Мертенил® (10 мг) (Rosuvastatin)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Мертенил®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Розувастатин
Дәрілік түрі
Үлбірлі қабықпен қапталған 5 мг, 10 мг, 20 мг, 40 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат: 5,2 мг (5,0 мг розувастатинге баламалы), 10,4 мг (10,0 мг розувастатинге баламалы), 20,8 мг (20,0 мг розувастатинге баламалы), 41,6 мг (40,0 мг розувастатинге баламалы) розувастатин кальций,
қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза 12, магний гидроксиді, кросповидон А түрі, магний стеараты,
үлбірлі қабықтың құрамы: опадрай II ақ: поливинил спирті, титанның қостотығы (E171), макрогол 3350, тальк.
Сипаттамасы
Дөңгелек, екі беті дөңес, бір жағында С33 (5 мг доза үшін), С34 (10 мг доза үшін), С35 (20 мг доза үшін) деген өрнегі бар, екінші жағы өрнексіз, ақ немесе ақ дерлік түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.
Сопақша пішінді, екі беті дөңес, бір жағында С36 (40 мг доза үшін) деген өрнегі бар, екінші жағы өрнексіз, ақ немесе ақ дерлік түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Гиполипидемиялық препараттар. Гипохолестеринемиялық және гипотриглицеридемиялық препараттар. HMG CoA редуктаза тежегіштері. Розувастатин
АТХ коды С10AA07
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңуі
Розувастатин қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына ішке қабылдағаннан кейін 5 сағаттан соң жетеді. Нақтылы биожетімділігі шамамен 20% құрайды.
Таралуы
Розувастатин тығыздығы төмен липопротеиндері (ТТЛП)-холестерині синтезінің және холестерин метаболизмі клиренсінің негізгі орны болып табылатын бауыр арқылы тікелей сіңіріледі. Розувастатиннің таралу көлемі шамамен 134 л құрайды. Розувастатиннің 90%-ы қан плазмасының ақуыздарымен, негізінен, альбуминмен байланысады.
Метаболизмі
Розувастатиннің метаболизмге ұшырауы шектеулі (шамамен 10%), P450 цитохромы жүйесінің ферменттері метаболизмінің субстраты болып саналмайды. CYP2C9 метаболизмге қатысатын негізгі изофермент болып табылады, дәл осы уақытта CYP2C19, CYP3A4 және CYP2D6 изоферменттері аз дәрежеде метаболизмге қатысады. Негізгі метаболиті – белсенділігі розувастатинге қарағанда 50%-ға аз N-десметил. Лактонды метаболиттер фармакологиялық тұрғыдан белсенді емес. Айналымдағы ГМГ-КоА редуктазаны тежейтін фармакологиялық белсенділігінің 90%-дан астамын розувастатин, 10%-ын оның метаболиттері қамтамасыз етеді.
Шығарылуы
Розувастатиннің қабылданған дозасының шамамен 90%-ы организмнен ішек арқылы өзгермеген күйінде шығарылады (сіңірілген және сіңірілмеген розувастатинді қоса есептегенде), ал қалған бөлігі өзгермеген күйінде бүйрек арқылы шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі (T1/2) 19 сағат құрайды және препарат дозасын көбейткенде өзгермейді. Орташа геометриялық плазмалық клиренсі шамамен 50 л/сағат (ауытқу коэффициенті 21,7%) құрайды. ГМГ-КoA редуктазаның басқа тежегіштерімен болған жағдайдағы сияқты, розувастатинді «бауырда» қармап қалу үдерісіне жарғақша арқылы холестериннің жарғақшалық тасымалдаушысы - органикалық аниондардың (OATP-C) тасымалдаушы С протеині қатыстырылған. Осы тасымалдаушы розувастатиннің бауыр арқылы шығарылуында үлкен рөл атқарады.
Дозаға байланыстылығы
Розувастатиннің жүйелік әсері препарат дозасына пропорционалды түрде артады. Күн сайын қабылдағанда фармакокинетикалық параметрлері өзгермейді.
Фармакодинамикасы
Розувастатин – Мертенил® препаратының белсенді заты, 3-гидрокси-3-метилглютарилкоэнзим А-ны холестериннің ізашары саналатын мевалонатқа өзгертетін фермент – ГМГ-КоА редуктазаның селективтік әрі бәсекелес тежегіші болып табылады. Мертенил® әсер ететін негізгі нысана бауыр болып саналады, онда холестерин синтезі (ХС) және тығыздығы төмен липопротеиндер (ТТЛП) катаболизмі жүзеге асады.
Мертенил® ТТЛП қармалуы мен катаболизмін арттыра отырып, жасушалар беткейіндегі ТТЛП «бауырлық» рецепторларының санын көбейтеді.
Ол сондай-ақ бауыр жасушаларындағы тығыздығы өте төмен липопротеиндер (ТӨТЛП) холестеринінің синтезін тежейді, сол арқылы ТТЛП мен ТӨТЛП жалпы мөлшерін кемітеді.
Мертенил® ТТЛП холестеринінің, жалпы холестериннің және триглицеридтердің (ТГ) жоғары мөлшерін азайтады, тығыздығы жоғары липопротеиндердің холестерині (ТЖЛП-ХС) мөлшерін көбейтеді, сондай-ақ аполипопротеин В (АпоВ), ТЖЛП емес-ХС (ТЖЛП холестерині, ТӨТЛП-ХС, ТӨТЛП-ТГ мөлшерін шегерген кездегі жалпы холестерин мөлшері) мөлшерін азайтады және аполипопротеин A-I (АпоА-I) деңгейін арттырады. Мертенил® ТТЛП-ХС/ ТЖЛП-ХС, жалпы ТЖЛП-ХС/ХС, ТЖЛП емес-ХС/ТЖЛП-ХС және АпоВ/АпоА-I арақатынасын төмендетеді.
Емдік әсеріне емдеу басталғаннан кейін бір апта ішінде қол жеткізілуі мүмкін, 2 аптадан соң барынша мүмкін ең жоғары әсерінің 90% қол жеткізіледі. Әдетте барынша мүмкін ең жоғары емдік әсеріне 4 аптадан соң жетеді және ол препаратты әріқарай қабылдағанда сақталады.
Клиникалық тиімділігі
Мертенил® гиперхолестеринемиясы, гипертриглицеридемия белгілері бар және онсыз ересек емделушілерді нәсіліне, жынысына немесе жас ерекшеліктеріне қарамастан емдегенде, сондай-ақ емделушілердің ерекше категориясын, қант диабетімен немесе отбасылық гиперхолестеринемияның тұқым қуалаған түрімен науқастанғандарды емдеуде тиімді.
Препарат 40 мг дозада гиперхолестеринемияның ауыр түрінің және жүрек-қан тамырлары ауруларының пайда болу қаупі жоғары дәрежелі болатын емделушілерге тағайындалуы тиіс.
Қолданылуы
- алғашқы гиперхолестеринемияда (IIa типі, отбасылық гетерозиготалық гиперхолестеринемияны қоса) немесе аралас дислипидемияда (IIb типі), емдәм және емдеудің басқа дәрі-дәрмектік емес әдістері (мысалы, дене жаттығулары, дене салмағын азайту) жеткіліксіз болған кезде, емдәммен емдеуге қосымша ретінде
- отбасылық гомозиготалық гиперхолестеринемияда емдәммен емдеуге және липидтерді төмендететін емнің басқа әдістеріне (мысалы, ТТЛП-аферезі) қосымша ретінде немесе мұндай ем тиімділігі жеткіліксіз болған жағдайларда
- ересек емделушілерде атеросклероздың үдеуін баяулату үшін жалпы холестерин және ТТЛП-ХС деңгейлерін мақсаттық деңгейге дейін төмендетуге арналған емнің бір бөлігі ретінде емдәмге қосымша ретінде
- алғашқы атеросклероздық жүрек-қантамырлық аурулар қаупі жоғары емделушілерде ауыр жүрек-қантамыр асқынуларының алдын алу үшін басқа да қауіпті факторларды түзетуге қосымша ретінде
Қолдану тәсілі және дозалары
Емдеуді бастар алдында емделуші холестерин мөлшері аз өнімдерді қолдана отырып стандартты емдәм ұстанғаны жөн, ол емдеудің бүкіл кезеңі бойына жалғастырылуы тиіс. Препарат дозасы, жүргізілетін емнің мақсатына және жүргізілетін емге емделушінің емдік жауабына сай, липидтердің мақсаттық деңгейлері бойынша осы заманғы жалпыға ортақ нұсқауларды ескере отырып, әр адамға жеке таңдап алынуы тиіс.
Препараттың бастапқы ұсынылатын дозасы бұрын статиндер қабылдамаған емделушілер үшін де, ГМГ-КоА редуктазаның басқа тежегіштерімен емделгеннен кейін осы препаратты қабылдауға көшірілген емделушілер үшін де тәулігіне 1 рет 5 мг немесе 10 мг құрайды.
Препараттың бастапқы дозасын таңдағанда, әрбір нақты емделушідегі холестерин деңгейін, сондай-ақ жүрек-қантамырлық асқынулардың және жағымсыз әсерлердің пайда болуы мүмкін қаупін есепке алу керек. Қажет болған жағдайда 4 аптадан соң дозаға түзету енгізуге болады.
Препаратты ең жоғары 40 мг дозаға дейін титрлеу тек ауыр гиперхолестеринемиясы бар және 20 мг дозаны қабылдағанда холестериннің мақсатты деңгейіне жете алмаған және дәрігерлік қадағалауда болатын жүрек-қантамырлары ауруларының қаупі жоғары (атап айтқанда, отбасылық гиперхолестеринемиясы бар) емделушілерде ғана жүргізілуге тиіс. 40 мг дозаны тағайындағанда емделушілерді мұқият қадағалауға кеңес беріледі. Препаратты бұрын қабылдамаған емделушілерге 40 мг дозаны тағайындауға кеңес берілмейді. Мертенилді® тәуліктің кез келген уақытында ішке, ас қабылдауға қарамай қолдануға болады, шайнамай және ұсақтамай, сумен ішіп, бүтіндей жұту керек.
Егде жастағы емделушілерге қолданылуы
70 жастан асқан емделушілер үшін препаратты бастапқы 5 мг дозада тағайындау керек. Дозаны жас ерекшелігіне байланысты реттеу талап етілмейді.
Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілерге қолданылуы
Бүйрек қызметінің жеңіл және орташа дәрежелі жеткіліксіздігі бар емделушілерде дозаны түзету қажет емес. Препараттың бастапқы ұсынылатын дозасы бүйрек қызметінің ауырлық дәрежесі орташа жеткіліксіздігі бар (минутына КК 60 мл-ден аз) емделушілер үшін 5 мг құрайды.
Миопатияға бейім емделушілерге қолданылуы
Миопатияның пайда болуына бейім ететін факторлары бар емделушілерге бастапқы ұсынылатын тәуліктік дозасы 5 мг құрайды.
Жағымсыз әсерлері
Жиі (>1/100 – <1/10)
- бас айналу, бас ауыру
- миалгия
- астения
- жүректің айнуы, іш қату, іштің ауыруы
- II типті қант диабеті
Жиі емес (>1/1 000 – <1/100)
- қышыну, бөртпе, есекжем
Сирек (>1/10 000 – <1/1000)
- асқын сезімталдық реакциялары (ангионевротикалық ісінуді қоса есептегенде)
- панкреатит
- миозит, рабдомиолиз
- «бауыр» трансаминазасы белсенділігінің жоғарылауы
- протеинурия
Өте сирек ( <1/10000)
- полиневропатия, жадының жоғалуы
- сарғаю, гепатит
- артралгия
- гематурия
- ұйқының бұзылуы, ұйқысыздықты және түнгі қорқыныштарды қоса есептегенде
- депрессия
- жыныстық функциясының бұзылуы
- бірлі-жарым жағдайлар – өкпенің интерстициальді аурулары.
Жиілігі нақтыланбаған
- диарея
- иммунитеттің ұйытқы болуынан некрозданатын миопатия
- жөтел, ентігу
- Стивен-Джонсон синдромы
- гинекомастия
- шеткергі ісінулер
Жағымсыз әсерлердің пайда болу жиілігі дозаға байланысты сипатта болады.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
5, 10, 20 мг таблеткалар үшін
- розувастатинге немесе препараттың кез келген компонентіне жоғары сезімталдық
- «бауыр» трансаминазалары белсенділігінің тұрақты жоғарылауын қоса есептегенде, белсенді фазадағы бауыр аурулары, сондай-ақ қан сарысуындағы трансаминазалар белсенділігінің жоғары қалып шегімен салыстырғанда 3 еседен астамға кез-келген жоғарылауы
- Чайльд-Пью шкаласы бойынша 9 балдан жоғары бауыр жеткіліксіздігі
- бүйрек қызметінің айқын бұзылулары (30 мл/минуттан аз креатинин клиренсі)
- миопатия
- циклоспоринді бір мезгілде қабылдау
- миоуытты асқынулардың дамуына бейімділік
- сыртартқыдағы ГМГ-КоА-редуктазаның басқа тежегіштерін немесе фибраттарды қабылдау аясындағы миоуыттанушылық
- туа біткен лактоза жақпаушылығы, лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы
- жүктілік және лактация кезеңі
- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер
40 мг таблеткалар үшін
- розувастатинге немесе препараттың кез келген компонентіне жоғары сезімталдық
- «бауыр» трансаминазалары белсенділігінің тұрақты жоғарылауын қоса есептегенде, белсенді фазадағы бауыр аурулары, сондай-ақ қан сарысуындағы трансаминазалар белсенділігінің жоғары қалып шегімен салыстырғанда 3 еседен астамға кез-келген жоғарылауы
- Чайльд-Пью шкаласы бойынша 9 балдан жоғары бауыр қызметінің жеткіліксіздігі
- бүйрек қызметінің айқын бұзылулары (60 мл/минуттан аз креатинин клиренсі)
- миопатия
- циклоспоринді бір мезгілде қабылдау
- гипотиреоз
- бұлшықет ауруларының жеке немесе отбасылық сыртартқысы
- миоуытты асқынулардың дамуына бейімділікте
- сыртартқыдағы ГМГ-КоА-редуктазаның басқа тежегіштерін немесе фибраттарды қабылдау аясындағы миоуыттанушылық
- фибраттарды бір мезгілде қабылдау
- алкогольді шамадан тыс пайдалану
- қан плазмасында розувастатин концентрациясының артуына әкелуі мүмкін жағдайлар
- азиаттық нәсілді емделушілер (жапондықтар, қытайлықтар, филиппиндіктер, вьетнамдықтар және кәрістер)
- туа біткен лактозаның жақпаушылығы, лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы
- жүктілік және лактация кезеңі
- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Циклоспорин: препараттарды бір мезгілде қабылдағанда қан плазмасында циклоспорин концентрациясының өзгерулері байқалған жоқ, бірақ қан плазмасында розувастатин концентрациясының 11 есе жоғарылауына әкелді.
K витаминінің антагонистері: ГМГ-КоА-редуктазаның басқа тежегіштеріндегі жағдай сияқты, К витаминінің антагонистерін (мысалы, варфарин немесе басқа кумарин антикоагулянттары) бір мезгілде қабылдап жүрген емделушілерде Мертенилмен® емдеуді бастау, немесе препарат дозасын көбейту халықаралық қалыптастырылған қатынастың (ХҚҚ) артуына әкелуі мүмкін. Мертенил® препаратын тоқтату немесе оның дозасын азайту ХҚҚ кемуін туындатады. Мұндай жағдайларда ХҚҚ мониторингін жүргізген жөн.
Эзетимиб: Мертенил® мен эзетимибті бір мезгілде қабылдау әсер етуші заттардың қандай да бірінің AUC немесе Cmax өзгерулеріне әкелген жоқ.
Гемфиброзил және липидтер деңгейін төмендететін басқа дәрілер: Мертенил® мен гемфиброзилді бір мезгілде қабылдау розувастатин Cmax пен AUC-тің 2 есе жоғарылауына әкелді.
Препараттардың өзара әрекеттесуіне жүргізілген жекелеген зерттеулердің деректері негізінде фенофибратпен фармакокинетикалық өзара әрекеттесу күтілмейді, алайда препараттардың фармакодинамикалық өзара әрекеттесуі болуы мүмкін. Липидтерді азайтатын дозалардағы (тәулігіне 1 г немесе одан көп) гемфиброзил, фенофибрат, басқа фибраттар және ниацин (никотин қышқылы) дозалары ГМГ-КоА редуктаза тежегіштерімен бір мезгілде тағайындалғанда миопатияның пайда болу қаупін арттырады, бұл олардың монотерапия түрінде қабылданғанда да миопатияны туындатуымен байланысты болуы мүмкін.
Протеаза тежегіштері: АИВ бар емделушілерді емдегенде Мертенил® мен протеаза тежегіштерін бір мезгілде тағайындауға кеңес берілмейді, розувастатиннің жартылай шығарылу кезеңі ұзаруы ықтимал.
Антацидтер: Мертенил® мен құрамында алюминий мен магний гидроксиді бар суспензиялардағы антацидтерді бір мезгілде қабылдау қан плазмасында Мертенил® концентрациясының шамамен 50%-ға азаюына әкелуі мүмкін. Егер антацидтер Мертенилді® қабылдағаннан кейін 2 сағаттан соң қолданылса, бұл әсер әлсіз білінеді.
Эритромицин: Мертенил® мен эритромицинді бір мезгілде қабылдау розувастатин AUC(0-t) мәнінің 20%-ға және Cmax мәнінің 30%-ға азаюына әкелді. Бұл өзара әрекеттесу эритромицинді қабылдау әсерінен ішектің жиырылуы күшейгендіктен туындауы мүмкін.
Пероральді контрацептивтер/гормон алмастырғыш ем (ГАЕ): Мертенил® мен пероральді контрацептивтерді бір мезгілде қабылдау этинилэстрадиол мен норгестрел AUC мәнінің, тиісінше, 26%-ға және 34%-ға артуына әкелді. Пероральді контрацептивтердің дозаларын таңдағанда плазмалық концентрациялардың жоғарылауы мүмкін екенін ескеру қажет.
P450 цитохромының изоферменттері: Мертенил® P450 цитохромы изоферменттерінің тежегіші де, индукторы да емес. Ол осы ферменттер үшін мейлінше әлсіз субстрат болып табылады. Мертенил® мен флуконазолдың (CYP2C9 және CYP3A4 тежегішінің) немесе кетоконазолдың (CYP2A6 және CYP3A4 тежегішінің) арасында клиникалық елеулі өзара әрекеттесу анықталған жоқ. Итраконазол (CYP3A4 тежегіші) мен Мертенилді® бір мезгілде тағайындау розувастатин AUC мәнінің 28%-ға жоғарылауына әкелді.
Басқа дәрілік заттар: Мертенил® мен дигоксинді бір мезгілде қабылдағанда клиникалық тұрғыдан маңызды өзара әрекеттесу күтілмейді.
Айрықша нұсқаулар
Бүйрекке әсер етуі
Мертенилдің® жоғары дозаларын, әсіресе 40 мг қабылдаған кезде емделушілерде көбіне өзекшелік текті протеинурия байқалды, бірақ көпшілік жағдайларда мезгіл-мезгіл немесе қысқа мерзімді болды. Мұндай протеинурия ағымдағы жедел және үдемелі бүйрек ауруының пайда болғанын білдірмейді. Бүйрек қызметінің ауыр бұзылуларының жиілігі 40 мг розувастатинді қабылдағанда ұлғая түседі. Мертенил® препаратымен емдеу кезінде бүйрек қызметінің көрсеткіштерін бақылау ұсынылады.
40 мг-нан аз дозаны тағайындағанда сақ болған жөн.
Қаңқа бұлшықеттеріне әсер етуі
Барлық дозалардағы Мертенилді® қолданғанда, әсіресе 20 мг-нан асатын дозадағы препаратты қабылдағанда миалгия, миопатия және, сирек жағдайларда, рабдомиолиз анықталған. Эзетимиб пен ГМГ-КоА-редуктаза тежегіштерін бір мезгілде қабылдағанда рабдомиолиз өте сирек пайда болды. Мұндай жағдайда препараттардың фармакологиялық өзара әрекеттесуін жоққа шығаруға болмайды, сондықтан Мертенил® мен эзетимибті бірге абайлап қолдану керек. 40 мг розувастатинді қабылдаған кезде рабдомиолиз жағдайларының жиілігі арта түседі.
Креатинфосфокиназа (КФК) белсенділігіне баға беру
КФК белсенділігін анықтауды КФК-ні арттыратын қарқынды дене жүктемелерінен кейін жүргізбеген жөн, өйткені бұл нәтижелердің интерпретациялануын қиындатуы мүмкін. КФК көрсеткіші емнің басталуына дейін жоғары қалып шегінен 5 еседен астамға жоғарылағанда 5-7 күннен кейін өлшеуді қайталаған жөн. Егер қайталап өлшегенде бастапқы КФК көрсеткіші (жоғары қалып шегінен 5 есе жоғары) айғақталса, Мертенилмен® емдеуді бастамай-ақ қою керек.
Мертенил®, ГМГ-КоА-редуктазасының басқа тежегіштері сияқты, миопатия/рабдомиолиздің қауіп факторлары бар емделушілерге айрықша сақтықпен тағайындалуы тиіс. Мұндай факторларға мыналар жатады:
- бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі
- гипотиреоз
- өзіндік немесе отбасылық сыртартқысындағы бұлшықет аурулары (40 мг доза үшін)
- сыртартқыда ГМГ-КоА-редуктазасының басқа тежегіштерін немесе фибраттарды қабылдау аясында миоуыттанудың болуы (40 мг доза үшін)
- алкогольді шамадан тыс пайдалану (40 мг доза үшін)
- 70 жастан асқан кезең
- қан плазмасындағы препарат концентрациясының артуымен қатар жүретін жағдайлар (40 мг доза үшін)
- фибраттарды бір мезгілде қабылдау (40 мг доза үшін)
Мұндай емделушілерде емнің қаупі мен ықтимал пайдасының арақатынасына баға беріп, емдеудің бүкіл курсы бойына клиникалық қадағалауды жүзеге асырған жөн.
Емдеу кезінде
Бұлшықет ауырулары, бұлшықет әлсіздігі немесе түйілуі кенеттен білініп, әсіресе дімкәстанумен немесе қызбамен қосылған жағдайларда, емделушілерді мұны шұғыл түрде дәрігерге мәлімдеуі қажет екендігінен хабардар ету керек.
Мұндай емделушілерде міндетті түрде КФК белсенділігіне бақылау жүргізілгені жөн. Егер КФК деңгейі жоғары қалып шегінен 5 еседен астам болса, немесе егер бұлшықет симптомдары кенеттен білінсе және күн сайын жайсыздық туғызса (тіпті егер КФК белсенділігі жоғары қалып шегінен 5 есе аз болса да), емдеуді тоқтату керек. Егер симптомдар жоғалса және КФК белсенділігі қалыпты деңгейге оралса, Мертенилді® қайта тағайындау немесе, емделушіні мұқият қадағалай отырып, ГМГ-КоА-редуктазаның баламалы тежегішін аз дозаларда тағайындау мәселесін қарастыру керек. Клиникалық көріністері болмаған емделушілерде КФК белсенділігін үнемі бақылап отыру мақсатқа сай емес.
Алайда ГМГ-КоА-редуктазаның басқа тежегіштерін гемфиброзил, циклоспорин, липидтерді азайтатын дозалардағы никотин қышқылы, зеңге қарсы препараттар, протеаза тежегіштері және макролидтік антибиотиктер қамтылатын фиброй қышқылының туындыларымен бірге қабылдаған емделушілерде миозит және миопатия жағдайларының саны артқаны анықталды. Гемфиброзил кейбір ГМГ-КоА-редуктаза тежегіштерімен қосып тағайындаған кезде миопатияның пайда болу қаупін арттырады. Сондықтан розувастатин мен гемфиброзилді бір мезгілде қабылдауға кеңес берілмейді. Розувастатинді фибраттармен немесе липидтерді азайтатын дозалардағы (1 г-нан көп) никотин қышқылымен бірге тағайындағанда қаупі мен ықтимал пайдасы арақатынасына мұқият баға берілуі тиіс.
Мертенил® препаратын миопатия деп жорамалдауға мүмкіндік беретін немесе рабдомиолизбен байланысты салдарлық бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі пайда болуы мүмкін жедел, ауыр сырқаттары (мысалы: сепсис, артериялық гипотензия, хирургиялық араласым, жарақаттану, ауыр метаболизмдік, эндокриндік, электролиттік бұзылулар, бақыланбайтын құрысу ұстамалары) бар емделушілерге тағайындамаған жөн.
Бауырға әсер етуі
ГМГ-КоА-редуктазасының басқа тежегіштері сияқты, Мертенил® препаратын алкогольді шамадан тыс пайдаланатын және/немесе сыртартқысында бауыр аурулары бар емделушілерге аса сақтықпен тағайындау керек.
Емдеу басталғанға дейін және одан кейін 3 айдан соң бауыр қызметінің көрсеткіштерін анықтау керек. Егер қан сарысуындағы «бауыр» трансаминазаларының белсенділігі жоғары қалып шегінен 3 есе артық асып кетсе, Мертенилді® қабылдауды тоқтатқан немесе қабылданатын дозаны азайтқан жөн. Бауыр қызметінің айқын бұзылуларының (негізінен, «бауыр» трансаминазалары белсенділігінің жоғарылауымен байланысты) жиілігі 40 мг препаратты қабылдағанда артады.
Гипотиреоздан, нефротикалық синдромнан болатын салдарлық гиперхолестеринемиясы бар емделушілерде негізгі ауруды емдеу Мертенилден® бұрын жүргізілуі тиіс.
Өкпенің интерстициальді ауруы
Статиндерді жеке, әсіресе ұзақ уақыт қабылдағанда өкпенің интерстициальді ауруларының пайда болуының өте сирек жағдайлары сипатталған. Клиникалық көріністеріне ентігуді, құрғақ жөтелді және жалпы ахуалдың нашарлауын (жалпы әлсіздік, дене салмағының кемуі және қызба) жатқызуға болады. Емделушіде өкпенің интерстициальді ауруларының пайда болуына күдіктенгенде статиндерді қабылдау тоқтатылуы тиіс.
Қант диабеті
Глюкоза деңгейі ашқарында 5,6-6,9 ммоль/л құраған емделушілерде розувастатинді қабылдау қант диабеті қаупінің жоғарылауымен байланысты болды.
Фармакокинетикалық зерттеулер барысында азиаттық текті емделушілер арасында, еуропалық нәсілді өкілдерге жататын емделушілер арасынан алынған деректермен салыстырғанда, розувастатиннің жүйелік концентрациясының жоғарылағаны анықталды.
Дәрілік заттың көлік құралдарын және қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Мертенилдің® автокөлік жүргізу және механизмдерді басқару қабілетіне әсер етуіне зерттеулер жүргізілген жоқ. Сонымен бірге емделу кезінде бас айналудың пайда болуы мүмкін екенін көлікті және басқа да механизмдерді басқарғанда ескеру қажет.
Артық дозалануы
Симптомдары: жағымсыз әсерлер симптомдарының айқындылығы.
Емі: симптоматикалық. Бауыр қызметін және КФК белсенділігінің дәрежесін бақылау керек. Артық дозалануының арнайы емі жоқ.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынған.
Пішінді ұяшықты 3 қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.
Сақтау шарттары
Түпнұсқалық қаптамасында, жарықтан қорғалған жерде, 15 оС-ден 30 оС-ге дейінгі температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды!
Дәріханадан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
«Гедеон Рихтер» ААҚ
1103 Будапешт, Дёмрёи к-сі, 19-21, Венгрия
Тіркеу куәлігінің иесі
«Гедеон Рихтер» ААҚ, Венгрия
Тұтынушылардан өнім сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы:
«Гедеон Рихтер» ААҚ ҚР өкілдігі
E-mail: info@richter.kz
Телефон: 8-(727) 258-26-22, 8-(727) 258-26-23