Метопролол (100 мг, Киевмедпрепарат ОАО)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Метопролол

Халықаралық патенттелмеген атауы

Метопролол

Дәрілік түрі

25 мг, 50 мг, 100 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат: 100 % затқа шаққанда метопролол тартраты - 25 мг немесе 50 мг, немесе 100 мг;

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, лактоза моногидраты, кросповидон, повидон, тальк, кальций стеараты.

Сипаттамасы

Беткейі тегіс, дөңгелек пішінді, екі перпендикулярлы-айқаспалы сызығы және ойығы бар, ақ немесе крем реңді ақ түсті таблеткалар. Беткейінің мәрмәрлануына жол беріледі.

Фармакотерапиялық тобы

Жүрек-қан тамырлары жүйесінің ауруларын емдеуге арналған препараттар.

Іріктелген бета-адреноблокаторлар.

АТХ коды С07А В02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішу арқылы қолданылған кездегі сіңірілуі толық және тамақтануға байланысты емес, алайда бауыр арқылы алғашқы өтуі кезіндегі қарқынды метаболизміне байланысты биожетімділігі 50-ға жуықты құрайды. Ұзақ уақыт қабылдау кезінде бауырда қан айналымының төмендеуі мен бауыр ферменттерінің қанығуы нәтижесінде биожетімділігі артады.

Қан плазмасында препараттың ең жоғары концентрациясы ішке қабылданғаннан кейін 1-2 сағаттан кейін байқалады. Метопролол қан плазмасында ақуыздармен 5-25 %-ға байланысады. Жартылай шығарылу кезеңі 3-7 сағатты құрайды. Бауыр арқылы алғашқы өтуі кезінде препараттың 65-80 %-ға жуығы метаболизденеді. Бүйрекпен метаболиттер түрінде сыртқа шығарылады. Метопролол липофильді β-адреноблокаторлар болып табылады. 90 %-ға жуығы ас қорыту жолында сіңеді, гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтеді.

Фармакодинамикасы

Кардиоселективті β-блокатор, дербес симпатомиметикалық және жарғақша тұрақтандырғыш белсенділігі жоқ, негізінен жүректің β1-рецепторларына, аз дәрежеде – шеткергі қан тамырлары мен бронхтың β2-рецепторларына әсер етеді. Антигипертензивтік, антиангинальдік және антиаритмиялық әсері бар. Препарат жағымсыз инотропты әсерімен сипатталады, жүрек жиырылуларын, жүрек лықсытуын, синустық түйіннің автоматизмін, ЖЖЖ төмендетеді, атриовентрикулярлық өткізгіштікті баяулатады. Катехоламиндердің дене және психоэмоциялық жүктеме кезінде жүрекке демегіш әсерін басады. Жүректің ишемиялық аурулары бар науқастарда ишемиялық және антиангинальді әсер береді.

Жүктемелік стенокардия кезінде Метопролол ұстамалар саны мен ауырлығын азайтады, дене жүктемелеріне төзімділікті арттырады, жүрек ырғағын қалпына келтіреді. Миокард инфарктісі кезінде жүрек бұлшықеттері некрозы аймағын шектеуге ықпал етеді; фатальдық аритмиялар дамуы мен миокард инфарктісі қайталанулануы қаупін азайтады.

Антигипертензиялық әсері бар, ол ұдайы қолданғанда 2-ші аптасының соңына қарай тұрақтанады. Селективті емес β-адреноблокаторға қарағанда орташа терапиялық дозаларда қолданылғанда Метопрололдың бронх тегіс бұлшықеттері мен шеткергі артерияларға, инсулиннің босап шығуына, көмірсутек және липид алмасуына әсер ету айқындылығы аздау.

Қолданылуы

– артериялық гипертензияда

– стенокардияда (оның ішінде инфарктіден кейінгі)

– аритмияларда (оның ішінде суправентрикулярлық тахиаритмия)

– миокард инфарктісін өткергеннен кейінгі демеуші емде

– тиреотоксикоз кезінде кешенді емдеуде

– бас сақинасы ұстамаларының алдын алуда

Қолдану тәсілі және дозалары

Метопрололдың дозасы жеке белгіленеді, алайда тәуліктік доза 400 мг аспауы тиіс. Таблеткалар тамақтанудан кейін, шайнамай, аздаған сұйықтық мөлшерімен ішке қабылданады.

Артериялық гипертензия: Метопрололдың бастапқы тәуліктік дозасы бір ретке 100 мг немесе 2 қабылдауға бөлінеді. Организмнің реакциясына байланысты тәуліктік дозаны апта сайын біртіндеп 200 мг дейін арттыруға болады.

Антигипертензиялық әсерін күшейту үшін Метопрололды басқа да гипотензивтік дәрілермен қолдануға болады.

Стенокардия: 50-100 мг тәулігіне 2-3 рет.

Аритмия: 50 мг тәулігіне 2-3 рет. Қажет болғанда тәуліктік доза 2-3 қабылдауға бөлініп, 300 мг дейін жеткізуге болады.

Гипертиреоз (тиреотоксикоз): 50 мг тәулігіне 4 рет. Күтілетін әсеріне қол жеткізілген кезде доза біртіндеп азайтылуы тиіс.

Миокард инфарктісі.

Миокард инфарктісінен кейінгі ауыру синдромын ерте бастан емдеу: 50 мг әрбір 6 сағат сайын 48 сағат бойы. Емдеуді мүмкіндігінше кеуденің ауыруы пайда болғаннан кейін алғашқы 12 сағат ішінде бастаған дұрыс.

Демеуші ем: ұсынылатын тәуліктік доза – 200 мг, 2 қабылдауға бөлінеді. Емдеу курсы – кем дегенде 3 ай.

Бас сақинасының алдын алу: тәуліктік доза – 100-200 мг, таңертең және кешке, 2 қабылдауға бөлінеді.

Жас ерекшелігіне байланысты физиологиялық өзгерістер Метопрололдың фармакокинетикасына болмашы ғана әсер етеді, егде адамдарда дозалау тәртібін түзетудің қажеттілігі жоқ. Алайда гериатрия тобы емделушілеріне Метопрололды тағайындағанда сақтық таныту ұсынылады.

Бауыр қызметінің бұзылуы бар емделушілерде дозалау тәртібін түзету қажет.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде дозаны түзету қажет етілмейді.

Жағымсыз әсерлері

Кейде

- брадикардия, артериялық гипотензия, ортостатикалық гипотензия (кейде естен танумен)

- жүктеме кезіндегі ентігу

- бас айналуы, бас ауыруы

- жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы

Сирек

- жүрек жеткіліксіздігі белгілерінің пайда болуы /күшеюі (әсіресе препарат дозасын арттырғанда), аритмия, жүрек соғуының жиілеуі, ісінулер, Рейно синдромы

- бронх түйілуі

- зейін шоғырландырудың бұзылуы, депрессия, түнгі қорқыныштар, ұйқысыздық немесе ұйқышылдық, парестезиялар

- көрудің төмендеуі, жас сұйықтығысекрециясының төмендеуі, көз шырышты қабығының құрғақтығы және тітіркенуі, конъюнктивит, құлақтың шуылдауы, естудің төмендеуі

- диарея, іш қату

- тромбоцитопения, лейкопения

- тері бөртпесі (оның ішінде уртикарлық, псориаз тәрізді, тері шел майы дистрофиясы), қышыну, есекжем

Өте сирек

– AV-өткізгіштігінің бұзылуы, жүрек тұсының ауыруы, гангрена (шеткергі қан айналымының ауыр бұзылуы бар емделушілерде);

– ринит

– елестеулер, жеке адамның өзгеруі, жоғары қозғыштық, сананың шатасуы

– ауыздың құрғауы; жекелеген жағдайлар – ретроперитонеальді фиброз (алайда осы реакция мен Метопрололды қабылдау арасындағы нақты себеп-салдарлы байланыс анықталмаған)

– фотосенсибилизация, тер бөлінудің күшеюі, қайтымды алопеция, псориаздың асқынуы

– зертханалық көрсеткіштер: «бауыр» ферменттері белсенділігінің жоғарылуы , гипербилирубинемия, қанда триглицеридтер деңгейінің артуы, жоғары тығыздықтағы липопротеиндер деңгейінің төмендеуі (HDL) – басқалары: әлсіздік, шаршағыштық (көбіне емдеудің басында), гепатит, бұлшықеттер, буындардағы спецификалық емес ауыру, құрысулар

– артрит, дене салмағының артуы, либидоның бұзылуы, импотенция

жекелеген жағдайларда – Пейрони ауруы (алайда осы реакция мен Метопрололды қабылдау арасындағы нақты себеп-салдарлы байланыс анықталмаған)

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• метопрололға, басқа да β-блокаторларға немесе препараттың басқа ингредиенттеріне жоғары сезімталдық

• бронх демікпесі немесе сыртарқыдағы бронх түйілуі

• II-III дәрежелі атриовентрикулярлық бөгет

• жедел немесе созылмалы (NYHA бойынша IV функционалды класс) жүрек жеткіліксіздігі

• клиникалық мәнді синустық брадикардия

• синус түйінінің әлсіздік синдромы

• шеткергі қан айналымының ауыр бұзылуы

• кардиогендік шок

• артериялық гипотензия

• феохромоцитома

• метаболикалық ацидоз

• бауыр қызметінің ауыр жеткіліксіздігі

• 18 жасқа дейінгі балалар (тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған).

Сақтықпен: I дәрежелі атриовентрикулярлық бөгет, Принцметал стенокардиясы, бронх демікпесі, созылмалы обструкциялық өкпе ауруы, қант диабеті, бүйректің ауыр жеткіліксіздігі, бауырдың ауыр жеткіліксіздігі, метаболикалық ацидоз, жүрек гликозидтерімен бірге тағайындау

Метопрололды жүрек жиырылуы жиілігі минутына 45 соғуы, аралығы P–Q>0,24 немесе систолалық артериялық қысымы <100 мм с. б. кезінде жедел инфарктіге күдік тудыратын емделушілерге тағайындамаған жөн.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Метопрололды инсулинмен немесе ішу арқылы қабылданатын қантты төмендететін дәрілермен бір мезгілде қабылдағанда олардың әсері күшеюі немесе ұзаруы мүмкін. Бұл ретте гипогликемия симптомдары (әсіресе тахикардия және тремор) бүркемеленуі немесе жоғалып кетуі мүмкін. Мұндай жағдайларда қандағы глюкоза деңгейін тұрақты бақылап отыру қажет.

Метопролол мен барбитураттарды, фенотиазиндерді, нитроглицеринді, диуретиктерді, вазодилататорлар мен басқа да гипотензивтік дәрілерді (мысалы, празозин), ішу арқылы қабылданатын ұрықтануға қарсы дәрілерді бір мезгілде қабылдаған кезде – гипотензивті әсері күшеюі мүмкін.

Метопрололды CYP2D6 ферментін тежейтін препараттармен бір мезгілде қабылдаған кезде Метопролол метаболизмінің бәсеңдеуі, оның қан плазмасындағы концентрациясы жоғарылуы мен уытты әсерлерінің даму қаупі артуы мүмкін. Ондай препараттарға жататындар: антидепрессанттар (флуоксетин, пароксетин, бупропион), антипсихотикалық (тиоридазин), антиретровирустық (ритонавир), антигистаминдік (дифенгидрамин), безгекке қарсы (гидроксихлорохин, гуинидин), антифунгальді (тербинафин), ранитидин, циметидин.

Жүрек гликозидтері, метилдопа, резерпин және гуанфацин, баяу кальций өзектерінің бөгегіштері (верапамил, дилтиазем), амиодарон, пропафенон және аритмияға қарсы басқа ДЗ брадикардия, АV-бөгеті, жүректің тоқтауы мен жүрек жеткіліксіздігінің дамуы мен күшеюі қаупін арттырады. Метопрололды қолданғанда верапамил класының препараттарын (жүректің тоқтау қаупі) көктамыр ішіне енгізуге болмайды; Метопролол мен верапамил класының ішу арқылы қабылданатын препараттары түрлерін қолданғанда айрықша абай болу қажет.

Клонидинмен және Метопрололмен біріктіріп емдеу кезінде соңғысымен емдеу гипертоникалық криздің алдын алуға арналған клонидинді тоқтатқанға дейін бірнеше күн бұрын тоқтатылуы тиіс.

Метопрололды ганглиоблокаторлармен, басқа β-блокаторлармен (мысалы, көз тамшылары) немесе МАО тежегіштерімен бір мезгілде қабылдағанда емделушіні мұқият бақылау қажет.

Норэпинефринмен, эпинефринмен, басқа да адрено- симпатомиметиктермен (оның ішінде көз тамшы дәрісі түрінде немесе жөтелге қарсы дәрілердің құрамында) бір мезгілде қолданған кезде АҚ сәл жоғарылауы мүмкін.

Индометацинмен және рифампицинмен бір мезгілде қолданған кезде қан плазмасында Метопрололдың концентрациясы азаяды.

Метопрололды лидокаинмен бір мезгілде қабылдағанда соңғысының шығарылуы бұзылуы мүмкін.

Құрамында йоды бар көктамыр ішіне енгізуге арналған рентгеноконтрастылы ДЗ анафилактикалық реакциялар даму қаупін жоғарылатады.

Эрготаминмен бір мезгілде қолданғанда шеткергі қан айналымының бұзылуы күшеюі мүмкін.

Метопролол мен шеткергі миорелаксанттарды (мысалы, суксаметоний, тубокурарин) бір мезгілде қолданғанда жүйке-бұлшықет бөгеті күшеюі мүмкін.

Есірткілік дәрілер Метопрололдың гипотензивті әсерін күшейтеді. Бұл ретте көрсетілген дәрілердің жағымсыз инотропты әсері күшейеді. Сондықтан жалпы анестезиямен операция жасар алдында анестезиолог науқастың Метопролол қабылдайтыны жайлы хабардар болуы тиіс. Апиынды аналгетиктермен бір мезгілде қолданғанда өзара кардиодепрессивті әсері күшейеді.

Метопролол темекі шегетін емделушілерде теофиллин клиренсінің аздап азаюын туындатуы мүмкін.

Бір мезгілде қолданғанда Метопролол этанолдың қандағы концентрациясын жоғарылатады және оның шығарылуын ұзартады.

Айрықша нұсқаулар

Метопрололды қант диабеті бар науқастарға сақтықпен қолданады. Инсулин және таблетка түріндегі гипогликемиялық препараттарды қабылдайтын емделушілерде Метопролол гипогликемия симптомдарын бүркемелеуі мүмкін. Метопролол глюкоза, бауыр ферменттері деңгейіне әсер етуі мүмкін.

Феохромоцитома емдеу курсын жүргізу кезінде Метопрололды тек α–адреноблокаторлармен кешенінде ғана тағайындауға болады.

Хирургиялық араласуды жүргізер алдында Метопролол қабылдайтыны жайында (жағымсыз инотропты әсері ең аз мөлшердегі жалпы анестезия үшін ДЗ таңдау қажет) анестезиологты хабардар ету қажет, препаратты тоқтату ұсынылмайды. Реципрокты n.vagus белсенділігін атропинді көктамыр ішіне енгізу арқылы жоюға болады.

Теріде бөртулер мен депрессияның дамуы пайда бола бастаса, емдеуді тоқтату ұсынылады. Емделушілер препаратты тоқтату кезінде дәрігердің қатаң бақылауында болулары тиіс. Препаратты тоқтату 10 күн ішінде 25 мг дейін қысқарту арқылы біртіндеп жүргізіледі. Емдеуді күрт тоқтатқан кезде «тоқтату» синдромы (стенокардия ұстамаларының күшеюі, АҚ жоғарылауы) туындауы мүмкін. Препаратты тоқтатқанда стенокардиямен ауыратындарға ерекше көңіл аудару қажет.

Жанаспалы линзаларды пайдаланатын емделушілер Метопролол препаратымен емдеу аясында жас сұйықтығы өнімдерінің азаюы мүмкіндігін ескерулері тиіс.

Бронх демікпесі бар емделушілерге Метопрололды тағайындау қажет болғанда қатар жүретін ем ретінде β2-адреностимуляторларды пайдаланады. Метопрололды аллергиялық аурулары, миастения, депрессия, вазоспастикалық стенокардиясы, созылмалы бронх-өкпе жүйесі аурулары, псориазы бар науқастарға, ұзақ уақыт ашыққан, Рейно аурулары кезінде сақтықпен қолданады.

Егде жастағы емделушілер әдеттегі доза жағдайында да жоғары сезімталдықты байқауы мүмкін.

Метопролол тиреотоксикоздың кейбір клиникалық көріністерін (мысалы, тахикардияны) бүркемелеуі мүмкін. Тиреотоксикозы бар науқастарда симптоматикасын күшейтуге қабілетті болғандықтан препаратты күрт тоқтатуға болмайды.

Метопролол шеткергі артериялық қан айналымының бұзылуы симптомдарын күшейтіп, брадикардияны тереңдетуі мүмкін. Жүректің жиырылу жиілігі минутына 50-55 соғудан аз болса, препарат дозасын азайту немесе препаратты біртіндеп тоқтату қажет.

Аллергиялық реакциялар айқындылығының күшеюі (ауырлап кеткен аллергологиялық сыртарқы аясында) және адреналиннің әдеттегі дозасын енгізуден әсердің болмауы мүмкін.

Метопрололды Принцметалл стенокардиясы бар емделушілерге айрықша сақтықпен тағайындаған жөн.

Метопрололды моноаминооксидаза (МАО) тежегіштерімен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды. МАО тежегіштері мен Метопрололды қабылдау арасындағы емдеу үзілісі 14 күннен кем болмауы тиіс.

β-адреноблокаторларын, оның ішінде Метопрололды қабылдайтын емделушілерді бақылауға ЖЖЖ және АҚ-ны (қабылдаудың басында - күнделікті, сосын 3-4 айда 1 рет), қант диабетіне шалдыққан науқастарда қандағы глюкозаның концентрациясын (4-5 айда 1 рет) байқап отыру кіреді. Науқасты ЖЖЖ есептеу тәсіліне үйретіп, оларға ЖЖЖ минут 50 соғу болғанда дәрігерлік кеңестің қажеттігі туралы нұсқау беру керек. Егде емделушілерге бүйрек қызметіне бақылау жүргізу (4-5 айда 1 рет) ұсынылады.

Жүктілік және лактация кезеңінде қолдану

Препаратты жүктілік кезінде тек өмірлік көрсетілімдері болып, әйел үшін күтілетін пайдасы ұрыққа төнетін ықтимал қатерден (ұрықта/жаңа туған нәрестеде брадикардия, гипотензия, гипогликемияның даму мүмкіндігіне байланысты) асып түсетін жағдайда ғана мүмкін болады. Препаратты соңғы триместр кезінде тағайындағанда осы деректі ескерген жөн. Босануға дейін кем дегенде 2-3 күн бұрын препаратты тоқтатқан жөн.

Метопролол емшек сүтіне бөлінеді. Алайда оны бала емізетін әйелдердің емдік дозада қолдануы кезінде нәрестеге жағымсыз әсерінің болу мүмкіндігі аз. Метопрололды жүкті және бала емізетін әйелдерге тағайындағанда ең аз тиімді дозасын таңдау қажет.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Емдеу кезеңінде көлік құралын немесе жоғары зейін шоғырландыру мен психомоторлы реакциялар шапшаңдығын қажет ететін қауіптілігі зор механизмдерді басқару кезінде сақ болу қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: ауыр гипотензия, брадикардия, атриовентрикулярлық бөгет, жүрек жеткіліксіздігі, кардиогендік шок, жүректің тоқтап қалуы, бронх түйілуі, сананың бұзылуы немесе кома, құрысулар, жүрек айну, құсу, цианоз, гипогликемия, гиперкалиемия.

Емі. Артық дозалануда асқазанды шайған немесе құстыртқан, белсенділендірілген көмір қабылдаған жөн. Дәрігерге қаралу керек. Ауыр гипотензия дамуы, брадикардия немесе жүрек жеткіліксіздігі қаупі кезінде адреномиметик тағайындау, көктамыр ішіне 1-2 мг атропин сульфатын енгізу қажет. Егер осыдан кейін де қажетті жақсаруы болмаса, прессорлық дәрілер тағайындалуы мүмкін. Гипотензия, брадикардияның ауыр түрлері немесе жүрек жеткіліксіздігі қаупі жағдайында β1-агонисін (мысалы, преналтерол) енгізген жөн. Селективті β1-агонисі болмаған жағдайда симпатомиметикалық агенттерді (мысалы, норадреналин, дофамин, добутамин) көктамыр ішіне енгізілуі мүмкін. Глюкагонды енгізуге болады. Жүрек ырғағын жетектеуші қолдануға болады. Бронх түйілуін басу үшін көктамыр ішіне β2-агонисін енгізу керек.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан (25 мг немесе 50 мг, немесе 100 мг дозамен).

Пішінді 3 қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында, 25 С -ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Киевмедпрепарат» ААҚ, Украина, 01032, Киев қ., Саксаганский к-сі, 139.

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

«КИЕВМЕДПРЕПАРАТ» ААҚ, Украина

Қаптаушы ұйымның атауы мен елі

«КИЕВМЕДПРЕПАРАТ» ААҚ, Украина

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Артериум» корпорациясының Қазақстан Республикасындағы өкілдігі

050060, Алматы қ., Әл-Фараби даңғылы 97 үй, 3 подъезд, «54» кеңсе

Тел/факс: 8(727)315-82-09; 8(727)315-82-10;

Е-mail: Almaty@arterium.ua

 

 

9