Метронидазол (250 мг) (Фармстандарт-Лексредства ОАО)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Метронидазол
Халықаралық патенттелмеген атауы
Метронидазол
Дәрілік түрі
250 мг таблеткалар
Бір таблетканың құрамы
белсенді зат - 250 мг метронидазол,
қосымша заттар: картоп крахмалы, повидон (төмен молекулалы медициналық поливинилпирролидон), стеарин қышқылы.
Сипаттамасы
Ақ түсті немесе сарғыш немесе сарғыш-жасылдау реңді ақ түсті, жалпақ цилиндрлі, сызығы және ойығы бар таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Бактерияларға қарсы жүйелік қолдануға арналған препараттар. Бактерияларға қарсы басқа да препараттар. Метронидазол. Имидазол туындылары.
АТХ коды J01XD01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ішке қабылдағанда Метронидазол асқазан-ішек жолынан тез әрі толық сіңеді. Тамақтану препараттың сіңірілуіне ықпалын тигізбейді. Қан ақуыздарымен байланысуы мардымсыз және 10-20%-дан аспайды. Препарат тіндер мен ағзаларға тез өтеді, организмнің барлық тіндері мен сұйықтықтарында дерлік табылады, емшек сүтіне өтеді және плацентарлық және гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтеді. Метронидазол бауырда тотығу және глюкурон қышқылымен байланысу арқылы метаболизденеді. Бауыр функциясы қалыпты болғанда жартылай шығарылу кезеңі - 8 сағат (6-дан 12 сағатқа дейін), бауыр алкогольмен зақымданғанда - 18 сағат (10-нан 29 сағатқа дейін). Препараттың шығарылуы 40-70%-ға бүйрек арқылы (өзгеріссіз күйде – қабылданған дозаның 20%-ға жуығы) және нәжіспен бірге шығарылады. Бауыр функциясының жеткіліксіздігі бар науқастарда жартылай шығарылу кезеңі өзгеріссіз қалады. Бүйректік клиренсі - 10,2 мл/мин. Бүйрек функциясы бұзылған науқастарда қайталап енгізуден кейін метронидазолдың қан сарысуында жинақталуы байқалуы мүмкін (сондықтан бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі бар науқастарда қабылдау жиілігін азайтқан жөн). Метронидазол мен негізгі метаболиттері гемодиализ кезінде қаннан тез шығарылады (жартылай шығарылу кезеңі 2,6 сағатқа дейін қысқарады). Перитонеальді диализ кезінде азғантай мөлшерлерде шығарылады.
Фармакодинамикасы
Метронидазол 5-нитроимидазолдарға жатады және анаэробтық Peptostreptococcus species, Clostridium spp., Bacterioides spp., Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) микроорганизмдерге қатысты әсер ету ауқымы кең. Қарапайымдылардың - Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica дамуын бәсеңдетеді. Әсер ету механизмі метронидазолдың 5-нитротобының анаэробтық микроорганизмдер мен қарапайымдылардың жасушаішілік тасымалдаушы протеиндерімен биохимиялық қалпына келуінен болады. Метронидазолдың қалпына келген 5-нитротобы жасушалардың дезоксирибонуклеин қышқылымен өзара әрекеттесіп, олардың нуклеин қышқылдарының синтезін тежейді, бұл микроорганизмдердің қырылуына әкеп соғады.
Қолданылуы
- әйелдердегі трихомонадтық вагинит пен уретритте
- ерлердегі трихомонадтық уретритте
- лямблиозда, амебалық дизентерияда
- препаратқа сезімтал микроорганизмдерден туындаған анаэробтық жұқпаларда
- аралас ауыр аэробтық-анаэробтық жұқпалардың біріктірілген емінде
- хирургиялық араласымдар кезіндегі анаэробтық жұқпаның алдын алуда (әсіресе құрсақ қуысының ағзаларында, несеп шығару жолдарында)
Амоксициллинмен біріктірілімі
- созылмалы гастриттің өршу фазасында
- асқазан мен он екі елі ішектің Helicobacter pylori-мен астасқан ойық жаралы ауруының өршу фазасында
Қолдану тәсілі мен дозалары
Ішке, тамақтану кезінде немесе тамақтанудан кейін (немесе сүтпен ішіп), шайнамай қабылдайды. Амебиазда Метронидазолды 7 күн бойы тәулігіне 3 рет 0,25-0,5 г (ересектер) және сондай-ақ үш қабылдауға тәулігіне 30-40 мг/кг (балалар) қолданады.
Лямблиозда препаратты 5 күн бойы – ересектерге тәулігіне 2-3 рет 0,25-0,5 г (ең жоғарғы 1,0 г/тәул), 6-10 жастағы балаларға 0,375 г және 11-15 жастағы балаларға тәулігіне 0,50 г тағайындайды.
Еркектердегі (уретрит) және әйелдердегі (уретрит және вагинит) трихомониазда метронидазолды бір рет 2 г дозада немесе 10 күн бойы курстық ем түрінде тағайындайды: тәулігіне 2 рет 1 таблеткадан (0,25 г). Жұқпаның ықтимал қайталануына жол бермеу үшін жыныстық жұптарды емдеуді бір мезгілде жүргізу қажет. Қажет болса емдеу курсын 4-6 аптадан соң қайталайды.
Спецификалық емес вагиниттерде 7 күн бойы тәулігіне 2 рет 0,5 г препараттан қолданады.
Анаэробтық жұқпаларды емдеуде ересектерге Метронидазолды тәулігіне 1,0-1,5 г-ден, балаларға - тәулігіне 20-30 мг/кг есебімен тағайындайды.
Helicobacter pylori эрадикациясы үшін – 7 күн бойы тәулігіне 3 рет 500 мг-ден (біріктірілген ем құрамында).
Жұқпалы асқынулардың алдын алу үшін - операцияға дейін 3-4 күн қалғанда тәулігіне 3 қабылдауға бөлінген 750-1500 мг-ден немесе операциядан кейінгі алғашқы тәуліктерде бір рет 1 г. Операциядан кейін 1-2 күннен соң – 7 күн бойы тәулігіне 750 мг-ден.
Бүйрек функциясының айқын бұзылуларында (креатинин клиренсі минутына 10 мл-ден төмен) тәуліктік дозасы 2 есеге азайтылуы тиіс.
Бауыр функциясы жеткіліксіздігінің ауыр түрлері бар емделушілерде метронидазол баяу биотрансформацияланады, бұл организмде, әсіресе бауыр энцефалопатиясы бар емделушілерде препараттың және оның метаболиттерінің жиналып қалуына әкелуі мүмкін. Қан плазмасындағы препараттың жоғары концентрациялары өз кезегінде энцефалопатияны туындатуы мүмкін. Мұндай емделушілерге тәуліктік дозаны бір рет, әдеттегі дозаны 1/3 дейін төмендете отырып тағайындайды.
Жағымсыз әсерлері
- энцефалопатияның және баяу өрбитін мишық синдромының дамуы (үйлесімділіктің және қимыл-қозғалыс синергизмінің бұзылуы, атаксия, дизартрия, нистагм, тремор)
- көрудің өткінші бұзылуы (диплопия, миопия, көру өткірлігінің төмендеуі), түрлі түсті ажыратудың бұзылуы, заттардың пішінінің көмескіленуі
- бас айналу, қимыл-қозғалыс үйлесімінің бұзылуы, атаксия, сананың шатасуы, ашушаңдық, депрессия, қатты қозу, әлсіздік, ұйқысыздық, бас ауыру, құрысулар, елестеулер, шеткергі нейропатия, асептикалық менингит
- бауырдың гепатоцеллюлярлы зақымданулары, кейде сарғаюмен бірге, бауырға трансплатация жүргізуді қажет ететін бауыр функциясының жеткіліксіздігі (метронидазолды микробтарға қарсы басқа препараттармен біріктіріп қабылдаған емделушілерде)
- бауырдың функциональді сынамаларының қайтымды өзгерулері (ауытқулары)
- холестаздық гепатит
- зеңдік жұқпалар
Жекелеген жағдайларда:
- сүйек кемігінің аплазиясы
- диарея, тәбеттің төмендеуі, жүректің айнуы, құсу, ішектің шаншуы, іш қатулар, ауыздан «металл» тату, ауыз ішінің құрғауы, глоссит, стоматит, панкреатит
- дизурия, цистит, полиурия, несепті ұстай алмау, кандидоз, несептің қызыл-қоңыр түске боялуы
- аллергиялық реакциялар (есекжем, тері бөртпесі, тері гиперемиясы, мұрынның бітелуі, қызба, артралгиялар), миалгиялар
- тағы басқалары (нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, электрокардиограммада Т тісшелерінің тегістелуі).
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препарат компоненттерінің кез келгеніне және имидазолдарға жоғары сезімталдық
- орталық жүйке жүйесінің органикалық зақымданулары (соның ішінде эпилепсия)
- қан аурулары, лейкопения (соның ішінде сыртартқыдағы)
- 6 жасқа дейінгі балалар
- жүктілік және лактация кезеңі
- дисульфираммен біріктіріп қабылдау
Сақтықпен
- бүйрек және/немесе бауыр функциясының жеткіліксіздігі, соның ішінде бауыр энцефалопатиясы.
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Фармакодинамикалық: метронидазолды антибиотиктермен-аминогликозидтермен (неомицин, стрептомицин, гентамицин және басқа да) және эритромицинмен бірге пероральді түрде қолдану ас қорыту жолындағы патогендік флораны бәсеңдетеді, бұл тоқ және тік ішектегі операциялардан кейінгі асқынулардың болу мүмкіндігін азайтады.
Метронидазол терфенадинмен және астемизолмен өзара әрекеттескенде қан айналу жүйесі тарапынан жағымсыз әсерлерді туындатуы мүмкін (ЭКГ-де QT аралықтың ұзаруы, аритмия).
Метронидазол 5-фторурацилдің клиренсін азайтады, сондықтан оның уыттылығын арттыруы мүмкін.
Метронидазолды және циклоспоринді біріктіріп қабылдағанда соңғысының қандағы концентрациясының жоғарылауы байқалады.
Метронидазолды және амиодаронды бір мезгілде қолданғанда QT аралығының ұзаруы және «torsade de pointes» жөнінде мәлімделді. Бір мезгілде қабылдаған кезде ЭКГ-де QT аралығына мониторинг жасау мақсатқа лайық болуы мүмкін. Амбулаторлық түрде емделетін емделушілерге torsade de pointes екенін көрсететін бас айналу, жүректің жиі қағуы немесе есінен айырылу сияқты симптиомдар пайда болған кезде дәрігерге қаралуға кеңес берген жөн.
Метронидазол карбамазепиннің метаболизмін басуы мүмкін және осының салдарынан оның плазмалық концентрациялары жоғарылауы мүмкін.
Пероральді контрацептивтердің тиімсіз болу жағдайларының, ампициллинді, амоксициллинді, тетрациклинді, сондай-ақ метронидазолды қоса, әртүрлі антибиотиктерді қолданумен байланысты болғаны белгілі.
Метронидазолды такролимуспен бір мезгілде қолдану соңғысының қандағы концентрациясының өсуіне әкеп соғуы мүмкін. Такролимустың бауырлық метаболизмінің басылуы CYP 3A4 жәрдемімен жүзеге асуы мүмкін. Такролимустің қандағы деңгейін және бүйрек функциясын жиі бақылаған және дозаларын, әсіресе такролимусты қабылдау режимі тұрақтанған емделушілерде, метронидазолмен емдеуді тоқтатуды бастағаннан кейін сәйкесінше түзеткен жөн.
Сульфаниламидтер метронидазолдың микробтарға қарсы әсерін күшейтеді.
Метронидазолдың ықпал етуімен әсер етуі тікелей емес антикоагулянттардың әсерлері күшеюі мүмкін.
Бауырдағы микросомальді тотығу ферменттерін стимуляциялайтын дәрілік заттарды (фенобарбитал, фенитоин) бір мезгілде тағайындау метронидазолдың шығарылуын жеделдетуі мүмкін, соның нәтижесінде оның плазмадағы концентрациясы төмендейді.
Метронидазолдың әсер ету ауқымы оны сульфаниламидтермен және цефалоспориндермен біріктіріп тағайындағанда кеңи түседі.
Метронидазол мен этил спиртін бірге қолданғанда, алкогольдегидрогеназа ферментінің метронидазолмен бөгелуінің салдарынан, беттің қызаруы, құсу, іштің ауыруы және т.б. болуы мүмкін.
Метронидазолды дисульфираммен (тетураммен) біріктермеген жөн, өйткені бұл препараттар өзара әрекеттескенде сананың бәсеңдеуі, психотикалық бұзылыстар болуы мүмкін (тағайындау арасындағы аралық кем дегенде 2 апта).
Циметидин метронидазолдың метаболизмін бәсеңдетеді, бұл оның қан сарысуындағы концентрациясының артуына және жағымсыз әсерлердің пайда болу қаупінің ұлғаюына әкеледі.
Литий препараттарымен бір мезгілде қабылдағанда соңғысының плазмадағы концентрациясы жоғарылауы және уыттану симптомдары дамуы мүмкін.
Деполяризацияланбайтын миорелаксанттармен (векуроний бромиді) біріктіру ұсынылмайды.
Фармакокинетикалық: адсорбенттер, холестирамин, тұтқыр және бүркемелегіш дәрілер метронидазолдың асқазан-ішек жолынан сіңірілуін азайтады.
Метронидазол фторурацилдің клиренсін азайтады, оның уыттылығын арттырады. Метронидазол қан плазмасында бусульфанның концентрациясын арттырады, ол бусульфанның ауыр уытты әсерінің дамуына әкеп соғуы мүмкін.
Айрықша нұсқаулар
Метронидазолмен емделу кезінде алкоголь ішімдіктерін пайдалануға болмайды (дисульфирам тәрізді реакциялар дамуы мүмкін: түйіліп ауырулар, жүректің айнуы, құсу, бетке кенеттен қан құйылу, бас ауыру).
18 жасқа толмаған емделушілерде амоксициллинмен біріктіріп қолдану ұсынылмайды.
Емдеу ұзаққа созылғанда қан көрінісін бақылап отыру қажет.
Лейкопения кезінде емдеуді жалғастыру мүмкіндігі жұқпа үдерісінің даму қаупіне байланысты болады.
Атаксияның, бас айналудың пайда болуы және науқастардың неврологиялық статусының кез келген басқа да нашарлауы емдеуді тоқтатуды қажет етеді.
ОЖЖ және ШЖЖ ауыр, созылмалы немесе белсенді бұзылулары бар науқастарда, кортикостероидтармен емделген және, ісінулердің пайда болуына бейім болатын науқастарда сақтық танытқан жөн.
Трепонемаларды иммобилизациялауы және Нельсонның жалған оң тестісінің алынуына әкелуі мүмкін.
Әйелдерде трихомонадтық вагинитті емдегенде етеккір кезінде ем тоқтатылмайды. Трихомониазды емдегеннен кейін етеккірге дейінгі және кейінгі кезекті 3 оралым ішінде бақылау сынамаларын жүргізген жөн.
Лямблиозды емдегеннен кейін, егер симптомдары сақталса, 3-4 аптадан кейін бірнеше күн аралықпен нәжіске 3 талдау жүргізу керек (сәтті емделген кейбір науқастардағы лямблиоз симптомдарын еске түсіретін инвазиядан туындаған лактозаның жақпаушылығы бірнеше апта немесе ай бойы сақталуы мүмкін).
Көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері.
Орталық жүйке жүйесі тарапынан бас ауыру, атаксия, қимыл үйлесімінің бұзылуы және т.б. сияқты жағымсыз әсерлердің дамуы мүмкін екендігін ескеріп, препаратпен емделу кезінде автокөлікті басқарғанда және зейінді жұмылдыруды және психомоторлық реакциялар шапшаңдығын қажет ететін қауіпті қызмет түрлерімен шұғылданғанда сақ болған жөн.
Артық дозалануы
Симптомдары: құсу, жүректің айнуы, атаксия, құрысулар, сананың шатасуы, елестеулер.
Емі: препаратты организмнен шығару, симптоматикалық ем.
Шығарылу түрі мен қаптамасы
Поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаларға 20 таблеткадан салынған.
Пішінді 1 қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
4 жыл
Жарамдылық мерзімі аяқталғаннан кейін препаратты пайдалануға болмайды!
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
«Фармстандарт – Лексредства» ААҚ,
305022, Ресей, Курск қ-сы, 2-ші Агрегат к-сі, 1а/18
тел./факс: (4712) 34-03-13, www.pharmstd.ru
Тіркеу куәлігінің иесі
«Фармстандарт-Лексредства» ААҚ, Ресей
Тұтынушылардан өнім сапасы жөніндегі шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы:
"Қарағанды фармацевтикалық кешені" ЖШС,
100009, Қазақстан Республикасы, Қарағанды қ., Ботаникалық к-сі, 12 үй,
тел./факс +7 (7212) 437002
тел. + 7 (7212) 507322
e-mail: kphk@kphk.kz