Метомак (100 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Метомак

Халықаралық патенттелмеген атауы

Метопролол

Дәрілік түрі

Босап шығуы ұзаққа созылатын таблеткалар, 25 мг, 50 мг, 100 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында:

белсенді зат – 23,75 мг метопролол сукцинаты

25 мг (метопрололға баламалы),

47,50 мг метопролол сукцинаты

50 мг (метопрололға баламалы),

95,00 мг метопролол сукцинаты

100 мг (метопрололға баламалы),

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза (пеллеттер), гипромеллоза, тальк, этилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, кремнийленген микрокристалды целлюлоза, натрий кроскармеллозасы, натрий стеарил фумараты,

қабығының құрамы: Instacoat Universal White ICG–U-10056** (гидроксипропилметилцеллюлоза/гипромеллоза 6сРs, полиэтиленгликоль 400, титанның қостотығы (Е171)

Сипаттамасы

Ақ немесе ақ дерлік түсті, сопақша пішінді, екі беті дөңес, үлбірлі қабықпен қапталған, бір жағында «C» және «41» өрнегі, екі жағында да сызығы бар таблеткалар (25 мг дозасы үшін).

Ақ немесе ақ дерлік түсті, дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, үлбірлі қабықпен қапталған, бір жағында «C» және «42» өрнегі және бір жағында сызығы бар, екінші жағы тегіс таблеткалар (50 мг дозасы үшін).

Ақ немесе ақ дерлік түсті, дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, үлбірлі қабықпен қапталған, бір жағында «C» және «43» өрнегі және бір жағында сызығы бар, екінші жағы тегіс таблеткалар (100 мг дозасы үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Жүрек-қантамыр жүйесінің ауруларын емдеуге арналған препараттар. Селективті бета- адреноблокаторлар. Метопролол.

АТХ коды C07AB02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Пероральді енгізген кезде метопролол асқазан-ішек жолында толығымен дерлік (95 %-ға жуық) сіңіріледі. Метопролол айқын жүйеалдылық метаболизмге ұшырайды, биожетімділігі 35%-ға жуықты құрайды. Плазмадағы ең жоғарғы концентрациясына 1,5–2 сағаттан соң жетеді.

Плазма ақуыздарымен байланысуы шамамен 12 %-ға жетеді, салыстырмалы таралу көлемі 5,6 л/кг.

Метопролол Р 450 цитохромы жүйесі ферменттері арқылы (негізінен, CYP2D6 изоферментімен) бауырда толық дерлік тотығу метаболизміне ұшырайды. Полиморфты ферменттермен метаболизденуі салдарынан, метопрололдың қан плазмасындағы концентрациясы елеулі жекелей ауытқуларға ұшырайды. Қан плазмасындағы концентрациясының уақытқа тәуелділік қисығы баяу босап шығатын препараттарға тән ерекшеліктерге ие. Препаратты қабылдағаннан кейін 4-6 сағат бойы баяу сіңірілу фазасы шамамен 6 сағаттық платоға ауысады (Cmax = бір реттік дозасын енгізгеннен кейін 37,4 нг/мл және динамикалық тепе-теңдік жағдайында 54,7 нг/мл), содан кейін плазмадағы концентрациясы баяу төмендей бастайды. Жартылай шығарылуының орташа кезеңі (t1/2) 6-12 сағатты құрайды, бұл метопрололдың меншікті жартылай шығарылу кезеңінен (шамамен 3 сағат) әлдеқайда жоғары. Жартылай шығарылу кезеңінің ұзағырақ болуын сіңірілуінің баяулығымен түсіндіруге болады. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 10 %. Метопролол тіндерге кеңінен таралады және таралу көлемі жоғары (5,5 л/кг). Метопролол бауырда Р-450 цитохромы ферменттері арқылы метаболизденеді. Метаболиттерінің (O-дезметилметопролол және -гидроксиметопролол) клиникалық маңызы жоқ және өтпен шығарылады.

Бауыр циррозы кезінде метаболизмі жылдамдығының төмендеуіне байланысты, метаболизденбеген метопрололдың плазмадағы деңгейінің артуын күтуге болады.

Метопролол мен оның метаболиттерінің шамамен 95 %-ы бүйрекпен, 10 %-ға жуығы — өзгеріссіз күйінде шығарылады.

Бүйрек функциясының бұзылуы метопрололдың жүйелі биожетімділігі мен шығарылуына әсер етпейді, алайда метаболиттері экскрециясының төмендегені байқалуы мүмкін. Метопрололдың жартылай шығарылу кезеңі 3,5 сағатты құрайды.

Балалар мен жасөспірімдер

Метопрололдың артериялық гипертензиясы бар, 6 жастан 17 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдердегі фармакокинетикалық бейіні ересектердегі бейініне ұқсас. Болжамды пероральді клиренсі (CL/F) дене салмағына байланысты арта түседі.

Фармакодинамикасы

Метопролол салыстырмалы ß1-селективтілігі («кардиоселективтілігі») бар, ішкі симпатомиметикалық белсенділікті (ВСА) иеленбейтін және айқындығы әлсіз жарғақшаны тұрақтандырғыш-әсерімен сипатталатын әлсіз липофильді бета-адреноблокатор болып табылады.

Симпатикалық жүйе жүйесінің тонусына байланысты метопролол жүректің соғу жиілігі мен жиырылғыштығын, АВ-өткізгіштікті және плазма ренинінің белсенділігін төмендетеді. ß2-рецепторларды тежеуінің есебінен метопролол тегіс бұлшықеттердің, мысалы бронхтардың тонусының жоғарылауын туғыза алады.

Артериялық гипертензия кезінде метопролол пациенттерде дене жүктемесі кезіндегі және тыныштық күйіндегі артериялық қысымды төмендетеді. Препараттың гипертензияға қарсы ұзақ әсері жалпы шеткері қантамыр кедергісінің біртіндеп төмендеуімен байланысты. Препаратты артериялық гипертензия кезінде ұзақ уақыт бойы қолдану сол жақ қарынша салмағының статистикалық тұрғыдан анық төмендеуіне және оның диастолалық функциясының жақсаруына алып келеді.

Метопролол азғантай уақыт бойы қолданғанда да, ұзақ уақыт бойы қолданғанда да плазма ренинінің белсенділігін төмендетеді. Бұл әсерін кей дәрежеде бүйректік 1-рецепторларды бөгеуімен түсіндіруге болады, бұл ренин өндірілуінің төмендеуіне және ангиотензин түрткі болатын вазоконстрикцияның сәйкесінше төмендеуіне алып келеді.

Метопролол жүректің жирылу жиілігі мен күшін азайтудың, жүйелі артериялық қысымды төмендетудің есебінен миокардқа оттегі қажеттілігін азайтады. Жүректің жиырылу жиілігін азайта отырып және сәйкесінше, диастоланы ұзарта отырып, метопролол миокардтың ишемияланған аумақтарының қанмен қамтылуын және оксигенациясын жақсартады.

Осылайша, препарат стенокардия ұстамаларының жиілігін, ұзақтығы мен ауырлығын және ишемияның симптомсыз көріністерін азайтады, және сондай-ақ, науқастардың дене еңбегіне қабілеттілігін арттырады.

Препаратты инфарктіден кейінгі кезеңде қолдану миокард инфарктісі рецидивтерінің туындауы мүмкіндігін төмендетеді.

Емдік дозаларында метопрололдың шеткері вазоконстрикторлық және бронхо-констрикторлық әсерлерінің айқындығы селективті емес β-адреноблокаторлардың осындай әсерлеріне қарағанда аз.

Селективті емес β-адреноблокаторлармен салыстырғанда, метопрололдың инсулин өндірілуі мен көмірсу алмасуына әсері аз. Гипогликемия жағдайындағы жүрек-қантамыр жүйесінің қызметіне азғантай дәрежеде әсер етеді және гипогликемия ұстамаларының ұзақтығын арттырмайды.

Қолданылуы

-​ артериялық гипертензияда, гипертониялық кризде

- жүректің ишемиялық ауруында: тұрақты және тұрақсыз стенокардия

ұстамаларының профилактикасы және емдеу үшін

- гиперкинетикалық кардиальді синдромда

- тахиаритмияда

- миокард инфарктісінің қайта туындауының профилактикасы үшін

- бас сақинасы ұстамаларының профилактикасы үшін

Қолдану тәсілі және дозалары

Метомак ересектерге қолданылады.

Препараттың тәуліктік дозасын күніне бір рет, таңертең, шайнамай, аздаған мөлшердегі сумен қабылдау ұсынылады. Метомак таблеткаларын ас ішуге байланыссыз, сонымен қатар тамақтану кезінде қабылдауға болады.

Метомак бета-адреноблокаторлармен емдеуге қарсы көрсетілімдері жоқ пациенттерде қолданылады.

Шамадан тыс брадикардияны болдырмас үшін, дозасы жекелей таңдалады.

Дозасы

Дозасы жекелей, негізінен, емнің сәттілігіне сәйкес таңдалуы тиіс. Дозалануы жөніндегі келесі ұсынымдар пайдаланылады:

Артериялық гипертензия

Гипертензиясы бар пациенттер үшін ұсынылатын бастапқы дозасы күніне 2-3 рет 25-50 мг құрайды, дозасын біртіндеп, күніне 2 рет 50-100 мг дейін арттырады.

Қажет болса, тәуліктік дозасын тәулігіне 2 рет 100 мг дейін арттыруға болады (200 мг метопролол тартратына сәйкес келеді).

Метомакпен күніне 100-ден 200 мг дейінгі дозада ұзақ уақыт бойы гипертензияға қарсы емдеу, гипертензиясы бар пациенттердегі кенеттен болатын кардиоваскулярлық өлім қаупін қоса, өлім қаупін, цереброваскулярлық және коронарлық бұзылулар қаупін азайтады.

Жүректің ишемиялық ауруы бар пациенттердегі тұрақты және тұрақсыз стенокардия ұстамаларының профилактикасы мен емі

Тәулігіне 1–2 рет 50 мг немесе тәулігіне 1 рет 50-100 мг (50–100 мг метопролол тартратына сәйкес келеді).

Қажет болса, тәуліктік дозасын, артериялық қысымды бақылай отырып, тәулігіне 2 рет 100 мг дейін арттыруға болады. Егер қажет болса, емдеуді жүрек қыспасына қарсы басқа препараттармен біріктіруге болады.

Гиперкинетикалық кардиальді синдром

Ұсынылатын дозасы тәулігіне 1–2 рет 50 мг немесе тәулігіне 1 рет 50-100 мг.

Қажет болса, тәуліктік дозасын, артериялық қысымды бақылай отырып, тәулігіне 2 рет 100 мг дейін арттыруға болады.

Тахиаритмия

Ұсынылған дозасы таңертең және кешке екі қабылдауға бөлінген 100-ден 200 мг дейін. Егер қажет болса, аталған дозаларын арттыруға және/немесе емді аритмияға қарсы басқа препараттармен толықтыруға болады.

Миокард инфарктісі қайталануының профилактикасы

Метомакты ішке, таңертең және кешке екі қабылдауға бөлінген, күніне 200 мг дозада ұзақ уақыт бойы қолдану өлім (кенеттен болатын өлімді қоса) қаупін төмендетеді және инфарктінің қайталану қаупін азайтады.

Бас сақинасы ұстамаларының профилактикасы

Ұсынылатын бастапқы дозасы – 50 мг, ары қарай тиімді дозасы – тәулігіне 1-2 рет 100 мг.

Бауыр жеткіліксіздігі

Бауыр функциясының ауыр бұзылулары кезінде метопролол тартратының шығарылуы баяулайды. Бұл дозасын төмендету қажет болуы мүмкін екенін білдіреді.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін ұсынылған дозаларын түзету қажет емес.

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы пациенттер үшін ұсынылған дозаларын түзету қажет емес.

Пайдалану ұзақтығы

Қолдану ұзақтығы шектелмейді.

Егер ұзақ уақыт пайдаланғаннан кейін Метомакпен емдеу үзілетін немесе тоқтатылатын болса, оны бірдіндеп және баяу жүргізу қажет, өйткені препаратты күрт тоқтату стенокардия мен миокард инфарктісі кезінде өршумен жүретін жүрек ишемиясына немесе артериялық қысымның күрт жоғарылауына алып келуі мүмкін.

Жағымсыз әсерлері

Пациенттер әдетте, метопрололмен емдеуді жақсы көтере алады, туындайтын жағымсыз реакциялары әдетте аз және өтпелі сипатта болады.

Өте жиі (≥ 1/10)

- қатты қажу

Жиі (≥ 1/100 - < 1/10 дейін)

- бас айналуы және бас ауыруы

- ортостатикалық гипотензия (өте сирек жағдайда естен танумен жүреді)

- жүрек соғуының күшеюі, брадикардия, аяқ-қолдардың мұздауы

- асқазан және ішек функцияларының бұзылулары (жүрек айнуы, іш тұсының ауыруы, диарея, іш қатуы)

- дене жүктемесі кезінде ентігу

Жиі емес (≥ 1/1000 - < 1/100 дейін)

- парестезияға шағымдану, бұлшықет түйілулері, құрысулар

- жүрек жеткіліксіздігі симптомдарының күшеюі, жүрекше-қарыншалық блокада, жүрек/асқазан тұсының ауыруы, шеткері ісінулер

- эритема, есекжем, терінің псориазтәрізді және дистрофиялық зақымданулары, тершеңдіктің күшеюі

- тыныс жолдарының обструкциясы

- дене салмағының артуы, липид алмасуының бұзылулары. Әдетте, жалпы холестерин деңгейі қалыпты кезде ТЖЛП холестерині деңгейінің төмендегені және қан сарысуы триглицеридтері деңгейінің жоғарылағаны байқалды

- депрессия, зейін қоюдың бұзылуы, ұйқысыздық, ұйқышылдық, қорқынышты түстер көру, жадының бұзылуы

- құсу

- бронх түйілуі

Сирек (≥ 1/10 000 - < 1/1000 дейін)

- ауыздың құрғауы

- бауыр функциясының бұзылулары (қан сарысуы трансаминазалары деңгейлерінің жоғарылауы)

- жүйке қозуы, үрейлену

- конъюнктивит, көздің құрғауы мен тітіркенуі (бұл жанаспалы линзаларды қолданып жүрген адамдарда қиындықтар туғызуы мүмкін), анық көрмеу

- өткізгіштік бұзылулары, аритмиялар

- импотенция, потенция бұзылулары

- пішен қызбасы

Өте сирек (≤ 1/10 000)

- тромбоцитопения, лейкопения

- жады бұзылулары, амнезия, сананың шатасуы, елестеулер, көңіл-күйдің өзгеруі

- бұрыннан бар шеткері қанайналым бұзылуларының күшеюі (гангрена дамуына дейін), мезгіл-мезгіл ақсаңдау немесе Рейно ауруы симптомдарының күшеюі

- гепатит

- псориаздың үдеуі

- буындардың ауыруы (артралгиялар)

- тері бөртпесімен жүретін фотосенсибилизация

- дәм сезудің бұзылуы

- құлақтағы шуыл, естудің нашарлауы

- Пейрони ауруы (жыныс мүшесінің пластикалық индурациясы)

Стенокардиядан зардап шегіп жүрген пациенттерде, жүрек ұстамалары жиірек дамуы немесе қарқынды болуы мүмкін.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- метопрололға немесе препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық

- артериялық гипотензия

- II және III дәрежелі атриовентрикулярлық блокада

- декомпенсацияланған жүрек жеткіліксіздігі (өкпенің ісінуімен, қан ағымының төмендеуімен немесе артериялық гипотензиямен), сондай-ақ, ара-арасында немесе тұрақты түрде, жүрек бұлшықетінің жиырылғыштық қабілетінің жоғарылауымен қатар жүретін (β-рецепторлар агонистері) ем

- айқын синустық брадикардия (жүректің жиырылу жиілігі минутына 45 соғудан аз)

- синустық түйін әлсіздігі синдромы

- кардиогендік шок

- шеткері артериялық қанайналымның айқын бұзылулары

- жедел миокард инфарктісі,егер:

- жүректің жиырылу жиілігі минутына 45 соғудан аз болса

- P-Q аралығының ұзаруы 0,24с артық болса

- систолалық артериялық қысым 100 мм сн. бағ. төмен болса

- жүрек жеткіліксіздігінің ауыр формасы

- II немесе III дәрежелі атриовентрикулярлық блокада

- псориаз

- моноаминооксидаза (МАО) тежегіштерін бір мезгілде қабылдау

- верапамилді немесе кальций өзекшелерінің басқа ұқсас блокаторларын бір мезгілде вена ішіне енгізу

- емделмеген феохромоцитома

- анамнездегі ауыр бронх демікпесі немесе ауыр бронх түйілуі

- метаболизмдік ацидоз

- жүктілік және лактация кезеңі

- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге (клиникалық деректер саны жеткілікті болмағандықтан)

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Метомак препараты мен гипертензияға қарсы басқа дәрілердің гипертензияға қарсы әсерлері әдетте, бірігіп кетеді, сондықтан артериялық гипотензияның дамуын болдырмас үшін, ондай дәрілерді біріктіріп қабылдап жүрген пациенттердің жағдайын мұқият қадағалау қажет. Алайда, гипертензияға қарсы препараттардың әсерлерінің бірігуін, қажет болған жағдайда, артериялық қысымның анағұрлым тиімді бақылануына қол жеткізу үшін пайдалануға болады.

Верапамил типті кальций өзекшелері блокаторларын β-адреноблокаторларды қабылдап жүрген пациенттерге вена ішіне енгізу ұсынылмайды. Метопрололды верапамил немесе дилтиазем типті кальций өзекшелері блокатоларымен бір мезгілде қолдану теріс инотроптық және хронотроптық әсерлерінің жоғарылауына алып келеді.

Метопрололды моноаминооксидаза тежегішітерімен (МАОт) бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Келесі дәрілермен біріктірген кезде сақтық таныту керек:

Аритмияға қарсы пероральді препараттармен, парасимпатомиметиктермен, кальций өзекшелерінің блокаторларымен (верапамил және дилтиазем типті) бір мезгілде қолданғанда, артериялық гипотензия, брадикардия, жүрекше-қарынша блокадасының даму қаупі бар.

Метопрололды аритмияға қарсы дәрілермен бір мезгілде қолданғанда сақтық таныту керек, өйткені метопролол мен аритмияға қарсы дәрілердің кардиодепрессивтік әсері бірігуі мүмкін. Мысалы, пропафенон метопрололдың уыттылығын арттыра отырып (мысалы, брадикардия дамуымен), метопрололдың бауырлық метаболизмін төмендетеді. Амиодарон, бейім пациенттерде синустық түйін ырғағын төмендетуі және жүрекше-қарынша блокадасын ауырлатуы мүмкін.

Жүрек гликозидтерімен бір мезгілде қолданғанда, брадикардияның, өткізгіштік бұзылуының даму қаупі болуы мүмкін; метопролол оймақгүл препараттарының оң инотроптық әсеріне ықпал етпейді.

Нитраттармен және гипертензияға қарсы басқа препараттармен (гуанетидин, резерпин, α-метилдофа, клонидин және гуанфацин топтарының) бір мезгілде қолданғанда, артериялық гипотензияның және/немесе айқын брадикардияның даму қаупі ықтимал.

Клонидинмен біріктіріп қолданғанда, гипертониялық кризді болдырмас үшін, соңғысын қабылдауды метопрололды тоқтатқаннан кейін бірнеше күннен соң тоқтату керек.

Ұйықтататын дәрілермен, транквилизаторлармен, три- және тетрациклдық антидепрессанттармен, нейролептиктермен және этанолмен бір мезгілде қолданғанда артериялық гипотензияның даму қаупі бар.

- және -симпатомиметиктермен бір мезгілде қолданғанда, артериялық гипертензияның, айқын брадикардияның даму қаупі ықтимал, жүректің тоқтап қалу қаупі бар.

Эрготаминмен бір мезгілде қолданғанда тамырды тарылтатын әсері күшеюі мүмкін.

2-симпатомиметиктермен бір мезгілде қолданғанда функционалдық антагонизм болуы мүмкін.

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен бір мезгілде қолданғанда метопрололдың гипотензиялық әсері азаюы мүмкін.

Дифенгидрамин метопрололдың -гидроксиметопрололға дейінгі клиренсін 2,5 есе азайтады. Сонымен қатар метопрололдың әсерінің күшейгені байқалады.

Эстрогендермен бір мезгілде қолданғанда метопрололдың гипотензиялық әсері азаяды.

Диабетке қарсы пероральді препараттармен және инсулинмен бір мезгілде қабылдағанда метопролол олардың гипогликемиялық әсерлерін күшейтуі және гипогликемия симптомдарын бүркемелеуі мүмкін.

Метомак препаратын кураретәрізді миорелаксанттармен бір мезгілде қолданғанда жүйке-бұлшықет блокадасы күшейеді.

Метомак препаратын бауырдың микросомалық ферменттерінің тежегіштерімен (циметидин, гидралазин; серотонинді кері қармаудың тежегішітерімен (пароксетин, флуоксетин және сертралин) бір мезгілде қолданғанда, метопрололдың плазмадағы мөлшерінің жоғарылауы салдарынан, оның әсерлері күшеюі мүмкін.

Метомакты бауырдың микросомалық ферменттерінің индукторларымен (рифампицин және барбитураттар) бір мезгілде қолданғанда, метопрололдың метаболизмі жеделдеуі мүмкін, бұл қан плазмасындағы метопролол концентрацииясының төмендеуіне және Метомактың әсерінің азаюына алып келеді.

Метопролол CYP2D6 субстраты болып табылады, соған байланысты, CYP2D6 тежейтін препараттар (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон және дифенгидрамин) метопрололдың плазмадағы концентрациясын жоғарылатуы мүмкін.

Хинидин негізінен, метопрололдың плазмадағы концентрациясының едәуір жоғарылауы мен -блокаданың күшеюін туғыза отырып, пациенттердің гидроксилдену жылдам жүретін ерекше топтарында (Швецияда тұрғындардың шамамен 90%-ы) метопрололдың метаболизмін тежейді. Мұндай өзара әрекеттесу, метаболизміне Р4502D6 цитохромы қатысатын басқа -адреноблокаторларға да тән деп шамаланады.

Бір мезгілде ас ішу препараттың фармакокинетикасына елеулі әсер етпейді.

Айрықша нұсқаулар

Метомакты қабылдап жүрген пациенттерде анафилаксиялық шок ауырырақ жүреді.

Егер емдеу аясында брадикардия дамыса, препараттың дозасын азайту қажет немесе препаратты біртіндеп тоқтату керек.

Метопрололдың гипотензиялық әсері шеткері артериялық қанайналым бұзылуының симптомдарын (мысалы, Рейно ауруының немесе мезгіл-мезгіл ақсаңдау симптомдарын) күшейтуі мүмкін. Симптомдар нашарлаған жағдайда β-адреноблокаторларды ерекше сақтықпен тағайындау керек.

Метомак препаратын қабылдауды күрт тоқтатуға болмайды. Препаратты тоқтатуды біртіндеп, дозасын шамамен 7-10 күн бойы азайта отырып жүргізеді. Күрт тоқтату стенокардия симптомдарын күшейтуі мүмкін және миокард инфарктісі дамуы мүмкін. Коронарлық артериялардың аурулары бар пациенттер препаратты тоқтату кезеңінде ерекше көңіл бөлуді қажет етеді.

Метомак препаратын жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге тек, компенсация сатысына жеткеннен кейін ғана тағайындауға болады. Компенсация сатысы барлық метопрололмен емдеу кезеңі бойына сақталуы тиіс.

Кардиоселективті β-адреноблокаторлар тыныс алу функциясына селективті емес β-адреноблокаторлармен салыстырғанда азғантай дәрежеде әсер ететіндігіне қарамастан, мүмкіндігінше, ондай препараттардың тыныс жолдарының созылмалы обструкциялық аурулары бар пациенттерге тағайындалуын болдырмау ұсынылады. Метопрололды бронх демікпесі бар пациенттерге тағайындау қажет болса, 2-адреномиметиктерді (таблеткалар және/немесе аэрозоль түріндегі) бір мезгілде қолдану немесе бұрын қолданылған β2-агонистердің дозаларын өзгерту (арттыру) қажет болуы мүмкін.

β-адреноблокаторлар гипогликемия симптомдарын бүркемелеуі мүмкін, сондықтан ондай препараттарды қант диабеті бар пациенттерге тағайындаған жағдайда, көмірсу алмасуының жағдайын жиірек бақылау және қажет болса, инсулиннің немесе диабетке қарсы пероральді дәрілердің дозасына түзету жүргізу керек.

Метопролол тиреотоксикоздың кейбір клиникалық көріністерін (мысалы, тахикардияны) бүркемелеуі мүмкін. Тиреотоксикозы бар пациенттерде препаратты күрт тоқтатуға болмайды, өйткені ол симптоматикасын күшейтуге қабілетті.

Феохромоцитомадан емделген пациенттерді емдеуде метопрололды α-адреноблокаторлармен бірге қолдану керек.

Бауыр функциясының ауыр бұзылуы кезінде дозасын төмендету қажеттілігі туындауы мүмкін. Бауыр циррозы бар пациенттерде препараттың биожетімділігі жоғарылауы мүмкін.

β-адреноблокаторларды қабылдап жүрген пациенттерде адреналинді қолдану артериялық қысымды жоғарылатуы және брадикардияны (рефлекторлық) туғызуы мүмкін.

Фенилпропаноламин (норэфедрин) бір реттік 50 мг дозасында дені сау еріктілерде диастолалық АҚ патологиялық мәндерге дейін жоғарылауын туғызуы мүмкін. Пропранолол негізінен фенилпропаноламиннен туындайтын АҚ жоғарылауына кедергі келтіреді. Алайда, -адреноблокаторлар фенилпропаноламиннің жоғары дозаларын қабылдап жүрген пациенттерде пародоксальді артериялық гипертензия реакциясын туғызуы мүмкін.

Хирургиялық араласым мен анестезия жүргізу қажет болса, анестезиологқа Метомакпен ем жүргізілгені туралы ескерту керек. Егер, хирургиялық араласымға байланысты Метомак препаратымен емдеуді тоқтату қажет болса, онда оны тиреотоксикоз бен феохромоцитома сияқты жағдайлардан басқа кезде, операцияға дейін кемінде 48 сағат бұрын жасау керек.

Кей жағдайларда хирургиялық араласым алдында премедикация ретінде β-адреноблокаторларды қолданудың өз артықшылықтары бар: олар хирургиялық араласым кезіндегі аритмогендік әсерді төмендетуі және симпатикалық тонустың басымдығын туғызатын хирургиялық стресс кезіндегі коронарлық жеткіліксіздіктің дамуының алдын алуы мүмкін. Егер жоғарыда аталған себептермен пациентке β-адреноблокатор тағайындалса, онда миокардты бәсеңдету қаупін төмендету үші жалпы анестезияға арналған, теріс инотроптық әсері өте аз препаратты пайдалану керек.

Өте сирек жағдайларда, жүрекше-қарыншалық өткізгіштігінің бұрыннан бар, елеусіз бұзылуы ауырлауы мүмкін және жүрекше-қарыншалық блокадасы дамуы мүмкін.

Принцметалл стенокардиясы кезінде селективті β-адреноблокаторларды ерекше сақтықпен тағайындау керек.

Фруктозаға толеранттылықтың сирек тұқым қуалайтын бұзылулары, глюкоза-галактоза сіңірілуінің бұзылулары, сондай-ақ сахараза/изомальтаза жеткіліксіздігі бар пациенттер бұл препаратты қабылдамауы тиіс.

Жүктілік және лактация

β-адреноблокаторлар плацентарлық перфузияны төмендетеді және сол арқылы, шарананың өліміне немесе мерзімінен бұрын босануларға алып келуі мүмкін. Әлсіз немесе орташа-ауыр гипертензияға қатысты β -адреноблокаторларды ұзақ уақыт бойы қабылдап жүрген жүкті әйелдерде шарананың құрсақішілік дамуының тежелуі байқалды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.

Қызметі зейін қою мен психомоторлық реакциялардың жылдамдығын қажет ететін пациенттерде, дозасын таңдауды, пациенттің препаратқа жекелей реакциясына баға бергеннен кейін ғана шешу керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: артериялық гипотензия, айқын синустық брадикардия, жүрекше-қарыншалық блокада, жүрек жеткіліксіздігі, кардиогендік шок, асистолия, жүрек айнуы, құсу, бронх түйілуі, цианоз, гипогликемия, құрысу ұстамалары, естен тану, кома, кей жағдайларда гиперкалемия. Артық дозалануының алғашқы симптомдары препаратты қабылдағаннан кейін 20 минут - 2 сағаттан соң білінеді және, ауыр жағдайларда, метопрололдың плазмадағы концентрациясы төмендегеніне қарамастан, бірнеше күн бойы жалғасуы мүмкін.

Емі: асқазанды шаю (егер артық дозалануы 4 сағат ішінде орын алса), егер шаю мүмкн болмаса және егер пациент есін жоғалтпай құса алса, адсорбенттерді тағайындау, симптоматикалық ем. Қарқынды емдеу және қанайналым мен тыныс алу параметрлерін, бүйрек функциясын, қандағы глюкоза деңгейін, қан сарысуы электролиттерін мұқият бақылау қажет. Атропин сульфаты айқын брадикардияны бақылауға алу үшін вена ішіне енгізіледі. Ауыр артериялық гипотензия, брадикардия және өмірге қауіп төндіретін жүрек жеткіліксіздігі кезінде – вена ішіне β-адреностимуляторларды (преналтерол немесе изопреналин) енгізу. β-блокада кезінде бұл препараттарды аса жоғары дозаларында пайдалануға болады. Оң әсері болмаса, допамин, добутамин немесе норадреналинді қолданады. Глюкагон жүрекке оң инотроптық және хронотроптық әсер береді, ол β-адренорецепторларға тәуелді емес. Енгізу β-блокатордың артық дозалануымен байланысты резистентті гипотензия мен жүрек жеткіліксіздігін емдеу үшін де пайдалы болуы мүмкін. Диазепам құрысу ұстамаларын басу үшін алғашқы таңдау препараты болып табылады. Бронх түйілуі кезінде b2-агонист немесе аминофиллинді пайдалануға болады. Аритмияларды анықтау мақсатында, бронхты кеңітетін препараттарды енгізу кезінде және енгізгеннен кейін пациенттердің жағдайын бақылап отыру қажет. Метопрололды гемодиализдің көмегімен шығару тиімді емес.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан алюминий фольга мен ПВХ/ПВДХ үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

3 пішінді ұяшықты қаптама медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші/Қаптаушы

Маcleods Pharmaceuticals Limited, Үндістан

304, Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai – 400 059, India.

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

Маcleods Pharmaceuticals Limited, Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнімнің сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

«Macleods Pharmaceuticals Limited» ЖШК филиалы, Қазақстан Республикасы

Алматы қ., Төлебаев к-сі 38/61, 5 қабат

Тел./факс. +7 727 2734593

E-mail: danielt@macleodspharma.com.

Руководитель Департамента

специализированной экспертизы ЛС Дерябин П.Н.

Заместитель руководителя

Департамент