емес белгілер пайда болғанда лактоацидоздың даму қаупін ескеру керек.

Лактоацидоз ацидоздық ентігу, іштің ауыруы және кейіннен болатын комамен гипотермиямен сипатталады. Диагностикалық зертханалық көрсеткіштер қан рН төмендеуі (7,25 төмен), қан плазмасының лактат құрамының 5 ммоль/л аса жоғарылауы, аниондық аралық және лактат/пируват арақатынасының жоғарылауы болып табылады. Лактоацидозға күдік туғанда, препаратты қабылдауды тоқтату және дереу дәрігерге қаралу керек.

Хирургиялық араласулар.

Метформинді қабылдауды жоспарланған хирургиялық операцияға дейін 48 сағат бұрын тоқтату керек, зерттеу барысында бүйрек функциясы қалыпты болған жағдайда ғана 48 сағаттан ерте жаңғыртуға болмайды.

Бүйрек функциясы

Метформин бүйректермен шығарылатын болғандықтан, емді бастар алдында және кейіннен ұдайы КК анықтау керек: бүйрек функциясы қалыпты емделушілерде жылына бір реттен сирек емес, және егде жастағы, сондай-ақ КК қалыптың төменгі шегіндегі емделушілерде жылына 2-4 рет.

Бүйрек функциясы бұзылу мүмкіндігімен егде жастағы емделушілерде гипотензивті препараттарды, диуретиктерді немесе қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды бір мезгілде қолданғанда ерекше сақтық шараларын сақтау керек.

Балалар мен жасөспірімдер

2 типті қант диабеті диагнозы метформинмен емді бастағанға дейін расталуы керек.

1 жыл ұзақтықпен клиникалық зерттеулер барысында көрсетілгендей, метформин жыныстық жетілу мен өсуге әсер етпейді. Әйтсе де, деректердің болмауына байланысты, метформиннің әсіресе жыныстық жетілу кезеңінде осы параметрлерге кейіннен әсер етуін мұқият бақылау керек. 10-12 жастағы балаларды мұқият бақылау қажет.

Басқа да сақтық шаралары:

Емделушілерге күні бойы көмірсуларды бірқалыпты тұтынумен емдәмді сақтауды жалғастыру ұсынылады. Артық дене салмағымен емделушілерге төмен калориялы емдәмді сақтауды (тәулігіне 1000 ккал кем емес) жалғастыру ұсынылады.

Қант диабетін бақылау үшін ұдайы стандартты зертханалық талдаулар жасау ұсынылады.

Метформин монотерапияда гипогликемияны туындатпайды, әйтсе де оны инсулинмен немесе басқа да гипогликемиялық дәрілермен (мысалы, сульфонилмочевина туындылары немесе репаглинидпен) біріктіріп қолданғанда сақтық шараларын сақтау ұсынылады.

Сақтықпен қолдану керек

- оларда лактоацидоздың дамуының жоғары қаупімен байланысты ауыр жұмыс атқаратын 60 жастан асқан тұлғаларға

- емшекпен қоректендіру кезеңінде

Педиатрияда қолданылуы

10 жастан бюастап. 2 типті қант диабеті диагнозы метформинмен емді бастағанға дейін расталуы керек.

1 жыл ұзақтықпен клиникалық зерттеулер барысында көрсетілгендей, метформин жыныстық жетілу мен өсуге әсер етпейді. Әйтсе де, деректердің болмауына байланысты, метформиннің әсіресе жыныстық жетілу кезеңінде осы параметрлерге кейіннен әсер етуін мұқият бақылау керек. 10-12 жастағы балаларды мұқият бақылау қажет.

Жүктілік және лактация кезеңі

Деректердің шектелген мөлшері метформинді жүкті әйелдерде қабылдау балаларда туа біткен ақаулардың даму қаупін жоғарылатпайтынын білдіреді.

Метформинді қолдану аясында жүктілікті жоспарлаған жағдайда, сондай-ақ жүкті болған жағдайда, препаратты қабылдауды тоқтату және инсулинмен емді тағайындау керек. Қан плазмасында глюкоза құрамын ұрықтың даму кемістігінің пайда болу қаупін төмендету үшін қалыптыға барынша жақын деңгейде демеп тұру керек.

Метформин емшек сүтімен шығарылады. Метформинді қабылдау аясында жаңа туғандардағы жағымсыз әсерлері емшекпен қоректендіру кезінде байқалған жоқ. Алайда деректердің шектеулі болуына байланысты, препаратты емшекпен қоректендіру кезінде қолдануға болмайды. Емшекпен қоректендіруді тоқтату туралы шешім емшекпен қоректендірудің пайдасы мен балада жағымсыз әсерлерінің пайда болу қаупін ескеріп қабылдануы керек.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе әлеуетті қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.

Метформин препаратымен монотерапия гипогликемияны туындатпайды, сондықтан көлік құралдарын және механизмдерді басқару қабілетіне әсер етпейді.

Әйтсе де, емделушілерді метформинді басқа гипогликемиялық препараттармен (сульфонилмочевина, репаглинид, инсулин туындыларымен) үйлестіріп қолданғанда, зейінді жоғары жұмылдыру және психомоторлық реакциялар жылдамдығын талап ететін көлік құралын және әлеуетті қауіпті механизмдерді басқару қабілетінің нашарлауына алып келетін гипогликемия қаупі туралы ескерту керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: метформинді 85 г дозада (ең жоғары тәуліктің дозадан 42,5 есе жоғары) қабылдағанда гипогликемия байқалмайды, әйтсе де лактоацидоздың дамуы анықталды.

Метформиннің айтарлықтай артық дозалануы немесе қатар жүретін қауіп факторлары лактоацидоздың дамуына әкелуі мүмкін («Айрықша нұсқаулар» қара).

Емі: лактоацидоз белгілері пайда болған жағдайда препаратпен емдеуді дереу тоқтату, емделушіні дереу ауруханаға жатқызу және лактаттың концентрациясын анықтап, диагнозын растау керек. Гемодиализ организмнен лактат пен метформинді шығару үшін ең тиімді емшара болып табылады. Сондай-ақ симптоматикалық ем жүргізіледі.

Шығарылу түрі және қаптамасы

500 мг, 850 мг таблеткалар - 10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

6 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қаптамаға (қорапшаға) салынған.

1000 мг таблеткалар - 60 таблеткадан дәрілік заттарға арналған полимер банкаға салынған.

Бір банкадан медициналық қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қаптамаға (қорапшаға) салынған.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 25 оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Озон» ЖШҚ

445351, Ресей, Самар облысы, Жигулевск қ., Песочная к-сі, 11 үй.

Өндірістің орналасқан мекенжайы: 445351, Ресей, Самар облысы, Жигулевск қ.,

Гидростроителей к-сі, 6 үй, тел./факс: (84862) 3-41-09, 7-18-51,

е-mail: ozon_pharm@samtel.ru, www.ozonpharm.ru

Тіркеу куәлігінің иесі

«Атолл» ЖШҚ, Ресей Федерациясы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан препарат сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы: «Нестеренко Н.А.» ЖК, Қазақстан Республикасы, 050000, Алматы қ., Фурманов к-сі, 128 үй, 16 кеңсе,

тел. /факс (727) 2796659, e-mail: ip_n_nesterenko@list.ru.